Dexdomitor (dexmedetomidine hydrochloride) – Sažetak opisa svojstava lijeka - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Naziv lijeka: Dexdomitor
ATC: QN05CM18
Tvar: dexmedetomidine hydrochloride
Proizvođač: Orion Corporation

1.NAZIV VETERINARSKO-MEDICINSKOG PROIZVODA

DEXDOMITOR 0,1 mg/ml otopina za injekciju

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Djelatna tvar:

Jedan ml sadrži 0,1 mg

deksmedetomidin

 

hidroklorida

 

 

ekvivalentno 0,08 mg deksmedetomidina.

Pomoćne tvari:

Metil parahidroksibenzoat (E 218)

2,0 mg/ml

 

Propil parahidroksibenzoat (E 216)

0,2 mg/ml

Potpuni popis pomoćnih tvari vidi u odjeljku 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Otopina za injekciju

Bistra, bezbojna otopina

4.KLINIČKE POJEDINOSTI

4.1Ciljne vrste životinja

Psi i mačke.

4.2Indikacije za primjenu, navesti ciljne vrste životinja

Neinvazivni, blago do umjereno bolni zahvati i pregledi koji zahtijevaju obuzdavanje, sedaciju i analgeziju u pasa i mačaka.

Duboka sedacija i analgezija u pasa i istodobna primjena s butorfanolom za medicinske i manje kirurške zahvate.

Premedikacija u pasa i mačaka prije uvođenja i održavanja opće anestezije.

4.3Kontraindikacije

Ne primjenjivati na životinjama s poremećajima kardiovaskularnog sustava.

Ne primjenjivati na životinjama s teškim sistemskim bolestima ili na životinjama koje su na umoru. Ne primjenjivati u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili na bilo koju od pomoćnih tvari.

4.4Posebna upozorenja za svaku od ciljnih vrsta životinja

Primjena deksmedetomidina na štencima mlađim od 16 tjedana i mačićima mlađim od 12 tjedana nije ispitivana.

Neškodljivost deksmedetomidina nije utvrđena na mužjacima namijenjenima za rasplod.

U mačaka za vrijeme sedacije mogu nastati zamućenja rožnice. Oči treba zaštititi prikladnim očnim lubrikantom.

4.5Posebne mjere opreza prilikom primjene

Posebne mjere opreze prilikom primjene na životinjama

Tretirane životinje treba držati na toplom i na stalnoj temperaturi, kako za vrijeme zahvata, tako i tijekom oporavka.

Preporuča se da životinje prije primjene Deksdomitora budu 12 sati natašte. Može im se dati voda.

Nakon liječenja, životinji se ne smije dati voda ili hrana prije nego što je sposobna gutati.

Oči treba zaštititi prikladnim lubrikantom.

Na starijim životinjama primjenjivati s oprezom.

Nervoznim, agresivnim ili uzbuđenim životinjama treba prije početka liječenja dati vremena da se smire.

Potrebno je često i redovito pratiti respiratornu i kardijalnu funkciju. Pulsna oksimetrija može biti korisna, ali nije neophodna za adekvatno praćenje. Kad se deksmedetomidin i ketamin koriste sekvencijalno za uvođenje mačaka u anesteziju oprema, za manualnu ventilaciju treba biti dostupna za slučaj depresije disanja ili apneje. Također je uputno imati odmah dostupan kisik u slučaju da se detektira hipoksemija ili da se na nju posumnja.

Bolesni i oslabljeni psi i mačke trebali bi primiti premedikaciju deksmedetomidinom prije uvođenja i održavanja opće anestezije samo na osnovi procjene rizika i koristi.

Upotreba deksmedetomidina u svrhu premedikacije u pasa i mačaka značajno smanjuje količinu VMP potrebnog za uvođenje u anesteziju. Potreban je oprez za vrijeme intravenske primjene VMP za uvođenje u anesteziju. Također je smanjena potreba za inhalacijskim anesteticima tijekom održavanja anestezije.

Posebne mjere opreza koje mora poduzeti osoba koja primjenjuje veterinarsko-medicinski proizvod na životinjama

U slučaju da se nehotice proguta ili u slučaju samoinjiciranja, odmah potražiti pomoć liječnika i pokazati mu uputu o VMP ili etiketu, ali NE UPRAVLJATI VOZILIMA jer može doći do sedacije i promjena krvnog tlaka.

Izbjegavati kontakt s kožom, očima ili sluznicom; preporučuje se upotreba nepropusnih rukavica. U slučaju kontakta s kožom ili sluznicom, odmah nakon izloženosti oprati eksponiranu kožu velikim količinama vode i skinuti kontaminiranu odjeću koja je u direktnom kontaktu s kožom. U slučaju kontakta s očima, treba obilno isprati svježom vodom. U slučaju pojave simptoma, potražiti savjet liječnika.

Ako trudnice rukuju proizvodom, potreban je poseban oprez kako bi se izbjeglo samoinjiciranje, jer nakon slučajne sistemske izloženosti može doći do kontrakcija maternice i sniženja krvnog tlaka u fetalnom krvotoku.

Savjet liječnicima: Dexdomitor je agonist α2-adrenergičkih receptora, simptomi nakon apsorpcije mogu uključivati kliničke učinke, uključujući sedaciju ovisnu o dozi, depresiju disanja, bradikardiju, hipotenziju, suhoću usne šupljine i hiperglikemiju. Ventrikularne aritmije su također zabilježene. Respiratorne i hemodinamičke simptome treba liječiti simptomatski. Specifični antagonist α2 – adrenergičkih receptora, atipamezol, koji je odobren za upotrebu na životinjama, upotrebljava se u ljudi samo eksperimentalno za poništavanje učinaka deksmedetomidina.

Osobe preosjetljive na djelatnu tvar ili na bilo koju od pomoćnih tvari trebaju oprezno primijenjivati proizvod.

