Onsior (robenacoxib) – Samantekt á eiginleikum lyfs - QM01AH91

1.HEITI DÝRALYFS

Onsior 6 mg töflur handa köttum.

2.INNIHALDSLÝSING

Hver tafla inniheldur:

Virkt innihaldsefni:

Robenacoxib

6 mg

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.LYFJAFORM

Tafla.

Hringlaga, drapplitaðar til brúnar töflur, merktar með „NA“ á annarri hliðinni og „AK“ á hinni hliðinni.

4.KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1Dýrategundir

Kettir.

4.2Ábendingar fyrir tilgreindar dýrategundir

Til meðhöndlunar við bráðum verkjum og bólgu vegna stoðkerfissjúkdóma hjá köttum.

Til að draga úr í meðallagi miklum verkjum og bólgu í tengslum við bæklunarskurðaðgerð hjá köttum.

4.3Frábendingar

Notið ekki handa köttum með sár í meltingarvegi.

Notið ekki samhliða barksterum eða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum (NSAID). Gefið ekki dýrum sem hafa ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Lyfið má hvorki gefa dýrum á meðgöngu né mjólkandi dýrum (sjá kafla 4.7).

4.4Sérstök varnaðarorð fyrir hverja dýrategund

Engin.

4.5Sérstakar varúðarreglur við notkun

Sérstakar varúðarreglur við notkun hjá dýrum

Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi dýralyfsins í köttum sem vega innan við 2,5 kg eða eru yngri en 4 mánaða.

Notkun handa köttum með skerta hjarta-, nýrna- eða lifrarstarfsemi eða handa köttum sem eru með vökvaskort, blóðþurrð eða lágþrýsting getur valdið aukinni áhættu. Ef ekki er hægt að komast hjá notkun skal fylgjast vel með köttunum.

Notkun þessa dýralyfs skal vera undir ströngu eftirliti dýralæknis hjá köttum sem eiga á hættu að fá sár í meltingarveg eða ef áður hefur komið fram óþol hjá kettinum fyrir öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum.

Sérstakar varúðarreglur fyrir þann sem gefur dýrinu lyfið Þvoið hendur eftir notkun dýralyfsins.

Hætta á að fram komi aukaverkanir af völdum bólgueyðandi verkjalyfja er meiri ef lítil börn taka lyfið inn fyrir slysni. Ef dýralyfið er óvart tekið inn, skal tafarlaust leita til læknis og hafa meðferðis fylgiseðil eða umbúðir dýralyfsins.

Hjá þunguðum konum, sérstaklega þunguðum konum sem eru nánast fullgengnar, getur langvarandi snerting við húð aukið hættuna á ótímabærri lokun á slagæðarás í fóstrinu.

4.6Aukaverkanir (tíðni og alvarleiki)

Greint hefur verið frá vægum og tímabundnum niðurgangi, linum hægðum eða uppköstum sem algengum aukaverkunum. Örsjaldan má sjá svefnhöfga koma fyrir.

Tíðni aukaverkana er skilgreind samkvæmt eftirfarandi:

-Mjög algengar (aukaverkanir koma fyrir hjá fleiri en 1 af hverjum 10 dýrum í hverri meðferð)

-Algengar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 100 dýrum)

-Sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 1.000 dýrum)

-Mjög sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 10.000 dýrum)

-Koma örsjaldan fyrir (koma fyrir hjá færri en 1 af hverjum 10.000 dýrum, þ.m.t. einstök tilvik)

4.7Notkun á meðgöngu, við mjólkurgjöf og varp

Dýralyfið má ekki gefa kettlingafullum eða mjólkandi læðum þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi robenacoxibs á meðgöngu og við mjólkurgjöf eða í köttum sem notaðir eru til undaneldis.

4.8Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Ekki má gefa Onsior samhliða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum. Ef dýr er meðhöndlað með öðrum bólgueyðandi lyfjum fyrir meðferð getur það leitt til fleiri eða aukinna aukaverkana og þar af leiðandi skal hafa meðferðarfrítt tímabil með þess konar lyfjum í a.m.k. 24 klst. áður en meðferð með Onsior hefst. Þó skal meta meðferðarfría tímabilið með tilliti til lyfjahvarfa lyfjanna sem voru notuð.

Fylgjast skal með klínískum einkennum þegar samhliða eru notuð lyf sem hafa áhrif á nýrnaflæði, t.d. þvagræsilyf eða ACE-hemlar.

Ekki skal samhliða nota lyf sem geta valdið eiturverkunum á nýru vegna þess að það getur aukið hættuna á nýrnaeitrun.

Ef önnur virk efni sem hafa háa próteinbindingu eru notuð samhliða geta þau keppt við robenacoxib um bindingu og þannig leitt til eiturverkana.

4.9Skammtar og íkomuleið

Til inntöku.

Gefið lyfið annaðhvort án fæðu eða með litlu magni af fæðu. Auðvelt er að gefa Onsior töflur og taka flestir kettir þeim almennt vel. Ekki má skipta töflunum eða brjóta þær.

