Cardalis (benazepril hydrochloride /spironolactone) – Pakkausseloste - QC09BA07

Updated on site: 08-Feb-2018

Lääkkeen nimi: Cardalis
ATC: QC09BA07
Lääkeaine: benazepril hydrochloride /spironolactone
Valmistaja: Ceva Santé Animale

Artikkelin sisältö

PAKKAUSSELOSTE

Cardalis 2,5 mg/20 mg purutabletti koirille

Cardalis 5 mg/40 mg purutabletti koirille

Cardalis 10 mg/80 mg purutabletti koirille

1.MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA OSOITE SEKÄ ERÄN VAPAUTTAMISESTA VASTAAVAN VALMISTAJAN NIMI JA OSOITE EUROOPAN TALOUSALUEELLA, JOS ERI

Myyntiluvan haltija: Ceva Santé Animale 10, av. de La Ballastière 33500 Libourne Ranska

Erän vapauttamisesta vastaavat valmistajat: Ceva Santé Animale

Z.I. Très le Bois 22600 Loudéac Ranska

Catalent Germany Schorndorf GmbH

Steinbeisstrasse 2

73614 Schorndorf

Saksa

2.ELÄINLÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Cardalis 2,5 mg/20 mg purutabletti koirille

Benatsepriilihydrokloridi 2,5 mg, spironolaktoni 20 mg

Cardalis 5 mg/40 mg purutabletti koirille

Benatsepriilihydrokloridi 5 mg, spironolaktoni 40 mg

Cardalis 10 mg/80 mg purutabletti koirille

Benatsepriilihydrokloridi 10 mg, spironolaktoni 80 mg

3.VAIKUTTAVAT JA MUUT AINEET

Jokainen purutabletti sisältää:

 

Benatsepriilihydrokloridi (HCl)

Spironolaktoni

 

(benazeprili HCl)

(spironolactonum)

Cardalis 2,5 mg/20 mg tabletit

2,5 mg

20 mg

Cardalis 5 mg/40 mg tabletit

5 mg

40 mg

Cardalis 10 mg/80 mg tabletit

10 mg

80 mg

Tabletti on suun kautta nautittava, ruskea, pitkulainen, siinä on jakoviiva ja se on pureskeltava.

4.KÄYTTÖAIHEET

Kroonisesta degeneratiivisesta läppäsairaudesta johtuvan kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoito koirilla silloin, kun samanaikainen nesteenpoistohoito on tarkoituksenmukainen.

5.VASTA-AIHEET

Ei saa käyttää tiineyden tai imetyksen aikana (katso kohta “Tiineys ja imetys”). Ei saa käyttää siitoskoirille tai siitokseen tarkoitetuille koirille.

Ei saa käyttää koirille, joilla on lisämunuaisten vajaatoiminta, hyperkalemia (veren kaliumrunsaus) tai hyponatremia (veren natriumvajaus).

Ei saa antaa yhdessä steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa koirille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Ei saa käyttää, jos esiintyy yliherkkyyttä angiotensiiniä muuttavan entsyymin (ACE-estäjät) estäjälle tai millekään apuaineelle.

Ei saa käyttää, jos on todettu sydämen vajaatoiminta, joka johtuu aortan tai keuhkojen ahtaumasta.

6.HAITTAVAIKUTUKSET

Oksentelua on raportoitu hyvin harvoin spontaaneissa (omaehtoisissa) raporteissa.

Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:

-hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)

-yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)

-melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)

-harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10.000 hoidettua eläintä)

-hyvin harvinainen (alle 1 / 10.000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).

Jos havaitset haittavaikutuksia, myös sellaisia joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, tai olet sitä mieltä että lääke ei ole tehonnut, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.

7.KOHDE-ELÄINLAJIT

Koira.

8.ANNOSTUS, ANTOREITIT JA ANTOTAVAT KOHDE-ELÄINLAJEITTAIN

Tätä yhdistelmävalmistetta tulee antaa vain koirille, jotka tarvitsevat molempia vaikuttavia aineita annettuina samanaikaisesti tällä määräannoksella.

Suun kautta.

Cardalis-purutabletteja tulisi antaa koiralle kerran päivässä annoksella 0,25 mg benatsepriilihydrokloridia ja 2 mg spironolaktonia painokiloa kohti seuraavan annostustaulukon mukaisesti.

