Draxxin (tulathromycin) – Preparato charakteristikų santrauka - QJ01FA94

1.VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Draxxin 100 mg/ml injekcinis tirpalas galvijams, kiaulėms ir avims

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veikliosios medžiagos:

tulatromicino 100 mg/ml.

Pagalbinės medžiagos:

monotioglicerolio 5 mg/ml.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3.VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.

Skaidrus bespalvis ar silpnai gelsvas injekcinis tirpalas.

4.KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1Paskirties gyvūnų rūšis (-ys)

Galvijai, kiaulės ir avys.

4.2Naudojimo indikacijos nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Galvijams,

sergantiems galvijų kvėpavimo organų liga, sukelta jautrių tulatromicinui Mannheimia haemolytica,

Pasteurella multocida, Histophilus somni ir Mycoplasma bovis, gydyti ir metafilaktikai. Prieš naudojant metafilaktikai, būtina įsitikinti, ar bandoje galvijai tikrai serga minėta liga.

Sergant infekciniu galvijų keratokonjunktyvitu (IGK), sukeltu jautrių tulatromicinui Moraxella bovis, gydyti.

Kiaulėms,

sergančioms kiaulių kvėpavimo organų liga, sukelta jautrių tulatromicinui Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ir

Bordetella bronchiseptica, gydyti ir metafilaktikai. Prieš naudojant metafilaktikai, būtina įsitikinti, ar bandoje kiaulės tikrai serga minėta liga. Draxxin turėtų būti naudojamas tik tuomet, jei tikimasi, kad kiaulėms liga pasireikš per 2–3 d.

Avims,

sergančioms ankstyvų stadijų infekciniu pododermatitu (nagų puviniu), gydyti, kai liga sukelta virulentiškos Dichelobacter nodosus ir reikalingas sisteminis gydymas.

4.3Kontraindikacijos

Negalima naudoti, padidėjus paskirties gyvūnų jautrumui makrolidiniams antibiotikams. Negalima naudoti kartu su kitais makrolidais ar linkozamidais (žr. 4.8 p.).

Negalima naudoti melžiamoms patelėms, kurių pienas skirtas žmonių maistui.

Negalima naudoti vaikingoms patelėms, kurių pienas bus naudojamas žmonių maistui, likus 2 mėn. iki numatyto atsivedimo.

4.4Specialieji įspėjimai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Avims:

Antimikrobinio nagų puvinio gydymo veiksmingumą gali sumažinti kiti faktoriai, tokie kaip šlapios aplinkos sąlygos ar netinkama fermų priežiūra. Todėl nagų puvinio gydymas turi būti taikomas kartu su kitomis bandos priežiūros priemonėmis, pavyzdžiui, sausos aplinkos užtikrinimu.

Antibiotikai netinka gerybiniam nagų puviniui gydyti. Avims, kurioms pasireiškė sunkūs klinikiniai simptomai ar lėtinis nagų puvinys, Draxxin veiksmingumas buvo ribotas, todėl vaistas turėtų būti naudojamas tik ankstyvose nagų puvinio stadijose.

4.5Specialiosios naudojimo atsargumo priemonės

Specialiosios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Vaisto naudojimą reikia pagrįsti iš gyvūnų išskirtų bakterijų jautrumo tyrimais. Naudojant vaistą reikia atsižvelgti į oficialią bei vietinę antimikrobinių medžiagų naudojimo strategiją.

Specialiosios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Tulatromicinas dirgina akis. Atsitiktinai patekus į akis, reikia nedelsiant plauti švariu vandeniu.

Patekęs ant odos tulatromicinas gali dirginti. Atsitiktinai patekus ant odos, reikia nedelsiant plauti muilu ir vandeniu.

Naudojus vaistą reikia plauti rankas.

Atsitiktinai įsišvirkštus, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją ir parodyti šio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

4.6Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Galvijams po oda švirkštas Draxxin dažnai sukelia trumpalaikį skausmą ir injekcijos vietos patinimą, kuris gali išlikti iki 30 d. Kiaulėms ir avims švirkštus į raumenis, tokių reakcijų nepastebėta. Injekcijos vietos patomorfologiniai pakitimai (įskaitant laikiną kraujo priplūdimą, edemą, fibrozę ir pakraujavimą) yra labai dažni galvijams ir kiaulėms vidutiniškai 30 d. po švirkštimo.