Ráðlagður skammtur robenacoxibs er 1 mg/kg líkamsþyngdar og spannar 1-2,4 mg/kg. Eftirfarandi fjölda taflna á að gefa einu sinni á sólarhring á sama tíma alla daga:

Líkamsþyngd (kg)

Fjöldi taflna

2,5 til < 6

1 tafla

6 til < 12

2 töflur

Bráða stoðkerfissjúkdóma skal meðhöndla: í allt að 6 daga.

Bæklunarskurðaðgerð: Gefið sem einn skammtur til inntöku fyrir bæklunarskurðaðgerð. Lyfjaforgjöf á eingöngu að eiga sér stað í samsetningu með butorphanol verkjalyfi. Gefa skal töfluna/töflurnar án fæðu að minnsta kosti 30 mínútum fyrir skurðaðgerð.

Eftir skurðaðgerð má halda áfram að gefa lyfið einu sinni á sólarhring í tvo daga. Ef þess þarf, er ráðlagt að gefa viðbótar verkjastillingu með ópíóíðum.

4.10 Ofskömmtun (einkenni, bráðameðferð, móteitur, ef þörf krefur)

Hjá heilbrigðum, ungum köttum á aldrinum 7-8 mánaða, olli inntaka robenacoxibs í háum skömmtum (4, 12 eða 20 mg/kg/sólarhring í 6 vikur) ekki neinum eitrunareinkennum, þar á meðal sáust engin einkenni meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrana og engin áhrif á blæðingartíma.

Eins og við á um öll bólgueyðandi verkjalyf getur ofskömmtun valdið meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrunum í næmum köttum eða köttum sem eru í hættu fyrir. Ekki er til sértækt móteitur. Mælt er með stuðningsmeðferð við einkennum og skal hún samanstanda af gjöf lyfja sem vernda meltingarveginn og innrennsli með jafnþrýstinni saltvatnslausn.

4.11 Biðtími fyrir afurðanýtingu

Á ekki við.

5.LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

Flokkun eftir verkun: Bólgueyðandi lyf og gigtarlyf, nema barksterar, coxíb. ATCvet flokkur: QM01AH91.

5.1Lyfhrif

Robenacoxib er bólgueyðandi verkjalyf (NSAID) af flokki coxíba. Það er mikilvirkur og sértækur hemill cyclooxýgenasa 2 ensíms (COX-2). Cyclooxygenasa ensímið (COX) finnst á tveimur formum. COX-1 er símyndað (constitutive) form ensímsins og hefur það verndandi hlutverk, t.d. í meltingarvegi og nýrum. COX-2 er vaka (inducible) form ensímsins sem framleiðir boðefni, t.d. PGE2 sem framkallar verki, bólgu eða hita.

Í heildarblóðgreiningu hjá köttum in vitro var sértækni robenacoxib u.þ.b. 500-falt meiri fyrir COX-2 (IC50 0,058 μM) borið saman við COX-1 (IC50 28,9 μM). Við skammt 1-2 mg/kg líkamsþyngdar leiddu robenacoxib töflur til sýnilegrar hömlunar á virkni COX-2 í köttum og höfðu engin áhrif á virkni COX-1. Í bólgulíkani í köttum, hafði inndæling með robenacoxibi verkjastillandi, bólgueyðandi og hitalækkandi áhrif og virkni kom skjótt fram (0,5 klst.). Í klínískum rannsóknum á köttum minnkuðu robenacoxib töflur verki og bólgu vegna stoðkerfissjúkdóma. Í klínískum rannsóknum á köttum drógu robenacoxib töflur úr verkjum og bólgu í tengslum við stoðkerfissjúkdóma og minnkuðu þörfina á úrlausnarmeðferð þegar þær voru gefnar sem lyfjaforgjöf fyrir bæklunarskurðaðgerð, í samsetningu með ópíóíðum.

5.2Lyfjahvörf

Frásog

Eftir inntöku robenacoxibs taflna í skömmtum sem eru u.þ.b. 2 mg/kg án fæðu, næst hámarksblóðþéttni hratt með Tmax 0,5 klst., Cmax 1.159 ng/ml og AUC 1.337 ng∙klst./ml. Gjöf robenacoxibs samhliða þriðjungi daglegs matarskammts olli ekki breytingu á Tmax (0,5 klst.), Cmax (1.201 ng/ml) eða AUC (1.383 ng∙klst./ml). Gjöf robenacoxibs samhliða heilum daglegum matarskammti olli ekki töfum á Tmax (0,5 klst.) en lægri Cmax (691 ng/ml) og aðeins lægri AUC (1.069 ng∙klst./ml). Aðgengi robenacoxib taflna var 49% án fæðu.

Dreifing

Robenacoxib hefur tiltölulega lítið dreifingarrúmmál (Vss 190 ml/kg) og hátt hlutfall er bundið plasmapróteinum (>99%).

Umbrot

Í köttum er Robenacoxib að stórum hluta umbrotið í lifur. Fyrir utan eitt lactam umbrotsefni, eru önnur umbrotsefni ekki þekkt í köttum.