4.6Nuspojave (učestalost i ozbiljnost)

Svojom α2-adrenergičkom aktivnošću deksmedetomidin dovodi do pada srčane frekvencije i tjelesne temperature.

U nekih pasa i mačaka može doći do smanjenja frekvencije disanja. Zabilježeni su rijetki slučajevi edema pluća. Inicijalno dolazi do povišenja krvnog tlaka, a zatim do normalizacije tlaka ili do hipotenzije. Zbog periferne vazokonstrikcije i venske desaturacije uz normalnu arterijsku oksigenaciju, sluznice mogu izgledati blijede i/ili poprimiti plavkastu nijansu.

Do povraćanja može doći 5-10 minuta nakon injiciranja. Neki psi i mačke mogu povraćati i tijekom oporavka.

Mišićni tremor može se javiti tijekom sedacije.

Zamućenja rožnice mogu se javiti tijekom sedacije (vidjeti dio 4.5).

Kad se deksmedetomidin i ketamin koriste sekvencijalno, unutar 10-minutnog intervala u mačaka može ponekad doći do AV bloka ili ekstrasistole. Očekivane promjene disanja su bradipneja, intermitentni obrasci respiracije, hipoventilacija i apneja. U kliničkim ispitivanjima hipoksemija je bila česta, pogotovo unutar prvih 15 minuta deksmedetomidin-ketaminske anestezije. Povraćanje, hipotermija i nervoza zabilježeni su nakon takve primjene.

Kad se u pasa istodobno upotrebljavaju deksmedetomidin i butorfanol, može doći do bradipneje, tahipneje, nepravilnog obrasca respiracije (apneja u trajanju 20-30 sekundi nakon koje slijedi nekoliko brzih udisaja), hipoksemije, mišićnih trzaja ili tremora, ili „veslanja“, ekscitacije, hipersalivacije, nagona na povraćanje, povraćanja, mokrenja, kožnog eritema, naglog buđenja ili prolongirane sedacije. Zabilježene su bradiaritmije i tahiaritmije. One mogu uključivati tešku sinusnu bradikardiju, AV blok 1. i 2. stupnja, sinusni arest ili pauzu, kao i atrijske, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole.

Kad se deksmedetomidin koristi za premedikaciju u pasa, može doći do bradipneje, tahipneje i povraćanja. Zabilježene su bradiaritmije i tahiaritmije te uključuju tešku sinusnu bradikardiju, AV blok 1. i 2. stupnja i sinusni arest. U rijetkim slučajevima zabilježene su supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, sinusne pauze i AV blok 3. stupnja.

Kad se deksmedetomidin koristi za premedikaciju u mačaka, može doći do povraćanja, nagona na povraćanje, bljedila sluznica i niske tjelesne temperature. Intramuskularna primjena doze od 40 mikrograma/kg (potom primjena ketamina i propofola) često je dovodila do sinusne bradikardije i sinusne aritmije, ponekad do AV bloka 1. stupnja, i rijetko do prijevremenih supraventrikularnih depolarizacija, atrijske bigeminije, sinusnih pauza, AV bloka 2. stupnja, ekstrasistole.

4.7Primjena tijekom graviditeta ili laktacije

Neškodljivost deksmedetomidina nije utvrđena tijekom graviditeta i laktacije u ispitivanim vrstama. Stoga se primjena proizvoda ne preporučuje tijekom graviditeta i laktacije.

4.8Interakcije s drugim medicinskim proizvodima i drugi oblici interakcija

Kod primjene drugih depresora središnjeg živčanog sustava očekuje se pojačanje učinka deksmedetomidina pa je stoga potrebna prilagodba doze. Antikolinergike je uz deksmedetomidin potrebno koristiti s oprezom.

Primjena atipamezola nakon deksmedetomidina brzo prekida njegove učinke pa stoga skraćuje period oporavka. Kroz 15 minuta psi i mačke su normalnog stanja budnosti te ustaju.

Mačke: Nakon istodobne intramuskularne primjene 40 mikrograma deksmedetomidina/kg tjelesne mase i 5 mg ketamina/kg tjelesne mase u mačaka, maksimalna se koncentracija deksmedetomidina povećala dva puta, ali nije bilo utjecaja na T max. Prosječno poluvrijeme eliminacije deksmedetomidina povećalo se na 1,6 h, a ukupna izloženost (AUC) povećala se za 50%.

Istodobna primjena doze od 10 mg ketamina/kg sa 40 mikrograma deksmedetomidina/kg može uzrokovati tahikardiju.

Za informacije o nuspojavama vidjeti dio 4.6. Nuspojave.

Za informacije o neškodljivosti u ciljnih vrsta životinja u slučajevima predoziranja, vidjeti dio 4.10. Predoziranje

4.9Doziranje i način primjene

Ovaj je proizvod namijenjen za:

-Pse: intravenska ili intramuskularna primjena

-Mačke: intramuskularna primjena

Proizvod nije namijenjen za ponavljano injiciranje.

Dexdomitor, butorfanol i/ili ketamin mogu se miješati u istoj štrcaljki, budući da je ustanovljeno da su farmaceutski kompatibilni.

Doza: preporučene su sljedeće doze:

PSI:

Doze deksmedetomidina određuju se prema površini tijela:

Intravenski: do 375 mikrograma/četvornom metru površine tijela

Intramuskularno: do 500 mikrograma/četvornom metru površine tijela

Kad se primjenjuje istodobno s butorfanolom (0,1 mg/kg) za duboku sedaciju i analgeziju, intramuskularna doza deksmedetomidina iznosi 300 mikrograma/četvornom metru površine tijela. Premedikacijska doza deksmedetomidina iznosi 125 – 375 mikrograma/četvornom metru površine

tijela, primijenjeno 20 minuta prije indukcije za postupke u kojima je potrebna anestezija. Dozu treba prilagoditi ovisno o vrsti operacije, trajanju postupka i temperamentu pacijenta.

