Onsior (robenacoxib) – Preparato charakteristikų santrauka - QM01AH91

1.VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Onsior 6 mg, tabletės katėms

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra:

 

veikliosios medžiagos:

 

robenakoksibo

6 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3.VAISTO FORMA

Tabletės.

Apskritos, gelsvai rusvos tabletės, su įspaudais „NA“ vienoje pusėje ir „AK“ kitoje.

4.KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1Paskirties gyvūnų rūšys

Katės.

4.2Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Katėms ūmiam skausmui ir uždegimui, susijusiam su raumenų ir skeleto sutrikimais, malšinti. Katėms vidutiniam skausmui ir uždegimui, kylančiam dėl ortopedinės operacijos, malšinti.

4.3Kontraindikacijos

Negalima naudoti katėms, sergančioms virškinimo trakto opalige.

Negalima naudoti kartu su kortikosteroidais ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU). Negalima naudoti, padidėjus jautrumui veikliajai medžiagai ar bet kuriai iš pagalbinių medžiagų. Negalima naudoti vaikingoms patelėms ir laktacijos metu (žr. 4.7 p.).

4.4Specialieji nurodymai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Nėra.

4.5Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Veterinarinio vaisto saugumas nebuvo nustatytas katėms, sveriančioms mažiau nei 2,5 kg ar jaunesnėms kaip 4 mėn. amžiaus.

Naudojant katėms, kurių pablogėjusi širdies, inkstų ar kepenų funkcija, arba katėms, netekusioms daug skysčių, esant hipovolemijai ar hipotonijai, galima sukelti papildomą pavojų. Jeigu naudoti būtina, šias kates būtina atidžiai stebėti.

Katėms, esant virškinimo trakto opaligės rizikai arba jei anksčiau katė netoleravo kitų NVNU, naudoti šį veterinarinį vaistą galima tik griežtai prižiūrint veterinarijos gydytojui.

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Naudojus veterinarinį vaistą, būtina plauti rankas.

Mažiems vaikams atsitiktinai prarijus, padidėja NVNU nepalankaus poveikio rizika. Atsitiktinai prarijus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio veterinarinio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

Šio veterinarinio vaisto negali naudoti nėščios moterys, nes ilgalaikis sąlytis su oda, ypač nėštumo pabaigoje, padidina priešlaikinio vaisiaus arterinio latako (ductus arteriosus) užsidarymo riziką.

4.6Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Dažnai pasitaikė lengvas ir greitai praeinantis viduriavimas, suminkštėjusios išmatos arba vėmimas.

Labai retais atvejais gali pasireikšti letargija.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

-labai dažna (vieno gydymo metu nepalankios reakcijos pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gyvūnų),

-dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gyvūnų),

-nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gyvūnų),

-reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gyvūnų),

-labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7Naudojimas vaikingumo ir laktacijos metu

Negalima naudoti vaikingumo ir laktacijos metu. Robenakoksibo saugumas vaikingumo ir laktacijos metu ar veisimui naudojamoms katėms nenustatytas.

4.8Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Onsior negalima naudoti kartu su kitais NVNU. Išankstinis gydymas kitais vaistais nuo uždegimo gali sukelti papildomą arba padidėjusį neigiamą poveikį, todėl prieš pradedant gydymą Onsior po paskutinio NVNU naudojimo turi praeiti ne mažiau kaip 24 val. Vaisto nenaudojimo metu reikia atsižvelgti ir į anksčiau naudotų preparatų farmakokinetines savybes.

Kartu skiriant vaistus, veikiančius inkstų apykaitą, pvz., diuretikus ar angiotenziną konvertuojančio fermento (ACE) inhibitorius, gyvūnas turi būti kliniškai stebimas.

Reikia vengti kartu skirti potencialiai nefrotoksiškų medžiagų, kadangi padidėja toksiškumo inkstams rizika.

Kartu naudojant kitas veikliąsias medžiagas, gerai besijungiančias su baltymais, galima konkurencija su robenakoksibu dėl jungimosi, o tai gali sukelti toksinį poveikį.

4.9Dozės ir naudojimo būdas

Vaistą reikia sušerti.

Galima sušerti be ėdesio arba su mažu kiekiu ėdesio. Onsior tabletės yra lengvai sušeriamos ir daugumos kačių noriai ėdamos. Tablečių negalima dalinti ar laužyti.

Rekomenduojama robenakoksibo dozė yra nuo 1 mg/kg (nuo 1 iki 2,4 mg/kg) kūno svorio. Duoti reikia toliau nurodytą tablečių skaičių kartą per parą kasdien tuo pačiu metu.