Brotthvarf

Robenacoxib er hreinsað hratt úr blóði (Cl 0,44 l/kg/klst.) með brotthvarfs t1/2 1,1 klst. eftir gjöf í bláæð. Eftir inntöku taflna var helmingunartími brotthvarfs úr blóði 1,7 klst. Robenacoxib helst lengur og í hærri þéttni á bólgusvæðum en í blóði. Útskilnaður robenacoxibs er aðallega með galli (~70%) en í minna mæli um nýru (~30%). Ekki er munur á lyfjahvörfum robenacoxibs á milli högna og læða.

6.LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1Hjálparefni

Gerduft Örkristallaður sellulósi Povidon (K-30) Crospovidon

Vatnsfrí kísilkvoða Magnesíumsterat

6.2Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3Geymsluþol

Geymsluþol dýralyfsins í söluumbúðum: 4 ár.

6.4Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið við lægri hita en 25°C.

6.5Gerð og samsetning innri umbúða

Pappaaskja sem inniheldur 1, 2, 5 eða 10 ál/ál þynnur. Hver þynna inniheldur 6 töflur.

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6 Sérstakar varúðarreglur vegna förgunar ónotaðra dýralyfja eða úrgangs sem til fellur við notkun þeirra

Farga skal öllum ónotuðum dýralyfjum eða úrgangi vegna dýralyfja í samræmi við gildandi reglur.

7.MARKAÐSLEYFISHAFI

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

Bretland

8.MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/2/08/089/001-003

EU/2/08/089/021

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 16.12.2008

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis:

10. DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um þetta dýralyf eru birtar á heimasíðu Lyfjastofnunar Evrópu (http://www.ema.europa.eu/).

Upplýsingar á íslensku eru á http://www.serlyfjaskra.is.

TAKMARKANIR Á SÖLU, DREIFINGU OG/EÐA NOTKUN

Á ekki við.

1. HEITI DÝRALYFS

Onsior 5 mg töflur handa hundum.

Onsior 10 mg töflur handa hundum.

Onsior 20 mg töflur handa hundum.

Onsior 40 mg töflur handa hundum.

2. INNIHALDSLÝSING

Hver tafla inniheldur:

Virkt innihaldsefni:

5 mg töflur:

Robenacoxib 5 mg

10 mg töflur:

Robenacoxib 10 mg

20 mg töflur:

Robenacoxib 20 mg

40 mg töflur:

Robenacoxib 40 mg

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3. LYFJAFORM

Tafla.

Hringlaga, drapplitaðar til brúnar töflur merktar með „NA“ á annarri hliðinni og eftirfarandi merkingu

á hinni hliðinni:

 

5 mg tafla:

AK

10 mg tafla:

BE

20 mg tafla:

CD

40 mg tafla:

BCK

4. KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1 Dýrategundir

Hundur.

4.2 Ábendingar fyrir tilgreindar dýrategundir

Til meðhöndlunar við verkjum og bólgu vegna langvinnrar slitgigtar hjá hundum.

4.3 Frábendingar

Notið ekki handa hundum með sár í meltingarvegi eða lifrarsjúkdóm.

Notið ekki samhliða barksterum eða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum (NSAID). Gefið ekki dýrum sem hafa ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Lyfið má hvorki gefa dýrum á meðgöngu né mjólkandi dýrum (sjá kafla 4.7)

4.4 Sérstök varnaðarorð fyrir hverja dýrategund

Í klínískum rannsóknum sást ófullnægjandi svörun við meðferð hjá 10-15% hunda.

4.5 Sérstakar varúðarreglur við notkun

Sérstakar varúðarreglur við notkun hjá dýrum

Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi dýralyfsins í hundum sem vega innan við 2,5 kg eða eru yngri en 3 mánaða.

Í langtímameðferð skal fylgjast með lifrarensímum í upphafi meðferðarinnar, t.d. eftir 2, 4 og 8 vikur. Eftir það er mælt með reglulegu áframhaldandi eftirliti, t.d. á 3-6 mánaða fresti. Hætta skal meðferð ef virkni lifrarensíma eykst sýnilega eða ef hundurinn sýnir klínísk einkenni eins og lystarleysi, sinnuleysi eða uppköst ásamt hækkuðum gildum lifrarensíma.

Notkun handa hundum með skerta hjarta- eða nýrnastarfsemi eða handa hundum sem eru með vökvaskort, blóðþurrð eða lágþrýsting getur valdið aukinni áhættu. Ef ekki er hægt að komast hjá notkun skal fylgjast vandlega með hundunum.

Notkun þessa dýralyfs skal vera undir ströngu eftirliti dýralæknis hjá hundum sem eiga á hættu að fá sár í meltingarveg eða ef áður hefur komið fram óþol hjá hundinum fyrir öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum.

Sérstakar varúðarreglur fyrir þann sem gefur dýrinu lyfið

Þvoið hendur eftir notkun dýralyfsins.

Ef dýralyfið er óvarttekið inn, skal tafarlaust leita til læknis og hafa meðferðis fylgiseðil eða umbúðir dýralyfsins. Hætta á að fram komi aukaverkanir af völdum bólgueyðandi verkjalyfja er meiri ef lítil börn taka lyfið inn fyrir slysni.