Avims, švirkštus į raumenis, labai dažni trumpalaikiai diskomforto požymiai (galvos kratymas, injekcijos vietos trynimas, traukimasis atgal). Šie požymiai praeina per kelias minutes.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

-labai dažna (nepalanki (-ios) reakcija (-os) pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gydytų gyvūnų),

-dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gydytų gyvūnų),

-nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gydytų gyvūnų),

-reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gydytų gyvūnų),

-labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gydytų gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7Naudojimas vaikingumo, laktacijos ar kiaušinių dėjimo metu

Laboratoriniais tyrimais su žiurkėmis ir triušiais nenustatytas joks teratogeninis, fetotoksinis ar toksinis patelei poveikis. Tulatromicino saugumas vaikingoms karvėms ir kiaulėms bei laktacijos metu nėra nustatytas. Naudoti galima tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudą ir riziką.

4.8Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Pasireiškia kryžminis mikroorganizmų atsparumas ir kitiems makrolidams. Nenaudoti kartu su panašiai veikiančiomis antimikrobinėmis medžiagomis, pvz., kitais makrolidais ar linkozamidais.

4.9Dozės ir naudojimo būdas

Galvijams

Švirkšti po oda.

Po oda vieną kartą reikia švirkšti 2,5 mg tulatromicino 1 kg kūno svorio (atitinkamai 1 ml vaisto 40 kg kūno svorio). Gydant galvijus, sveriančius daugiau kaip 300 kg, dozę reikia padalinti taip, kad į vieną vietą būtų švirkščiama ne daugiau kaip 7,5 ml vaisto.

Kiaulėms

Švirkšti į raumenis.

Į raumenis kaklo srityje vieną kartą reikia švirkšti 2,5 mg tulatromicino 1 kg kūno svorio (atitinkamai 1 ml vaisto 40 kg kūno svorio). Gydant kiaules, sveriančias daugiau kaip 80 kg, dozę reikia padalinti taip, kad į vieną vietą būtų švirkščiami ne daugiau kai 2 ml vaisto.

Esant bet kokiai kvėpavimo organų ligai, rekomenduojama gydyti gyvūnus ligai tik prasidėjus ir per 48 val. po švirkštimo įvertinti gydymo veiksmingumą. Jei kvėpavimo organų ligos klinikiniai požymiai lieka ar stiprėja, arba gyvūnas atkrinta, gydymą būtina keisti, naudoti kitą antibiotiką ir gydyti, kol klinikiniai požymiai pranyks.

Avims

Švirkšti į raumenis.

Į raumenis kaklo srityje vieną kartą reikia švirkšti 2,5 mg tulatromicino 1 kg kūno svorio (atitinkamai 1 ml vaisto 40 kg kūno svorio).

Norint tinkamai dozuoti, būtina kuo tiksliau nustatyti gyvūno svorį, kad būtų išvengta per mažų dozių skyrimo. Daug kartų naudojant buteliuką, vaistui įtraukti rekomenduojama naudoti atskirą adatą arba daugiadozį švirkštą, kad kamštelis nebūtų per daug subadytas.

4.10 Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Galvijams, tris, penkis ar dešimt kartų viršijus rekomenduojamą dozę, pasireiškė trumpalaikiai diskomforto injekcijos vietoje požymiai: gyvūnai nerimavo, purtė galvą, kasė žemę, ėdė mažiau pašaro. Galvijams, naudojus 5–6 kartus didesnę nei rekomenduojama dozę, pastebėta nežymi miokardo degeneracija.

Jaunoms kiaulėms, sveriančioms vidutiniškai 10 kg, skyrus tris ar penkis kartus didesnę gydomąją dozę, pasireiškė praeinantys diskomforto injekcijos vietoje požymiai: kiaulės leido garsus, nerimavo. Švirkštus vaistą į užpakalinę koją, pastebėtas gyvūnų šlubčiojimas.

Ėriukams (vidutiniškai 6 sav. amžiaus) tris ar penkis kartus viršijus rekomenduojamą dozę, pasireiškė praeinantys diskomforto injekcijos vietoje požymiai, taip pat ėjimas atgal, galvos kratymas, injekcijos vietos trynimas, gulimas ir stojimas, bliovimas.

4.11 Išlauka

Galvijų skerdienai ir subproduktams: 22 paros.

Kiaulių skerdienai ir subproduktams: 13 parų.

