Draxxin (tulathromycin) – Alkalmazási előírás - QJ01FA94

Cikkek tartalma

1.AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE

Draxxin 100 mg/ml oldatos injekció szarvasmarhák ,sertések és juhok számára

2.MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag:

Tulatromicin 100 mg/ml

Segédanyag:

Monotioglicerol 5 mg/ml

A segédanyagok teljes felsorolását lásd: 6.1 szakasz.

3.GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció

Tiszta, színtelen vagy enyhén sárga színű oldat.

4.KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1Célállat fajok

Szarvasmarha,sertés és juh

4.2Terápiás javallatok célállat fajonként

Szarvasmarha

A tulatromicin iránt érzékeny Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni és

Mycoplasma bovis fajok okozta szarvasmarhák légzőszervi megbetegedése (BRD) kezelésére és metafilaxisára. Metafilaxisra csak akkor használható, ha a betegséget az állományban már megállapították.

A tulatromicin iránt érzékeny Moraxella bovis okozta szarvasmarhák fertőző keratokonjunktivitisze (IBK) kezelésére.

Sertés

A tulatromicin iránt érzékeny Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis és Bordetella bronchiseptica fajok okozta sertések légzőszervi megbetegedése (SRD) kezelésére és metafilaxisára. Metafilaxisra csak akkor használható, ha a betegséget az állományban már megállapították. A Draxxin csak akkor alkalmazható, ha a sertéseknél a betegség kialakulása 2–3 napon belül feltételezhető.

Juh

Szisztémás kezelést igénylő Dichelobacter nodosus okozta fertőző pododermatitisz (panarícium) korai stádiumában történő kezelésre.

4.3Ellenjavallatok

Nem alkalmazható a makrolid antibiotikumok iránti túlérzékenység esetén.

Nem alkalmazható együtt más makrolid vagy linkozamin (lásd a 4.8 szakaszt) antibiotikumokkal. Emberi fogyasztásra szánt tejet termelő állatoknak nem adható.

A későbbiekben emberi fogyasztásra szánt tejet termelő állatoknak a várható ellés előtt 2 hónappal nem adható.

4.4Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan

Juh:

A lábvég-megbetegedések antimikrobiális terápiájának hatékonyságát a nedves környezet illetve a nem megfelelő tartási és takarmányozási körülmények csökkenthetik. Ezért az antimikrobiális kezelést a környezet higiéniájának javítása, például száraz alom biztosítása kell, hogy kísérje.

Enyhe panarícium esetében az antimikrobiális kezelés nem indokolt. Mivel a Draxxin hatékonysága súlyos

és krónikus esetekben korlátozottnak bizonyult, ezért alkalmazni csak a fertőző pododermatitisz (panarícium) korai stádiumában lehet.

4.5Az alkalmazással kapcsolatos különleges óvintézkedések

A kezelt állatokra vonatkozó különleges óvintézkedések

A készítmény csak érzékenységi vizsgálat eredménye alapján alkalmazható.

Használatánál figyelembe kell venni a hivatalos, nemzeti és helyi antimikróbás alkalmazási szabályokat.

Az állatok kezelését végző személyre vonatkozó különleges óvintézkedések

A tulatromicin irritálja a szemet. Ha véletlenül a szembe kerül, tiszta vízzel azonnal ki kell öblíteni.

A tulatromicin a bőrrel érintkezve érzékenységet okozhat. Ha a készítmény véletlenül a bőrre kerül, szappannal és vízzel azonnal le kell mosni.

Alkalmazás után kezet kell mosni.

Véletlen öninjekciózás esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, bemutatva a készítmény használati utasítását vagy címkéjét.

4.6Mellékhatások (gyakorisága és súlyossága)

A Draxxin szubkután alkalmazása szarvasmarhán gyakran okoz átmeneti fájdalmat és duzzanatot a beadás helyén, amely 30 napig is fennállhat. Sertésnél és juhnál az izomba történő beadást követően ilyen reakciókat nem lehetett észlelni.