Kūno svoris, kg

Tablečių skaičius

Nuo 2,5 iki < 6

Nuo 6 iki < 12

Ūmių raumenų ir skeleto sutrikimų gydymas: iki 6 parų.

Ortopedinė operacija

Sušerti vienkartinę dozę prieš ortopedinę operaciją.

Premedikacija turi būti atliekama tik kartu su skausmine nejautra naudojant butarfanolį. Tabletė (-ės) turi būti sušerta (-os) be ėdesio bent 30 minučių prieš operaciją.

Po operacijos gydymą galima tęsti dar dvi paras, duodant vieną kartą per parą. Prireikus rekomenduojamas papildomas gydymas skausmą malšinant opioidais.

4.10 Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Sveikoms jaunoms (7–8 mėn. amžiaus) katėms sušėrus labai dideles robenakoksibo dozes (4, 12 ar 20 mg/kg per parą 6 sav.), toksinis poveikis nepastebėtas, įskaitant toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims ir poveikį kraujavimo laikui.

Kaip ir kiekvieno NVNU perdozavimas jautrioms ar padidėjusio jautrumo katėms gali sukelti toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims. Specifinio priešnuodžio nėra. Rekomenduojama taikyti simptominį, palaikomąjį gydymą, o jį turi sudaryti skrandį bei žarnyną apsaugančios medžiagos ir izotoninio fiziologinio tirpalo infuzija.

4.11 Išlauka

Netaikytina.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo uždegimo ir reumato, nesteroidinės medžiagos, koksibai.

ATCvet kodas: QM01AH91

5.1Farmakodinaminės savybės

Robenakoksibas yra koksibų klasės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Tai stipriai veikiantis, selektyvus ciklooksigenazės 2 (COG-2) fermento inhibitorius. Egzistuoja dvi fermento ciklooksigenazės (COG) formos. COG-1 yra pagrindinė fermento forma, pasižyminti apsauginėmis funkcijomis, pvz., virškinimo trakte ir inkstuose. COG-2 yra sužadinamoji fermento forma, svarbi mediatorių gamybai, įskaitant prostaglandiną PGE2, kuris sukelia skausmą, uždegimą ar karščiavimą.

Kačių viso kraujo in vitro tyrime robenakoksibo selektyvumas buvo maždaug 500 kartų didesnis COG-2 (IC50 0,058 μM), palyginti su COG-1 (IC50 28,9 μM). Skiriant 1-2 mg/kg kūno svorio dozę, robenakoksibo tabletės katėms sukėlė pastebimą COG-2 aktyvumo slopinimą ir neturėjo jokio poveikio COG-1 aktyvumui. Kačių uždegimo modelyje sušvirkštas robenakoksibas turėjo greitą

(0,5 val.) skausmo, uždegimo ir karščio malšinamąjį poveikį. Klinikinių tyrimų metu robenakoksibo tabletės katėms sumažino skausmą ir uždegimą, pasireiškiantį kartu su raumenų ir skeleto sutrikimais, bei sumažino skubios pagalbos poreikį, kai buvo duodamos premedikacijai prieš ortopedinę operaciją kartu su opioidais.

5.2Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sušėrus robenakoksibo tabletes be ėdesio maždaug po 2 mg/kg kūno svorio, didžiausia koncentracija kraujyje (Cmax – 1 159 ng/ml) susidarė greitai (Tmax – 0,5 val.), o AUC buvo 1 337 ng·val./ml. Šeriant robenakoksibo tabletes kartu su viena trečiąja paros ėdesio norma, Tmax (0,5 val.), Cmax (1 201 ng/ml) ar AUC (1 383 ng·val./ml) nepakito. Šeriant robenakoksibo tabletes kartu su visa paros ėdesio norma, Tmax (0,5 val.) nepasikeitė, tačiau sumažėjo Cmax (691 ng/ml) ir šiek tiek sumažėjo AUC (1 069 ng·val./ml). Sisteminis robenakoksibo tablečių biologinis prieinamumas be ėdesio buvo 49 %.

Pasiskirstymas

Robenakoksibo pasiskirstymo tūris palyginti mažas (Vss – 190 ml/kg) ir jis labai gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (> 99 %).

Biotransformacija

Robenakoksibas daugiausiai yra biotransformuojamas kačių kepenyse. Neskaitant vieno laktamo metabolito, kitų metabolitų tapatumas katėms nenustatytas.

Eliminacija

Sušvirkštas į veną robenakoksibas greitai pasišalina iš kraujo (CL 0,44 l/kg/val.), o pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – 1,1 val. Sugirdžius tabletes, galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo

1,7 val. Robenakoksibas ilgiau ir didesnėmis koncentracijomis išlieka uždegimo vietose nei kraujyje. Robenakoksibas daugiau išsiskiria su tulžimi ( 70 %), nei per inkstus ( 30 %). Katinų ir kačių organizme robenakoksibo farmakokinetika nesiskiria.