Istodobna upotreba deksmedetomidina i butorfanola dovodi do sedativnih i analgetskih učinaka ne kasnije od 15 minuta nakon primjene. Maksimalni sedativni i analgetski učinci postižu se unutar 30 minuta nakon primjene. Sedacija traje najmanje 120 minuta nakon primjene, a analgezija najmanje 90 minuta. Do spontanog oporavka dolazi unutar 3 sata.

Premedikacija deksmedetomidinom značajno će smanjiti dozu pripravka potrebnog za uvođenje u anesteziju te će smanjiti potrebu za inhalacijskim anestetikom pri održavanju anestezije. U kliničkom je ispitivanju potreba za propofolom smanjena za 30%, a potreba za tiopentalom za 60%. Sve bi anestetike korištene za uvođenje u anesteziju ili za održavanje anestezije trebalo primjenjivati do nastupa učinka. U kliničkom je ispitivanju deksmedetomidin doprinio postoperativnoj analgeziji kroz 0,5 – 4 sata. Ipak, ovo je trajanje ovisno o nizu parametara pa bi primjenu daljnje analgezije trebalo provoditi u skladu s kliničkom prosudbom.

Odgovarajuće doze zasnovane na tjelesnoj težini prikazane su u sljedećim tablicama. Preporučuje se upotreba prikladno baždarene štrcaljke kako bi se osiguralo točno doziranje kod primjene malih volumena.

 

Težina psa

Deksmedetomidin

Deksmedetomidin

 

Deksmedetomidin

 

 

125 mikrograma/m2

375 mikrograma/m2

 

500 mikrograma/m2

 

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

(mcg/kg)

(kg)

 

(mcg/kg)

(ml)

 

 

 

9,4

0,2

28,1

0,6

0,75

 

8,3

0,25

0,85

 

7,7

0,35

1,5

 

5,1-10

6,5

0,5

19,6

1,45

 

 

10,1-13

5,6

0,65

16,8

1,9

 

 

 

 

13,1-15

5,2

0,75

 

 

 

 

 

 

15,1-20

4,9

0,85

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Za duboku sedaciju i analgeziju s butorfanolom

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Težina psa

 

 

Deksmedetomidin

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

300 mikrograma/m2 intramuskularno

 

 

(kg)

 

(mcg/kg)

 

 

 

(ml)

 

 

 

 

 

0,6

 

 

 

 

 

0,8

 

 

 

22,2

 

 

 

 

5,1-10

 

16,7

 

 

1,25

 

 

10,1-13

 

 

 

1,5

 

 

13,1-15

 

12,5

 

 

1,75

 

Za veće raspone težina, primijeniti DEXDOMITOR 0,5 mg/ml i pripadajuće tablice doziranja.

MAČKE:

Doza za mačke je 40 mikrograma deksmedetomidin hidroklorida/kg tjelesne mase, jednako volumenu doze od 0,4 ml Dexdomitora/kg tjelesne mase pri korištenju za neinvazivne, blago do umjereno bolne zahvate koji zahtijevaju obuzdavanje, sedaciju i analgeziju.

Ista doza se upotrebljava kad se u mačaka deksmedetomidin koristi za premedikaciju. Premedikacija s deksmedetomidinom značajno će smanjiti dozu pripravka koji se koristi za uvođenje u anesteziju i dozu inhalacijskih anestetika koji se koriste za održavanje anestezije. U kliničkom je ispitivanju potreba za propofolom smanjena za 50%. Sve bi anestetike korištene za uvođenje u anesteziju ili za održavanje anestezije trebalo primjenjivati do nastupa učinka.

Uvođenje u anesteziju postiže se 10 minuta nakon premedikacije intramuskularnom primjenom ciljne doze od 5 mg ketamina/kg tjelesne težine, ili intravenskom primjenom propofola do nastupa učinka. Doziranje za mačke prikazano je u sljedećoj tablici.

Težina

 

 

 

mačke

 

Deksmedetomidin 40 mikrograma/kg intramuskularno

(kg)

 

(mcg/kg)

(ml)

 

0,5

 

 

Za veće raspone težina, primijeniti DEXDOMITOR 0,5 mg/ml i pripadajuće tablice doziranja.

Očekivani sedativni i analgetski učinci postižu se unutar 15 minuta nakon primjene i traju do 60 minuta. Sedacija se može prekinuti pomoću atipamezola. Atipamezol ne bi trebalo primijeniti prije nego što je prošlo 30 minuta od primjene ketamina.

4.10 Predoziranje (simptomi, hitni postupci, antidoti), ako je nužno

Psi: U slučajevima predoziranja ili ako učinci deksmedetomidina postanu potencijalno životno ugrožavajući, prikladna doza atipamezola je 10 puta veća od inicijalne doze deksmedetomidina (mikrogrami/kg tjelesne težine ili mikrogrami/četvornom metru površine tijela). Volumen doze atipamezola pri koncentraciji od 5 mg/ml iznosi jednu petinu (1/5) volumena doze Dexdomitora 0,1 mg/ml koji je primijenjen na psu, neovisno o putu primjene Dexdomitora.

Mačke: U slučajevima predoziranja ili ako učinci deksmedetomidina postanu potencijalno životno ugrožavajući, prikladni antagonist je atipamezol, primijenjen intramuskularnom injekcijom u sljedećoj dozi: peterostruka inicijalna doza deksmedetomidina u mikrogramima/kg tjelesne težine. Nakon istodobne izloženosti trostrukom (3X) predoziranju deksmedetomidinom i 15 mg ketamina/kg, atipamezol se može primijeniti u preporučenoj dozi za poništavanje učinaka deksmedetomidina. Pri visokim serumskim koncentracijama deksmedetomidina sedacija se ne povećava, iako se razina analgezije povećava s daljnjim povećanjima doze.

