Dexdomitor (dexmedetomidine hydrochloride) – Alkalmazási előírás - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Gyógyszerkészítmény neve: Dexdomitor
ATC: QN05CM18
Hatóanyag: dexmedetomidine hydrochloride
Gyártó: Orion Corporation

1.AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE

Dexdomitor 0,1 mg/ml injekció

2.MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag:

1 ml injekció 0,1 mg dexmedetomidin-hidrokloridot tartalmaz, ami

 

megfelel 0,08 mg dexmedetomidinnek

 

Segédanyagok:

Metil-parahidroxibenzoát (E 218)

2,0 mg/ml

 

Propil-parahidroxibenzoát (E 216)

0,2 mg/ml

A segédanyagok teljes felsorolását lásd: 6.1 szakasz.

3.GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció

Tiszta, színtelen oldat

4.KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1Célállat fajok

Kutya és macska

4.2Terápiás javallatok célállat fajonként

Nem- invazív, enyhén vagy mérsékelten fájdalmas vizsgálatok, beavatkozások elvégzéséhez kutyákban és macskákban, ha az állat fékezése, szedálása, illetve analgézia szükséges.

Kutyáknál belgyógyászati, illetve kisebb sebészeti beavatkozáskor butorphanol egyidejű alkalmazásával mély szedáció és analgézia létrehozására.

Premedikációként kutyában és macskákban, általános anesztézia bevezetését és fenntartását megelőzően.

4.3Ellenjavallatok

Szív- és érrendszeri megbetegedés esetén nem alkalmazható.

Súlyos szisztémás betegség, illetve moribund állapot esetén nem alkalmazható.

A hatóanyaggal vagy a segédanyagokkal szemben ismert túlérzékenység estén nem alkalmazható.

4.4Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan

A dexmedetomidin alkalmazását 16 hetesnél fiatalabb kölyökkutyákban és 12 hetesnél fiatalabb macskakölykökben nem vizsgálták.

Nincs megfelelő adat a dexmedetomidin ártalmatlanságára vonatkozóan tenyészhímek esetében.

Macskákban a szedáció alatt corneahomály léphet fel. A szemek védelméről megfelelő nedvesítő használatával kell gondoskodni.

4.5Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A kezelt állatokra vonatkozó különleges óvintézkedések

A kezelt állatot állandó, meleg hőmérsékleten kell tartani a beavatkozás alatt és után a felépülés ideje alatt

12 órával a Dexdomitor alkalmazása előtt az állatokat javasolt éheztetni. Ivóvíz adható.

A kezelés után az állatoknak addig nem szabad enni adni, amíg azok nyelni nem tudnak.

A szemek védelméről megfelelő nedvesítő használatával kell gondoskodni.

Idős állatokon csak fokozott elővigyázatossággal alkalmazható.

Az ideges, agresszív, izgatott állatot a kezelés megkezdése előtt hagyni kell lecsillapodni.

A légzést és a keringést gyakran és rendszeresen ellenőrizni kell. A megfelelő monitorozáshoz pulzoximéter alkalmazása hasznos, de nem feltétlenül szükséges. Macskák altatásakor dexmedetomidin és ketamin egymást követő alkalmazásakor, légzésdepresszió, illetve apnoe esetére, a mesterséges lélegeztetéshez szükséges eszközöket elő kell készíteni. Feltételezett vagy észlelt hypoxémia esetére oxigénforrás biztosítása ajánlott.

Beteg vagy legyengült kutyánál és macskánál az anesztézia bevezetését és fenntartását megelőzően premedikációként dexmedetomidint csak kockázat-előny mérlegelésével szabad használni.

A dexmedetomidin premedikációként való használata kutyánál és macskánál jelentősen csökkenti az anesztézia bevezetéséhez szükséges szer mennyiségét. Az intravénás indukciós szer adásakor figyelje a hatást. A gázzal kiváltott anesztézia igénye is csökken az anesztézia fenntartásakor.

Az állatok kezelését végző személyre vonatkozó különleges óvintézkedések

Véletlen lenyelés vagy öninjekciózás esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, és meg kell mutatni a használati utasítást az orvosnak, de NEM SZABAD VEZETNI, mert a készítmény kábultságot és vérnyomásváltozást okozhat.

Kerülni kell a bőrrel, szemmel vagy nyálkahártyával való érintkezést; impermeábilis kesztyű viselése javasolt. Bőrre vagy nyálkahártyára kerülés esetén azonnal le kell mosni az érintett bőrterületet nagy mennyiségű vízzel, és le kell venni a bőrrel közvetlenül érintkező szennyezett ruhát. Szembe kerülés esetén bő folyóvízzel ki kell öblíteni a szemet. Tünetek jelentkezése esetén orvoshoz kell fordulni.

Ha a készítménnyel terhes nő dolgozik, különös körültekintéssel kell eljárnia, hogy nehogy magába fecskendezze a készítményt, mert a szisztémás keringésbe történő véletlen bekerülése esetén méhösszehúzódást és alacsony magzati vérnyomást okozhat.

Tanács az orvosok részére: A Dexdomitor egy α2-adrenoceptor-antagonista; a felszívódás után jelentkező tünetek a következők lehetnek: dózisfüggő kábultság, légzésdepresszió, bradikardia, hipotónia, szájszárazság és hiperglikémia. Kamrai aritmiák előfordulásáról is beszámoltak. A légúti és hemodinamikai zavarokat tünetileg kell kezelni. A specifikus α2-adrenoceptor-antagonista, atipamezol, melynek használata csak kisállatoknál engedélyezett, emberben csak kísérletek során a dexmedetomidin indukálta hatások antagonizálására használták.