6.FARMACINIAI DUOMENYS

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mielių milteliai, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas (K-30), krospovidonas,

koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

6.2Nesuderinamumai

Nežinoma.

6.3Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 4 metai.

6.4.Specialieji laikymo nurodymai

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Kartoninės dėžutės po 1, 2, 5 arba 10 aliuminio-aliuminio lizduočių. Kiekvienoje lizduotėje yra po 6 tabletes.

Gali būti platinamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

JUNGTINĖ KARALYSTĖ

8.RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/08/089/001-003

EU/2/08/089/021

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO/ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta: 2008-12-16.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta: 2013-11-8.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

1. VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Onsior 5 mg, tabletės šunims

Onsior 10 mg, tabletės šunims

Onsior 20 mg, tabletės šunims

Onsior 40 mg, tabletės šunims

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra:

 

veikliosios medžiagos:

 

5 mg tabletėje:

robenakoksibo 5 mg

10 mg tabletėje:

robenakoksibo 10 mg

20 mg tabletėje:

robenakoksibo 20 mg

40 mg tabletėje:

robenakoksibo 40 mg

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3. VAISTO FORMA

Tabletės.

Apskritos, gelsvai rusvos tabletės, su įspaudais „NA“ vienoje pusėje ir su tokiu įspaudu kitoje: „AK“ (5 mg tabletė)

„BE“ (10 mg tabletė) „CD“ (20 mg tabletė)

„BCK“ (40 mg tabletė)

4. KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1 Paskirties gyvūnų rūšys

Šunys.

4.2 Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Šunims skausmui ir uždegimui, susijusiam su lėtiniu osteoartritu, malšinti.

4.3 Kontraindikacijos

Negalima naudoti virškinimo trakto opalige arba kepenų liga sergantiems šunims.

Negalima naudoti kartu su kortikosteroidais ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).

Negalima naudoti, padidėjus jautrumui veikliajai medžiagai ar bet kuriai iš pagalbinių medžiagų. Negalima naudoti vaikingoms patelėms ir laktacijos metu (žr. 4.7 p.).

4.4 Specialieji nurodymai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Klinikinių tyrimų metu 10–15 % šunų pastebėtas neadekvatus atsakas į gydymą.

4.5 Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Veterinarinio vaisto saugumas nebuvo nustatytas šunims, sveriantiems mažiau nei 2,5 kg ar jaunesniems kaip 3 mėn. amžiaus.

Ilgalaikio gydymo atveju kepenų fermentus reikia tikrinti gydymo pradžioje, pvz., po 2, 4 ir 8 sav. Po to rekomenduojama tikrinti reguliariai, pvz., kas 3–6 mėn. Gydymą reikia nutraukti, jeigu gerokai padidėja kepenų fermentų aktyvumas arba šuniui pasireiškia klinikiniai požymiai, pvz., anoreksija, apatija ar vėmimas ir kartu padidėja kepenų fermentų kiekis.

Naudojant šunims, kuriems pablogėjusi širdies, inkstų ar kepenų funkcija, arba šunims, netekusiems daug skysčių, esant hipovolemijai ar hipotonijai, galima sukelti papildomą pavojų. Jeigu naudojimas neišvengiamas, šiuos šunis būtina atidžiai stebėti.

Šunims, esant virškinimo trakto opaligės rizikai arba jei anksčiau šuo netoleravo kitų NVNU, naudoti šį veterinarinį vaistą galima tik griežtai prižiūrint veterinarijos gydytojui.

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Naudojus veterinarinį vaistą, būtina plauti rankas.

Atsitiktinai prarijus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio veterinarinio vaisto informacinį lapelį ar etiketę. Mažiems vaikams atsitiktinai prarijus, padidėja NVNU nepalankaus poveikio rizika.

Šio veterinarinio vaisto negali naudoti nėščios moterys, nes ilgalaikis sąlytis su oda, ypač nėštumo pabaigoje, padidina priešlaikinio vaisiaus arterinio latako (ductus arteriosus) užsidarymo riziką.

4.6 Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Nepalankūs virškinimo trakto reiškiniai pasitaikė labai dažnai, tačiau daugeliu atvejų buvo lengvi ir praėjo be gydymo. Dažnai pasitaikė vėmimas ir minkštos išmatos, taip pat sumažėjęs apetitas ir viduriavimas, o kraujo išmatose pastebėta nedažnai.

