Cerenia (maropitant citrate) – Produktresumé - QA04AD90

1.VETERINÆRLÆGEMIDLETS NAVN

Cerenia 16 mg tabletter, til hunde

Cerenia 24 mg tabletter, til hunde

Cerenia 60 mg tabletter, til hunde

Cerenia 160 mg tabletter, til hunde

2.KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Aktivt stof:

Hver tablet indeholder 16 mg, 24 mg, 60 mg eller 160 mg maropitant som maropitant citrat monohydrat.

Hjælpestof:

Hver tablet indeholder 0,075 % w/w Sunset Yellow (E110) farvestof.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.LÆGEMIDDELFORM

Lys orange tablet.

Tabletterne har delekærv som gør, at tabletten kan deles i to halvdele. Hver tablet er mærket med bogstaverne ”MPT” og tal, der angiver mængden af maropitant på den ene side og glat på den anden side.

4.KLINISKE OPLYSNINGER

4.1Dyrearter, som lægemidlet er beregnet til

Hund

4.2Terapeutiske indikationer med angivelse af dyrearter, som lægemidlet er beregnet til

Til forebyggelse af kvalme forårsaget af kemoterapi.

Til forebyggelse af opkastning forårsaget af transportsyge.

Til forebyggelse og behandling af opkastning i forbindelse med behandling med Cerenia- injektionsvæske, opløsning og i kombination med anden støttebehandling.

4.3Kontraindikationer

Ingen.

4.4Særlige advarsler for hver enkelt dyreart, som lægemidlet er beregnet til

Opkastninger kan skyldes alvorlige, stærkt svækkende lidelser inklusive blokeringer i mave- tarmkanalen, hvorfor en passende diagnostisk undersøgelse skal foretages.

Cerenia-tabletter er vist effektive til behandling af opkastning, men når frekvensen af opkastningerne er høj, bliver oralt administreret Cerenia muligvis ikke optaget inden næste opkastning. Det anbefales derfor at bruge Cerenia injektionsvæske, opløsning som indledende terapi.

God veterinær praksis foreskriver, at antiemetika bør bruges sammen med andre veterinære og støttende forholdsregler, som kontrolleret fodring og væsketerapi rettet mod den specifikke årsag til

opkastningerne. Maropitants sikkerhed ved behandling af målpopulationen (dvs. unge hunde der lider af viral enterititis) i mere end 5 dage er ikke undersøgt. Hvis det vurderes, at det er nødvendigt at behandle i mere en 5 dage, bør der iværksættes omhyggelig monitorering af potentielle bivirkninger.

4.5Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen

Særlige forsigtighedsregler vedrørende brug til dyr

Det veterinærmedicinske lægemiddels sikkerhed er ikke undersøgt hos hunde yngre end 16 uger for dosen 8 mg/kg (transportsyge), hos hunde yngre end 8 uger for dosen 2 mg/kg (opkastning) eller hos drægtige eller diegivende tæver. Bruges kun efter risikovurdering af den ansvarlige dyrlæge.

Maropitant metaboliseres i leveren og skal derfor bruges med forsigtighed til dyr med leverlidelse. Da maropitant akkumuleres i kroppen under en 14-dages behandlingsperiode på grund af en metabolisk mætning, bør der ved langtidsbehandling iværksættes omhyggelig overvågning af leverfunktionen og bivirkninger.

Cerenia bør bruges med forsigtighed til dyr, der lider af eller er prædisponerede for hjertelidelse, da maropitant har affinitet til Ca-og K- ion kanaler. En stigning på omkring 10 % i QT-intervallet ved EKG blev observeret i et studie med sunde beagler efter oral administration af 8 mg/kg. Denne stigning er sandsynligvis uden klinisk betydning.

Særlige forsigtighedsregler for personer, som indgiver lægemidlet til dyr

Personer med kendt overfølsomhed over for maropitant bør administrere veterinærlægemidlet med forsigtighed.

Vask hænderne efter håndtering. I tilfælde af selvindgivelse ved hændeligt uheld skal der straks søges læge, og pakningen, indlægssedlen eller etiketten vises til lægen.