Hjá þunguðum konum, sérstaklega þunguðum konum sem eru nánast fullgengnar, getur langvarandi snerting við húð aukið hættuna á ótímabærri lokun á slagæðarás í fóstrinu.

4.6 Aukaverkanir (tíðni og alvarleiki)

Aukaverkanir í meltingarvegi voru mjög algengar en flest tilfelli voru væg og gengu til baka án meðferðar. Uppköst og linar hægðir voru mjög algengar aukaverkanir, minnkuð matarlyst og niðurgangur voru algengar aukaverkanir og blóð í hægðum var sjaldgæf aukaverkun.

Ekki var sýnt fram á að virkni lifrarensíma ykist í hundum sem voru meðhöndlaðir í allt að 2 vikur. Samt sem áður var aukning á virkni lifrarensíma algeng í langtíma meðferð. Í flestum tilfellum komu ekki fram nein klínísk einkenni og virkni lifrarensímanna komst annaðhvort í jafnvægi eða minnkaði með áframhaldandi meðferð. Í sjaldgæfum tilfellum olli aukning á virkni lifrarensíma klínísku einkennunum lystarleysi, sinnuleysi eða uppköstum. Örsjaldan má sjá svefnhöfga koma fyrir.

Tíðni aukaverkana er skilgreind samkvæmt eftirfarandi:

-Mjög algengar (aukaverkanir koma fyrir hjá fleiri en 1 af hverjum 10 dýrum í hverri meðferð)

-Algengar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 100 dýrum)

-Sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 1.000 dýrum)

-Mjög sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 10.000 dýrum)

-Koma örsjaldan fyrir (koma fyrir hjá færri en 1 af hverjum 10.000 dýrum, þ.m.t. einstök tilvik)

4.7 Notkun á meðgöngu, við mjólkurgjöf og varp

Dýralyfið má ekki gefa hvolpafullum eða mjólkandi tíkum þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi robenacoxibs á meðgöngu og við mjólkurgjöf eða í hundum sem notaðir eru til undaneldis.

4.8 Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Ekki má gefa Onsior samhliða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum. Ef dýr er meðhöndlað með öðrum bólgueyðandi lyfjum fyrir meðferð getur það leitt til fleiri eða aukinna aukaverkana og þar af leiðandi skal hafa meðferðarfrítt tímabil með þess konar lyfjum í a.m.k. 24 klst. áður en meðferð með Onsior hefst. Þó skal meta meðferðarfría tímabilið með tilliti til lyfjahvarfa lyfjanna sem voru notuð.

Fylgjast skal með klínískum einkennum þegar samhliða eru notuð lyf sem hafa áhrif á nýrnaflæði, t.d. þvagræsilyf eða ACE-hemlar.

Ekki skal samhliða nota lyf sem geta valdið eiturverkunum á nýru vegna þess að það getur aukið hættuna á nýrnaeitrun.

Ef önnur virk efni sem hafa háa próteinbindingu eru notuð samhliða geta þau keppt við robenacoxib um bindingu og þannig leitt til eiturverkana.

4.9 Skammtar og íkomuleið

Til inntöku.

Gefið lyfið ekki með fæðu þar sem klínískar rannsóknir hafa sýnt fram á betri virkni robenacoxibs þegar það er gefið án fæðu eða a.m.k. 30 mínútum fyrir eða eftir máltíð.

Onsior töflur eru bragðbættar og flestir hundar taka þær sjálfviljugir. Ekki má skipta töflunum eða brjóta þær.

Ráðlagður skammtur robenacoxibs er 1 mg/kg líkamsþyngdar og spannar 1-2 mg/kg. Gefið lyfið einu sinni á sólarhring á sama tíma alla daga, samkvæmt töflunni hér að neðan:

Líkamsþyngd

 

 

Fjöldi taflna

 

5 mg

10 mg

 

20 mg

40 mg

(kg)

 

 

 

 

 

 

2,5 til < 5

1 tafla

 

 

 

 

5 til < 10

 

1 tafla

 

 

 

10 til < 20

 

 

 

1 tafla

 

20 til < 40

 

 

 

 

1 tafla

40 til 80

 

 

 

 

2 töflur

Klínísk svörun kemur venjulega fram innan viku. Hætta skal meðferð eftir 10 sólarhringa ef engin merki eru um klínískan bata.

Þegar klínísk svörun kemur fram í langtíma meðferð má breyta skammti af Onsior í lægsta, virka einstaklingsbundinn skammt sem endurspeglar að stig verkja og bólgu vegna langvarandi slitgigtar er breytilegt eftir tíma. Regluleg eftirfylgni skal vera á ábyrgð dýralæknis.

4.10 Ofskömmtun (einkenni, bráðameðferð, móteitur, ef þörf krefur)

Hjá heilbrigðum, ungum hundum á aldrinum 5-6 mánaða, olli inntaka robenacoxibs í háum skömmtum (4, 6 eða 10 mg/kg/sólarhring í 6 mánuði) ekki neinum eitrunareinkennum, þar á meðal sáust engin einkenni meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrana og engin áhrif á blæðingartíma. Robenacoxib hafði heldur ekki nein skaðleg áhrif á brjósk og liði.

