Cerenia (maropitant citrate) – кратка характеристика на продукта - QA04AD90

1.НАИМЕНОВАНИЕ НА ВЕТЕРИНАРНОМЕДИЦИНСКИЯ ПРОДУКТ

Cerenia 16 mg таблетки за кучета

Cerenia 24 mg таблетки за кучета

Cerenia 60 mg таблетки за кучета

Cerenia 160 mg таблетки за кучета

2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Активна субстанция:

Всяка таблетка съдържа 16 mg, 24 mg, 60 mg или 160 mg maropitant като maropitant citrate monohydrate.

Ексципиент:

Всяка таблетка съдържа 0.075 % w/w Sunset Yellow (E110) като оцветител

За пълния списък на ексципиентите, виж т.6.1.

3.ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Светло оранжева таблетка.

Таблетките имат делителни линии, които улесняват разполовяването им, снанесени буквите “MPT” и цифри, обозначаващи количеството maropitant от едната страна, а обратната страна е

празна.

4.КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1Видове животни, за които е предназначен ВМП

Кучета.

4.2Терапевтични показания, определени за отделните видове животни

•За предотвратяване на гадене, предизвикано от химиотерапия.

•За предотвратяване на повръщане, предизвикано от пътуване.

•За предотвратяване и лечение на повръщане, съвместно със Cerenia инжекционен разтвор и в комбинация с други поддържащи мерки.

4.3Противопоказания

Няма.

4.4Специални предпазни мерки за всеки вид животни, за които е предназначен ВМП

Повръщането може да бъде признак за сериозни болестни състояния, в това число и гастроинтестинални обструкции, поради което състоянието трябва да се диагностицира.

Таблетките Cerenia са ефикасни при лечение наповръщане, но ако повръщането е често, приложените перорално таблетки Cerenia може да не се абсорбират преди следващото повръщане. Поради това се препоръчва лечението на повръщане да започне с инжекционен разтвор Cerenia.

Добрата ветеринарномедицинска практика сочи, че антиеметиците трябва да се прилагат съвместно с други ветеринарни и поддържащи мерки, като диета, оводняване на организма,

като в същото време се лекуват причините за повръщането. Безопасността на maropitant при

прилагане повече от 5 дни не е установена при таргетната популация (напр. млади кучета, които страдат от вирусни ентерити). В случаите, когато е необходимо лечението да продължи

за период по-дълъг от 5 дни, да се направи внимателен мониторинг за възможните неблагоприятни реакции.

4.5Специални предпазни мерки при употреба

Специални предпазни мерки за животните при употребата на продукта

Безопасността на ветеринарномедицинския продукт не е доказана прикучета на възраст под 16 седмици за доза 8 mg/kg (при морска болест), и при кучета под 8 седмична възраст за доза 2

mg/kg (при повръщане), както и при бременни иликърмещи кучета. Прилага се само след преценка полза/риск от отговорния ветеринарен лекар.

Maropitant се метаболизира в черния дроб и поради това трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни заболявания. При продължително третиране трябва

внимателно да се наблюдават чернодробните функции ида се следи за всякаквидруги неблагоприятни реакции, тъй като maropitant се натрупва в тялото при 14 дневен период на

прилагане, поради метаболитно насищане.

Cerenia трябва да се прилага с повишено внимание при животни,страдащи от или предразположени към сърдечни заболявания, тъй катоmaropitant има афинитет към калциевите

и калиевите йонни канали. При изследване на здрави кучета от порода бигъл, накоито са приложени перорално 8 mg/kg, се наблюдава повишаване с около 10 % на QT интервала на

ЕКГ. Това повишение няма клинично значение.

Специални предпазни мерки за лицата, прилагащи ветеринарномедицинския продукт на животните

Хора с установена свръхчувствителност към maropitant трябва да прилагат ветеринарномедицинския продукт с повишено внимание.

Измийте ръцете след употреба. При случайно поглъщане, незабавно да се потърси медицински съвет, като на лекаря се предостави листовката или етикета на продукта.