4.6Bivirkninger (forekomst og sværhedsgrad)

Efter administration af en dosis på 8 mg/kg sås af og til tilfælde af opkastning inden rejsens begyndelse, som regel inden for to timer efter dosering.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

-Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en behandling)

-Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)

-Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)

-Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)

-Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).

4.7Anvendelse under drægtighed, laktation eller æglægning

Må kun bruges efter risikovurdering af den ansvarlige dyrlæge, da der for ingen dyrearters vedkommende er foretaget konklusive reproduktionstoksikologiske undersøgelser.

4.8Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Cerenia bør ikke bruges samtidigt med potente Ca-antagonister, da maropitant har affinitet til Ca-ion-kanalerne.

Maropitant er i udstrakt grad plasmaproteinbundet og kan konkurrere med andre stærkt bundne stoffer.

4.9Dosering og indgivelsesvej

Til oral anvendelse.

Mod transportsyge anbefales at give et let måltid eller en godbid før dosering. Lang faste inden administrationen bør undgås. Cerenia-tabletter bør ikke gives ”indpakket” i foder, da dette kan forsinke opløsningen af tabletten og dermed tablettens virkning.

Hunden bør observeres omhyggeligt efter indgivelsen for at sikre, at hver tablet er slugt.

Til forebyggelse af kvalme forårsaget af kemoterapi og til behandling og forebyggelse af opkastning (undtagen transportsyge) (kun til hunde, der er 8 uger eller ældre).

For at behandle eller forebygge opkastning gives Cerenia tabletter en gang dagligt med en dosis på 2 mg pr. kg. legemsvægt med det antal tabletter, som er angivet i nedenstående tabel. Tabletterne kan deles via delekærven på tabletten.

For at forebygge opkastning bør tabletten gives mere end 1 time på forhånd. Varigheden af effekten er omkring 24 timer. Derfor kan tabletten gives aftenen før behandling med et middel, der kan fremkalde opkastning (f.eks. kemoterapi).

Cerenia kan bruges til at behandle opkastning enten som tabletter eller som injektionsvæske, opløsning givet én gang dagligt. Cerenia injektionsvæske, opløsning kan gives i op til 5 dage og Cerenia tabletter i op til 14 dage.

Til forebyggelse af kvalme forårsaget af kemoterapi

Behandling og forebyggelse af opkastning (undtagen transportsyge)

Hundens vægt (kg)

Antal tabletter

 

 

 

 

16 mg

24 mg

60 mg

 

 

 

 

 

3,0–4,0*

½

 

4,1–8,0

 

 

8,1–12,0

 

 

12,1–24,0

 

 

24,1–30,0

 

 

30,1–60,0

 

 

* Til hunde under 3 kg kan præcis dosering ikke opnås.

Til forebyggelse af opkastning forårsaget af transportsyge (kun til hunde, der er 16 uger eller ældre).

For at forebygge opkastning forårsaget af transportsyge gives Cerenia-tabletter en gang dagligt med en dosis på 8 mg maropitant pr. kg. legemsvægt med det antal tabletter, som er angivet i nedenstående tabel. Tabletterne kan deles via delekærven på tabletten.

Tabletterne bør gives mindst en time før rejsens påbegyndelse. Den antiemetiske effekt varer i mindst 12 timer, hvilket muliggør administration aftenen før en tidlig afrejse. Behandlingen kan gentages i højst 2 på hinanden følgende dage.

Forebyggelse af transportsyge

Hundens vægt (kg)

Antal tabletter

 

 

 

 

 

 

16 mg

24 mg

60 mg

160 mg

 

 

 

 

 

 

1,0-1,5

 

½

 

 

1,6–2,0

 

 

 

2,1–3,0

 

 

 

3,1–4,0

 

 

 

4,1–6,0

 

 

 

6,1–7,5

 

 

 

7,6–10,0

 

 

 

½

10,1–15,0

 

 

 

15,1–20,0

 

 

 

20,1–30,0

 

 

 

30,1–40,0

 

 

 

40,1–60,0

 

 

 

Da den farmakokinetiske variation er stor og maropitant akkumuleres i kroppen efter en daglig, gentagent dosis, kan lavere dosis end den anbefalede være tilstrækkelig hos nogle hunde, når dosis skal gentages.