Volumen doze atipamezola pri koncentraciji od 5 mg/ml jednak je jednoj desetini (1/10) volumena Dexdomitora 0,1 mg/ml koji je primijenjen na mački.

4.11 Karencija

Nije primjenjivo.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakoterapijska grupa: psiholeptik, ATCvet kod: QN05CM18.

5.1Farmakodinamička svojstva

Dexdomitor kao djelatnu tvar sadrži deksmedetomidin, koji dovodi do sedacije i analgezije u pasa i mačaka. Trajanje i dubina sedacije i anestezije ovisni su o dozi. Pri maksimalnom učinku životinja je opuštena i ne reagira na vanjske podražaje.

Deksmedetomidin je potentni i selektivni agonist α2-adrenergičkih receptora koji inhibira otpuštanje noradrenalina iz noradrenergičkih neurona. Simpatička neurotransmisija se sprječava, a stupanj svijesti se smanjuje. Nakon primjene deksmedetomidina može doći do smanjenja srčane frekvencije i prolaznog AV bloka. Nakon inicijalnog povišenja krvnog tlaka, dolazi do normalizacije tlaka ili do hipotenzije. Ponekad može doći do smanjenja frekvencije disanja. Deksmedetomidin također dovodi do niza učinaka posredovanih α2-adrenergičkim receptorima, uključujući kostriješenje, smanjenje motornih i sekretornih funkcija gastrointestinalnog sustava, mokrenje i hiperglikemiju.

Može se primijetiti blago snižavanje tjelesne temperature.

5.2Farmakokinetički podaci

Kao lipofilna tvar, deksmedetomidin se dobro apsorbira nakon intramuskularne primjene. Deksmedetomidin se također brzo distribuira po organizmu i lako prolazi krvno moždanu barijeru. Prema ispitivanjima na štakorima, maksimalna koncentracija u središnjem živčanom sustavu nekoliko je puta veća od koncentracije u plazmi. U cirkulaciji je veliki dio deksmedetomidina vezan za proteine plazme (>90%).

Psi: Nakon intramuskularne doze od 50 mikrograma/kg, maksimalna koncentracija u plazmi od otprilike 12 nanograma/ml postiže se nakon 0,6 sati. Bioraspoloživost deksmedetomidina iznosi 60%, a prividni volumen raspodjele (Vd) iznosi 0,9 L/kg. Poluvrijeme eliminacije (t½) iznosi 40-50 minuta.

Glavne biotransformacije u psa uključuju hidroksilaciju, konjugaciju s glukuronskom kiselinom i Nmetilaciju u jetri. Svi su poznati metaboliti bez farmakološke aktivnosti. Metaboliti se većinom izlučuju mokraćom te u manjoj mjeri stolicom. Deksmedetomidin ima veliki klirens i njegova eliminacija ovisi o protoku krvi kroz jetru. Povećanje poluvremena eliminacije očekuje se stoga kod predoziranja ili kad se deksmedetomidin istodobno primjenjuje s drugim tvarima koje utječu na protok krvi kroz jetru.

Mačke: Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se oko 0,24 h nakon intramuskularne primjene. Nakon intramuskularne doze od 40 mikrograma/kg tjelesne težine Cmax iznosi 17 nanograma/ml. Prividni volumen raspodjele (Vd) iznosi 2,2 L/kg, a poluvrijeme eliminacije (t½) jedan sat.

Biotransformacija se u mačke odvija hidroksilacijom u jetri. Metaboliti se većinom izlučuju mokraćom (51% doze) te u manjoj mjeri stolicom. Kao i u pasa, deksmedetomidin i u mačaka ima veliki klirens, a njegova eliminacija ovisi o protoku krvi kroz jetru. Povećanje poluvremena eliminacije očekuje se stoga kod predoziranja ili kad se deksmedetomidin istodobno primjenjuje s drugim tvarima koje utječu na protok krvi kroz jetru.

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

Metil parahidroksibenzoat (E 218)

Propil parahidroksibenzoat (E 216)

6.2Inkompatibilnosti

Nisu poznate.

Dexdomitor je kompatibilan s butorfanolom i ketaminom u istoj štrcaljki kroz najmanje dva sata.

6.3Rok valjanosti

Rok valjanosti veterinarsko-medicinskog proizvoda kad je zapakiran za prodaju: 3 godine

Nakon navlačenja prve doze proizvod se može čuvati 3 mjeseca pri temperaturi od 25ºC.

6.4.Posebne mjere pri čuvanju

Čuvati od zamrzavanja.

6.5Vrsta i sastav unutarnjeg pakovanja

Kartonska kutija s 1 staklenom (Tip I) bočicom od 20 ml (s volumenom punjenja od 15 ml) s brombutilnim gumenim čepom I aluminijskim poklopcem.

Veličina pakovanja: 15 ml I 10 x 15 ml

Ne moraju sve veličine pakovanja biti u prometu.

6.6Posebne mjere opreza prilikom odlaganja neupotrjebljenog veterinarsko-medicinskog proizvoda ili otpadnih materijala dobivenih primjenom tih proizvoda

Bilo koji neupotrjebljeni veterinarsko-medicinski proizvod ili otpadni materijali dobiveni primjenom tih veterinarsko-medicinskih proizvoda moraju se odlagati u skladu s lokalnim propisima.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finska

8.BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

EU/2/02/033/003-004

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA/PRODULJENJA ODOBRENJA

30.08.2002 / 02.08.2007

10 DATUM REVIZIJE TEKSTA

ZABRANA PRODAJE, OPSKRBE I/ILI PRIMJENE

Nije primjenjivo.

1.NAZIV VETERINARSKO-MEDICINSKOG PROIZVODA

DEXDOMITOR 0,5 mg/ml otopina za injekciju

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Djelatna tvar:

Jedan ml sadrži 0,5 mg

deksmedetomidin

 

hidroklorida

 

 

ekvivalentno 0,42 mg deksmedetomidina.