Avių skerdienai ir subproduktams: 16 parų.

Neregistruotas naudoti patelėms, kurių pienas skirtas žmonių maistui. Nenaudoti vaikingoms patelėms, kurių pienas bus naudojamas žmonių maistui, likus 2 mėn. iki numatomo atsivedimo.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: sisteminio naudojimo antibakterinės medžiagos, makrolidai. ATCvet kodas: QJ01FA94.

5.1Farmakodinaminės savybės

Tulatromicinas yra pusiau sintetinė makrolidų grupės antimikrobinė medžiaga, fermentacijos produktas. Nuo daugelio kitų makrolidų jis skiriasi ilgu veikimu. Iš dalies tai lemia sudėtyje esančios trys amino grupės. Todėl tulatromicinas priskiriamas triamilidų cheminiam poklasiui.

Makrolidai yra bakteriostatiškai veikiantys antibiotikai, kurie slopina būtinųjų baltymų biosintezę, selektyviai jungdamiesi prie bakterijų ribosomų RNR. Translokacijos proceso metu jie stimuliuoja peptidil-tRNR atsiskyrimą nuo ribosomos.

Tulatromicinas in vitro veikia galvijų Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni ir Mycoplasma bovis bei kiaulių Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ir Bordetella bronchiseptica patogenines bakterijas, dažniausiai sukeliančias kvėpavimo organų ligas. Buvo nustatyta padidėjusi kai kurių išskirtų Histophilus somni ir Actinobacillus pleuropneumoniae minimali slopinamoji koncentracija (MSK). Buvo nustatytas in vitro poveikis virulentiškai Dichelobacter nodosus, bakterijai, kuri dažniausiai sukelia infekcinį pododermatitą (nagų puvinį) avims.

Tulatromicinas in vitro taip pat veikia galvijų Moraxella bovis, patogenines bakterijas, dažniausiai sukeliančias infekcinį galvijų keratokonjunktyvitą (IGK).

Atsparumas makrolidams gali vystytis mutuojant genams, koduojantiems ribosominę RNR (rRNR) ar kai kuriuos ribosomų baltymus, fermentams pakeičiant (metilinant) 23S rRNR jungimosi vietą. Dėl to dažniausiai vystosi kryžminis atsparumas linkozamidams ir B grupės streptograminams (MLSB atsparumas). Taip pat atsparumas makrolidams pasireiškia inaktyvinančių fermentų išskyrimu arba makrolidų „išmetimu“ iš ląstelės (efliuksas). MLSB atsparumas gali būti „įgimtas“ arba įgytas. Atsparumas gali būti chromosominis arba koduotas plazmidėse ir būti perduotas, jei yra susijęs su transpozonais arba plazmidėmis.

Eksperimentinių bandymų metu nustatytos ne tik antimikrobinės, bet ir imunomoduliuojuojančios bei uždegimo slopinamosios tulatromicino savybės. Abiejų, galvijų ir kiaulių, polimorfonuklearinėse ląstelėse (PMN; neutrofiluose), tulatromicinas skatina apoptozę (užprogramuotą ląstelės žūtį) ir žuvusių apoptozinių ląstelių pašalinimą, vykdomą makrofagų. Tai sumažina prouždegiminių mediatorių leukotrieno B4 ir CXCL-8 gamybą bei skatina uždegimą slopinančio ir jo mažėjimą skatinančio lipido (angl. pro-resolving lipid) lipoksino A4 gamybą.

5.2Farmakokinetinės savybės

Galvijų farmakokinetinis tulatromicino profilis, vieną kartą švirkštus po oda 2,5 mg/kg kūno svorio, apibūdinamas greita ir ekstensyvia absorbcija, geru pasiskirstymu ir lėtu išsiskyrimu. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) buvo vidutiniškai 0,5 μg/ml, kuri susidarė vidutiniškai praėjus 30 min. (Tmax) panaudojus vaistą. Tulatromicino koncentracija plaučiuose buvo gerokai didesnė nei kraujo plazmoje. Nustatyta, kad tulatromicinas gerai kaupiasi neutrofiluose ir alveolių makrofaguose. Tačiau in vivo tulatromicino koncentracija infekcijos apimtoje plaučių vietoje nėra žinoma. Didžiausia koncentracija sisteminėje kraujotakoje lėtai mažėja, pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas (t1/2) yra 90 val. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi menkai, apie 40 %. Susidariusios pastovios koncentracijos pasiskirstymo tūris (Vss), nustatytas švirkštus į veną, buvo 11 l/kg. Galvijams po oda švirkšto tulatromicino biologinis prieinamumas buvo apie 90 %.