Azok a személyek, akiknek ismert a túlérzékenységük a készítmény hatóanyagával vagy segédanyagaival szemben, csak óvatosan használhatják a szert.

4.6Mellékhatások (gyakorisága és súlyossága)

α2-adrenerg aktivitása folytán a dexmedetomidin csökkenti a szívfrekvenciát és a testhőmérsékletet.

Egyes kutyákban és macskákban a légzésszám csökkenhet. Ritkán tüdőödémát jelentettek. A vérnyomás kezdetben emelkedik, majd visszatér a normál vagy annál alacsonyabb szintre. A normális artériás oxigén-koncentráció mellett a perifériás érösszehúzódás és kialakuló vénás deszaturáció miatt a nyálkahártyák sápadttá és/vagy kékessé válhatnak.

Az injekció beadását követő 5–10 percben hányás fordulhat elő. Egyes kutyák és macskák az ébredés során is hányhatnak.

A szedáció alatt izomremegés fordulhat elő.

A szedáció alatt corneahomály felléphet (l. 4.5 fejezet).

Dexmedetomidin és ketamin 10 perccel egymást követő alkalmazása esetén macskáknál esetenként előfordulhat AV-blokk vagy extraszisztolé. A légzőszervi tünetek közül bradipnoéra, intermittáló légzésre, hipoventillációra és apnoéra számíthatunk. A klinikai vizsgálatok során gyakran fordult elő hipoxémia, különösen a dexmedetomidin-ketamin anesztézia első 15 percében. Ilyen esetek után hányásról, hipotermiáról, idegességről is beszámoltak.

Kutyában dexmedetomidin és butorphanol együttes alkalmazása esetén bradipnoé, tachipnoé, szabálytalan légzés (20–30 másodperc apnoet követően néhány gyors légvétel), hipoxémia, tremor, izomrángás vagy úszó-kúszó mozgás, izgatottság, fokozott nyálzás, öklendezés, hányás, bevizelés, bőrpír, hirtelen ébredés vagy elhúzódó szedáció fordulhat elő. Bradi- és tachiaritmiáról egyaránt beszámoltak. Ezek között súlyos szinuszbradycardia, első- és másodfokú AV blokk, szinuszleállás vagy -szünet előfordulhat, csakúgy, mint pitvari, kamrai vagy szupraventrikuláris extraszisztolék.

Kutyában a dexmedetomidin premedikációként való alkalmazása esetén bradipnoé, tachipnoé és hányás fordulhat elő. Bradi- and tachiaritmiáról egyaránt beszámoltak, és ezek között súlyos szinuszbradikardia, első- és másodfokú AV blokk vagy szinuszleállás is előfordulhat. Ritka esetben kamrai vagy szupraventrikuláris extraszisztolé, szinuszszünet vagy harmadfokú AV blokk fordulhat elő.

Macskáknál a dexdomitor premedikációként történő használatakor hányás, hányinger, sápadt nyálkahártyák és alacsony testhőmérséklet előfordulhat. A 40 mikrogramm/kg adagos intramuszkuláris alkalmazás (amit ketamin vagy propofol követ) gyakran eredményez szinuszbradikardiát és szinuszaritmiát, esetenként első fokú atrio-ventrikuláris blokkot és ritkán szupraventrikuláris extraszisztólét, kétcsúcsú pitvarösszehúzódást, szinuszszünetet, másodfokú atrioventrikulásris blokkot vagy pót/escape ütés.

4.7Vemhesség vagy laktáció idején történő alkalmazás

Nincs adat a dexmedetomidin ártalmatlanságára vonatkozóan a vemhesség és szoptatás alatt kutyában és macskában. Ezért a termék használata vemhesség és szoptatás idején nem ajánlott.

4.8Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Más, központi idegrendszeri depresszáns egyidejű használatakor a dexmedetomidin hatása fokozódhat, ezért ilyenkor a dózist korrigálni kell. Antikolinerg szerek használata a dexmedetomidin mellett fokozott óvatosságot igényel.

A dexmedetomidint követő atipamezol adása gyors hatáscsökkenést és rövidebb ébredési periódust okoz. 15 percen belül a kutyák és macskák szabályosan ébrednek és talpra állnak.

Macska: 5 mg/ttkg ketamin és 40 µg/ttkg dexmedetomidin egyidejű intramuszkuláris beadását követően a dexmedetomidin csúcskoncentrációja kétszeresre nőtt, de a Tmax nem változott.

A dexmedetomidin felezési ideje 1,6 órára, a teljes expositio („AUC” [görbe alatti terület]) pedig 50%-kal nőtt.

10 mg/kg ketamin és 40 µg/kg dexmedetomidin egyidejű adása tachikardiát okozhat.

A nemkívánatos hatásokkal kapcsolatban további információk az 4.6 fejezetben. Túladagolással kapcsolatos teendőket l. a 4.10 fejezetben

4.9Adagolás és alkalmazási mód

A készítmény adható

-Kutyának: intravénás és intramuszkuláris alkalmazással

-Macskának: intramuszkuláris alkalmazással

A készítmény többszöri injekciós felhasználásra nem ajánlott.

A Dexdomitor, butorphanol és/vagy ketamin ugyanabban a fecskendőben összekeverhető, mert farmakológiailag kompatibilisek.

Adagolás: az alábbi dózisok ajánlottak:

KUTYA:

A dexmedetomidin adagja a testfelület alapján számítandó.

Intravénásan: 375 µg/testfelület-négyzetméter

Intramuszkulárisan: 500 µg/testfelület-négyzetméter

Mély szedációra és analgéziára butorphanollal (0,1 mg/kg) együtt adva a dexmedetomidin intramuszkuláris dózisa 300 µg/testfelület-négyzetméter. A dexmedetomidin premedikációs dózisa 125–375 µg/testfelület-négyzetméter, amelyet az anesztéziát igénylő eljárásban 20 perccel az indukció előtt kell beadni. A dózist a sebészeti beavatkozás típusához, hosszához és a páciens viselkedéséhez kell igazítani.