Pomoćne tvari:

Metil parahidroksibenzoat (E 218)

1,6 mg/ml

 

Propil parahidroksibenzoat (E 216)

0,2 mg/ml

Potpuni popis pomoćnih tvari vidi u odjeljku 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Otopina za injekciju

Bistra, bezbojna otopina

4.KLINIČKE POJEDINOSTI

4.1Ciljne vrste životinja

Psi i mačke.

4.2Indikacije za primjenu, navesti ciljne vrste životinja

Neinvazivni, blago do umjereno bolni zahvati i pregledi koji zahtijevaju obuzdavanje, sedaciju i analgeziju u pasa i mačaka.

Duboka sedacija i analgezija u pasa i istodobna primjena s butorfanolom za medicinske i manje kirurške zahvate.

Premedikacija u pasa i mačaka prije uvođenja i održavanja opće anestezije.

4.3Kontraindikacije

Ne primjenjivati na životinjama s poremećajima kardiovaskularnog sustava.

Ne primjenjivati na životinjama s teškim sistemskim bolestima ili na životinjama koje su na umoru. Ne primjenjivati u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili na bilo koju od pomoćnih tvari.

4.4Posebna upozorenja za svaku od ciljnih vrsta životinja

Primjena deksmedetomidina na štencima mlađima od 16 tjedana i mačićima mlađima od 12 tjedana nije ispitivana.

Neškodljivost deksmedetomidina nije utvrđena na mužjacima namijenjenima za rasplod.

U mačaka za vrijeme sedacije mogu nastati zamućenja rožnice. Oči treba zaštititi prikladnim očnim lubrikansom.

4.5Posebne mjere opreza prilikom primjene

Posebne mjere opreze prilikom primjene na životinjama

Tretirane životinje treba držati na toplom i na stalnoj temperaturi, kako za vrijeme postupka, tako i tijekom oporavka.

Preporuča se da životinje prije primjene Deksdomitora budu 12 sati natašte. Može im se dati voda.

Nakon liječenja, životinji se ne smije dati voda ili hrana prije nego što je sposobna gutati.

Oči treba zaštititi prikladnim lubrikantom.

Na starijim životinjama primjenjivati s oprezom.

Nervoznim, agresivnim ili uzbuđenim životinjama treba prije početka liječenja dati vremena da se opuste.

Potrebno je često i redovito pratiti respiratornu i kardijalnu funkciju. Pulsna oksimetrija može biti korisna, ali nije neophodna za adekvatan nadzor. Kad se deksmedetomidin i ketamin koriste sekvencijalno za uvođenje mačaka u anesteziju oprema za manualnu ventilaciju treba biti dostupna za slučaj depresije disanja ili apneje. Također je uputno imati odmah dostupan kisik u slučaju da se detektira hipoksemija ili da se na nju posumnja.

Bolesni i oslabljeni psi i mačke trebali bi primiti premedikaciju deksmedetomidinom prije uvođenja i održavanja opće anestezije samo na osnovi procjene rizika i koristi.

Upotreba deksmedetomidina u svrhu premedikacije u pasa i mačaka značajno smanjuje količinu VMP potrebnog za uvođenje u anesteziju. Potreban je oprez za vrijeme intravenske primjene VMP za uvođenje u anesteziju. Također je smanjena potreba za inhalacijskim anesteticima tijekom održavanja anestezije.

Posebne mjere opreza koje mora poduzeti osoba koja primjenjuje veterinarsko-medicinski proizvod na životinjama

U slučaju da se nehtice proguta ili u slučaju samoinjiciranja, odmah potražiti pomoć liječnika i pokazati mu uputu o VMP ili etiketu, ali NE UPRAVLJATI VOZILIMA jer može doći do sedacije i promjena krvnog tlaka.

Izbjegavati kontakt s kožom, očima ili sluznicom; preporučuje se upotreba nepropusnih rukavica. U slučaju kontakta s kožom ili sluznicom, odmah nakon izloženosti oprati eksponiranu kožu velikim količinama vode i skinuti kontaminiranu odjeću koja je u direktnom kontaktu s kožom. U slučaju kontakta s očima, treba obilno isprati svježom vodom. U slučaju pojave simptoma, potražiti savjet liječnika.

Ako trudnice rukuju proizvodom, potreban je poseban oprez kako bi se izbjeglo samoinjiciranje, jer nakon slučajne sistemske izloženosti može doći do kontrakcija maternice i sniženja krvnog tlaka u fetalnom krvotoku.

Savjet liječnicima: Dexdomitor je agonist α2-adrenergičkih receptora, simptomi nakon apsorpcije mogu uključivati kliničke učinke, uključujući sedaciju ovisnu o dozi, depresiju disanja, bradikardiju, hipotenziju, suhoću usne šupljine i hiperglikemiju. Ventrikularne aritmije su također zabilježene. Respiratorne i hemodinamske simptome treba liječiti simptomatski. Specifični antagonist α2adrenergičkih receptora, atipamezol, koji je odobren za upotrebu na životinjama, upotrebljava se u ljudi samo eksperimentalno za poništavanje učinaka deksmedetomidina.

Osobe preosjetljive na djelatnu tvar ili na bilo koju od pomoćnih tvari trebaju oprezno primijenjivati proizvod.

4.6Nuspojave (učestalost i ozbiljnost)

Svojom α2-adrenergičkom aktivnošću deksmedetomidin dovodi do pada srčane frekvencije i tjelesne temperature.

U nekih pasa i mačaka može doći do smanjenja frekvencije disanja. Zabilježeni su rijetki slučajevi edema pluća. Inicijalno dolazi do povišenja krvnog tlaka, a zatim do normalizacije tlaka ili do hipotenzije. Zbog periferne vazokonstrikcije i venske desaturacije uz normalnu arterijsku oksigenaciju, sluznice mogu izgledati blijede i/ili poprimiti plavkastu nijansu.