Az injekció beadásának helyén szarvasmarhában és sertésben nagyon gyakran kb. 30 napig figyelhetők meg kórszövettani elváltozások (beleértve az átmeneti vérbőséget, ödémát, fibrózist és vérzést).

Juhban az intramuszkuláris injekció beadását követően átmeneti és perceken belül megszűnő diszkomfortérzés jelei (fejrázás, a beadás helyének dörzsölése, hátrálás) nagyon gyakran megfigyelhetők.

A mellékhatások gyakoriságát az alábbi útmutatás szerint kell meghatározni:

-nagyon gyakori (10 kezelt állatból több mint 1-nél jelentkezik)

-gyakori (100 kezelt állatból több mint 1-nél, de kevesebb mint 10-nél jelentkezik)

-nem gyakori (1000 kezelt állatból több mint 1-nél, de kevesebb mint 10-nél jelentkezik)

-ritka (10000 kezelt állatból több mint 1-nél, de kevesebb mint 10-nél jelentkezik)

-nagyon ritka (10000 kezelt állatból kevesebb mint 1-nél jelentkezik, beleértve az izolált eseteket is).

4.7Vemhesség, laktáció vagy tojásrakás idején történő alkalmazás

A patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok szerint a készítmény nem rendelkezik bizonyított teratogén, fötotoxikus vagy maternotoxikus hatással. A tulatromicin vemhesség és laktáció alatti alkalmazásának

ártalmatlanságát szarvasmarhán és sertésen nem vizsgálták. Csak a felelősségteljes állatorvosi kockázat/haszon becslés alapján alkalmazható.

4.8Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Más makrolidokkal keresztrezisztencia előfordulhat. Nem alkalmazható együtt más, hasonló hatásmechanizmussal rendelkező antimikróbás készítményekkel, mint pl. más makrolidok vagy linkozamidok.

4.9Adagolás és alkalmazási mód

Szarvasmarha Szubkután alkalmazás

Egyetlen szubkután injekció 2,5 mg tulatromicin/ttkg adagban (megfelel 1 ml/40 ttkg mennyiségnek). 300 kg testtömeg fölött az adagot el kell osztani úgy, hogy 7,5 ml-nél több ne kerüljön egy helyre.

Sertés

Intramuszkuláris alkalmazás

Egyetlen intramuszkuláris injekció a nyak oldalába 2,5 mg tulatromicin/ttkg adagban (megfelel 1 ml/40 ttkg mennyiségnek). 80 kg fölötti testtömeg esetén az adagot úgy kell elosztani, hogy ne fecskendezzünk 2 ml- nél többet egy helyre.

Légzőszervi megbetegedések esetén a kezelést a megbetegedés korai szakaszában ajánlott elvégezni és a kezelés hatását a beadást követő 48 órában javasolt értékelni. Amennyiben a légzőszervi tünetek nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak, vagy visszaesés tapasztalható, akkor a kezelést másik antibiotikummal kell folytatni a klinikai tünetek megszűnéséig.

Juh

Intramuszkuláris alkalmazás

Egyetlen intramuszkuláris injekció a nyak izomzatába 2,5 mg tulatromicin/ttkg adagban (megfelel 1 ml/40 ttkg mennyiségnek).

A korrekt adagolás és az aluldozírozás elkerülése érdekében a testtömeget a lehető legpontosabban kell meghatározni. A több adagos flakonokhoz -a záródugó fölöslegesen sok átszúrásának elkerülésére- leszívó tűt vagy sorozatoltó fecskendőt ajánlott használni.

4.10 Túladagolás (tünetek, sürgősségi intézkedések, antidotumok) ha szükséges

Szarvasmarhában az ajánlott adag háromszorosának, ötszörösének vagy tízszeresének hatására a beadás helyének diszkomfortjára visszavezethető tüneteket lehetett megfigyelni, mint például: nyugtalanság, fejrázás, a padozat kaparása, és a takarmányfölvétel rövid ideig tartó csökkenése. A javasolt adag 5-6- szorosát kapó teheneknél enyhe szívizom-elfajulást állapítottak meg.