4.10 Overdosering (symptomer, nødforanstaltninger, modgift), om nødvendigt

Cerenia tabletter givet daglig i 15 dage i doser op til 10 mg/kg legemsvægt per dag tåltes godt.

Ved doser højere end 20 mg/kg er der set sporadiske kliniske symptomer som opkastning efter første indgift, forøget spytsekretion og vandig afføring.

4.11 Tilbageholdelsestid

Ikke relevant

5.FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Farmakoterapeutisk gruppe: Antiemetica.

ATCvet-kode: QA04AD90

Maropitant er en potent og selektiv neurokinin (NK-1) receptor antagonist, som virker ved at hæmme bindingen af substans P, et neuropeptid af tachykinin gruppen, i centralnervesystemet.

5.1Farmakodynamiske egenskaber

Opkastning er en kompleks proces centralt styret af brækningscentret. Dette center består af flere hjernestammer (area postrema, nucleus tractus solitarius, N. vagus dorsale motoriske kerne), som modtager og integrerer sensoriske stimuli fra centrale og perifere veje og kemiske stimuli fra kredsløbet og cerebrospinalvæsken.

Maropitant er en neurokinin 1 (NK1) receptor-antagonist, som virker ved at hæmme bindingen af substans P, et neuropeptid af tachykinin gruppen. Substans P findes i signifikante koncentrationer i nuclei der indbefatter brækningscentret og betragtes som den væsentligste neurotransmitter i

brækningsprocessen. Ved at hæmme substans P i brækningscentret er maropitant effektivt mod neurogene og humorale (centrale og perifere) årsager til brækning. En række forskellige in vitro tests har vist, at maropitant binder sig selektivt til NK1 receptoren med dosisafhængig funktionel antagonisme af aktiviteten af substans P. In vivo undersøgelser i hunde viste den antiemetiske effekt af maropitant mod centrale og perifere emetika inklusive apomorfin, cisplatin og syrupus ipecacuana.

Maropitant er ikke sederende og bør ikke bruges som sedativum mod transportsyge.

Maropitant er effektivt mod opkastning. Tegn på kvalme i forbindelse med transportsyge inklusive forøget spytsekretion og sløvhed kan vedblive under behandlingen.

5.2Farmakokinetiske oplysninger

Ved en enkelt oral dosis på 2 mg/kg legemsvægt til hunde var den farmakokinetiske profil karakteriseret ved en maksimal koncentration (Cmax) i plasma på omkring 81 ng/ml. Dette blev nået inden for 1,9 timer efter dosering (Tmax). Peak-koncentrationerne blev fulgt af et fald i systemisk eksponering med en omtrentlig eliminationshalveringstid (t ½,) på 4,03 timer.

Ved en dosis på 8 mg/kg, blev Cmax på 776 ng/ml nået 1,7 timer efter dosering. Eliminationshalveringstiden efter 8 mg/kg var 5,47 timer.

Den individuelle variation i kinetikken kan være stor, op til 70 CV % for AUC.

I kliniske studier viste maropitant plasmaniveauerne effekt fra 1 time efter administrationen.

Beregninger af den orale biotilgængelighed af maropitant var 23,7 % efter 2 mg/kg og 37,0 % efter 8 mg/kg. Steady-state fordelingsvolumen (Vss) bestemt efter intravenøs administration af 1–2 mg/kg lå fra omkring 4,4 til 7,0 l/kg. Maropitant viser non-lineær farmakokinetik (AUC forøges mere end proportionalt med stigende dosis) efter oral indgift i intervallet 1–16 mg/kg.

Efter gentagen daglig oral administration i fem på hinanden følgende dage af 2 mg/kg var akkumulationen 151 %. Efter oral administration gentaget i to på hinanden følgende dage med en daglig dosis på 8 mg/kg var akkumulationen 218 %. Maropitant metaboliseres via cytokrom P450 (CYP) i leveren. CYP2D15 og CYP3A12 blev identificeret som hundens isoformer, der indgår i leverens omdannelse af maropitant.