Eins og við á um öll bólgueyðandi verkjalyf getur ofskömmtun valdið meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrunum í næmum hundum eða hundum sem eru í hættu fyrir. Ekki er til sértækt móteitur. Mælt er með stuðningsmeðferð við einkennum og skal hún samanstanda af gjöf lyfja sem vernda meltingarveginn og innrennsli með jafnþrýstinni saltvatnslausn.

4.11 Biðtími fyrir afurðanýtingu

Á ekki við.

5. LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

Flokkun eftir verkun: Bólgueyðandi lyf og gigtarlyf, nema barksterar, coxíb. ATCvet flokkur: QM01AH91.

5.1 Lyfhrif

Robenacoxib er bólgueyðandi verkjalyf (NSAID) af flokki coxíba. Það er mikilvirkur og sértækur hemill cyclooxýgenasa 2 ensíms (COX-2). Cyclooxygenasa ensímið (COX) finnst á tveimur formum. COX-1 er símyndað (constitutive) form ensímsins og hefur það verndandi hlutverk, t.d. í meltingarvegi og nýrum. COX-2 er vaka (inducible) form ensímsins sem framleiðir boðefni, t.d. PGE2 sem framkallar verki, bólgu eða hita.

Í heildarblóðgreiningu hjá hundum in vitro var robenacoxib u.þ.b. 140-falt sértækara fyrir COX-2 (IC50 0,04 μM) borið saman við COX-1 (IC50 7,9 μM). Robenacoxib leiddi til sýnilegrar hömlunar á virkni COX-2 og hafði engin áhrif á virkni COX-1 í hundum sem fengu skammta á bilinu frá 0,5 til 4 mg/kg til inntöku. Robenacoxib töflur eru þess vegna COX-1 hlífandi við ráðlagða skammta í hundum. Robenacoxib hafði verkjastillandi og bólgueyðandi áhrif í bólgulíkani í hundum sem fengu einn skammt til inntöku á bilinu frá 0,5 til 8 mg/kg, með ID50 0,8 mg/kg og virkni kom skjótt fram (0,5 klst.). Í klínískum rannsóknum minnkuðu robenacoxib töflur helti og bólgu hjá hundum með langvinna slitgigt.

5.2 Lyfjahvörf

Frásog

Eftir inntöku bragðbættra robenacoxibs taflna í 1 mg/kg skömmtum án fæðu, næst hámarksblóðþéttni hratt með Tmax 0,5 klst., Cmax 1.124 ng/ml og AUC 1.249 ng∙klst./ml. Gjöf robenacoxib óbragðbættra taflna samhliða fæðu olli ekki töfum á Tmax en aðeins lægra Cmax (832 ng/ml) og AUC

(782 ng∙klst./ml). Aðgengi robenacoxib taflna í hundum var 62% með fæðu og 84% án fæðu.

Dreifing

Robenacoxib hefur tiltölulega lítið dreifingarrúmmál (Vss 240 ml/kg) og hátt hlutfall er bundið plasmapróteinum (>99%).

Umbrot

Robenacoxib er að stórum hluta umbrotið í lifur í hundum. Fyrir utan eitt lactam umbrotsefni, eru önnur umbrotsefni ekki þekkt í hundum.

Brotthvarf

Robenacoxib er hreinsað hratt út úr blóði (Cl 0,81 l/kg/klst.) með brotthvarfs t1/2 0,7 klst. eftir gjöf í bláæð. Eftir inntöku taflnanna var helmingunartími brotthvarfs úr blóði 1,2 klst. Robenacoxib helst lengur og í hærri þéttni á bólgusvæðum en í blóði. Útskilnaður robenacoxibs er aðallega með galli (~65%) og afgangurinn er útskilinn um nýru. Endurtekin gjöf robenacoxibs til inntöku handa hundum í skömmtunum 2-10 mg/kg í 6 mánuði olli engum breytingum á blóðgildum, hvorki uppsöfnun robenacoxibs né virkjun ensíma. Uppsöfnun umbrotsefna hefur ekki verið rannsökuð. Ekki er munur á lyfjahvörfum robenacoxibs hjá hundum og tíkum og þau eru línuleg á bilinu 0,5-8 mg/kg.

6. LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1 Hjálparefni

Gerduft Örkristallaður sellulósi

Tilbúið nautakjötsbragðefni Sellulósi, duft

Povidon (K-30) Crospovidon Vatnsfrí kísilkvoða Magnesíumsterat

6.2 Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3 Geymsluþol

Geymsluþol dýralyfsins í söluumbúðum:4 ár.

6.4 Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið ekki við hærra hitastig en 25°C.

6.5 Gerð og samsetning innri umbúða

Pappaaskja sem inniheldur 1, 2, 4 eða 10 ál/ál þynnur. Hver þynna inniheldur 7 töflur.

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6 Sérstakar varúðarreglur vegna förgunar ónotaðra dýralyfja eða úrgangs sem til fellur við notkun þeirra

Farga skal öllum ónotuðum dýralyfjum eða úrgangi vegna dýralyfja í samræmi við gildandi reglur.