4.6Неблагоприятни реакции (честота и важност)

Докладвани са чести случаи на повръщане преди пътуване, обикновено в рамките на 2 часа след прилагане на доза от 8 mg/kg.

Честотата на неблагоприятните реакции се определя чрез следната класификация:

−много чести (повече от 1 на 10 третирани животни, проявяващи неблагоприятна(и) реакция(и))

−чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 100 третирани животни)

−не чести (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 1,000 третирани животни)

−редки (повече от 1, но по-малко от 10 животни на 10,000 третирани животни)

−много редки (по-малко от 1 животно на 10,000 третирани животни, включително изолирани съобщения).

4.7Употреба по време на бременност, лактация или яйценосене

Прилага се само след преценка полза/риск от отговорния ветеринарен лекар, тъй като не са правени изследвания за репродуктивна токсичност при животните.

4.8Взаимодействие с други ветеринарномедицински продукти и други форми на взаимодействие

Cerenia не трябва да се използва едновременно с антагонисти на калциевитеканали, тъй като maropitant има афинитет към калциевите канали.

Maropitant се свързва бързо с плазмените протеини и може да се конкурира с други ветеринарномедицински продукти, които имат същото свойство.

4.9Доза и начин на приложение

За перорално приложение.

При гадене/повръщане при пътуване се препоръчвалека храна или закуска преди прилагане на продукта; продължителното гладуване преди третиране трябва да се избягва. Таблетките Cerenia не трябва да се дават обвити в храна, тъй като това може да забави разтварянето на таблетката и съответно да намали ефикасността.

Наблюдавайте кучетата внимателно след прилагане на продукта, за да се уверите, че всяка таблетка е погълната.

За предотвратяване на гадене, предизвикано от химиотерапия и лечение и предотвратяване на повръщане (с изключение на повръщане при пътуване), да се използва само за кучета на 8 седмична възраст или по- възрастни.

За лечение или предотвратяване на повръщане, таблетките Cerenia се дават веднъж дневно, в доза за maropitant 2 mg/kg т.м., като броя на таблетките е даден в таблицата по-долу. Таблетките могат да се счупят по разделителната линия.

За предотвратяване на повръщане, таблетките трябва да се дадат поне един час предварително. Действието им трае около 24 часа и поради това могат да се дават вечер преди прилагане на субстанции, които могат да доведат до повръщане (напр. химиотерапия).

Cerenia може да се използва за лечение и предотвратяване на повръщането във вид на таблетки или като инжекционен разтвор веднъж дневно. Cerenia инжекционен разтвор може да се

прилага в продължение на до пет дни, аCerenia таблетки – до 14 дни.

Предотвратяване на гадене, предизвикано от химиотерапия

За лечение и предотвратяване на повръщане (с изключение на повръщане при пътуване)

* Правилната доза за кучета под 3 kg не може да се определи с точност.

За предотвратяване на повръщане при пътуване (само за кучета на 16 седмична възраст или по- възрастни).

За предотвратяване на повръщане при пътуване таблетките Cerenia се дават веднъж дневно в

доза за maropitant 8 mg/kg т.м., като броя на таблетките е даден в таблицата по-долу. Таблетките могат да се счупят по разделителната линия.

Таблетките трябва да се дават поне един час преди тръгването. Антиеметичното действие трае поне 12 часа, което дава възможностпродуктът да се приложи през нощта преди пътуване рано сутринта. Лечението може да бъде повторено най-много в два последователни дни.

Предотвратяване на повръщане при пътуване

Тъй като са на лице големи вариации въвфармакокинетиката и макропитант се натрупва в тялото след повтарящо се приложение веднъж дневно, по-ниски от препоръчваните дози могат да бъдат достатъчни при някои пациенти, при които се повтаря дозата.

4.10 Предозиране (симптоми, спешни мерки, антидоти), ако е необходимо

Таблетките Cerenia се понасят добре при прилагането им в продължение на15 дни в дози 10 mg/kg т. м. дневно.

При прилагане на продукта в дози,надвишаващи 20 mg/kg се наблюдават следните клинични

признаци: повръщане при първото приложение, повишено слюноотделяне и воднисти изпражнения.