Renal clearance er en ubetydelig eliminationsvej med mindre end 1 % genfundet i urinen enten som maropitant eller dens største metabolit efter en oral dosis på 8 mg/kg. Plasma proteinbindingen af maropitant er hos hunde højere end 99 %.

6.FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1Fortegnelse over hjælpestoffer

Croskarmellose natrium

Lactose monohydrat

Magnesiumstearat

Mikrokrystallinsk cellulose

Sunset Yellow (E110) som farve

6.2Væsentlige uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3Opbevaringstid

Opbevaringstid for veterinærlægemidlet i salgspakning: 3 år.

Opbevaringstid efter halvering af tabletter: 2 dage.

6.4Særlige opbevaringsforhold

Dette veterinærlægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen. Ubrugte halve tabletter lægges tilbage i den åbnede blister og opbevares i æsken.

6.5Den indre emballages art og indhold

Papæske indeholdende en aluminium-aluminium blister pakning med fire tabletter i hver pakke.

Cerenia tabletter findes i 16 mg, 24 mg, 60 mg og 160 mg.

6.6 Eventuelle særlige forholdsregler ved bortskaffelse af ubrugte veterinærlægemidler eller affaldsmaterialer fra brugen af sådanne

Ikke anvendte veterinærlægemidler, samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale retningslinier.

7.INDEHAVEREN AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIEN

8.MARKEDSFØRINGSTILLADELSENS NUMRE

EU/2/06/062/001 (16 mg tabletter)

EU/2/06/062/002 (24 mg tabletter)

EU/2/06/062/003 (60 mg tabletter)

EU/2/06/062/004 (160 mg tabletter)

9.DATO FOR FØRSTE TILLADELSE/FORNYELSE AF TILLADELSEN

Dato for første markedsføringstilladelse: 29/09/2006

Dato for seneste fornyelse af markedsføringstilladelse: 29/09/2011

10.DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

Yderligere information om dette lægemiddel er tilgængelig på Det Europæiske Lægemiddelagenturs hjemmeside (http://www.ema.europa.eu/).

FORBUD MOD SALG, UDLEVERING OG/ELLER BRUG

Ikke relevant.

1. VETERINÆRLÆGEMIDLETS NAVN

Cerenia 10 mg pr. ml, injektionsvæske, opløsning til hunde og katte.

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

1 ml af injektionsvæske indeholder:

 

Aktivt stof:

 

Maropitant (som maropitant citrat monohydrat)

10 mg

Hjælpestof:

 

Metakresol (som konserveringsmiddel)

3,3 mg

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

 

3.

LÆGEMIDDELFORM

 

Injektionsvæske, opløsning.

En klar, farveløs til svagt gul opløsning.

4. KLINISKE OPLYSNINGER

4.1 Dyrearter, som lægemidlet er beregnet til

Hund og kat

4.2 Terapeutiske indikationer med angivelse af dyrearter, som lægemidlet er beregnet til

Hunde:

Til behandling og forebyggelse af kvalme forårsaget af kemoterapi.

Til forebyggelse af opkastning, undtagen opkastning forårsaget af transportsyge.

Til behandling af opkastning i kombination med anden støtteterapi.

Til forebyggelse af perioperativ kvalme og opkastning samt forbedring af rekonvalescens efter universel anæstesi efter anvendelse af µ-opiatreceptoragonisten morphin.

Katte:

Til forebyggelse af opkastning og reduktion af kvalme, undtagen opkastning forårsaget af transportsyge.

Til behandling af opkastning i kombination med anden støtteterapi.

4.3 Kontraindikationer

Ingen.

4.4 Særlige advarsler for hver enkelt dyreart, som lægemidlet er beregnet til

Opkastninger kan skyldes alvorlige, stærkt svækkende lidelser inklusive blokeringer i mave- tarmkanalen, hvorfor en passende diagnostisk undersøgelse skal foretages.

God veterinær praksis foreskriver, at antiemetika bør bruges sammen med anden veterinær og teknisk håndtering af dyr som kontrolleret fodring og væsketerapi rettet mod den specifikke årsag til opkastningerne.