Do povraćanja može doći 5-10 minuta nakon injiciranja. Neki psi i mačke mogu povraćati i tijekom oporavka.

Mišićni tremor može se javiti tijekom sedacije.

Zamućenja rožnice mogu se javiti tijekom sedacije (vidjeti dio 4.5).

Kad se deksmedetomidin i ketamin koriste sekvencijalno, unutar 10-minutnog intervala u mačaka može ponekad doći do AV bloka ili ekstrasistole. Očekivane promjene disanja su bradipneja, intermitentni obrasci respiracije, hipoventilacija i apneja. U kliničkim ispitivanjima hipoksemija je bila česta, pogotovo unutar prvih 15 minuta deksmedetomidin-ketaminske anestezije. Povraćanje, hipotermija i nervoza zabilježeni su nakon takve primjene.

Kad se u pasa istodobno upotrebljavaju deksmedetomidin i butorfanol, može doći do bradipneje, tahipneje, nepravilnog obrasca respiracije (apneja u trajanju 20-30 sekundi nakon koje slijedi nekoliko brzih udisaja), hipoksemije, mišićnih trzaja ili tremora, ili „veslanja“, ekscitacije, hipersalivacije, nagona na povraćanje, povraćanja, mokrenja, kožnog eritema, naglog buđenja ili prolongirane sedacije. Zabilježene su bradiaritmije i tahiaritmije. One mogu uključivati tešku sinusnu bradikardiju, AV blok 1. i 2. stupnja, sinusni arest ili pauzu, kao i atrijske, supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole.

Kad se deksmedetomidin koristi za premedikaciju u pasa, može doći do bradipneje, tahipneje i povraćanja. Zabilježene su bradiaritmije i tahiaritmije te uključuju tešku sinusnu bradikardiju, AV blok 1. i 2. stupnja i sinusni arest. U rijetkim slučajevima zabilježene su supraventrikularne i ventrikularne ekstrasistole, sinusne pauze i AV blok 3. stupnja.

Kad se deksmedetomidin koristi za premedikaciju u mačaka, može doći do povraćanja, nagona na povraćanje, bljedila sluznica i niske tjelesne temperature. Intramuskularna primjena doze od 40 mikrograma/kg (potom primjena ketamina i propofola) često je dovodila do sinusne bradikardije i sinusne aritmije, ponekad do AV bloka 1. stupnja, i rijetko do prijevremenih supraventrikularnih depolarizacija, atrijske bigeminije, sinusnih pauza, AV bloka 2. stupnja, ekstrasistole.

4.7Primjena tijekom graviditeta ili laktacije

Neškodljivost deksmedetomidina nije utvrđena tijekom graviditeta i laktacije u ispitivanim vrstama. Stoga se primjena proizvoda ne preporučuje tijekom graviditeta i laktacije.

4.8Interakcije s drugim medicinskim proizvodima i drugi oblici interakcija

Kod primjene drugih depresora središnjeg živčanog sustava očekuje se pojačanje učinka deksmedetomidina pa je stoga potrebna prilagodba doze. Antikolinergike je uz deksmedetomidin potrebno koristiti s oprezom.

Primjena atipamezola nakon deksmedetomidina brzo prekida njegove učinke pa stoga skraćuje period oporavka. Kroz 15 minuta psi i mačke su normalnog stanja budnosti te ustaju.

Mačke: Nakon istodobne intramuskularne primjene 40 mikrograma deksmedetomidina/kg tjelesne mase i 5 mg ketamina/kg tjelesne mase u mačaka, maksimalna se koncentracija deksmedetomidina povećala dva puta, ali nije bilo utjecaja na T max. Prosječno poluvrijeme eliminacije deksmedetomidina povećalo se na 1,6 h, a ukupna izloženost (AUC) povećala se za 50%.

Istodobna primjena doze od 10 mg ketamina/kg sa 40 mikrograma deksmedetomidina/kg može uzrokovati tahikardiju.

Za informacije o nuspojavama vidjeti dio 4.6. Nuspojave.

Za informacije o neškodljivosti ciljnih vrsta životinja u slučajevima predoziranja, vidjeti dio 4.10. Predoziranje

4.9Doziranje i način primjene

Ovaj je proizvod namijenjen za:

-Pse: intravenska ili intramuskularna primjena

-Mačke: intramuskularna primjena

Proizvod nije namijenjen za ponavljano injiciranje.

Dexdomitor, butorfanol i/ili ketamin mogu se miješati u istoj štrcaljki, budući da je ustanovljeno da su farmaceutski kompatibilni.

Doza: preporučene su sljedeće doze:

PSI:

Doze deksmedetomidina određuju se prema površini tijela:

Intravenski: do 375 mikrograma/četvornom metru površine tijela

Intramuskularno: do 500 mikrograma/četvornom metru površine tijela

Kad se primjenjuje istodobno s butorfanolom (0,1 mg/kg) za duboku sedaciju i analgeziju, intramuskularna doza deksmedetomidina iznosi 300 mikrograma/četvornom metru površine tijela. Premedikacijska doza deksmedetomidina iznosi 125 – 375 mikrograma/četvornom metru površine

tijela, primijenjeno 20 minuta prije indukcije za postupke u kojima je potrebna anestezija. Dozu treba prilagoditi ovisno o vrsti operacije, trajanju postupka i temperamentu pacijenta.

Istodobna upotreba deksmedetomidina i butorfanola dovodi do sedativnih i analgetskih učinaka ne kasnije od 15 minuta nakon primjene. Maksimalni sedativni i analgetski učinci postižu se unutar 30 minuta nakon primjene. Sedacija traje najmanje 120 minuta nakon primjene, a analgezija najmanje 90 minuta. Do spontanog oporavka dolazi unutar 3 sata.