4.11 Карентен срок

Не е приложимо.

5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ ОСОБЕНОСТИ

Фармакотерапевтична група: Антиеметици. Ветеринарномедицински Анатомо-Терапевтичен Код: QA04AD90

Maropitant е силен и селективен неврокинин (NK-1) рецепторен антагонист, който действа посредством инхибиране свързването на субстанцията P, невропептид от семейството на тахикинините в централната нервна система.

5.1Фармакодинамични свойства

Повръщането е сложен процес, който се координира централно от центъра на повръщането. Този център се състои от няколко мозъчностволови ядра (area postrema, nucleus tractus solitarius, dorsal motor nucleus на n. vagus), които получават сложен и интегриран сензорен стимул от централни и периферни източници, както и химически стимул от кръвообращението и гръбначномозъчната течност.

Maropitant е неврокинин 1 (NK1) рецепторен антагонист, който действа посредством инхибиране свързването на субстанцията P, невропептид от семейството на тахикинините. Субстанция P се открива в големи концентрации вядрата, съставляващи центъра на повръщането и се счита за ключов невротрансмитер при повръщането. Посредством

инхибиране на свързването на субстанция P в центъра на повръщането,maropitant действа против нервните и хуморални (централни и периферни) причини за повръщането. С

разнообразни опити in vitro се доказва, че maropitant се свързва селективно при рецептора NK1, със зависещ от дозата функционален антагонизъм на дейността на субстанция P. Проучванията in vivo при кучета доказват антиеметичното действие на maropitant срещу централните и периферни еметици в това число апоморфин, цисплатин и сиропот ипекакуана.

Maropitant не е седатив и не трябва да се използва като такъв при пътуване.

Maropitant е ефикасен против повръщане. Признаците за гадене, в това число обилното слюноотделяне и летаргия, могат да се запазят и по време на лечението.

5.2Фармакокинетични особености

Фармакокинетичният профил на maropitant при прилагането му като единична перорална доза от 2 mg/kg т.м. при кучета се характеризира с максимална концентрация (Cmax) в плазмата от

около 81 ng/ml; това се постига след 1,9 часа след прилагане на дозата (Tmax). Върховите концентрации са последвани от намалена експозицияна организма с изявен елиминационен

полу-живот (t0.5) от 4.03 часа.

При доза от 8 mg/kg, Cmax от 776 ng/ml се постига 1,7 часа след прилагане на дозата. Елиминационния полу-живот при 8 mg/kg е 5,47 часа.

Интер-индивидуалните вариации в кинетиката могат да са големи и да достигат до 70 CV% за

AUC.

По време на клиничните проучвания, ефектът от нивата на maropitant в плазмата се проявява 1 час след приложението.

Оценките на перорална бионаличност на maropitant са 23.7 % при 2 mg/kg и 37.0 % при 8 mg/kg. Обемът на разпределение при състояние в покой (Vss), определен след интравенозно приложение на 1-2 mg/kg варира от приблизително 4.4 до 7.0 l/kg. Maropitant има нелинейна фармакокинетика (AUC се увеличава повече от пропорционално с увеличаване на дозата) при перорално приложение в рамките на 1-16 mg/kg обем на дозата.

След повтарящо се перорално приложение в продължение на петпоследователни дни на дневната доза от 2 mg/kg, натрупването е 151 %. След повтарящо се перорално приложение в продължение на два последователни дни на дневната доза от 8mg/kg, натрупването е 218 %.

Maropitant е подложен на цитохромен P450 (CYP) метаболизъм в черния дроб. CYP2D15 и CYP3A12 са идентифицирани като изоформи при кучетата, които участват в чернодробната

биотрансформация на maropitant.

Елиминацията през бъбреците е незначителна, с по-малко от 1 % при 8 mg/kg перорална доза и

се намира в урината като maropitant или неговия най-разпространен метаболит. Свързването на протеина в плазмата с maropitant при кучета е над 99 %.