Brug af Cerenia-injektionsvæske, opløsning mod opkastning forårsaget af køresyge anbefales ikke.

Hunde:

Selvom det er påvist at Cerenia er effektiv både til behandling og forebyggelse mod opkastning fremkaldt af kemoterapi, blev det fundet mest effektivt, når det blev brugt forebyggende. Derfor anbefales det at dosere det antiemetiske præparat inden doseringen af det kemoterapeutiske stof.

Katte:

Cerenias reducerende virkning på kvalme blev vist i studier, hvor der blev anvendt en model (kvalme forårsaget af xylazin).

4.5 Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen

Særlige forsigtighedsregler vedrørende brug til dyr

Det veterinærmedicinske lægemiddels sikkerhed er ikke undersøgt hos hunde yngre end 8 uger, eller hos katte yngre end 16 uger, og hos drægtige og diegivende hunde og katte. Bruges kun efter risikovurdering af den ansvarlige dyrlæge.

Maropitant metaboliseres i leveren og skal derfor bruges med forsigtighed til dyr med leverlidelse. Da maropitant akkumuleres i kroppen under en 14-dages behandlingsperiode på grund af en metabolisk mætning, bør der ved langtidsbehandling iværksættes omhyggelig overvågning af leverfunktionen og bivirkninger.

Cerenia bør bruges med forsigtighed til dyr, der lider af, eller er prædisponerede for hjertelidelser, da maropitant har affinitet til Ca- og K-ion-kanalerne. En stigning på omkring 10 % i QT-intervallet ved EKG blev observeret i et studie med sunde beagler efter oral administration af 8 mg/kg. Denne stigning er sandsynligvis uden klinisk betydning.

På grund af den hyppige forekomst af forbigående smerte under subkutan injektion, skal dyret eventuelt fastholdes på en passende måde. Smerte ved injektion kan reduceres ved at produktet injiceres i kold tilstand.

Særlige forsigtighedsregler for personer, som indgiver lægemidlet til dyr

Personer med kendt overfølsomhed over for maropitant bør administrere veterinærlægemidlet med forsigtighed.

Vask hænderne efter håndtering. I tilfælde af selvinjektion ved hændeligt uheld søg straks læge, og vis lægen indlægssedlen eller etiketten. I laboratorieundersøgelser har maropitant vist sig at være et muligt øjenirriterende stof. I tilfælde af at stoffet ved et uheld kommer i øjet, skyl øjet med masser af vand og søg læge.

4.6 Bivirkninger (forekomst og sværhedsgrad)

Smerte på injektionsstedet kan forekomme under subkutan injektion. Det er meget almindeligt at der hos katte observeres moderat til alvorligt respons over for injektion (hos cirka en tredjedel af kattene).

I meget sjældne tilfælde kan anafylaktiske reaktioner (allergisk ødem, urticaria, erytem, kollaps, dyspnø, blege slimhinder) forekomme.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

-Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en behandling)

-Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)

-Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)

-Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)

-Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).

4.7 Anvendelse under drægtighed, laktation eller æglægning

Må kun bruges efter risikovurdering af den ansvarlige dyrlæge, da der for ingen dyrearters vedkommende er gennemført konklusive reproduktionstoksikologiske undersøgelser.

4.8 Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Cerenia bør ikke bruges samtidigt med potente Ca-antagonister, da maropitant har affinitet til Ca- kanalerne.

Maropitant er i udstrakt grad plasmaproteinbundet og kan konkurrere med andre stærkt bundne stoffer.

4.9 Dosering og indgivelsesvej

Til subkutan eller intravenøs injektion hos hunde og katte.

Cerenia injektionsvæske, opløsning skal injiceres subkutant, en gang dagligt med en dosis på 1 mg/kg legemsvægt (1 ml/10 kg legemsvægt) i op til 5 på hinanden følgende dage. Ved intravenøs anvendelse Cerenia bør gives som en enkelt bolus uden at blande produktet med andre væsker.

Hos hunde kan Cerenia bruges til at behandle eller forebygge opkastning, enten som tabletter eller som injektionsvæske, opløsning givet én gang dagligt. Cerenia injektionsvæske, opløsning kan gives i op til 5 dage og Cerenia tabletter i op til 14 dage.