Premedikacija deksmedetomidinom značajno će smanjiti dozu pripravka potrebnog za uvođenje u anesteziju te će smanjiti potrebu za inhalacijskim anestetikom pri održavanju anestezije. U kliničkom je ispitivanju potreba za propofolom smanjena za 30%, a potreba za tiopentalom za 60%. Sve bi anestetike korištene za uvođenje u anesteziju ili za održavanje anestezije trebalo primjenjivati do nastupa učinka. U kliničkom je ispitivanju deksmedetomidin doprinio postoperativnoj analgeziji kroz 0,5 – 4 sata. Ipak, ovo je trajanje ovisno o nizu parametara pa bi primjenu daljnje analgezije trebalo provoditi u skladu s kliničkom prosudbom.

Odgovarajuće doze zasnovane na tjelesnoj težini prikazane su u sljedećim tablicama. Preporučuje se upotreba prikladno baždarene štrcaljke kako bi se osiguralo točno doziranje kod primjene malih volumena.

 

Težina psa

Deksmedetomidin

Deksmedetomidin

 

Deksmedetomidin

 

 

125 mcg/m2

375 mikrograma/m2

 

500 mikrograma/m2

 

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

(mcg/kg)

(ml)

 

(mcg/kg)

(ml)

 

 

 

9,4

0,04

28,1

0,12

0,15

 

8,3

0,05

0,17

0,2

 

7,7

0,07

0,2

0,3

 

5-10

6,5

0,1

19,6

0,29

0,4

 

 

10-13

5,6

0,13

16,8

0,38

0,5

 

13-15

5,2

0,15

15,7

0,44

0,6

 

15-20

4,9

0,17

14,6

0,51

0,7

 

20-25

4,5

0,2

13,4

0,6

0,8

 

25-30

4,2

0,23

12,6

0,69

0,9

 

30-33

0,25

0,75

1,0

 

33-37

3,9

0,27

11,6

0,81

1,1

 

37-45

3,7

0,3

0,9

14,5

1,2

 

45-50

3,5

0,33

10,5

0,99

1,3

 

50-55

3,4

0,35

10,1

1,06

13,5

1,4

 

55-60

3,3

0,38

9,8

1,13

1,5

 

60-65

3,2

0,4

9,5

1,19

12,8

1,6

 

65-70

3,1

0,42

9,3

1,26

12,5

1,7

 

70-80

0,45

1,35

12,3

1,8

 

>80

2,9

0,47

8,7

1,42

1,9

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Za duboku sedaciju i analgeziju s butorfanolom

 

Težina psa

 

Deksmedetomidin

 

 

300 mikrograma/m2 intramuskularno

 

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

0,12

0,16

22,2

0,2

5-10

16,7

0,25

10-13

0,3

13-15

12,5

0,35

15-20

11,4

0,4

20-25

11,1

0,5

25-30

0,55

30-33

9,5

0,6

 

33-37

9,3

0,65

 

 

37-45

8,5

0,7

 

45-50

8,4

0,8

 

50-55

8,1

0,85

 

55-60

7,8

0,9

 

60-65

7,6

0,95

 

65-70

7,4

 

70-80

7,3

1,1

 

>80

1,2

MAČKE:

Doza za mačke je 40 mikrograma deksmedetomidin hidroklorida/kg tjelesne mase, jednako volumenu doze od 0,08 ml Dexdomitor/kg tjelesne mase pri korištenju za neinvazivne, blago do umjereno bolne zahvate koji zahtijevaju obuzdavanje, sedaciju i analgeziju.

Ista doza se upotrebljava kad se u mačaka deksmedetomidin koristi za premedikaciju. Premedikacija s deksmedetomidinom značajno će smanjiti dozu pripravka koji se koristi za uvođenje u anesteziju i dozu inhalacijskih anestetika koji se koriste za održavanje anestezije. U kliničkom je ispitivanju potreba za propofolom smanjena za 50%. Sve bi anestetike korištene za uvođenje u anesteziju i za održavanje anestezije trebalo primjenjivati do nastupa učinka.

Uvođenje u anesteziju postiže se 10 minuta nakon premedikacije intramuskularnom primjenom ciljne doze od 5 mg ketamina/kg tjelesne težine, ili intravenskom primjenom propofola do nastupa učinka. Doziranje za mačke prikazano je u sljedećoj tablici.

Težina

 

 

mačke

Deksmedetomidin 40 mikrograma/kg intramuskularno

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

0,1

0,2

0,3

0,4

0,5

0,6

8-10

0,7

Očekivani sedativni i analgetski učinci postižu se unutar 15 minuta nakon primjene i traju do 60 minuta. Sedacija se može prekinuti pomoću atipamezola. Atipamezol ne bi trebalo primijeniti prije nego što je prošlo 30 minuta od primjene ketamina.

4.10 Predoziranje (simptomi, hitni postupci, antidoti), ako je nužno

Psi: U slučajevima predoziranja ili ako učinci deksmedetomidina postanu potencijalno životno ugrožavajući, prikladna doza atipamezola je 10 puta veća od inicijalne doze deksmedetomidina (mikrogrami/kg tjelesne težine ili mikrogrami/četvornom metru površine tijela). Volumen doze atipamezola pri koncentraciji od 5 mg/ml jednak je volumenu doze Dexdomitora 0,1 mg/ml primijenjenom na psu, neovisno o putu primjene Dexdomitora.