10 kg körüli malacokban a terápiás adag három-ötszörösének hatására a beadás helyének diszkomfortjára visszavezethető, átmeneti tüneteket – visítás és nyugtalanság – lehetett megfigyelni. Sántaságot is lehetett

észlelni, ha az injekciót a combizomba adták.

Fiatal bárányokban (kb. 6 hetes korig) az ajánlott adag háromszorosának vagy ötszörösének hatására a beadás helyének diszkomfortjára visszavezethető, átmeneti tüneteket lehetett megfigyelni, mint például fejrázás, a beadás helyének dörzsölése, gyakori lefekvés és felkelés, hátrálás és bégetés.

4.11 Élelmezés-egészségügyi várakozási idő(k)

Szarvasmarha (hús és egyéb ehető szövetek): 22 nap.

Sertés (hús és egyéb ehető szövetek): 13 nap.

Juh (hús és egyéb ehető szövetek): 16 nap.

A készítmény alkalmazása emberi fogyasztásra szánt tejet termelő állatoknál nem engedélyezett. Nem alkalmazható vemhes állatoknál, amelyek a várható ellést követő 2 hónapon belül emberi fogyasztásra szánt tejet termelnek.

5.FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: Antibiotikumok szisztémás alkalmazásra, makrolidok. Állatgyógyászati ATC kód: QJ01FA94.

5.1Farmakodinámiás tulajdonságok

A tulatromicin egy fermentációs eredetű, félszintetikus antimikróbás hatású makrolid vegyület. Más makrolidoktól a hosszú hatástartama különbözteti meg, amely részben a három amin csoportjának tulajdonítható és ennélfogva sorolták be triamilid csoportba.

A makrolidok bakteriosztatikus antibiotikumok, és a baktérium riboszóma RNS-éhez való szelektív kötődésük révén gátolják annak fehérjeszintézisét. Hatásukat azáltal fejtik ki, hogy a transzlokációs folyamat során élénkítik a peptidil-tRNS-nek a riboszómáról való leválását.

A tulatromicin in vitro hatékony a Mannheimia haemolytica, a Pasteurella multocida, a Histophilus somni, a Mycoplasma bovis és az Actinobacillus pleuropneumoniae, a Pasteurella multocida, a Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis és Bordetella bronchiseptica valamint a szarvasmarha és a sertés leggyakoribb légzőszervi kórokozóival szemben. Néhány Histophilus somni és Actinobacillus pleuropneumoniae izolátum esetében magasabb minimális gátló koncentráció (MIC) értékeket találtak. - A fertőző pododermatitiszhez (panarícium) leggyakrabban társított patogén, a virulens Dichelobacter nodosus ellen a tulatromicin hatékonyságát in vitro bizonyították.

A tulatromicin in vitro ugyancsak hatékony a szarvasmarha fertőző keratokonjunktivitiszét (IBK) leggyakrabban okozó baktériummal, a Moraxella bovis-szal szemben.

A makrolidokkal szembeni rezisztencia a riboszomális RNS-t (rRNS) vagy bizonyos riboszóma fehérjéket kódoló gének mutációjával; a 23S rRNS cél helyeződés enzimatikus módosulásával (metiláció), amely általában a linkozamidokkal és a B csoportú sztreptograminokkal szembeni keresztrezisztencia kialakulását eredményezi (MLSB rezisztencia); enzimes inaktiválás révén; vagy makrolid efflux által jöhet létre. Az MLSB rezisztencia lehet alapvető vagy gerjesztett. A rezisztencia kromoszomális vagy plazmid kódolású és átvihető is lehet, ha transzpozonokhoz vagy plazmidokhoz kapcsolódik.