Elopaino (kg)

Annettavien tablettien vahvuus ja määrä:

 

 

 

 

 

Cardalis 2,5 mg/20 mg

Cardalis

Cardalis

 

purutablettia

5 mg/40 mg

10 mg/80 mg

 

 

purutablettia

purutablettia

2,5 – 5

½

 

 

5 – 10

 

 

 

 

10 – 20

 

 

20 – 40

 

 

40 – 60

 

 

1 + ½

60 – 80

 

 

9.ANNOSTUSOHJEET

Tabletit tulisi antaa joko sekoitettuina pieneen koiralle annettavaan ruokamäärään juuri ennen pääruoka-annosta tai itse ruoka-annoksen seassa. Tabletit sisältävät naudanlihan makuista maustetta, jotta tabletit ovat maukkaampia. Degeneratiivisesta läppäsairaudesta kärsiville koirille tehty kenttätutkimus osoitti, että koirat nauttivat tabletit vapaaehtoisesti kokonaan 92 % antokerroista annettaessa tabletti ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

10.VAROAIKA (VAROAJAT)

Ei oleellinen.

11.SÄILYTYSOLOSUHTEET

Ei lasten näkyville eikä ulottuville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu pullossa.

Avatun pakkauksen kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 6 kuukautta.

12.ERITYISVAROITUKSET

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet:

Munuaisten toiminta ja seerumin kaliumpitoisuus on määritettävä ennen kuin hoito benatsepriililla ja spironolaktonilla aloitetaan, varsinkin koirilla, joilla saattaa olla hypoadrenokortisismi, hyperkalemia tai hyponatremia. Tällä lääkeaineyhdistelmällä suoritetuissa kliinisissä kokeissa koirilla ei havaittu hyperkalemian esiintyvyyden lisääntymistä, toisin kuin ihmisillä. Munuaisten toiminnan ja seerumin kaliumpitoisuuden säännöllistä seurantaa suositellaan kuitenkin koirille, joilla on munuaisten vajaatoimintaa, sillä niillä saattaa esiintyä lisääntynyt hyperkalemian vaara tällä valmisteella hoidettaessa.

Spironolaktonin antiandrogeenisesta (uroshormonien vastainen) vaikutuksesta johtuen tätä eläinlääkevalmistetta ei suositella kasvaville koirille.

Kohde-eläimille tehdyssä turvallisuustutkimuksessa havaittiin kastroimattomilla uroskoirilla ohimenevää eturauhasen surkastumista hoidettaessa spironolaktonin suositellulla annoksella.

Valmistetta on käytettävä varoen koirilla, joilla on maksan vajaatoimintaa, koska se voi muuttaa spironolaktonin muuntumista maksassa.

Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava: Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä benatsepriilille tai spironolaktonille, tulee välttää kosketusta eläinlääkevalmisteen kanssa.

Raskaana olevien naisten tulisi erityisesti välttää vahingossa suun kautta tapahtuvaa altistusta, koska ACE-estäjien on todettu vaikuttavan syntymättömään lapseen.

Valmisteen nieleminen vahingossa saattaa etenkin lapsilla aiheuttaa haittavaikutuksia kuten uneliaisuutta, pahoinvointia ja oksentelua ja ripulia, sekä ihottumaa.

Jos vahingossa nielet valmistetta, käänny välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys.

Pese kädet käytön jälkeen.

Tiineys ja imetys:

Älä käytä tiineyden tai imetyksen aikana. Sikiölle myrkyllisiä vaikutuksia (sikiön virtsateiden epämuodostuma) on todettu benatsepriilitutkimuksissa laboratorioeläimillä (rotta) pitoisuuksilla, jotka eivät vahingoita emää.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset:

Furosemidia on käytetty tämän benatsepriilihydrokloridi- ja spironolaktoniyhdistelmän kanssa koirilla, joilla on sydämen vajaatoiminta ilman kliinisiä merkkejä haitallisista yhteisvaikutuksista. Eläinlääkevalmisteen samanaikainen anto muiden verenpainetta alentavien aineiden (esim. kalsiumkanavasalpaajat, beetasalpaajat tai diureetit), nukutus- tai rauhoitusaineiden kanssa saattaa mahdollisesti johtaa lisääntyneeseen verenpaineen alenemiseen.

Tämän eläinlääkevalmisteen samanaikainen anto muun kaliumia säästävän lääkityksen (kuten beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat, angiotensiinireseptorien salpaajat) kanssa saattaa mahdollisesti johtaa hyperkalemiaan (katso kohta “Käyttöön liittyvät erityisvarotoimet eläimillä”). Tämän eläinlääkevalmisteen samanaikainen käyttö NSAID:ien kanssa saattaa vähentää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä natriumineritystä ja seerumin kaliumpitoisuutta. Siksi koiria, joita hoidetaan samanaikaisesti jollain NSAID:lla, tulisi seurata tarkkaan ja niiden nestetasapainosta tulisi huolehtia.