For at forebygge opkastning bør Cerenia injektionsvæske, opløsning gives mere end 1 time på forhånd. Varigheden af effekten er omkring 24 timer og derfor kan behandlingen gives aftenen før behandling med et middel, der kan give opkastning, f.eks. kemoterapi.

Da den farmakokinetiske variation er stor og maropitant akkumuleres i kroppen efter en gentagelse af en daglig dosis, kan lavere dosis end den anbefalede være tilstrækkelig hos nogle hunde, når dosis skal gentages.

4.10 Overdosering (symptomer, nødforanstaltninger, modgift), om nødvendigt

Bortset fra forbigående reaktioner ved injektionsstedet under subkutan injektion, var Cerenia veltålt af hunde og unge katte, der fik daglige injektioner med Cerenia injektionsvæske, opløsning op til 5 mg/kg (5 gange den anbefalede dosis) i 15 på hinanden følgende dage (3 gange den anbefalede doseringsvarighed). Der er ikke blevet præsenteret data for overdoseringer hos voksne katte.

4.11 Tilbageholdelsestid

Ikke relevant.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Farmakoterapeutisk gruppe: Antiemetikum.

ATCvet-kode: QA04AD90

Maropitant er en potent og selektiv neurokinin (NK-1) receptor-antagonist, som virker ved at hæmme bindingen af substans P, et neuropeptid af tachykinin gruppen, i centralnervesystemet.

5.1 Farmakodynamiske egenskaber

Opkastning er en kompleks proces centralt styret af brækningscentret. Dette center består af mange hjernestammer (area postrema, nucleus tractus solitarius, den dorsale motoriske kerne af N. vagus) som modtager og integrerer sensoriske stimuli fra centrale og perifere veje og kemiske stimuli from kredsløbet og cerebrospinalvæsken.

Maropitant er en neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist, som virker ved at hæmme bindingen af substans P, et neuropeptid af tachykinin familien. Substans P findes i signifikante koncentrationer i nuclei der indbefatter brækningscentret og betragtes som den væsentligste neurotransmitter i brækningsprocessen. Ved at hæmme substans P i brækningscentret er maropitant effektivt mod neurogene og humorale (centrale og perifere) årsager til brækning.

En række forskellige in vitro tests har vist, at maropitant binder sig selektivt til NK1-receptoren med dosisafhængig funktionel antagonisme af aktiviteten af substans P.

Maropitant er effektivt mod opkastning. Den antiemetiske effekt af maropitant mod centrale og perifere emetika blev vist i eksperimentelle studier inklusive apomorfin, cisplatin og syrupus ipecacuana (hunde) og xylazin (katte).

Symptomer på kvalme hos hunde inklusive kraftig savlen og sløvhed kan fortsætte efter behandling.

5.2 Farmakokinetiske oplysninger

Hunde:

Givet som en enkelt subkutan dosis på 1 mg/kg legemsvægt til hunde var den farmakokinetiske profil karakteriseret ved en maksimal koncentration (Cmax) i plasma på omkring 92 ng/ml. Dette blev nået inden for 0,75 timer efter dosering (Tmax). Peak-koncentrationerne blev fulgt af et fald i systemisk eksponering med en omtrentlig eliminationshalveringstid (t ½,) på 8,84 timer. Efter en enkelt intravenøs dosis på 1 mg/kg, den oprindelige plasmakoncentration var 363 ng/ml. Steady-state fordelingsvolumen (Vss) var 9,3 l/kg og systemisk clearance var 1,5 l/time/kg. Elimination t1/2 efter intravenøs dosis var på omkring 5,8 timer.

I kliniske forsøg havde maropitant plasmaniveauer effekt en time efter administration.

Den subkutane biotilgængelighed af maropitant til hunde var 90,7 %. Maropitant viser lineær farmakokinetik efter subkutan indgivelse af 0,5–2 mg/kg.

Efter gentagen subkutan administration i daglige doser på 1 mg/kg legemsvægt i fem på hinanden følgende dage var akkumulationen 146 %. Maropitant metaboliseres via cytokrom P450 (CYP) i leveren. CYP2D15 og CYP3A12 blev identificeret som hundens isoformer, der indgår i leverens omdannelse af maropitant.

