Sileo (dexmedetomidine hydrochloride) – Sažetak opisa svojstava lijeka - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Naziv lijeka: Sileo
ATC: QN05CM18
Tvar: dexmedetomidine hydrochloride
Proizvođač: Orion Corporation

1.NAZIV VETERINARSKO-MEDICINSKOG PROIZVODA

Sileo 0,1 mg/ml, gel za usnu sluznicu za pse

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Svaki ml oromukoznog gela sadrži:

Djelatna tvar:

deksmedetomidin hidroklorid 0,1 mg (ekvivalent 0,09 mg deksmedetomidina).

Potpuni popis pomoćnih tvari vidi u odjeljku 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Gel za usnu sluznicu.

Prozirni, zeleni gel.

4.KLINIČKE POJEDINOSTI

4.1Ciljne vrste životinja

Psi

4.2Indikacije za primjenu, navesti ciljne vrste životinja

Ublažavanje akutne anksioznosti i straha vezanih uz buku u pasa.

4.3Kontraindikacije

Nemojte primjenjivati ako psi boluju od teških kardiovaskularnih bolesti.

Nemojte primjenjivati ako psi boluju od teške sustavne bolesti (stupnjevi ASA III-IV), na primjer zadnjeg stupnja oštećenja bubrega ili jetre.

Nemojte primjenjivati u slučajevima preosjetljivosti na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Nemojte primjenjivati kada je očito da je pas pod utjecajem prethodne doze.

4.4Posebna upozorenja za svaku od ciljnih vrsta životinja

Nema.

4.5Posebne mjere opreza prilikom primjene

Posebne mjere opreza prilikom primjene na životinjama

Ako se gel za usnu sluznicu proguta, neće biti učinkovit. Stoga je potrebno 15 minuta nakon primjene gela izbjegavati hranjenje psa i davanje poslastica. U slučaju gutanja gela psu se po potrebi može dati nova doza 2 sata nakon prethodne.

Ako je životinja izrazito nervozna, uzbuđena ili uzrujana, razine endogenih kateholamina često su visoke. Farmakološka reakcija potaknuta alfa-2 antagonistima (na primjer, deksmedetomidin) u takvih životinja može biti slabija.

Neškodljivost deksmedetomidina u štenaca mlađih od 16 tjedana i pasa starijih od 17 godina nije ispitivana.

Posebne mjere opreza koje mora poduzeti osoba koja primjenjuje veterinarsko-medicinski proizvod na životinjama

Ako se slučajno proguta ili ako je dulje vrijeme u kontaktu sa sluznicom, odmah zatražite liječničku pomoć i pokažite mu uputu o VMP ili naljepnicu. Nemojte upravljati vozilima zbog moguće sedacije i promjene krvnog tlaka.

Izbjegavajte kontakt s kožom, očima i sluznicom. Prilikom rukovanja veterinarsko-medicinskim proizvodom nosite jednokratne nepropusne rukavice.

Ako dođe u kontakt s kožom, odmah je nakon izlaganja obilno operite vodom i skinite kontaminiranu odjeću. U slučaju kontakta s kožom ili sluznicom, obilno operite svježom vodom. Ako se pojave simptomi, zatražite savjet liječnika.

Osobe s poznatom preosjetljivošću na deksmedetomidin ili bilo koju pomoćnu tvar trebaju izbjegavati kontakt s veterinarsko-medicinskim proizvodom.

Trudnice trebaju izbjegavati kontakt s proizvodom. Grčevi maternice i povišeni krvni tlak fetusa mogu se pojaviti nakon sustavnog izlaganja deksmedetomidinu.

Liječniku:

Deksmedetomidin, djelatni sastojak gela Sileo, agonist je alfa-2 adrenoceptora. Simptomi nakon apsorpcije mogu obuhvaćati kliničke učinke, uključujući sedaciju ovisnu o dozi, respiratornu depresiju, bradikardiju, hipotenziju, suha usta i hiperglikemiju. Prijavljene su i ventrikulske aritmije. S obzirom na to da učinci ovise o dozi, naglašeniji su u male djece nego u odraslih osoba.

Respiratorne i hemodinamičke simptome potrebno je liječiti simptomatski. Specifični alfa-2 adrenergični antagonist, atipamezol, odobren za primjenu u životinja, primjenjivao se u ljudi, ali samo eksperimentalno radi antagoniziranja učinaka potenciranih deksmedetomidinom.