9.ДАТА НА ПЪРВОТО ИЗДАВАНЕ / ПОДНОВЯВАНЕ НАЛИЦЕНЗA ЗА УПОТРЕБА

Дата на първо издаване на лиценз за употреба: 29/09/2006 Дата на последно подновяване на лиценз за употреба: 29/09/2011

10.ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този продукт може да намерите на интернет страницата на Европейската Агенция по Лекарствата http://www.ema.europa.eu/

ЗАБРАНА ЗА ПРОДАЖБА, СНАБДЯВАНЕ И/ИЛИ УПОТРЕБА

Не е приложимо.

1.НАИМЕНОВАНИЕ НА ВЕТЕРИНАРНОМЕДИЦИНСКИЯ ПРОДУКТ

Cerenia 10 mg/ml инжекционен разтвор за кучета и котки.

2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Инжекционен разтвор.

Бистър, безцветен до светло жълт разтвор.

4.КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1Видове животни, за които е предназначен ВМП

Кучета и котки.

4.2Терапевтични показания, определени за отделните видове животни

Кучета:

•За лечение и предотвратяване на гадене, предизвикано от химиотерапия.

•За предотвратяване на повръщане, с изключение на повръщане, предизвикано от пътуване.

•За лечение на повръщане в комбинация с други поддържащи мерки.

•За предотвратяване на периоперативно гадене и повръщане и подобряване на

възстановяването от обща анестезия след употребата на µ-опиат рецептор агонист на морфина.

Котки:

•За предотвратяване на повръщане и гадене, с исключение на повръщане и гадене, предизвикано от пътуване.

•За лечение на повръщане в комбинация с други поддържащи мерки.

4.3Противопоказания

Няма.

4.4Специални предпазни мерки за всеки вид животни, за които е предназначен ВМП

Повръщането може да е признак за сериозни болестни състояния, в това число и гастроинтестинални обструкции, поради което състоянието трябва да се диагностицира.

Добрата ветеринарномедицинска практика сочи, че антиеметиците трябва да се прилагат

съвместно с други ветеринарни и поддържащи мерки, като диета, оводняване, като в същото време се лекуват причините за повръщането.

Не се препоръчва прилагането на инжекционния разтвор Cerenia против повръщане при пътуване.

Кучета:

Въпреки, че Cerenia е доказал ефикасността си при лечение и предотвратяване наповръщане, предизвикано от химиотерапия, много по-ефикасно е, ако се използва превантивно. Поради това се препоръчва антиеметикът да се прилага преди продуктът за химиотерапия.

Котки:

Ефикасността на Cerenia за намаляване на гадене е доказана посредством проучвания, използвайки модел, при който е предизвикано гадене с ксилазин.

4.5Специални предпазни мерки при употреба

Специални предпазни мерки за животните при употребата на продукта

Безопасността на ветеринарномедицинския продукт не е доказана прикотки на възраст под 8 седмици и при кучета под 16-седмична възраст. Прилага се само след преценкаполза/риск от отговорния ветеринарен лекар.

Maropitant се метаболизира в черния дроб и поради това трябва дасе използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни заболявания.При продължително третиране трябва внимателно да се наблюдават чернодробните функции ида се следи за всякаквидруги неблагоприятни реакции, тъй като maropitant се натрупва в тялото при 14 дневен период на прилагане, поради метаболитно насищане.

Cerenia трябва да се прилага с повишено внимание при животни, страдащи от или предразположени към сърдечни заболявания, тъй катоmaropitant има афинитет към калциевите и калиевите йонни канали. При изследване на здрави кучета от порода бигъл, на които са

приложени перорално 8 mg/kg, се наблюдава повишаване с около 10 % на QT интервала на ЕКГ. Това повишение няма клинично значение.

Поради честите случаи на болка в мястото на подкожно инжектиране, да се вземат мерки за ограничаване движенията на животните по време на инжектиране. Инжектирането на продукта охладен може да намали болката в мястото на инжектиране.

Специални предпазни мерки за лицата, прилагащи ветеринарномедицинския продукт на животните

Хора с установена свръхчувствителност към maropitant трябва да прилагат ветеринарномедицинския продукт с повишено внимание.