7. MARKAÐSLEYFISHAFI

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

Bretland

8. MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/2/08/089/004-019

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 16.12.2008

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis:

10. DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um þetta dýralyf eru birtar á heimasíðu Lyfjastofnunar Evrópu (http://www.ema.europa.eu/).

Upplýsingar á íslensku eru á http://www.serlyfjaskra.is.

TAKMARKANIR Á SÖLU, DREIFINGU OG/EÐA NOTKUN

Á ekki við.

1. HEITI DÝRALYFS

Onsior 20 mg/ml stungulyf, lausn handa köttum og hundum.

2. INNIHALDSLÝSING

Hver ml inniheldur:

Virkt innihaldsefni:

Robenacoxib 20 mg/ml

Hjálparefni:

Natríummetabisúlfít (E 223)

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3. LYFJAFORM

Stungulyf, lausn.

Tær, litlaus til örlítið litaður (bleikur) vökvi.

4. KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1 Dýrategundir

Kettir og hundar.

4.2 Ábendingar fyrir tilgreindar dýrategundir

Til meðhöndlunar á verkjum og bólgu vegna bæklunar- eða mjúkvefjaskurðaðgerðar hjá hundum. Til meðhöndlunar á verkjum og bólgu vegna bæklunar- eða mjúkvefjaskurðaðgerðar hjá köttum.

4.3 Frábendingar

Notið ekki handa dýrum með sár í meltingarvegi.

Notið ekki samhliða barksterum eða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum (NSAID). Gefið ekki dýrum sem hafa ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Lyfið má hvorki gefa dýrum á meðgöngu né mjólkandi dýrum.

4.4 Sérstök varnaðarorð fyrir hverja dýrategund

Engin.

4.5 Sérstakar varúðarreglur við notkun

Sérstakar varúðarreglur við notkun hjá dýrum

Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi dýralyfsins í köttum sem eru yngri en 4 mánaða og í hundum sem eru yngri en 2 mánaða eða í köttum eða hundum sem vega innan við 2,5 kg.

Notkun handa dýrum með skerta hjarta- nýrna- eða lifrarstarfsemi eða handa dýrum sem eru með vökvaskort, blóðþurrð eða lágþrýsting getur valdið aukinni áhættu. Ef ekki er hægt að komast hjá notkun skal fylgjast vandlega með dýrunum og veita vökvameðferð.

Notkun þessa dýralyfs skal vera undir ströngu eftirliti dýralæknis hjá dýrum sem eiga á hættu að fá sár í meltingarveg eða ef áður hefur komið fram óþol hjá dýrinu fyrir öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum.

Sérstakar varúðarreglur fyrir þann sem gefur dýrinu lyfið

Þvoið hendur og húð sem hefur komist í snertingu við lyfið strax eftir notkun.

Ef sá sem annast lyfjagjöf sprautar sig með dýralyfinu fyrir slysni, skal tafarlaust leita til læknis og hafa meðferðis fylgiseðil eða umbúðir dýralyfsins.

Hjá þunguðum konum, sérstaklega þunguðum konum sem eru nánast fullgengnar, getur inndæling fyrir slysni og langvarandi snerting við húð aukið hættuna á ótímabærri lokun á slagæðarás í fóstrinu.

4.6 Aukaverkanir (tíðni og alvarleiki)

Kettir:

Algengt var að greint var frá aukaverkunum í meltingarvegi (uppköstum, linum hægðum eða niðurgangi) en flest tilfelli voru væg og gengu til baka án meðferðar. Niðurgangur og uppköst með blóði voru sjaldgæfar aukaverkanir.

Algengt var að greint var frá verk á stungustað.

Hundar:

Algengt var að greint var frá aukaverkunum í meltingarvegi (t.d. uppköst) en flest tilfelli voru væg og gengu til baka án meðferðar. Niðurgangur, linar og dökkar hægðir og minnkuð matarlyst voru sjaldgæfar aukaverkanir. Algengt var að greint var frá vægum verk á stungustað. Sjaldgæft var að greint var frá í meðallagi miklum eða verulegum verk á stungustað.

Tíðni aukaverkana er skilgreind samkvæmt eftirfarandi:

-Mjög algengar (aukaverkanir koma fyrir hjá fleiri en 1 af hverjum 10 dýrum í hverri meðferð)

-Algengar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 100 dýrum)

-Sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 1.000 dýrum)

-Mjög sjaldgæfar (koma fyrir hjá fleiri en 1 en færri en 10 af hverjum 10.000 dýrum)

-Koma örsjaldan fyrir (koma fyrir hjá færri en 1 af hverjum 10.000 dýrum, þ.m.t. einstök tilvik)

4.7 Notkun á meðgöngu, við mjólkurgjöf og varp

Dýralyfið má ekki gefa dýrum á meðgöngu eða mjólkandi dýrum þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi robenacoxibs á meðgöngu og við mjólkurgjöf eða í köttum og hundum sem notaðir eru til undaneldis.