A dexmedetomidin és a butorphanol együttes használatakor a szedatív és analgetikus hatás a beadást követően 15 percen belül észlelhető. A szedatív és analgetikus hatás a beadást követő 30 percen belül éri el maximumát. A szedatív hatás legalább 120, az analgetikus hatás legalább 90 percig tart a beadást követően. Spontán ébredés 3 órán belül várható.

A dexmedetomidinnal végzett premedikáció jelentősen csökkenti az indukciós anyag szükséges mennyiségét, valamint a gázzal kiváltott anesztézia igényét az anesztézia fenntartásakor. Klinikai vizsgálatban a propofol és thiopental igénye 30, illetve 60%-kal csökkent. Az anesztézia bevezetésére és fenntartására használt minden anesztéziás szert a hatásnak megfelelően adagoljon. Klinikai vizsgálatban a dexmedetomidin a posztoperatív analgézia fenntartásában 0,5–4 órán keresztül vett részt. Ez az időtartam azonban több változótól függ, és az orvos döntése alapján az analgézia tovább is fenntartható.

A testtömeghez viszonyított adagolás az alábbi táblázatban olvasható. A kis mennyiségek pontos adagolása érdekében tanácsos megfelelően beosztott fecskendőt használni.

Kutya

Dexmedetomidin

Dexmedetomidin

Dexmedetomidin

Testtömeg

125 mikrogramm/m2

375 mikrogramm/m2

500 mikrogramm/m2

(kg)

(µg/kg)

(ml)

(µg/kg)

(ml)

(µg/kg)

(ml)

9,4

0,2

28,1

0,6

0,75

8,3

0, 25

0,85

7,7

0,35

 

1,5

 

5,1-10

6,5

0,5

 

19,6

1,45

 

10,1-13

5,6

0,65

 

16,8

1,9

 

 

 

11,1-15

5,2

0,75

 

 

 

 

 

 

15,1-20

4,9

0,85

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Mély szedáció és analgézia létrehozására butorphanollal

 

 

Kutya

 

 

 

Dexmedetomidin

 

 

 

Testtömeg

 

 

300 µg/m2 intramuszkulárisan

 

 

 

(kg)

 

(µg/kg)

 

 

 

(ml)

 

 

2–3

 

 

 

 

0,6

 

 

3,1–4

 

 

 

 

0,8

 

 

4,1–5

 

22,2

 

 

 

 

 

5,1–10

 

16,7

 

 

 

1,25

 

 

10,1–13

 

 

 

 

1,5

 

 

13,1–15

 

12,5

 

 

 

1,75

 

 

Nagyobb testtömegű állatok esetén a DEXDOMITOR 0,5 mg/ml készítményt kell alkalmazni a hozzá mellékelt adagolási táblázat szerint.

MACSKA:

Nem-invazív, enyhén vagy mérsékelten fájdalmas beavatkozásokhoz, melyeknél az állat fékezése, szedálása, illetve analgéziája szükséges, a dexmedetomidin-hidroklorid adagja 40 mikrogramm/ttkg, amely 0,4 ml/ttkg Dexdomitornak felel meg.

Macskák esetében a dexmedetomidint premedikációhoz is ugyanilyen dózisban kell alkalmazni. A dexmedetomidinnal végzett premedikáció jelentősen csökkenti az indukciós anyag szükséges mennyiségét, valamint a gázzal kiváltott anesztézia igényét az anesztézia fenntartásakor. Klinikai vizsgálatokban a propofol igény 50%-kal csökkent. Az anesztézia bevezetésére és fenntartására használt minden anesztéziás szert a hatásnak megfelelően adagoljon.

Az anesztézia eléréséhez 10 perccel a premedikáció után 5 mg/ttkg ketamin adandó intramuszkulárisan vagy propofol intravénásan a hatásnak megfelelően. A macskák számára az adagolás az alábbi táblázatban olvasható.

Macska

 

 

Testtömeg

Dexmedetomidin 40 mikrogramm/kg intramuszkulárisan

(kg)

(µg/kg)

(ml)

0,5

2,1–3

Nagyobb testtömegű állatok esetén a DEXDOMITOR 0,5 mg/ml készítményt kell alkalmazni a hozzá mellékelt adagolási táblázat szerint.

A várt szedatív és analgetikus hatás a beadást követő 15 percen belül alakul ki, és legfeljebb 60 percig áll fenn.

A szedáció atipamezollal felfüggeszthető. Az atipamezol nem alkalmazható a ketamin adását követő 30 percen belül.

4.10Túladagolás (tünetek, sürgősségi intézkedések, antidotumok )

Kutya: Túladagolás esetén, vagy ha a dexmedetomidin életet veszélyeztető hatást vált ki, ellenszere, az atipamezol megfelelő dózisa a dexmedetomidin kezdő adagjának tízszerese (µg/ttkg, vagy

µg/testfelület-négyzetméter). 5 mg/ml-es koncentrációjú atipamezolból egyötöd térfogatnyit kell beadni, mint a 0,1 mg/ml Dexdomitorból, függetlenül a Dexdomitor beadási módjától.

Macska: Túladagolás vagy a dexmedetomidin hatására kialakult életveszélyes helyzetben a megfelelő antagonista az atipamezol, intramuszkulárisan beadva, az alábbi dózisban: a dexmedetomidin kezdő dózisának ötszöröse, µg/ttkg-ban számítva.