Kiaulių farmakokinetinis tulatromicino profilis, vieną kartą švirkštus į raumenis 2,5 mg/kg kūno svorio, taip pat apibūdinamas greita ir ekstensyvia absorbcija, geru pasiskirstymu ir lėtu išsiskyrimu. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) buvo vidutiniškai 0,6 μg/ml, kuri susidarė praėjus maždaug 30 min. (Tmax) po vaisto naudojimo. Tulatromicino koncentracija plaučiuose buvo gerokai didesnė nei kraujo plazmoje. Nustatyta, kad tulatromicinas gerai kaupiasi neutrofiluose ir alveolių makrofaguose. Tačiau in vivo tulatromicino koncentracija infekcijos apimtoje plaučių vietoje nėra žinoma. Didžiausia koncentracija sisteminėje kraujotakoje lėtai mažėja, pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas (t1/2) yra vidutiniškai 91 val. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi menkai, apie 40 %. Susidariusios pastovios koncentracijos pasiskirstymo tūris (Vss), nustatytas švirkštus į veną, buvo

13,2 l/kg. Kiaulėms į raumenis švirkšto tulatromicino biologinis prieinamumas – apie 88 %.

Avių farmakokinetiniam tulatromicino profiliui, vieną kartą švirkštus į raumenis 2,5 mg/kg kūno svorio, būdinga 1,16 μg/ml didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax), kuri susidarė praėjus maždaug 15 min. (Tmax) po vaisto naudojimo, ir 69,7 val. pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas (t1/2). Su kraujo plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai 60–75 %. Susidariusios pastovios koncentracijos pasiskirstymo tūris (Vss), nustatytas švirkštus į veną, buvo 31,7 l/kg. Avims į raumenis švirkšto tulatromicino biologinis prieinamumas buvo 100 %.

6.FARMACINIAI DUOMENYS

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Monotioglicerolis,

propilenglikolis, citrinų rūgštis,

vandenilio chlorido rūgštis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

6.2Pagrindiniai nesuderinamumai

Nesant suderinamumo tyrimų, šio veterinarinio vaisto negalima maišyti su kitais veterinariniais vaistais.

6.3Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 3 metai. Tinkamumo laikas, atidarius pirminę pakuotę, – 28 d.

6.4Specialieji laikymo nurodymai

Šiam veterinariniam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Pirminė pakuotė: I tipo stiklo buteliukai su fluoropolimeru dengtais chlorbutiliniais kamšteliais ir aliumininiais gaubteliais.

Antrinė pakuotė: kartoninė dėžutė, kurioje yra vienas buteliukas.

Buteliukų dydžiai: 20 ml, 50 ml, 100 ml, 250 ml ir 500 ml. 500 ml buteliukų negalima naudoti kiaulėms ir avims.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialiosios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7.REGISTRUOTOJAS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8.REGISTRACIJOS NUMERIS (-IAI)

EU/2/03/041/001 (20 ml)

EU/2/03/041/002 (50 ml)

EU/2/03/041/003 (100 ml)

EU/2/03/041/004 (250 ml)

EU/2/03/041/005 (500 ml)

9.REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

Registravimo data 2003-11-11.

Perregistravimo data 2008-09-19.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

1. VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Draxxin 25 mg/ml injekcinis tirpalas kiaulėms

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veikliosios medžiagos:

tulatromicino 25 mg/ml.

Pagalbinės medžiagos:

monotioglicerolio 5 mg/ml.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.

Skaidrus bespalvis ar silpnai gelsvas injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1 Paskirties gyvūnų rūšis (-ys)

Kiaulės.

4.2Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Kiaulėms, sergančioms kiaulių kvėpavimo organų liga, sukelta jautrių tulatromicinui Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ir

Bordetella bronchiseptica, gydyti ir metafilaktikai. Prieš naudojant metafilaktikai, būtina įsitikinti, ar bandoje kiaulės tikrai serga minėta liga. Draxxin turėtų būti naudojamas tik tuomet, jei tikimasi, kad kiaulėms liga pasireikš per 2–3 d.