4.8 Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Ekki má gefa Onsior samhliða öðrum bólgueyðandi verkjalyfjum. Ef dýr er meðhöndlað með öðrum bólgueyðandi lyfjum fyrir meðferð getur það leitt til fleiri eða aukinna aukaverkana og þar af leiðandi skal hafa meðferðarfrítt tímabil með þess konar lyfjum í a.m.k. 24 klst. áður en meðferð með Onsior hefst. Þó skal meta meðferðarfría tímabilið með tilliti til lyfjahvarfa lyfjanna sem voru notuð.

Fylgjast skal með klínískum einkennum þegar samhliða eru notuð lyf sem hafa áhrif á á nýrnaflæði, t.d. þvagræsilyf eða ACE-hemlar.

Þar sem svæfingarlyf geta haft áhrif á nýrnagegnflæði skal íhuga að nota vökva í æð á meðan skurðaðgerð stendur til að minnka hugsanleg nýrnavandamál þegar bólgueyðandi verkjalyf eru notuð á tímabilinu í kringum aðgerð.

Ekki skal samhliða nota lyf sem geta valdið eiturverkunum á nýru vegna þess að það getur aukið hættuna á nýrnaeitrun.

Ef önnur virk efni sem hafa háa próteinbindingu eru notuð samhliða geta þau keppt við robenacoxib um bindingu og þannig leitt til eiturverkana.

4.9 Skammtar og íkomuleið

Til notkunar undir húð

Gefið köttum eða hundum undir húð u.þ.b. 30 mínútum áður en skurðaðgerð hefst, til dæmis u.þ.b. á þeim tíma sem byrjað er á almennri svæfingu, með skammti sem er 1 ml fyrir hver 10 kg líkamsþyngdar (2 mg/kg). Eftir skurðaðgerð hjá köttum má halda áfram að gefa lyfið einu sinni á sólarhring í sama skammti og á sama tíma í allt að 2 daga.

4.10 Ofskömmtun (einkenni, bráðameðferð, móteitur, ef þörf krefur)

Hjá heilbrigðum, ungum hundum sem voru 6 mánaða, olli gjöf robenacoxibs undir húð einu sinni á sólarhring í skömmtunum 2 (ráðlagður meðferðarskammtur; RMS), 6 (3 sinnum RMS) og 20 mg/kg (10 sinnum RMS) í 9 gjöfum á 5 vikna tímabili (3 lotur þar sem inndæling var gefin undir húð daglega samfleytt í 3 sólarhringa), ekki neinum eitrunareinkennum, þar á meðal sáust engin einkenni meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrana og engin áhrif urðu á blæðingartíma. Afturkræf bólga á stungustað kom fram í öllum hópum (þ.m.t. viðmiðunarhóp) og hún var meiri hjá 6 og 20 mg/ml hópunum.

Hjá heilbrigðum, ungum köttum sem voru 10 mánaða, olli gjöf robenacoxibs undir húð einu sinni á sólarhring í skömmtunum 4 mg/kg (tvöfaldur RMS) í 2 sólarhringa samfleytt og 10 mg/kg (5 sinnum RMS) í 3 sólarhringa samfleytt, ekki neinum eitrunareinkennum, þar á meðal sáust engin einkenni meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrana og engin áhrif urðu á blæðingartíma. Afturkræf, smávægileg viðbrögð á stungustað komu fram í báðum hópum.

Eins og við á um öll bólgueyðandi verkjalyf getur ofskömmtun valdið meltingarvegs-, nýrna- eða lifrareitrunum í næmum dýrum eða dýrum sem eru í hættu fyrir. Ekki er til sértækt móteitur. Mælt er með stuðningsmeðferð við einkennum og skal hún samanstanda af gjöf lyfja sem vernda meltingarveginn og innrennsli með jafnþrýstinni saltvatnslausn.

4.11 Biðtími fyrir afurðanýtingu

Á ekki við.

5. LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

Flokkun eftir verkun: Bólgueyðandi lyf og gigtarlyf, nema barksterar, coxíb. ATCvet flokkur: QM01AH91.

5.1 Lyfhrif

Robenacoxib er bólgueyðandi verkjalyf (NSAID) af flokki coxíba. Það er mikilvirkur og sértækur hemill cyclooxýgenasa 2 ensíms (COX-2). Cyclooxygenasa ensímið (COX) finnst á tveimur formum. COX-1 er símyndað (constitutive) form ensímsins og hefur það verndandi hlutverk, t.d. í meltingarvegi og nýrum. COX-2 er vaka (inducible) form ensímsins sem framleiðir boðefni, t.d. PGE2 sem framkallar verki, bólgu eða hita.

Í heildarblóðgreiningu hjá köttum in vitro var robenacoxib u.þ.b. 500-falt sértækara fyrir COX-2 (IC50

0,058 μM) borið saman við COX-1 (IC50 28,9 μM). Robenacoxib stungulyf, lausn leiddi til sýnilegrar hömlunar á virkni COX-2 og hafði engin áhrif á virkni COX-1 in vivo. Við ráðlagða skammta

(2 mg/kg) var sýnt fram á verkjastillandi, bólgueyðandi og hitalækkandi áhrif í bólgulíkani og í klínískum rannsóknum minnkaði robenacoxib verki og bólgu hjá köttum sem gengust undir bæklunar- eða mjúkvefjaskurðaðgerð.