Kísérletes vizsgálatokban a tulatromicin az antibakteriális hatás mellett immunmoduláns és gyulladáscsökkentő hatást is mutatott. Szarvasmarha és sertés eredetű polimorfonukleáris sejtekben (PMN- ek, neutrofilek) a tulatromicin támogatja az apoptózist (programozott sejthalál) és az apoptózisos sejtek makrofágok általi eliminálsát a szervezetből. Csökkenti a leukotrién B4 és a CXCL-8 gyulladásos mediátorok képződését, illetve indukálja a gyulladáscsökkentő és a gyulladás megszüntetésében szerepet játszó lipid, a lipoxin A4 termelődését.

5.2Farmakokinetikai sajátosságok

Egyetlen 2,5 mg/ttkg adag bőr alá juttatása esetén szarvasmarhában a tulatromicin farmakokinetikai profilját a gyors és kiterjedt felszívódás, az ezt követő nagyfokú eloszlás és a lassú kiürülés jellemzi. A maximális plazma koncentráció (Cmax) hozzávetőleg 0.5 μg/ml; ez az érték kb. 30 perccel a beadás után (Tmax) alakul ki.

A tüdő homogenizátumban a tulatromicin koncentráció jelentősen magasabb értéket ér el mint a plazmában. Bizonyított tény, hogy a tulatromicin alapvetően a neutrofil és az alveoláris makrofágokban akkumulálódik.

Mindamellett, a tulatromicin in vivo koncentrációja a fertőzés helyén, a tüdőben nem ismert. Általános eloszlás tekintetében a csúcskoncentrációt lassú csökkenés követi 90 órás plazma felezési idővel (t1/2). A

plazmafehérjékhez való kötődés alacsony, kb. 40%. A vénás beadást követően megállapított stacionárius

térfogat eloszlás (Vss) 11 l/kg volt. Szubkután beadást követően szarvasmarhában a tulatromicin biológiai értékesülése kb. 90%-os volt.

Sertésben egyetlen 2,5 mg/ttkg adag izomba adása esetén a tulatromicin farmakokinetikai profilját szintén a gyors és kiterjedt felszívódás, az ezt követő nagyfokú eloszlás és a lassú kiürülés jellemzi. A maximális plazmakoncentráció (Cmax) hozzávetőleg 0.6 μg/ml volt; ezt az értéket kb. 30 perccel a beadás után (Tmax)

érte el. A tüdő homogenizátumban a tulatromicin koncentráció jelentősen magasabb volt mint a plazmában. Bebizonyosodott, hogy a tulatromicin alapvetően a neutrofil és az alveolaris macrofágokban akkumulálódik. Mindamellett, a tulatromicin in vivo koncentrációja a fertőzés helyén, a tüdőben nem ismert. Általános eloszlás tekintetében a csúcskoncentrációt lassú csökkenés követi 91 órás plazma felezési idővel (t1/2). A

plazmafehérjékhez való kötődés alacsony, kb. 40%. A vénás beadást követően megállapított stacionárius térfogat eloszlás (Vss) 13,2 l/kg volt. Intramuszkuláris beadást követően a sertésben a tulatromicin biológiai

értékesülése kb. 88%-os volt.

Juhban egyetlen 2,5 mg / ttkg adagban intramuszkulárisan adott tulatromicin maximális plazmakoncentrációja (Cmax), 1,19 µg/ml, 15 perccel a beadás után (Tmax) alakult ki, 69,7 órás plazma felezési idővel(t1/2). A plazmafehérjékhez kötődés mértéke 60-75%. Az intravénás beadást követően az állandósult plazmaszint idején megállapított megoszlási térfogat (Vss) 31,7 l/kg volt. Intramuszkuláris beadást követően juhban a tulatromicin biológiai értékesülése 100%-os volt.

6.GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1Segédanyagok felsorolása

Monotioglicerol

Propilénglikol

Citromsav

Sósav

Nátrium-hidroxid

Víz, injekcióhoz való

6.2Főbb inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ezt az állatgyógyászati készítményt tilos keverni más állatgyógyászati készítménnyel.

6.3Felhasználhatósági időtartam

A kereskedelmi csomagolású állatgyógyászati készítmény felhasználható: 3 évig.

A közvetlen csomagolás első felbontása után felhasználható: 28 napig.