Ez a mennyiség alkalmas a dexmedetomidin háromszoros túladagolása és 15 mg/kg ketamin együttes adásakor kialakult hatások ellensúlyozására is. A dexmedetomidin magas plazmakoncentrációja esetén a szedáció nem mélyül, ellentétben az analgéziával, amely további adagolással fokozható. Az atipamezol adagja 5 mg/ml koncentráció esetében a macskának adott 0,1 mg/ml Dexdomitor adagjának az egytizedével egyenlő.

4.11Élelmezés-egészségügyi várakozási idő

Nem értelmezhető.

5.FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: pszicholeptikum, ATCvet-kód: QN05CM18.

5.1Farmakodinámiás tulajdonságok

A Dexdomitor hatóanyaga a dexmedetomidin, amely szedációt és analgéziát hoz létre kutyában és macskában. A szedatív és analgetikus hatás tartama és mélysége dózisfüggő. A maximális hatás elérésekor az állat relaxált, fekszik, és nem reagál a külvilág ingereire.

A dexmedetomidin egy hatékony, szelektív α2-adrenoceptor agonista, amely gátolja a noradrenalin felszabadulását a noradrenerg neuronokból. A szimpatikus neurotranszmisszió gátlódik, és a tudat szintje csökken. A dexmedetomidin beadását követően a szívritmus csökkenése, illetve átmeneti AV blokk is előfordulhat. A vérnyomás kezdetben emelkedik, majd normál vagy annál alacsonyabb szintre csökken. A légzésszám bizonyos esetekben csökkenhet. A dexmedetomidin számos egyéb α2-adrenoceptor közvetítette folyamatot indukál, többek között piloerekciót, a gyomor-bél rendszer motoros és szekretoros funkcióinak csökkenését, diurézist, valamint hiperglikémiát.

A testhőmérséklet enyhe csökkenése előfordulhat.

5.2Farmakokinetikai sajátosságok

A dexmedetomidin lipofil vegyület, így intramuszkuláris beadás után jól felszívódik. A szervezetben gyorsan eloszlik, és jól penetrál a vér-agy gáton. Patkánykísérletekben a központi idegrendszerben mért maximális koncentráció többszöröse volt az egyidejű plazmakoncentrációnak. A keringésben

a dexmedetomidin nagyrészt (>90%) plazmafehérjékhez kötődik

Kutya: 50 mikrogramm/ttkg hatóanyag dózis intramuszkuláris beadását követően a maximális plazmakoncentráció (12 nanogramm/ml) 36 perc múlva alakul ki. A dexmedetomidin biohasznosulása 60%, a látszólagos eloszlási térfogat (Vd) 0,9 L/kg. Az eliminációs felezési idő (t½) 40–50 perc. Kutya esetében a biotranszformáció főként a májban hidroxiláció, glukuronsav-konjugáció és N-metiláció útján történik. Egyetlen ismert metabolitnak sincs farmakológiai aktivitása. Az anyagcseretermékek nagyobb része a vizelettel, kisebb része a bélsárral választódik ki. A dexmedetomidin clearence-e magas, az elimináció a hepatikus keringés függvénye. Ennek következtében túladagoláskor, illetve a hepatikus keringést befolyásoló készítmény egyidejű alkalmazásakor a dexmedetomidin felezési idejének növekedése várható.

Macska: Intramuszkuláris beadást követően a maximális plazmakoncentráció megközelítőleg 14,4 perc múlva alakul ki. 40 mikrogramm/ttkg intramuszkuláris beadásakor a Cmax 17 nanogramm/ml. A látszólagos eloszlási térfogat (Vd) 2,2 L/kg, a felezési idő (t½) 1 óra.

Macskában a biotranszformáció a májban, hidroxiláció útján következik be. Az anyagcseretermékek nagyobb része a vizelettel (51%), kisebb része a bélsárral választódik ki. A kutyához hasonlóan

a macskában is magas a dexmedetomidin clearence-e, és az elimináció a hepatikus keringés függvénye. Ennek következtében a dexmedetomidin felezési idejének növekedése várható túladagoláskor, illetve a hepatikus keringést befolyásoló készítmény egyidejű alkalmazásakor.

6.GYÓGYSZERÉSZETI SAJÁTOSSÁGOK

6.1Segédanyagok felsorolása

Metil-parahidroxibenzoát (E 218)

Propil-parahidroxibenzoát (E 216)

6.2Inkompatibilitások

Nem ismertek.

A Dexdomitor ugyanabban a fecskendőben legalább két órán át összeférhető a butorphanollal és a ketaminnal.

6.3Felhasználhatósági időtartam

3 év

Az első adag kivétele után a készítmény 25°C-on 3 hónapig tárolható.

6.4Különleges tárolási előírások

Nem fagyasztható.

6.5A közvetlen csomagolás jellege és elemei

Kartondobozban 1db 20 ml-es (15 ml töltési térfogattal) I-es típusú injekciós üveg, brómbutil gumidugóval és alumínium kupakkal.

A doboz tartalma: 15 ml, 10 x 15 ml

Előfordulhat, hogy nem minden kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A fel nem használt állatgyógyászati készítmény vagy ilyen termék felhasználásából származó hulladékok kezelésére, megsemmisítésére vonatkozó különleges utasítások

A fel nem használt állatgyógyászati készítményt, valamint az állatgyógyászati készítményekből származó hulladék anyagokat a helyi hatósági követelményeknek megfelelően kell megsemmisíteni.

7.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finnország

8.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

EU/2/02/033/ 003-004

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

30.08.2002 / 02.08.2007

10.A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA

A FORGALMAZÁSRA, KIADÁSRA ÉS/VAGY FELHASZNÁLÁSRA VONATKOZÓ TILALMAK

Nem értelmezhető.

1. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE

DEXDOMITOR 0,5 mg/ml injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag:

1 ml injekciós 0,5 mg dexmedetomidin-hidrokloridot tartalmaz,

 

ami megfelel 0,42 mg dexmedetomidinnak

Segédanyagok:

Metil-parahidroxibenzoát (E 218)

1,6 mg/ml

 

Propil-parahidroxibenzoát (E 216)

0,2 mg/ml

A segédanyagok teljes felsorolását lásd: 6.1 szakasz.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció

Tiszta, színtelen oldat

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Célállat fajok

Kutya és macska

4.2 Terápiás javallatok célállat fajonként

Nem- invazív, enyhén vagy mérsékelten fájdalmas vizsgálatok, beavatkozások elvégzéséhez kutyákban és macskákban, ha az állat fékezése, szedálása, illetve analgézia szükséges.

Kutyáknál belgyógyászati, illetve kisebb sebészeti beavatkozáskor butorphanol egyidejű alkalmazásával mély szedáció és analgézia létrehozására.

Premedikációként kutyában és macskákban, általános anesztézia bevezetését és fenntartását megelőzően.

4.3 Ellenjavallatok

Szív- és érrendszeri megbetegedés esetén nem alkalmazható.

Súlyos szisztémás betegség, illetve moribund állapot esetén nem alkalmazható.

A hatóanyaggal vagy a segédanyagokkal szemben ismert túlérzékenység estén nem alkalmazható.

4.4Különleges figyelmeztetések <az egyes célállat fajokra vonatkozóan>

A dexmedetomidin alkalmazását 16 hetesnél fiatalabb kölyökkutyákban és 12 hetesnél fiatalabb macskakölykökben nem vizsgálták.

Nincs megfelelő adat a dexmedetomidin ártalmatlanságára vonatkozóan tenyészhímek esetében.

Macskákban a szedáció alatt corneahomály léphet fel. A szemek védelméről megfelelő nedvesítő használatával kell gondoskodni.

4.5 Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Különleges figyelmeztetések az állatokon való alkalmazáshoz

A kezelt állatot állandó, meleg hőmérsékleten kell tartani a beavatkozás alatt és után a felépülés ideje alatt

12 órával a Dexdomitor alkalmazása előtt az állatokat javasolt éheztetni. Ivóvíz adható.

A kezelés után az állatoknak addig nem szabad enni adni, amíg azok nyelni nem tudnak.

A szemek védelméről megfelelő nedvesítő használatával kell gondoskodni.

Idős állatokon csak fokozott elővigyázatossággal alkalmazható.

Az ideges, agresszív, izgatott állatot a kezelés megkezdése előtt hagyni kell lecsillapodni.

A légzést és a keringést gyakran és rendszeresen ellenőrizni kell. A megfelelő monitorozáshoz pulzoximéter alkalmazása hasznos, de nem feltétlenül szükséges. Macskák altatásakor dexmedetomidin és ketamin egymást követő alkalmazásakor, légzésdepresszió, illetve apnoe esetére, a mesterséges lélegeztetéshez szükséges eszközöket elő kell készíteni. Feltételezett vagy észlelt hypoxémia esetére oxigénforrás biztosítása ajánlott.

Beteg vagy legyengült kutyánál és macskánál az anesztézia bevezetését és fenntartását megelőzően premedikációként dexmedetomidint csak kockázat-előny mérlegelésével szabad használni.

A dexmedetomidin premedikációként való használata kutyánál és macskánál jelentősen csökkenti az anesztézia bevezetéséhez szükséges szer mennyiségét. Az intravénás indukciós szer adásakor figyelje a hatást. A gázzal kiváltott anesztézia igénye is csökken az anesztézia fenntartásakor.

Az állatok kezelését végző személyre vonatkozó különleges óvintézkedések

Véletlen lenyelés vagy öninjekciózás esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, és meg kell mutatni a használati utasítást az orvosnak, de NEM SZABAD VEZETNI, mert a készítmény kábultságot és vérnyomásváltozást okozhat.

Kerülni kell a bőrrel, szemmel vagy nyálkahártyával való érintkezést; impermeábilis kesztyű viselése javasolt. Bőrre vagy nyálkahártyára kerülés esetén azonnal le kell mosni az érintett bőrterületet nagy mennyiségű vízzel, és le kell venni a bőrrel közvetlenül érintkező szennyezett ruhát. Szembe kerülés esetén bő folyóvízzel ki kell öblíteni a szemet. Tünetek jelentkezése esetén orvoshoz kell fordulni.

Ha a készítménnyel terhes nő dolgozik, különös körültekintéssel kell eljárnia, hogy nehogy magába fecskendezze a készítményt, mert a szisztémás keringésbe történő véletlen bekerülése esetén méhösszehúzódást és alacsony magzati vérnyomást okozhat.

Tanács az orvosok részére: A Dexdomitor egy α2-adrenoceptor-antagonista; a felszívódás után jelentkező tünetek a következők lehetnek: dózisfüggő kábultság, légzésdepresszió, bradikardia, hipotónia, szájszárazság és hiperglikémia. Kamrai aritmiák előfordulásáról is beszámoltak. A légúti és hemodinamikai zavarokat tünetileg kell kezelni. A specifikus α2-adrenoceptor-antagonista, atipamezol, melynek használata csak kisállatoknál engedélyezett, emberben csak kísérletek során a dexmedetomidin indukálta hatások antagonizálására használták.

Azok a személyek, akiknek ismert a túlérzékenységük a készítmény hatóanyagával vagy segédanyagaival szemben, csak óvatosan használhatják a szert.

4.6 Mellékhatások (gyakorisága és súlyossága)

α2-adrenerg aktivitása folytán a dexmedetomidin csökkenti a szívfrekvenciát és a testhőmérsékletet.