In vitro hjá hundum var robenacoxib u.þ.b. 140-falt sértækara fyrir COX-2 (IC50 0,04 μM) borið saman við COX-1 (IC50 7,9 μM). Robenacoxib stungulyf, lausn leiddi til sýnilegrar hömlunar á virkni

COX-2 og hafði engin áhrif á virkni COX-1 in vivo. Við skammta á bilinu frá 0,25 til 4 mg/kg hafði robenacoxib verkjastillandi, bólgueyðandi og hitalækkandi áhrif í bólgulíkani og virkni kom skjótt fram (1 klst.). Í klínískum rannsóknum minnkaði robenacoxib í ráðlögðum skömmtum (2 mg/kg) verki og bólgu hjá hundum sem gengust undir bæklunar- eða mjúkvefjaskurðaðgerð.

5.2 Lyfjahvörf

Frásog

Hámarksblóðþéttni robenacoxibs næst hratt eftir inndælingu undir húð hjá köttum og hundum. Eftir 2 mg/kg skammt er Tmax 1 klst. (kettir og hundar), Cmax 1.464 ng/ml (kettir) og 615 ng/ml (hundar) og AUC 3.128 ng∙klst./ml (kettir) og 2.180 ng∙klst./ml (hundar). Eftir gjöf undir húð með 1 mg/kg er aðgengi 69% í köttum og 88% í hundum.

Dreifing

Robenacoxib hefur tiltölulega lítið dreifingarrúmmál (Vss 190 ml/kg í köttum og 240 ml/kg í hundum) og hátt hlutfall er bundið plasmapróteinum (>99%).

Umbrot

Robenacoxib er að stórum hluta umbrotið í lifur í köttum og hundum. Fyrir utan eitt lactam umbrotsefni, eru önnur umbrotsefni ekki þekkt í köttum og hundum.

Brotthvarf

Eftir gjöf í bláæð var robenacoxib hreinsað hratt út úr blóði (Cl 0,44 l/kg/klst. í köttum og

0,81 l/kg/klst. í hundum) með brotthvarfs t1/2 1,1 klst. í köttum og t1/2 0,8 klst. í hundum. Eftir gjöf undir húð var helmingunartími brotthvarfs úr blóði 1,1 klst. í köttum og 1,2 klst. í hundum. Robenacoxib helst lengur og í hærri þéttni á bólgusvæðum en í blóði. Útskilnaður robenacoxibs er aðallega með galli í köttum (~70%) og hundum (~65%) og afgangurinn er útskilinn um nýru. Endurtekin gjöf robenacoxibs undir húð í skömmtunum 2-20 mg/kg olli engum breytingum á blóðgildum, hvorki uppsöfnun robenacoxibs né virkjun ensíma. Uppsöfnun umbrotsefna hefur ekki verið rannsökuð. Ekki er munur á lyfjahvörfum robenacoxibs, sem er gefið með inndælingu, á milli karlkyns og kvenkyns katta og hunda og þau eru línuleg á bilinu 0,25-4 mg/kg í hundum.

6. LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1 Hjálparefni

Macrogol 400

Vatnsfrítt etanól

Poloxamer 188

Sítrónusýru einhýdrat

Natríummetabisúlfít (E 223)

Natríumhýdroxíð

Vatn fyrir stungulyf

6.2 Ósamrýmanleiki

Ekki má blanda þessu dýralyfi saman við önnur dýralyf, þar sem rannsóknir á samrýmanleika hafa ekki verið gerðar.

6.3 Geymsluþol

Geymsluþol dýralyfsins í söluumbúðum: 3 ár.

Geymsluþol eftir að hettuglasið er fyrst rofið: 28 dagar.

6.4 Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið í kæli (2°C - 8°C). Varist að lyfið mengist. Geymið hettuglasið í ytri öskju.

6.5 Gerð og samsetning innri umbúða

Margskammta, gulbrúnt glerhettuglas sem inniheldur 20 ml af stungulyfi, lausn, lokað með gúmmítappa og innsiglað með álhettu. Eitt hettuglas pakkað í pappaöskju.

6.6 Sérstakar varúðarreglur vegna förgunar ónotaðra dýralyfja eða úrgangs sem til fellur við notkun þeirra

Farga skal öllum ónotuðum dýralyfjum eða úrgangi vegna dýralyfja í samræmi við gildandi reglur.

7. MARKAÐSLEYFISHAFI

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

Bretland

8. MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/2/08/089/020

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 16.12.2008

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis:

10. DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um þetta dýralyf eru birtar á heimasíðu Lyfjastofnunar Evrópu (http://www.ema.europa.eu/).

Upplýsingar á íslensku eru á http://www.serlyfjaskra.is.

TAKMARKANIR Á SÖLU, DREIFINGU OG/EÐA NOTKUN

Á ekki við.

Athugasemdir