6.4Különleges tárolási előírások

Ez az állatgyógyászati készítmény különleges tárolást nem igényel.

6.5A közvetlen csomagolás jellege és elemei

Elsődleges csomagolás: 1-es típusú üveg fluoropolimer bevonatú klorobutil dugóval és alumínium zárókupakkal.

Másodlagos csomagolás: Egy üveget tartalmazó kartondoboz.

Üveg méretek: 20 ml, 50 ml, 100 ml, 250 ml, és 500 ml

Az 500 ml-es üvegek sertések és juhok kezelésére nem használhatók.

Előfordulhat, hogy nem minden kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A fel nem használt állatgyógyászati készítmény vagy a készítmény felhasználásából származó hulladékok megsemmisítésére vonatkozó különleges utasítások

A fel nem használt állatgyógyászati készítményt, valamint a keletkező hulladékokat a helyi követelményeknek megfelelően kell megsemmisíteni.

7.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIUM

8.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

EU/2/03/041/001 (20 ml)

EU/2/03/041/002 (50 ml)

EU/2/03/041/003 (100 ml)

EU/2/03/041/004 (250 ml)

EU/2/03/041/005 (500 ml)

9.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK

DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 11/11/2003.

A forgalomba hozatali engedély megújításának dátuma: 19/09/2008.

10.A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA

Erről az állatgyógyászati készítményről részletes információ található az Európai Gyógyszerügynökség honlapján (http://www.ema.europa.eu/).

A FORGALMAZÁSRA, KIADÁSRA ÉS/VAGY FELHASZNÁLÁSRA VONATKOZÓ TILALMAK

Nem értelmezhető.

1. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE

Draxxin 25 mg/ml oldatos injekció sertések számára

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag:

Tulatromicin 25 mg/ml

Segédanyagok:

Monotioglicerol 5 mg/ml

A segédanyagok teljes felsorolását lásd: 6.1 szakasz.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció.

Tiszta, színtelen vagy enyhén sárga színű oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Célállat fajok

Sertés

4.2 Terápiás javallatok célállat fajonként

A tulatromicin iránt érzékeny Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis és Bordetella bronchiseptica fajok okozta sertések légzőszervi megbetegedése (SRD) kezelésére és metafilaxisára. Metafilaxisra csak akkor használható, ha a betegséget az állományban már megállapították. A Draxxin csak akkor alkalmazható, ha a sertésnél a betegség kialakulása 2-3 napon belül feltételezhető.

4.3 Ellenjavallatok

Nem alkalmazható a makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység esetén.

Nem akalmazható együtt más makrolid vagy linkozamin (lásd a 4.8 szakaszt) antibiotikumokkal.

4.4 Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan

Nincs.

4.5 Az alkalmazással kapcsolatos különleges óvintézkedések

A kezelt állatokra vonatkozó különleges óvintézkedések

A készítmény csak érzékenységi vizsgálat eredménye alapján alkalmazható.

Használatánál figyelembe kell venni a hivatalos, nemzeti és helyi antimikróbás alkalmazási szabályokat.

Az állatok kezelését végző személyre vonatkozó különleges óvintézkedések

A tulatromicin irritálja a szemet. Ha véletlenül a szembe kerül, tiszta vízzel azonnal ki kell öblíteni.

A tulatromicin a bőrrel érintkezve érzékenységet okozhat. Ha a készítmény véletlenül a bőrre kerül, szappannal és vízzel azonnal le kell mosni.

Alkalmazás után kezet kell mosni.

Véletlen öninjekciózás esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, bemutatva a készítmény használati utasítását vagy címkéjét.

4.6 Mellékhatások (gyakorisága és súlyossága)

Az injekció beadási helyén kórszövettani elváltozások (beleértve az átmeneti vérbőséget, ödémát, fibrózist és vérzést) alakulhatnak ki, körülbelül az oltás utáni 30 napig.