Egyes kutyákban és macskákban a légzésszám csökkenhet. Ritkán tüdőödémát jelentettek. A vérnyomás kezdetben emelkedik, majd visszatér a normál vagy annál alacsonyabb szintre. A normális artériás oxigén-koncentráció mellett a perifériás érösszehúzódás és kialakuló vénás deszaturáció miatt a nyálkahártyák sápadttá és/vagy kékessé válhatnak.

Az injekció beadását követő 5–10 percben hányás fordulhat elő. Egyes kutyák és macskák az ébredés során is hányhatnak.

A szedáció alatt izomremegés fordulhat elő.

A szedáció alatt corneahomály felléphet (l. 4.5 fejezet).

Dexmedetomidin és ketamin 10 perccel egymást követő alkalmazása esetén macskáknál esetenként előfordulhat AV-blokk vagy extraszisztolé. A légzőszervi tünetek közül bradipnoéra, intermittáló légzésre, hipoventillációra és apnoéra számíthatunk. A klinikai vizsgálatok során gyakran fordult elő hipoxémia, különösen a dexmedetomidin-ketamin anesztézia első 15 percében. Ilyen esetek után hányásról, hipotermiáról, idegességről is beszámoltak.

Kutyában dexmedetomidin és butorphanol együttes alkalmazása esetén bradipnoé, tachipnoé, szabálytalan légzés (20–30 másodperc apnoet követően néhány gyors légvétel), hipoxémia, tremor, izomrángás vagy úszó-kúszó mozgás, izgatottság, fokozott nyálzás, öklendezés, hányás, bevizelés, bőrpír, hirtelen ébredés vagy elhúzódó szedáció fordulhat elő. Bradi- és tachiaritmiáról egyaránt beszámoltak. Ezek között súlyos szinuszbradycardia, első- és másodfokú AV blokk, szinuszleállás vagy -szünet előfordulhat, csakúgy, mint pitvari, kamrai vagy szupraventrikuláris extraszisztolék.

Kutyában a dexmedetomidin premedikációként való alkalmazása esetén bradipnoé, tachipnoé és hányás fordulhat elő. Bradi- és tachiaritmiáról egyaránt beszámoltak, és ezek között súlyos szinuszbradikardia, első- és másodfokú AV blokk vagy szinuszleállás is előfordulhat. Ritka esetben kamrai vagy szupraventrikuláris extraszisztolé, szinuszszünet vagy harmadfokú AV blokk fordulhat elő.

Macskáknál a dexdomitor premedikációként történő használatakor hányás, hányinger, sápadt nyálkahártyák és alacsony testhőmérséklet előfordulhat. A 40 µg/kg adagos intramuszkuláris alkalmazás (amit ketamin vagy propofol követ) gyakran eredményez szinuszbradikardiát és szinuszaritmiát, esetenként első fokú atrio-ventrikuláris blokkot és ritkán szupraventrikuláris extraszisztólét, kétcsúcsú pitvarösszehúzódást, szinuszszünetet, másodfokú atrioventrikulásris blokkot vagy pót/escape ütés.

4.7 Vemhesség vagy laktáció idején történő alkalmazás

Nincs adat a dexmedetomidin ártalmatlanságára vonatkozóan a vemhesség és szoptatás alatt kutyában és macskában. Ezért a termék használata vemhesség és szoptatás idején nem ajánlott.

4.8 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Más, központi idegrendszeri depresszáns egyidejű használatakor a dexmedetomidin hatása fokozódhat, ezért ilyenkor a dózist korrigálni kell. Antikolinerg szerek használata a dexmedetomidin mellett fokozott óvatosságot igényel.

A dexmedetomidint követő atipamezol adása gyors hatáscsökkenést és rövidebb ébredési periódust okoz. 15 percen belül a kutyák és macskák szabályosan ébrednek és talpra állnak.

Macska: 5 mg/ttkg ketamin és 40 µg/ttkg dexmedetomidin egyidejű intramuszkuláris beadását követően a dexmedetomidin csúcskoncentrációja kétszeresre nőtt, de a Tmax nem változott.

A dexmedetomidin felezési ideje 1,6 órára, a teljes expositio („AUC” [görbe alatti terület]) pedig 50%-kal nőtt.

10 mg/kg ketamin és 40 µg/kg dexmedetomidin egyidejű adása tachikardiát okozhat.

A nemkívánatos hatásokkal kapcsolatban további információk az 4.6 fejezetben. Túladagolással kapcsolatos teendőket l. a 4.10 fejezetben

4.9 Adagolás és alkalmazási mód

A készítmény adható

-Kutyának: intravénás és intramuszkuláris alkalmazással

-Macskának: intramuszkuláris alkalmazással

A készítmény többszöri injekciós felhasználásra nem ajánlott.

A Dexdomitor, butorphanol és/vagy ketamin ugyanabban a fecskendőben összekeverhető, mert farmakológiailag kompatibilisek.

Adagolás: az alábbi dózisok ajánlottak:

KUTYA:

A dexmedetomidin adagja a testfelület alapján számítandó.

Intravénásan: 375 µg/testfelület-négyzetméter

Intramuszkulárisan: 500 µg/testfelület-négyzetméter

Mély szedációra és analgéziára butorphanollal (0,1 mg/kg) együtt adva a dexmedetomidin intramuszkuláris dózisa 300 µg/testfelület-négyzetméter. A dexmedetomidin premedikációs dózisa 125–375 µg/testfelület-négyzetméter, amelyet az anesztéziát igénylő eljárásban 20 perccel az indukció előtt kell beadni. A dózist a sebészeti beavatkozás típusához, hosszához és a páciens viselkedéséhez kell igazítani.