Измийте ръцете след употреба. При случайно самоинжектиране, незабавно да се потърси медицински съвет, като на лекаря се предостави листовката за употреба или етикета на продукта. При лабораторните изследвания е установено, чеmaropitant е силно дразнещ за

очите. При случайно попадане на продукта в очите, измийте очите обилно с вода и потърсете медицинска помощ.

4.6Неблагоприятни реакции (честота и важност)

Възможно е в мястото на инжектиране, при подкожно приложение, да настъпи болка. При котките (приблизително при 1/3 от тях) много често са наблюдавани умерени до тежки форми

на отговор при инжектиране.

4.11 Карентен срок

Не е приложимо.

5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ СОБЕНОСТИ

Фармакотерапевтична група: Антиеметици. Ветеринарномедицински Анатомо-Терапевтичен Код: QA04AD90

Maropitant е силен и селективен неврокинин (NK-1) рецепторен антагонист, който действа посредством инхибиране свързването на субстанция P,невропептид от семейството на тахикинините в централната нервна система.

5.1Фармакодинамични свойства

Повръщането е сложен процес, който се координира централно от центъра на повръщането.

Този център се състои от няколко мозъчностволови ядра (area postrema, nucleus tractus solitarius, dorsal motor nucleus на n. vagus), които получават сложен и интегриран сензоренстимул от

централни и периферни източници, както и химически стимул от кръвообращението и гръбначномозъчната течност.

Maropitant е неврокинин 1 (NK1) рецепторен антагонист, който действа посредством

инхибиране свързването на субстанцията P, невропептид от семейството на тахикинините. Субстанция P се открива в големи концентрации в ядрата, съставляващи центъра на

повръщането и се счита за ключов невротрансмитер при повръщането. Посредством инхибиране на свързването на субстанция P в центъра на повръщането,maropitant действа против нервните и хуморални (централни и периферни) причини за повръщането.

С разнообразни опити in vitro се доказва, че maropitant се свързва селективно при рецептора NK1, със зависещ от дозата функционален антагонизъм на дейността на субстанция P. Maropitant е ефективен против повръщане. Антиеметичното действие на maropitant срещу централните и периферни еметици е доказана в експериментални проучвания, в това число с апоморфин, цисплатин и сироп от ипекакуана(при кучета) и ксилазин (при котки).

Признаците за гадене, в това число обилното слюноотделяне и летаргия, могат да се запазят и по време на лечението.

5.2Фармакокинетични особености

Кучета:

Фармакокинетичния профил на maropitant при прилагането му подкожно като единична доза от 1 mg/kg т.м. при кучета се характеризира с максимална концентрация (Cmax) в плазмата от около 92 ng/ml; това се постига след 0,75 часа след прилагане на дозата (Tmax). Върховите

концентрации са последвани от намалена експозиция на организма с изявен елиминационен полу-живот (t1/2) от 8,84 часа. След еднократно интравенозно приложение в доза 1mg/kg ,

началните плазмени концентрации са 363ng/ml. Разпределеният обем в състояние на покой (Vss) е 9.3 l/kg и системният клиърънс е1.5 l/h/kg. Времето за елиминиране t1/2 след интравенозно приложение е приблизително 5,8 часа.

По време на клиничните проучвания ефектът от нивата наmaropitant в плазмата се проявява 1 час след приложението.

След подкожно приложение при кучета бионаличността наmaropitant е 90.7 %. Maropitant има линейна кинетика при подкожно приложение на 0.5-2 mg/kg доза

След повтарящо се подкожно приложение веднъж дневно на дози от1 mg/kg т.м., натрупването

е 146 %. Maropitant е подложен на цитохромен P450 (CYP) метаболизъм в черния дроб. CYP2D15 и CYP3A12 са идентифицирани като изоформи при кучетата, които участват в

чернодробната биотрансформация на maropitant.

Елиминацията през бъбреците е незначителна, с по-малко от 1 % при 1 mg/kg перорална доза и се намира в урината като maropitant неговия най-разпространен метаболит. Свързването на протеина в плазмата с maropitant е над 99 %.