4.7 Vemhesség, laktáció vagy tojásrakás idején történő alkalmazás

A patkányokon és nyulakon végzett laboratóriumi vizsgálatok szerint a készítmény nem rendelkezik bizonyított teratogén, fötotoxikus vagy maternotoxikus hatással. A tulatromicin vemhesség és laktáció alatti alkalmazásának ártalmatlanságát szarvasmarhán és sertésen nem vizsgálták. Csak a felelősségteljes állatorvosi kockázat/haszon becslés alapján használható.

4.8 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Más makrolidokkal keresztrezisztencia előfordulhat. Ne alkalmazza együtt más, hasonló hatásmechanizmussal rendelkező antimikróbás készítményekkel, mint például más makrolidok vagy linkozamidok.

4.9 Adagolás és alkalmazási mód

Egyetlen intramuszkuláris injekció, 2,5 mg tulatromicin/ttkg (megfelel 1 ml/10 testtömeg kg-nak) a nyak oldalába.

40 kg fölötti testtömegű sertéseknél az adagot úgy kell elosztani, hogy 4 ml-nél többet ne fecskendezzünk egy helyre.

A kezelést a megbetegedés korai szakaszában ajánlott elvégezni és a kezelés hatását a beadást követő 48 órában javasolt értékelni. Amennyiben a légzőszervi tünetek nem enyhülnek, vagy éppen súlyosbodnak, esetleg visszaesés tapasztalható akkor a kezelést másik antibiotikummal kell a klinikai tünetek megszűnéséig folytatni.

A korrekt adagolás és az aluldozírozás elkerülése érdekében, a testtömeget a lehető legpontosabban kell meghatározni. A több adagos flakonokhoz, a záródugó fölöslegesen sok átszúrásának elkerülésére leszívó tűt vagy sorozatoltó fecskendőt ajánlott használni.

4.10 Túladagolás (tünetek, sürgősségi intézkedések, antidotumok) ha szükséges

10 kg körüli malacokban a terápiás adag három-ötszörösének hatására a beadás helyének diszkomfortjára visszavezethető, átmeneti tüneteket – visítás és nyugtalanság – lehetett megfigyelni. Sántaságot is lehetett

észlelni, ha az injekciót a combizomba adták.

4.11 Élelmezés-egészségügyi várakozási idő(k)

Hús és egyéb ehető szövetek: 13 nap.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: Antibiotikumok szisztémás alkalmazásra, makrolidok. Állatgyógyászati ATC kód: QJ01FA94.

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A tulatromicin egy fermentációs eredetű, félszintetikus antimikróbás hatású makrolid vegyület. Más makrolidoktól a hosszú hatástartama különbözteti meg, amely részben a három amin csoportjának tulajdonítható és ennélfogva sorolták be triamilid csoportba.

A makrolidok bakteriosztatikus antibiotikumok, és a baktérium riboszóma RNS-éhez való szelektív kötődésük révén gátolják annak fehérjeszintézisét. Hatásukat azáltal fejtik ki, hogy a transzlokációs folyamat során élénkítik a peptidil-tRNS-nek a riboszómáról való leválását.

A tulatromicin in vitro hatékony a Mannheimia haemolytica, a Pasteurella multocida, a Histophilus somni, a Mycoplasma bovis és az Actinobacillus pleuropneumoniae, a Pasteurella multocida, a Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis és Bordetella bronchiseptica valamint a szarvasmarha és a sertés leggyakoribb légzőszervi kórokozóival szemben. Néhány Histophilus somni és Actinobacillus pleuropneumoniae izolátum esetében magasabb minimális gátló koncentráció (MIC) értékeket találtak.

A makrolidokkal szembeni rezisztencia a riboszomális RNS-t (rRNS) vagy bizonyos riboszóma fehérjéket kódoló gének mutációjával; a 23S rRNS cél helyeződés enzimatikus módosulásával (metiláció), amely általában a linkozamidokkal és a B csoportú sztreptograminokkal szembeni keresztrezisztencia kialakulását eredményezi (MLSB rezisztencia); enzimes inaktiválás révén; vagy makrolid efflux által jöhet létre. Az MLSB rezisztencia lehet alapvető vagy gerjesztett. A rezisztencia kromoszomális vagy plazmid kódolású és átvihető is lehet, ha transzpozonokhoz vagy plazmidokhoz kapcsolódik.