4.6Nuspojave (učestalost i ozbiljnost)

Učestale nuspojave:

Moguće je uočiti prolazno bljedilo mukoznih membrana na mjestu primjene zbog perifernih vazokonstrikcija. Ostale učestale nuspojave uočene tijekom kliničkih ispitivanja obuhvaćaju sedaciju, emezu i urinarnu inkontinenciju.

Rijetke nuspojave tijekom kliničkih ispitivanja obuhvaćale su anksioznost, periorbitalni edem, pospanost i znakove gastroenteritisa.

Učestalost nuspojava je određena sukladno sljedećim pravilima:

-vrlo česte (više od 1 na 10 životinja pokazuju nuspojavu(e) za vrijeme trajanja tretmana)

-česte (više od 1 ali manje od 10 životinja na 100 životinja)

-manje česte (više od 1 ali manje od 10 životinja na 1.000 životinja)

-rijetke (više od 1 ali manje od 10 životinja na 10 000 životinja)

-vrlo rijetke (manje od 1 životinje na 10 000 životinja, uključujući izolirane slučajeve).

4.7Primjena tijekom graviditeta, laktacije ili nesenja

Neškodljivost ovog veterinarsko-medicinskog proizvoda nije utvrđena tijekom graviditeta i laktacije u ciljnih vrsta životinja. Ne preporučuje se primjena proizvoda tijekom graviditeta i laktacije.

4.8Interakcije s drugim medicinskim proizvodima i drugi oblici interakcija

Prilikom primjene drugih depresiva središnjeg živčanog sustava očekuje se potenciranje učinaka deksmedetomidina, stoga je potrebno prilagoditi dozu.

4.9Količine koje se primjenjuju i put primjene

Za usnu sluznicu.

Proizvod treba primijeniti na sluznicu usta između obraza i desni psa u dozi od 125 mikrograma/m2. Štrcaljka za oralnu primjenu može primjenjivati proizvod u dozama od 0,25 ml. Svaka je doza prikazana kao jedna točka na klipu. U tablici za doziranje prikazan je broj točaka koje je potrebno primijeniti u skladu s masom psa.

U sljedećoj tablici za doziranje naveden je volumen doze (u točkama) koji treba primijeniti za odgovarajuću tjelesnu masu psa. Ako je doza za psa veća od 6 točaka (1,5 ml), pola doze treba primijeniti na sluznicu usta s jedne strane usta psa, a drugu polovicu doze na drugu stranu. Nemojte prekoračiti preporučenu dozu.

Masa psa (kg)

Broj točaka

 

 

 

2,0–5,5

5,6–12

●●

12,1–20

●●●

20,1–29

●●●●

29,1–39

●●●●●

39,1–50

●●●●●●

50,1–62,5

●●●●●●●

62,6–75,5

●●●●●●●●

75,6–89

●●●●●●●●●

89,1–100

●●●●●●●●●●

Prvu dozu treba primijeniti čim pas počne pokazivati prve znakove tjeskobe ili kada vlasnik otkrije tipični podražaj (na primjer, vatromet ili grmljavinu) za poticanje anksioznosti ili straha u psa. Tipični znakovi anksioznosti i straha su dahtanje, drhtanje, šetkanje (učestalo mijenjanje mjesta, trčkaranje, nemir), traženje ljudi (hvatanje, sakrivanje iza njih, grebanje šapom, praćenje), sakrivanje (ispod namještaja, u mračne prostorije), bježanje, nepokretnost. (izostanak pokreta), odbijanje hrane ili poslastica, inkontinencija, defekacija, slinjenje itd.

Ako događaj koji potiče strah potraje, a pas ponovno pokazuje znakove anksioznosti i straha, novu dozu možete primijeniti 2 sata nakon prethodne doze. Proizvod se može dozirati do 5 puta tijekom svakog događaja.

Upute za doziranje gela:

Doziranje treba izvršiti odrasla osoba.

Postavljanje nove štrcaljke za oralnu primjenu prije prvog doziranja:

1. NOŠENJE RUKAVICA

Nosite nepropusne jednokratne rukavice prilikom rukovanja veterinarsko-medicinskim proizvodom i štrcaljkom za oralnu primjenu.

2. DRŽANJE KLIPA

Štrcaljku za oralnu primjenu držite tako da možete vidjeti točke na klipu štrcaljke za oralnu primjenu. Klip držite lijevom rukom.

3. OTKLJUČAVANJE

Klip držite lijevom rukom i otključajte zeleni prsten okretanjem prema sebi dok ne počne slobodno kliziti.

4. POMICANJE PRSTENA

Prsten pomaknite na suprotan kraj klipa.

5. ZAKLJUČAVANJE

Klip držite desnom rukom i zaključajte prsten okretanjem od sebe.