Котки:

Фармакокинетичният профил на maropitant, когато се прилага като еднократна подкожна доза от 1 mg/kg т.м. при котки се характеризира с максимална концентрация (Cmax) в плазмата от

приблизително 165 ng/ml, това се постига средно за 0.32 часа (19 мин.) след приложение (Tmax). Пиковите концентрации са последвани от спад с елиминационен полуживот (t 1/2) от

16,8 часа. След еднократно интравенозно приложение в доза 1mg/kg , началните плазмени концентрации са 1040 ng/ml. Разпределеният обем в състояние на покой(Vss) е 2,3 l/kg и системният клиърънс е 0.51 l/h/kg. Времето за елиминиране t1/2 след интравенозно приложение е

приблизително 4,9 часа. Изглежда, че съществува пряка възрастова зависимост на ефекта на фармакокинетиката на maropitant, като при малки котенца имапо-висок клирънс в сравнение

при възрастните.

По време на клиничните проучвания ефикасността наmaropitant се демонстрира в плазмените нива 1 час след приложение.

Бионаличността на maropitant след подкожно приложение при котки е 91,3%. Maropitant показва линейна кинетика, когато се прилага подкожно в рамките на 0,25-3 mg/kg доза.

След многократно подкожно приложение еднодневни дози от 1mg/kg т.м. в продължение на

пет последователни дни, натрупването е 250%. Maropitant преминава чрез цитохром Р450 (CYP) метаболизъм в черния дроб. CYP1A и CYP3A свързаните ензими са идентифицирани

като котешки изоформи, участващи в чернодробната биотрансформация на maropitant.

Елиминацията на maropitant през бъбреците и фекалиите е незначителна, по-малко от 1 % при 1 mg/kg подкожна доза се открива в урината и фекалиите като maropitant. Основния метаболит

10.4% от дозатаmaropitant се открива в урината и 9.3 % във фекалиите. Свързването на протеина в плазмата с maropitant при котки е 99.1 %.

6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ

6.1Списък на ексципиентите

Sulphobutyl ether β-cyclodextrin (SBECD)

Metacresol

Water for injections

6.2Основни несъвместимости

При липса на данни за съвместимост, този ветеринарномедицински продукт нетрябва да бъде смесван с други ветеринарномедицински продукти в една спринцовка.

6.3Срок на годност

Срок на годност на крайния ветеринарномедицински продукт: 3 години. Срок на годност след първо отваряне на първичната опаковка: 28 дни.

6.4Специални условия за съхранение на продукта

Този ветеринарномедицински продукт не изисква никакви специални условия за съхранение.

6.5Вид и състав на първичната опаковка

Кехлибарен стъклен флакон тип 1,20 ml, хлорбутилова каучукова тапа и алуминиев пръстен с

горна част, която се отстранява.

Всяка картонена опаковка съдържа 1 флакон.

6.6Специални мерки за унищожаване на неизползван продукт или остатъци от него

Всеки неизползван ветеринарномедицински продукт или остатъци от него, ако има такива, трябва да бъдат унищожени в съответствие с изискванията на местното законодателство

7.ПРИТЕЖАТЕЛ НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА

Zoetis Belgium SA Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

БЕЛГИЯ

8.НОМЕР(А) НА ЛИЦЕНЗА ЗА УПОТРЕБА

EU/2/06/062/005

9.ДАТА НА ПЪРВОТО ИЗДАВАНЕ / ПОДНОВЯВАНЕ НА ЛИЦЕНЗA ЗА УПОТРЕБА

Дата на първо издаване на лиценз за употреба: 29/09/2006 Дата на последно подновяване на лиценз за употреба: 29/09/2011

10.ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този продукт може да намерите на интернет страницата на Европейската Агенция по Лекарствата (http://www.ema.europa.eu/).

ЗАБРАНА ЗА ПРОДАЖБА, СНАБДЯВАНЕ И/ИЛИ УПОТРЕБА

Не е приложимо