Renal clearance er en ubetydelig eliminationsvej med mindre end 1 % af en subkutan dosis på 1 mg/kg genfundet i urinen enten som maropitant eller dens største metabolit. Plasma proteinbindingen af maropitant hos hunde er højere end 99 %.

Katte:

Givet som en enkelt subkutan dosis på 1 mg/kg legemsvægt til katte var maropitants farmakokinetiske profil karakteriseret ved en maksimal koncentration (Cmax) i plasma på omkring 165 ng/ml. Dette blev nået gennemsnitligt inden for 0,32 timer (19 min.) efter dosering (Tmax). Peak-koncentrationerne blev fulgt af et fald i systemisk eksponering med en omtrentlig eliminationshalveringstid (t ½,) på 16,8 timer. Efter en enkelt intravenøs dosis på 1 mg/kg, den oprindelige plasmakoncentration var 1040 ng/ml. Steady-state fordelingsvolumen (Vss) var 2,3 l/kg og systemisk clearance var 0,5 l/time/kg. Elimination t1/2 efter intravenøs dosis var på omkring 4,9 timer.

Det synes at være en alders-relateret virkning på farmakokinetikken af maropitant hos katte med killinger, der har en højere clearance end voksne.

I kliniske forsøg havde maropitant plasmaniveauer effekt en time efter administration.

Biotilgængelighed af maropitant efter subkutan administration til katte var 91,3 %. Maropitant viser lineær farmakokinetik efter subkutan administration inden for 0,25-3 mg/kg.

Efter gentagen subkutan administration i daglige doser på 1 mg/kg legemsvægt i fem på hinanden følgende dage var akkumulationen 250 %. Maropitant metaboliseres via cytokrom P450 (CYP) i leveren. CYP1A og CYP3A-relaterede enzymer blev identificeret som kattens isoformer, der indgår i leverens omdannelse af maropitant.

Renal og fækal clearance er en ubetydelig eliminationsvej for maropitant med mindre end 1 % af en subkutan dosis på 1 mg/kg genfundet i urinen eller fæces som maropitant. For den største metabolit blev 10,4 % af maropitant genfundet i urinen og 9,3 % i fæces. Plasma proteinbindingen af maropitant hos katte skønnes til at være 99,1 %.

6. FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1 Fortegnelse over hjælpestoffer

Sulfobutylether β-cyklodekstrin (SBECD)

Metakresol

Vand til injektionsvæsker

6.2 Væsentlige uforligeligheder

Da der ikke er foretaget forligelighedsstudier, må dette veterinære lægemiddel ikke blandes med andre veterinære lægemidler i samme sprøjte.

6.3 Opbevaringstid

Opbevaringstid for veterinærlægemidlet i salgspakning: 3 år.

Opbevaringstid efter åbning af den indre emballage: 28 dage.

6.4 Særlige opbevaringsforhold

Dette veterinærlægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5 Den indre emballages art og indhold

Ravfarvet glashætteglas type 1, 20 ml, chlorobutyl gummiprop og aluminiumhætte med afrivningsflap. Hver æske indeholder 1 hætteglas.

6.6 Eventuelle særlige forholdsregler ved bortskaffelse af ubrugte veterinærlægemidler eller affaldsmaterialer fra brugen af sådanne

Ikke anvendte veterinærlægemidler, samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale retningslinier.

7. INDEHAVEREN AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIEN

8.MARKEDSFØRINGSTILLADELSENS NUMMER

EU/2/06/062/005

9. DATO FOR FØRSTE TILLADELSE/FORNYELSE AF TILLADELSEN

Dato for første markedsføringstilladelse: 29/09/2006

Dato for seneste fornyelse af markedsføringstilladelse: 29/09/2011

10. DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

Yderligere information om dette lægemiddel er tilgængelig på Det Europæiske Lægemiddelagenturs hjemmeside (http://www.ema.europa.eu).

FORBUD MOD SALG, UDLEVERING OG/ELLER BRUG

Ikke relevant.

Kommentarer