Deoksikortikosteronin anto valmisteen kanssa saattaa johtaa spironolaktonin natriureettisten vaikutusten (virtsan natriumerityksen väheneminen) lievään vähentymiseen.

Spironolaktoni vähentää digoksiinin poistumista ja lisää siten digoksiinin pitoisuutta plasmassa. Koska digoksiinin terapeuttinen indeksi on hyvin kapea, on suositeltavaa seurata tarkkaan koiria, jotka saavat sekä digoksiinia että benatsepriilihydrokloridin ja spironolaktonin yhdistelmää.

Spironolaktoni saattaa aiheuttaa sekä sytokromi P450-entsyymien induktion että eston ja voi täten vaikuttaa näitä metaboliareittejä käyttävien lääkkeiden metaboliaan. Siksi valmistetta tulisi käyttää varoen muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa, jotka indusoivat tai estävät näitä entsyymejä tai joita nämä entsyymit metaboloivat.

Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet):

Kun terveille koirille annettiin suositusannokseen verrattuna 10-kertainen annos (painokiloa kohti 2,5 mg benatsepriilihydrokloridia, 20 mg spironolaktonia), havaittiin annoksesta riippuvia haittavaikutuksia (katso kohta “Haittavaikutukset”).

Terveille koirille annetut päivittäiset yliannostukset eli 6-kertainen (painokiloa kohti 1,5 mg benatsepriilihydrokloridia ja 12 mg spironolaktonia) ja 10-kertainen (painokiloa kohti 2,5 mg benatsepriilihydrokloridia ja 20 mg spironolaktonia) suositeltuun annokseen verrattuna, johti vähäiseen annoksesta riippuvaiseen punasolutilavuuden laskuun. Tämä hyvin lievä lasku oli kuitenkin ohimenevä, punasolutilavuus pysyi normaaleissa rajoissa ja löydöstä ei pidetty kliinisesti merkittävänä.

Havaittiin myös lisämunuaisten keräsvyöhykkeen (zona glomerulosa) annoksesta riippuvaista, mutta lievää kompensatorista fysiologista liikakasvua 3-kertaisilla ja suuremmilla annoksilla suositeltuun annokseen verrattuna. Tämä liikakasvu ei näytä liittyvän mihinkään sairausprosessiin ja sen havaittiin palautuvan hoidon keskeyttämisen jälkeen.

Jos koira on syönyt vahingossa liian monta Cardalis-purutablettia, erityistä vastalääkettä tai hoitokeinoa ei ole. Siksi suositellaan oksennuttamista tai vatsahuuhtelua (riskiarvion perusteella) ja elektrolyyttien seurantaa. Lisäksi tulisi antaa oireenmukaista hoitoa, esim. nestehoitoa.

13.ERITYISET VAROTOIMET KÄYTTÄMÄTTÖMÄN VALMISTEEN TAI LÄÄKEJÄTTEEN HÄVITTÄMISEKSI

Kysy käyttämättömien lääkkeiden hävittämisestä eläinlääkäriltäsi tai apteekista. Nämä toimenpiteet on tarkoitettu ympäristön suojelemiseksi.

14.PÄIVÄMÄÄRÄ, JOLLOIN PAKKAUSSELOSTE ON VIIMEKSI HYVÄKSYTTY

Tätä eläinlääkevalmistetta koskevia yksityiskohtaisia tietoja on saatavilla Euroopan lääkeviraston verkkosivuilla osoitteessa: http://www.ema.europa.eu.

15.MUUT TIEDOT

Pakkauskoot

Tabletit toimitetaan pahvirasiaan pakatuissa 30 tai 90 tablettia sisältävissä pulloissa, joissa on turvasuljin.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.