4.3 Kontraindikacijos

Negalima naudoti, padidėjus paskirties gyvūnų jautrumui makrolidiniams antibiotikams. Negalima naudoti kartu su kitais makrolidais ar linkozamidais (žr. 4.8 p.).

4.4 Specialieji įspėjimai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Nėra.

4.5Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialiosios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Vaisto naudojimą reikia pagrįsti iš gyvūnų išskirtų bakterijų jautrumo tyrimais. Naudojant vaistą reikia atsižvelgti į oficialią bei vietinę antimikrobinių medžiagų naudojimo strategiją.

Specialiosios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Tulatromicinas dirgina akis. Atsitiktinai patekus į akis, reikia nedelsiant plauti švariu vandeniu.

Patekęs ant odos tulatromicinas gali dirginti. Atsitiktinai patekus ant odos, reikia nedelsiant plauti muilu ir vandeniu.

Naudojus vaistą, reikia plauti rankas.

Atsitiktinai įsišvirkštus, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją ir parodyti šio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

4.6 Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Injekcijos vietos patomorfologiniai pakitimai (įskaitant laikiną kraujo priplūdimą, edemą, fibrozę ir pakraujavimą) išlieka vidutiniškai 30 d. po švirkštimo.

4.7 Naudojimas vaikingumo, laktacijos ar kiaušinių dėjimo metu

Laboratoriniais tyrimais su žiurkėmis ir triušiais nenustatytas joks teratogeninis, fetotoksinis ar toksinis patelei poveikis. Tulatromicino saugumas vaikingumo ir laktacijos metu nėra nustatytas. Naudoti galima tik atsakingam veterinarijos gydytojui įvertinus naudą ir riziką.

4.8 Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Pasireiškia kryžminis mikroorganizmų atsparumas ir kitiems makrolidams. Nenaudoti kartu su panašiai veikiančiomis antimikrobinėmis medžiagomis, pvz., kitais makrolidais ar linkozamidais.

4.9 Dozės ir naudojimo būdas

Į raumenis kaklo srityje vieną kartą reikia švirkšti 2,5 mg tulatromicino 1 kg kūno svorio (atitinkamai 1 ml vaisto 10 kg kūno svorio).

Gydant kiaules, sveriančias daugiau kaip 40 kg, dozę reikia padalinti taip, kad į vieną vietą būtų švirkščiami ne daugiau kai 4 ml vaisto.

Rekomenduojama gydyti gyvūnus ligai tik prasidėjus ir per 48 val. po švirkštimo įvertinti gydymo efektyvumą. Jei kvėpavimo organų ligos klinikiniai požymiai lieka ar stiprėja, arba gyvūnas atkrinta, gydymą būtina keisti, naudoti kitą antibiotiką ir gydyti, kol klinikiniai požymiai pranyks.

Norint tinkamai dozuoti, būtina kuo tiksliau nustatyti gyvūno svorį, kad būtų išvengta per mažų dozių skyrimo. Daug kartų naudojant buteliuką, vaistui įtraukti rekomenduojama naudoti atskirą adatą arba daugiadozį švirkštą, kad kamštelis nebūtų per daug subadytas.

4.10 Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Jaunoms kiaulėms, sveriančioms vidutiniškai 10 kg, skyrus tris ar penkis kartus didesnę gydomąją dozę, pasireiškė praeinantys diskomforto injekcijos vietoje požymiai: kiaulės leido garsus, nerimavo. Švirkštus vaistą į užpakalinę koją, pastebėtas gyvūnų šlubčiojimas.

4.11 Išlauka

Skerdienai ir subproduktams: 13 parų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: sisteminio naudojimo antibakterinės medžiagos, makrolidai.

ATCvet kodas: QJ01FA94.

5.1 Farmakodinaminės savybės

Tulatromicinas yra pusiau sintetinė makrolidų grupės antimikrobinė medžiaga, fermentacijos produktas. Nuo daugelio kitų makrolidų jis skiriasi ilgu veikimu. Iš dalies tai lemia sudėtyje esančios trys amino grupės. Todėl tulatromicinas priskiriamas triamilidų cheminiam poklasiui.

Makrolidai yra bakteriostatiškai veikiantys antibiotikai, kurie slopina būtinųjų baltymų biosintezę, selektyviai jungdamiesi prie bakterijų ribosomų RNR. Translokacijos proceso metu jie stimuliuoja peptidil-tRNR atsiskyrimą nuo ribosomos.