A dexmedetomidin és a butorphanol együttes használatakor a szedatív és analgetikus hatás a beadást követően 15 percen belül észlelhető. A szedatív és analgetikus hatás a beadást követő 30 percen belül éri el maximumát. A szedatív hatás legalább 120, az analgetikus hatás legalább 90 percig tart a beadást követően. Spontán ébredés 3 órán belül várható.

A dexmedetomidinnal végzett premedikáció jelentősen csökkenti az indukciós anyag szükséges mennyiségét, valamint a gázzal kiváltott anesztézia igényét az anesztézia fenntartásakor. Klinikai vizsgálatban a propofol és thiopental igénye 30, illetve 60%-kal csökkent. Az anesztézia bevezetésére és fenntartására használt minden anesztéziás szert a hatásnak megfelelően adagoljon. Klinikai vizsgálatban a dexmedetomidin a posztoperatív analgézia fenntartásában 0,5–4 órán keresztül vett részt. Ez az időtartam azonban több változótól függ, és az orvos döntése alapján az analgézia tovább is fenntartható.

A testtömeghez viszonyított adagolás az alábbi táblázatban olvasható. A kis mennyiségek pontos adagolása érdekében tanácsos megfelelően beosztott fecskendőt használni.

Kutya

Dexmedetomidin

Dexmedetomidin

Dexmedetomidin

Testtömeg

125 µg/m2

 

375 µg/m2

500 µg/m2

(kg)

(µg/kg)

(ml)

(µg/kg)

(ml)

(µg/kg)

(ml)

9,4

0,04

28,1

0,12

0,15

8,3

0,05

0,17

0,2

7,7

0,07

0,2

0,3

5-10

6,5

0,1

19,6

0,29

0,4

10-13

5,6

0,13

16,8

0,38

0,5

13-15

5,2

0,15

15,7

0,44

0,6

15-20

4,9

0,17

14,6

0,51

0,7

20-25

4,5

0,2

13,4

0,6

0,8

25-30

4,2

0,23

12,6

0,69

0,9

30-33

0,25

0,75

1,0

33-37

3,9

0,27

11,6

0,81

1,1

37-45

3,7

0,3

0,9

14,5

1,2

45-50

3,5

0,33

10,5

0,99

1,3

50-55

3,4

0,35

10,1

1,06

13,5

1,4

55-60

3,3

0,38

9,8

1,13

1,5

60-65

3,2

0,4

9,5

1,19

12,8

1,6

65-70

3,1

0,42

9,3

1,26

12,5

1,7

70-80

0,45

1,35

12,3

1,8

>80

2,9

0,47

8,7

1,42

1,9

Mély szedáció és analgézia létrehozására butorphanollal

Kutya

 

Dexmedetomidin

Testtömeg

 

300 µg/m2 intramuszkulárisan

(kg)

(µg/kg)

(ml)

2–3

0,12

3–4

0,16

4–5

22,2

0,2

5–10

16,7

0,25

10–13

0,3

13–15

12,5

0,35

15–20

11,4

0,4

20–25

11,1

0,5

25–30

0,55

30–33

9,5

0,6

33–37

9,3

0,65

37–45

8,5

0,7

45–50

8,4

0,8

50–55

8,1

0,85

55–60

7,8

0,9

60–65

7,6

0,95

65–70

7,4

70–80

7,3

1,1

>80

1,2

MACSKA:

Nem-invazív, enyhén vagy mérsékelten fájdalmas beavatkozásokhoz, melyeknél az állat fékezése, szedálása, illetve analgéziája szükséges, a dexmedetomidin-hidroklorid adagja 40 µg/ttkg, amely 0,08 ml/ttkg Dexdomitornak felel meg.

Macskák esetében a dexmedetomidint premedikációhoz is ugyanilyen dózisban kell alkalmazni. A dexmedetomidinnal végzett premedikáció jelentősen csökkenti az indukciós anyag szükséges mennyiségét, valamint a gázzal kiváltott anesztézia igényét az anesztézia fenntartásakor. Klinikai vizsgálatokban a propofol igény 50%-kal csökkent. Az anesztézia bevezetésére és fenntartására használt minden anesztéziás szert a hatásnak megfelelően adagoljon.

Az anesztézia eléréséhez 10 perccel a premedikáció után 5 mg/ttkg ketamin adandó intramuszkulárisan vagy propofol intravénásan a hatásnak megfelelően. A macskák számára az adagolás az alábbi táblázatban olvasható.

Macska

 

 

Testtömeg

Dexmedetomidin 40 µg/kg intramuszkulárisan

(kg)

(µg/kg)

(ml)

0,1

2–3

0,2

3–4

0,3

4–6

0,4

6–7

0,5

7–8

0,6

8–10

0,7

A várt szedatív és analgetikus hatás a beadást követő 15 percen belül alakul ki, és legfeljebb 60 percig áll fenn.

A szedáció atipamezollal felfüggeszthető. Az atipamezol nem alkalmazható a ketamin adását követő 30 percen belül.

4.10Túladagolás (tünetek, sürgősségi intézkedések, antidotumok )

Kutya: Túladagolás esetén, vagy ha a dexmedetomidin életet veszélyeztető hatást vált ki, ellenszere, az atipamezol megfelelő dózisa a dexmedetomidin kezdő adagjának tízszerese (µg/ttkg, vagy µg/testfelület-négyzetméter). 5 mg/ml-es koncentrációjú atipamezolból ugyanakkora térfogatnyit kell beadni, mint a Dexdomitorból, függetlenül a Dexdomitor beadási módjától.