Kísérletes vizsgálatokban a tulatromicin az antibakteriális hatás mellett immunmoduláns és gyulladáscsökkentő hatást is mutatott. Szarvasmarha és sertés eredetű polimorfonukleáris sejtekben (PMN- ek, neutrofilek) a tulatromicin támogatja az apoptózist (programozott sejthalál) és az apoptózisos sejtek makrofágok általi eliminálsát a szervezetből. Csökkenti a leukotrién B4 és a CXCL-8 gyulladásos mediátorok képződését, illetve indukálja a gyulladáscsökkentő és a gyulladás megszüntetésében szerepet játszó lipid, a lipoxin A4 termelődését.

5.2 Farmakokinetikai sajátosságok

Sertésben egyetlen 2,5 mg/ttkg adag izomba adása esetén a tulatromicin farmakokinetikai profilját szintén a gyors és kiterjedt felszívódás, az ezt követő nagyfokú eloszlás és a lassú kiürülés jellemzi. A maximális plazmakoncentráció (Cmax) hozzávetőleg 0,6 μg/ml volt; ezt az értéket kb. 30 perccel a beadás után (Tmax)

érte el. A tüdő homogenizátumban a tulatromicin koncentráció jelentősen magasabb volt mint a plazmában. Bebizonyosodott, hogy a tulatromicin alapvetően a neutrofil és az alveolaris macrofágokban akkumulálódik. Mindamellett, a tulatromicin in vivo koncentrációja a fertőzés helyén, a tüdőben nem ismert. Általános eloszlás tekintetében a csúcskoncentrációt lassú csökkenés követi 91 órás plazma felezési idővel (t1/2). A

plazmafehérjékhez való kötődés alacsony, kb. 40%. A vénás beadást követően megállapított stacionárius térfogat eloszlás (Vss) 13,2 l/kg volt. Intramuszkuláris beadást követően a sertésben a tulatromicin biológiai

értékesülése kb. 88%-os volt.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Monotioglicerol

Propilénglikol

Citromsav

Sósav

Nátrium-hidroxid

Víz, injekcióhoz való

6.2 Főbb inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ezt az állatgyógyászati készítményt tilos keverni más állatgyógyászati készítménnyel.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

A kereskedelmi csomagolású állatgyógyászati készítmény felhasználható: 3 évig.

A közvetlen csomagolás első felbontása után felhasználható: 28 napig.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez az állatgyógyászati készítmény különleges tárolást nem igényel.

6.5 A közvetlen csomagolás jellege és elemei

Elsődleges csomagolás: 1-es típusú üveg fluoropolimer bevonatú klorobutil dugóval és alumínium zárókupakkal.

Másodlagos csomagolás: Egy üveget tartalmazó kartondoboz.

Üveg méretek: 50 ml, 100 ml, 250 ml.

Előfordulhat, hogy nem minden kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A fel nem használt állatgyógyászati készítmény vagy a készítmény felhasználásából származó hulladékok, megsemmisítésére vonatkozó különleges utasítások

A fel nem használt állatgyógyászati készítményt, valamint a keletkező hulladékokat a helyi követelményeknek megfelelően kell megsemmisíteni.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIUM

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

EU/2/03/041/006 (50 ml)

EU/2/03/041/007 (100 ml)

EU/2/03/041/008 (250 ml)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK

DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 11/11/2003.

A forgalomba hozatali engedély megújításának dátuma: 19/09/2008.

10. A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA

Erről az állatgyógyászati készítményről részletes információ található az Európai Gyógyszerügynökség honlapján( http://www.ema.europa.eu/).

A FORGALMAZÁSRA, KIADÁSRA ÉS/VAGY FELHASZNÁLÁSRA VONATKOZÓ TILALMAK

Nem értelmezhető.

Megjegyzések