Odabir doze i doziranje:

6. OTKLJUČAVANJE

Klip držite desnom rukom i otključajte prsten okretanjem prema sebi.

Klip nemojte povlačiti!

7. POMICANJE PRSTENA

Prsten pomaknite prema drugom kraju klipa da biste odabrali odgovarajuću dozu na temelju veterinarskog recepta.

8. POSTAVLJANJE DOZE I ZAKLJUČAVANJE

Prsten postavite tako da je strana najbliža spremniku u ravnini oznake (crna crta), a potreban broj točaka vidljiv je između prstena i spremnika. Prsten zaključajte okretanjem od sebe. Prije doziranja provjerite je li prsten zaključan.

9. POVLAČENJE ČEPA (ČVRSTO)

Snažno povucite čep dok držite spremnik. Imajte na umu da je čep vrlo čvrsto pričvršćen (povucite, nemojte zakretati). Čep sačuvajte da biste ga ponovno upotrijebili.

10. DOZIRANJE U OBRAZ

Štrcaljku za oralnu primjenu postavite između obraza i desni psa pa potiskujte klip dok ga prsten ne zaustavi.

VAŽNO: gel se ne smije progutati. Ako se gel proguta, možda neće biti učinkovit.

NIJE ZA GUTANJE

11. VRAĆANJE U KUTIJU

Začepite štrcaljku za oralnu primjenu i vratite je u kutiju jer je proizvod osjetljiv na svijetlost. Provjerite je li kartonska kutija dobro zatvorena. Pakovanje uvijek držite izvan dosega djece. Skinite i bacite rukavice.

4.10 Predoziranje (simptomi, hitni postupci, antidoti), ako je nužno

Znakovi sedacije mogu se pojaviti kada se prekorači doza. Razina i trajanje sedacije ovise o dozi. Ako dođe do sedacije, psa treba ugrijati.

Nakon primjene doza gela Sileo većih od preporučenih, moguće je usporavanje pulsa. Krvni tlak će se malo smanjiti iznad uobičajenih razina. Disanje se može povremeno usporiti. Doze gela Sileo veće od

preporučenih mogu potaknuti druge alfa-2 adrenergične učinke, koji obuhvaćaju midrijazu, depresiju motornih funkcija i funkcija izlučivanja probavnog sustava, privremene AV blokove, diurezu i hiperglikemiju. Može se uočiti blago snižena tjelesna temperatura.

Učinci deksmedetomidina mogu se ukloniti primjenom posebnog antidota, atipamezola (alfa-2 adrenergičnog antagonista). U slučaju predoziranja odgovarajuća doza atipamezola izračunata u mikrogramima 3 je puta veća (3x) od doze primijenjenog deksmedetomidin hidroklorida u gelu Sileo. Doza atipamezola (u koncentraciji od 5 mg/ml) u mililitrima jedna je šesnaestina (1/16) volumena doze gela Sileo.

4.11 Karencija

Nije primjenjivo.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakoterapijska grupa: psiholeptici, hipnotici i sedativi.

ATCvet kod: QN05CM18.

5.1Farmakodinamička svojstva

Sileo sadrži deksmedetomidin (u obliku hidrokloridne soli) kao djelatnu tvar. Deksmedetomidin snažan je i selektivan alfa-2 adrenergični antagonist koji inhibira otpuštanje noradrenalina (NA) iz noradrenergičnih neurona, blokira refleks plašenja te na taj način suzbija uzbuđenje.

Deksmedetomidin kao alfa-2 adrenergični antagonist mijenja razine noradrenalina, serotonina (5-HT) i dopamina (DA) u hipokampusu i čeonom korteksu, ukazujući da takvi spojevi utječu i na područja mozga koja sudjeluju u stvaranju i održavanju kompleksnih anksioznosti. Alfa-2 adrenergični antagonisti u glodavaca smanjuju sintezu NA, DA, 5-HT i prekursora 5-HT, 5-HTP, (5- hidroksitriptofan), u čeonom korteksu, hipokampusu, striatumu i hipotalamusu, čime smanjuju motoričko ponašanje i slanje signala povezanih s neugodnom situacijom.

Ukratko, smanjenjem centralne noradrenergične i serotonergične neurotransmisije deksmedetomidin učinkovito u pasa ublažava akutnu anksioznost i strah povezane s bukom. Uz anksiolitički učinak, deksmedetomidin posjeduje i druge poznate farmakološke učinke ovisne o dozi, kao što su smanjenje pulsa i rektalne temperature te periferna vazokonstrikcija. Ti i drugi učinci detaljno su opisano u odjeljku 4.10 o predoziranju.