Farmakodynamiikka

Spironolaktoni ja sen aktiiviset metaboliitit (joihin kuuluvat 7-α-tiometyyli-spironolaktoni ja kanrenoni) toimivat spesifisinä aldosteroniantagonisteina sitoutumalla kilpailevasti munuaisissa, sydämessä ja verisuonissa sijaitseviin mineralokortikoidireseptoreihin. Munuaisissa spironolaktoni estää aldosteronin aiheuttaman natriumin pidätyksen ja siitä johtuvan natriumpitoisuuden nousun, veden erityksen lisääntymisen ja kaliumin pidätyksen. Seurauksena on solunulkoisen nestetilavuuden pieneneminen, mikä vähentää sydämen esikuormitusta ja vasemman eteisen painetta. Tuloksena on sydämen toiminnan tehostuminen. Spironolaktoni ehkäisee aldosteronin vahingollisia vaikutuksia sydän- ja verenkiertojärjestelmään. Aldosteroni lisää sydänlihaksen fibroosia, sydänlihaksen ja verisuonten uudelleen muotoutumista (remodelling) ja endoteelin toimintahäiriötä, vaikka sen toiminnan tarkkaa mekanismia ei vielä tarkasti tunneta. Koirilla tehdyissä kokeellisissa malleissa on osoitettu, että pitkäaikainen aldosteroniantagonistihoito ehkäisee vasemman kammion etenevää toimintahäiriötä ja vasemman kammion uudelleen muotoutumista koirilla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Benatsepriilihydrokloridi on aihiolääke, joka hydrolysoituu in vivo aktiiviseksi metaboliitikseen, benatseprilaatiksi. Benatseprilaatti on hyvin voimakas ja selektiivinen angiotensiiniä muuttavan entsyymin (ACE) estäjä ja siksi se estää inaktiivisen angiotensiini I:n muuttumisen aktiiviseksi angiotensiini II:ksi. Siksi se salpaa angiotensiini II:n välittämät vaikutukset, mukaan lukien sekä laskimojen että valtimojen supistuminen, munuaisen suorittama natriumin ja veden pidätys. Valmiste saa koirilla aikaan pitkäkestoisen plasman ACE-aktiivisuuden eston, joka on huipussaan yli 95 % ja merkittävä vaikutus (> 80 %) kestää 24 tuntia annostelun jälkeen.

Spironolaktoni- ja benatsepriiliyhdistelmä on hyödyllinen, koska molemmat vaikuttavat reniini- angiotensiini-aldosteroni-järjestelmään (RAAS), mutta eri kohtiin tapahtumasarjassa. Estämällä angiotensiini II:n muodostumista benatsepriili ehkäisee verisuonten supistumisen

vahingollisia vaikutuksia ja aldosteronin vapautumisen stimulaatiota. ACE-estäjät eivät kuitenkaan täysin ehkäise aldosteronin vapautumista, koska angiotensiini-II:ta muodostuu myös ei-ACE- tapahtumasarjassa kuten kymaasin avulla (ilmiö nimeltään ”aldosterone breakthrough”). Aldosteronin eritystä voivat stimuloida myös muut tekijät kuin angiotensiini-II, kuten kohonnut K+- tai ACTH- pitoisuus. Jotta saataisiin sydämen vajaatoiminnan aikana tapahtuvan RAAS-järjestelmän yliaktiivisuuden vahingollisten vaikutusten täydellisempi esto, suositellaan aldosteroniantagonistien käyttöä, kuten spironolaktonia samanaikaisesti ACE-estäjien kanssa salpaamaan erityisesti

aldosteronin aktiivisuutta (lähteestä riippumatta) mineralokortikoidireseptoreissa antagonismikilpailun avulla. Eloonjäämisaikaa selvittäneet kliiniset tutkimukset osoittivat, että lääkeaineyhdistelmä lisäsi odotettavissa olevaa elinikää koirilla, joilla oli kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Sydänkuolleisuuden suhteellinen riski väheni 89 %:lla koirilla, joita oli hoidettu spironolaktoni- benatsepriili(hydrokloridi) yhdistelmällä verrattuna koiriin, joita oli hoidettu ainoastaan benatsepriililla(hydrokloridina) (kuolleisuus luokiteltiin kuolemaksi tai eutanasiaksi sydämen vajaatoiminnan vuoksi). Yskä ja aktiivisuus paranivat myös nopeammin ja sydänäänten ja ruokahalun huononeminen tapahtui hitaammin.

Hoidetuilla eläimillä voidaan todeta lievästi kohonnut veren aldosteronipitoisuus. Tämän arvellaan johtuvan takaisinkytkennän käynnistymisestä ilman vahingollisia kliinisiä vaikutuksia. Korkeilla annoksilla saattaa esiintyä annosriippuvaista lisämunuaisen keräsvyöhykkeen liikakasvua. Degeneratiivisesta läppäsairaudesta kärsivillä koirilla tehdyssä kenttätutkimuksessa 85,9 %:lla koirista todettiin hyvä hoitomyöntyvyys (≥ 90 % määrätyistä tableteista annettiin onnistuneesti) kolmen kuukauden jakson kuluessa.

Kommentit