Mačke: U slučajevima predoziranja ili ako učinci deksmedetomidina postanu potencijalno životno ugrožavajući, prikladni antagonist je atipamezol, primijenjen intramuskularnom injekcijom u sljedećoj dozi: peterostruka inicijalna doza deksmedetomidina u mikrogramima/kg tjelesne težine. Nakon istodobne izloženosti trostrukom (3X) predoziranju deksmedetomidinom i 15 mg ketamina/kg, atipamezol se može primijeniti u preporučenoj dozi za poništavanje učinaka deksmedetomidina. Pri visokim serumskim koncentracijama deksmedetomidina sedacija se ne povećava, iako se razina analgezije povećava s daljnjim povećanjima doze. Volumen doze atipamezola pri koncentraciji od 5 mg/ml jednak je polovini volumena Dexdomitora primijenjenom na mački.

4.11 Karencija

Nije primjenjivo.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakoterapijska grupa: psiholeptik, ATCvet kod: QN05CM18.

5.1Farmakodinamička svojstva

Dexdomitor kao djelatnu tvar sadrži deksmedetomidin, koji dovodi do sedacije i analgezije u pasa i mačaka. Trajanje i dubina sedacije i anestezije ovisni su o dozi. Pri maksimalnom učinku životinja je opuštena i ne reagira na vanjske podražaje.

Deksmedetomidin je potentni i selektivni agonist α2-adrenergičkih receptora koji inhibira otpuštanje noradrenalina iz noradrenergičkih neurona. Simpatička neurotransmisija se sprječava, a stupanj svijesti se smanjuje. Nakon primjene deksmedetomidina može doći do smanjenja srčane frekvencije i prolaznog AV bloka. Nakon inicijalnog povišenja krvnog tlaka, dolazi do normalizacije tlaka ili do hipotenzije. Ponekad može doći do smanjenja frekvencije disanja. Deksmedetomidin također dovodi do niza učinaka posredovanih α2-adrenergičkim receptorima, uključujući kostriješenje, smanjenje motornih i sekretornih funkcija gastrointestinalnog sustava, mokrenje i hiperglikemiju.

Može se primijetiti blago snižavanje tjelesne temperature.

5.2Farmakokinetički podaci

Kao lipofilna tvar, deksmedetomidin se dobro apsorbira nakon intramuskularne primjene. Deksmedetomidin se također brzo distribuira po organizmu i lako prolazi krvno moždanu barijeru. Prema ispitivanjima na štakorima, maksimalna koncentracija u središnjem živčanom sustavu nekoliko je puta veća od koncentracije u plazmi. U cirkulaciji je veliki dio deksmedetomidina vezan za proteine plazme (>90%).

Psi: Nakon intramuskularne doze od 50 mikrograma/kg, maksimalna koncentracija u plazmi od otprilike 12 nanograma/ml postiže se nakon 0,6 sati. Bioraspoloživost deksmedetomidina iznosi 60%, a prividni volumen raspodjele (Vd) iznosi 0,9 L/kg. Poluvrijeme eliminacije (t½) iznosi 40-50 minuta.

Glavne biotransformacije u psa uključuju hidroksilaciju, konjugaciju s glukuronskom kiselinom i Nmetilaciju u jetri. Svi su poznati metaboliti bez farmakološke aktivnosti. Metaboliti se većinom izlučuju mokraćom te u manjoj mjeri stolicom. Deksmedetomidin ima veliki klirens i njegova eliminacija ovisi o protoku krvi kroz jetru. Povećanje poluvremena eliminacije očekuje se stoga kod predoziranja ili kad se deksmedetomidin istodobno primjenjuje s drugim tvarima koje utječu na protok krvi kroz jetru.

Mačke: Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se oko 0,24 h nakon intramuskularne primjene. Nakon intramuskularne doze od 40 mikrograma/kg tjelesne težine Cmax iznosi 17 nanograma/ml. Prividni volumen raspodjele (Vd) iznosi 2,2 L/kg, a poluvrijeme eliminacije (t½) jedan sat.

Biotransformacij se u mačke odvija hidroksilacijom u jetri. Metaboliti se većinom izlučuju mokraćom (51% doze) te u manjoj mjeri stolicom. Kao i u pasa, deksmedetomidin i u mačaka ima veliki klirens, a njegova eliminacija ovisi o protoku krvi kroz jetru. Povećanje poluvremena eliminacije očekuje se stoga kod predoziranja ili kad se deksmedetomidin istodobno primjenjuje s drugim tvarima koje utječu na protok krvi kroz jetru.

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

Metil parahidroksibenzoat (E 218)

Propil parahidroksibenzoat (E 216)

6.2Inkompatibilnosti

Nisu poznate.

Dexdomitor je kompatibilan s butorfanolom i ketaminom u istoj štrcaljki kroz najmanje dva sata.

6.3Rok valjanosti

Rok valjanosti veterinarsko-medicinskog proizvoda kad je zapakiran za prodaju: 3 godine

Nakon navlačenja prve doze proizvod se može čuvati 3 mjeseca pri temperaturi od 25 ºC.

6.4.Posebne mjere pri čuvanju

Čuvati od zamrzavanja.

6.5Vrsta i sastav unutarnjeg pakovanja

Kartonska kutija s 1 staklenom (Tip I) bočicom od 10 ml s klorbutilnim ili brombutilnim gumenim čepom I aluminijskim poklopcem.

Veličina pakovanja: 10 ml i 10 x 10 ml

6.6Posebne mjere opreza prilikom odlaganja neupotrjebljenog veterinarsko-medicinskog proizvoda ili otpadnih materijala dobivenih primjenom tih proizvoda

Bilo koji neupotrjebljeni veterinarsko-medicinski proizvod ili otpadni materijali dobiveni primjenom tih veterinarsko-medicinskih proizvoda mora se odlagati u skladu s lokalnim propisima.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finska

8.BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

EU/2/02/033/001-002

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA/PRODULJENJA ODOBRENJA

30.08.2002. / 02.08.2007.

10.DATUM REVIZIJE TEKSTA

ZABRANA PRODAJE, OPSKRBE I/ILI PRIMJENE

Nije primjenjivo.

Komentari