Macska: Túladagolás vagy a dexmedetomidin hatására kialakult életveszélyes helyzetben a megfelelő antagonista az atipamezol, intramuszkulárisan beadva, az alábbi dózisban: a dexmedetomidin kezdő dózisának ötszöröse, µg/ttkg-ban számítva.

Ez a mennyiség alkalmas a dexmedetomidin háromszoros túladagolása és 15 mg/kg ketamin együttes adásakor kialakult hatások ellensúlyozására is. A dexmedetomidin magas plazmakoncentrációja esetén a szedáció nem mélyül, ellentétben az analgéziával, amely további adagolással fokozható. Az atipamezol adagja 5 mg/ml koncentráció esetében a macskának adott Dexdomitor adagjának a felével egyenlő.

4.11Élelmezés-egészségügyi várakozási idő

Nem értelmezhető.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: pszicholeptikum, ATCvet-kód: QN05CM18.

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A Dexdomitor hatóanyaga a dexmedetomidin, amely szedációt és analgéziát hoz létre kutyában és macskában. A szedatív és analgetikus hatás tartama és mélysége dózisfüggő. A maximális hatás elérésekor az állat relaxált, fekszik, és nem reagál a külvilág ingereire.

A dexmedetomidin egy hatékony, szelektív α2-adrenoceptor agonista, amely gátolja a noradrenalin felszabadulását a noradrenerg neuronokból. A szimpatikus neurotranszmisszió gátlódik, és a tudat szintje csökken. A dexmedetomidin beadását követően a szívritmus csökkenése, illetve átmeneti AV blokk is előfordulhat. A vérnyomás kezdetben emelkedik, majd normál vagy annál alacsonyabb szintre csökken. A légzésszám bizonyos esetekben csökkenhet. A dexmedetomidin számos egyéb α2-adrenoceptor közvetítette folyamatot indukál, többek között piloerekciót, a gyomor-bél rendszer motoros és szekretoros funkcióinak csökkenését, diurézist, valamint hiperglikémiát.

A testhőmérséklet enyhe csökkenése előfordulhat.

5.2 Farmakokinetikai sajátosságok

A dexmedetomidin lipofil vegyület, így intramuszkuláris beadás után jól felszívódik. A szervezetben gyorsan eloszlik, és jól penetrál a vér-agy gáton. Patkánykísérletekben a központi idegrendszerben mért maximális koncentráció többszöröse volt az egyidejű plazmakoncentrációnak. A keringésben

a dexmedetomidin nagyrészt (>90%) plazmafehérjékhez kötődik.

Kutya: 50 µg/ttkg hatóanyag dózis intramuszkuláris beadását követően a maximális plazmakoncentráció (12 ng/ml) 36 perc múlva alakul ki. A dexmedetomidin biohasznosulása 60%, a látszólagos eloszlási térfogat (Vd) 0,9 L/kg. Az eliminációs felezési idő (t½) 40–50 perc.Kutya esetében a biotranszformáció főként a májban hidroxiláció, glukuronsav-konjugáció és N-metiláció útján történik. Egyetlen ismert metabolitnak sincs farmakológiai aktivitása. Az anyagcseretermékek nagyobb része a vizelettel, kisebb része a bélsárral választódik ki. A dexmedetomidin clearence-e magas, az elimináció a hepatikus keringés függvénye. Ennek következtében túladagoláskor, illetve a hepatikus keringést befolyásoló készítmény egyidejű alkalmazásakor a dexmedetomidin felezési idejének növekedése várható.

Macska: Intramuszkuláris beadást követően a maximális plazmakoncentráció megközelítőleg 14,4 perc múlva alakul ki. 40 µg/ttkg intramuszkuláris beadásakor a Cmax 17 ng/ml. A látszólagos eloszlási térfogat (Vd) 2,2 L/kg, a felezési idő (t½) 1 óra.

Macskában a biotranszformáció a májban, hidroxiláció útján következik be. Az anyagcseretermékek nagyobb része a vizelettel (51%), kisebb része a bélsárral választódik ki. A kutyához hasonlóan

a macskában is magas a dexmedetomidin clearence-e, és az elimináció a hepatikus keringés függvénye. Ennek következtében a dexmedetomidin felezési idejének növekedése várható túladagoláskor, illetve a hepatikus keringést befolyásoló készítmény egyidejű alkalmazásakor.

6. GYÓGYSZERÉSZETI SAJÁTOSSÁGOK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Metil-parahidroxibenzoát (E 218)

Propil-parahidroxibenzoát (E 216)

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismertek.

A Dexdomitor ugyanabban a fecskendőben legalább két órán át összeférhető a butorphanollal és a ketaminnal.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

Az első adag kivétele után a készítmény 25°C-on 3 hónapig tárolható.

6.4 Különleges tárolási előírások

Nem fagyasztható.

6.5 A közvetlen csomagolás jellege és elemei

Kartondobozban 1db 10 ml-es (I-es típusú) injekciós üveg, klórbutil vagy brómbutilbrómbutil gumidugóval és alumínium kupakkal.

A doboz tartalma: 10 ml, 10 x 10 ml

6.6 A fel nem használt állatgyógyászati készítmény vagy ilyen termék felhasználásából származó hulladékok kezelésére, megsemmisítésére vonatkozó különleges utasítások

A fel nem használt állatgyógyászati készítményt, valamint az állatgyógyászati készítményekből származó hulladék anyagokat a helyi hatósági követelményeknek megfelelően kell megsemmisíteni.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finnország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

EU/2/02/033/001-002

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

30.08.2002 / 02.08.2007

10. A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA

A FORGALMAZÁSRA, KIADÁSRA ÉS/VAGY FELHASZNÁLÁSRA VONATKOZÓ TILALMAK

Nem értelmezhető.

Megjegyzések