5.2Farmakokinetički podaci

Oralna je biodostupnost deksmedetomidina slaba zbog ekstenzivnog metabolizma prvog prolaza. Nakon prisilne primjene deksmedetomidina sondom u pasa nisu pronađene mjerljive koncentracije. Prilikom primjene putem sluznice usta uočena je povećana biodostupnost kao rezultat apsorpcije u usnoj šupljini i izo stanka metabolizma prvog prolaza u jetri.

Maksimalna koncentracija deksmedetomidina prisutna je približno 0,6 sati nakon intramuskularne ili oromukozne primjene. Farmakokinetička ispitivanja u pasa pokazala su da oromukozna srednja biodostupnost deksmedetomidina iznosi 28 %. Volumen distribucije deksmedetomidina u pasa iznosi 0,9 l/kg. Deksmedetomidin je u cirkulaciji uglavnom vezan uz proteine u plazmi (93%). Prilikom ispitivanja u štakora, distribucija deksmedetomidina u njihovo tkivo bila je brza i široka s koncentracijama višim od onih u plazmi za mnoga tkiva. Razine u mozgu bile su 3 do 6 puta više od razina u plazmi.

Deksmedetomidin uklanja se biotransformacijom uglavnom u jetri. Poluvijek je u pasa u rasponu od 0,5 do 3 sata nakon oromukozne primjene. Više od 98% uklanja se metabolizmom. Poznati metaboliti pokazuju neznatnu aktivnost ili je ne pokazuju. Glavni metabolički putovi u pasa: hidroksilacija

zamjene metila i daljnja oksidacija u karboksilnu kiselinu ili O-glukuronidacija hidroksiliranog produkta. U imidazolnom prstenu uočeni su i N-metilacija, N-glukuronidacija i oksidacija. Metaboliti se uglavnom izlučuju u urinu, a manji je dio pronađen u fecesu.

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

voda, pročišćena propilen-glikol hidroksipropilceluloza natrijev lauril-sulfat briljant plavo (E133) tartrazin (E102)

natrij-hidroksid (za prilagodbu pH) kloridna kiselina (za prilagodbu pH)

6.2Inkompatibilnosti

Nije primjenjivo.

6.3Rok valjanosti

Rok valjanosti veterinarsko-medicinskog proizvoda kad je zapakiran za prodaju: 3 godine. Rok valjanosti poslije prvog otvaranja unutarnjeg pakovanja (skidanje čepa): 4 tjedna.

6.4Posebne mjere pri čuvanju

Štrcaljku za oralnu primjenu čuvajte u kartonskoj kutiji da biste je zaštitili od svjetlosti.

6.5Osobine i sastav unutarnjeg pakovanja

Unaprijed napunjene HDPE štrcaljke za oralnu primjenu od 3 ml s oznakama od 0,25 ml (1 točka) do 3 ml (12 točaka). Štrcaljka za oralnu primjenu sastoji se od klipa, prstena za doziranje i čepa (za zatvaranje).

Svaka štrcaljka za oralnu primjenu upakirana je u zasebno kartonsko pakovanje sigurno za djecu . Veličine pakovanja: jedno pakovanje s 1 štrcaljkom za oralnu primjenu i višestruko pakovanje s 3 (3 pakovanja s jednom), 5 (5 pakovanja s jednom), 10 (10 pakovanja s jednom) i 20 (20 pakovanja s jednom).

Višestruka pakovanja s 5, 10 i 20 štrcaljki za oralnu primjenu namijenjena su isključivo za distribuciju veterinarima.

Ne moraju sve veličine pakovanja biti u prometu.

6.6 Posebne mjere opreza prilikom odlaganja neupotrebljenog

veterinarsko-medicinskog proizvoda ili otpadnih materijala dobivenih primjenom tih proizvoda

Bilo koji neupotrebljeni veterinarsko-medicinski proizvod ili otpadni materijali dobiveni primjenom tih veterinarsko-medicinskih proizvoda trebaju se odlagati u skladu s lokalnim propisima.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

FINSKA

Tel.: +358 10 4261

8.BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE U PROMET

EU/2/15/181/001–005

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA/PRODULJENJA ODOBRENJA

Datum prvog odobrenja: 10/06/2015

10.DATUM REVIZIJE TEKSTA

Detaljne informacije o ovom veterinarsko-medicinskom proizvodu dostupne su na web stranici Europske agencije za lijekove http://www.ema.europa.eu/.

ZABRANA PRODAJE, OPSKRBE I/ILI PRIMJENE

Nije primjenjivo.

Komentari