Tulatromicinas in vitro veikia galvijų Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni ir Mycoplasma bovis, bei kiaulių Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis ir Bordetella bronchiseptica patogenines bakterijas, dažniausiai sukeliančias kvėpavimo organų ligas. Buvo nustatyta padidėjusi kai kurių išskirtų Histophilus somni ir Actinobacillus pleuropneumoniae minimali slopinamoji koncentracija (MSK).

Atsparumas makrolidams gali vystytis mutuojant genams, koduojantiems ribosominę RNR (rRNR) ar kai kuriuos ribosomų baltymus, fermentams pakeičiant (metilinant) 23S rRNR jungimosi vietą. Dėl to dažniausiai vystosi kryžminis atsparumas linkozamidams ir B grupės streptograminams (MLSB atsparumas). Taip pat atsparumas makrolidams pasireiškia inaktyvinančių fermentų išskyrimu arba makrolidų „išmetimu“ iš ląstelės (efliuksas). MLSB atsparumas gali būti „įgimtas“ arba įgytas. Atsparumas gali būti chromosominis arba koduotas plazmidėse ir būti perduotas, jei yra susijęs su transpozonais arba plazmidėmis.

Eksperimentinių bandymų metu nustatytos ne tik antimikrobinės, bet ir imunomoduliuojuojančios bei uždegimo slopinamosios tulatromicino savybės. Abiejų, galvijų ir kiaulių, polimorfonuklearinėse ląstelėse (PMN; neutrofiluose), tulatromicinas skatina apoptozę (užprogramuotą ląstelės žūtį) ir žuvusių apoptozinių ląstelių pašalinimą, vykdomą makrofagų. Tai sumažina prouždegiminių mediatorių leukotrieno B4 ir CXCL-8 gamybą bei skatina uždegimą slopinančio ir jo mažėjimą skatinančio lipido (angl. pro-resolving lipid) lipoksino A4 gamybą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kiaulių farmakokinetinis tulatromicino profilis, vieną kartą švirkštus į raumenis 2,5 mg/kg kūno svorio, taip pat apibūdinamas greita ir ekstensyvia absorbcija, geru pasiskirstymu ir lėtu išsiskyrimu. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) buvo vidutiniškai 0,6 μg/ml, kuri susidarė praėjus maždaug 30 min. (Tmax) po vaisto naudojimo. Tulatromicino koncentracija plaučiuose buvo gerokai didesnė nei kraujo plazmoje. Nustatyta, kad tulatromicinas gerai kaupiasi neutrofiluose ir alveolių makrofaguose. Tačiau in vivo tulatromicino koncentracija infekcijos apimtoje plaučių vietoje nėra žinoma. Didžiausia koncentracija sisteminėje kraujotakoje lėtai mažėja, pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas (t1/2) yra vidutiniškai 91 val. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi menkai, apie 40 %. Susidariusios pastovios koncentracijos pasiskirstymo tūris (Vss), nustatytas švirkštus į veną, buvo 13,2 l/kg. Kiaulėms į raumenis švirkšto tulatromicino biologinis prieinamumas – apie 88 %.

6. FARMACINIAI DUOMENYS

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Monotioglicerolis,

propilenglikolis, citrinų rūgštis,

vandenilio chlorido rūgštis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

6.2 Pagrindiniai nesuderinamumai

Nesant suderinamumo tyrimų, šio veterinarinio vaisto negalima maišyti su kitais veterinariniais vaistais.

6.3 Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, 3 metai. Tinkamumo laikas, atidarius pirminę pakuotę, – 28 d.

6.4 Specialieji laikymo nurodymai

Šiam veterinariniam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Pirminė pakuotė: I tipo stiklo buteliukai su fluoropolimeru dengtais chlorbutiliniais kamšteliais ir aliumininiais gaubteliais.

Antrinė pakuotė: kartoninė dėžutė, kurioje yra vienas buteliukas.

Buteliukų dydžiai: 50 ml, 100 ml ir 250 ml.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialiosios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7. REGISTRUOTOJAS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8. REGISTRACIJOS NUMERIS (-IAI)

EU/2/03/041/006 (50 ml)

EU/2/03/041/007 (100 ml)

EU/2/03/041/008 (250 ml)

9. REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

Registravimo data 2003-11-11.

Perregistravimo data 2008-09-19.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

Pastabos