Dvi savaites gydytiems šunims padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas nebuvo pastebėtas. Tačiau, esant ilgalaikiam gydymui, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas buvo dažnas. Daugeliu atvejų klinikinių požymių nebuvo, o kepenų fermentų aktyvumas stabilizavosi arba sumažėjo net nenutraukus gydymo. Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas drauge su klinikiniais anoreksijos, apatijos ar vėmimo požymiais buvo nedažnas. Labai retais atvejais gali pasireikšti letargija.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

-labai dažna (vieno gydymo metu nepalankios reakcijos pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gyvūnų),

-dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gyvūnų),

-nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gyvūnų),

-reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gyvūnų),

-labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7 Naudojimas vaikingumo ir laktacijos metu

Negalima naudoti vaikingumo ir laktacijos metu. Robenakoksibo saugumas vaikingumo ir laktacijos metu ar veisiamiems šunims nenustatytas.

4.8 Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Onsior negalima naudoti kartu su kitais NVNU. Išankstinis gydymas kitais vaistais nuo uždegimo gali sukelti papildomą arba padidėjusį neigiamą poveikį, todėl prieš pradedant gydymą Onsior po paskutinio NVNU naudojimo turi praeiti ne mažiau kaip 24 val. Vaisto nenaudojimo metu reikia atsižvelgti ir į anksčiau naudotų preparatų farmakokinetines savybes.

Kartu skiriant vaistus, veikiančius inkstų apykaitą, pvz., diuretikus ar angiotenziną konvertuojančio fermento (ACE) inhibitorius, gyvūnas turi būti kliniškai stebimas.

Reikia vengti kartu skirti potencialiai nefrotoksiškų medžiagų, kadangi padidėja toksiškumo inkstams rizika.

Kartu naudojant kitas veikliąsias medžiagas, gerai besijungiančias su baltymais, galima konkurencija su robenakoksibu dėl jungimosi, o tai gali sukelti toksinį poveikį.

4.9 Dozės ir naudojimo būdas

Vaistą reikia sušerti.

Negalima duoti kartu su ėdesiu, nes klinikinių tyrimų metu pastebėtas geresnis robenakoksibo poveikis, kai buvo duodamas be ėdesio arba mažiausiai 30 min. prieš ar po šėrimo.

Onsior tabletės yra paskanintos ir dauguma šunų jas noriai ėda. Tablečių negalima dalinti ar laužyti.

Rekomenduojama robenakoksibo dozė yra 1 mg/kg (nuo 1 iki 2 mg/kg) kūno svorio. Duoti reikia kartą per parą kasdien tuo pačiu metu pagal pateiktą lentelę.

Kūno svoris (kg)

 

Tablečių skaičius

 

5 mg

10 mg

20 mg

40 mg

 

Nuo 2,5 iki < 5

1 tabletė

 

 

 

Nuo 5 iki < 10

 

1 tabletė

 

 

Nuo 10 iki < 20

 

 

1 tabletė

 

Nuo 20 iki < 40

 

 

 

1 tabletė

Nuo 40 iki 80

 

 

 

2 tabletės

Klinikinis atsakas paprastai matomas per savaitę. Po 10 dienų gydymą reikia nutraukti, jeigu nėra jokio akivaizdaus klinikinio pagerėjimo.

Pastebėjus, jog yra klinikinis atsakas, ilgalaikio gydymo metu galima pritaikyti mažiausią veiksmingą individualią Onsior dozę, atsižvelgus į tai, kad su osteoartritu susijusio skausmo ir uždegimo intensyvumas skirtingu laiku gali būti nevienodas. Būtinas reguliarus veterinarijos gydytojo stebėjimas.

4.10Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Sveikiems jauniems (5–6 mėn. amžiaus) šunims sušėrus labai dideles robenakoksibo dozes (4, 6 ar 10 mg/kg per parą 6 mėn.), toksinis poveikis nepastebėtas, įskaitant toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims ir poveikį kraujavimo laikui. Robenakoksibas taip pat nepakenkė kremzlėms ar sąnariams.

Kaip ir kiekvieno NVNU perdozavimas jautriems ar padėjusio jautrumo šunims gali sukelti toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims. Specifinio priešnuodžio nėra. Rekomenduojama taikyti simptominį, palaikomąjį gydymą, o jį turi sudaryti skrandį bei žarnyną apsaugančios medžiagos ir izotoninio fiziologinio tirpalo infuzija.

4.11 Išlauka

Netaikytina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo uždegimo ir reumato, nesteroidinės medžiagos, koksibai.

ATCvet kodas: QM01AH91.

5.1 Farmakodinaminės savybės

Robenakoksibas yra koksibų klasės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Tai stipriai veikiantis, selektyvus ciklooksigenazės 2 (COG-2) fermento inhibitorius. Egzistuoja dvi fermento ciklooksigenazės (COG) formos. COG-1 yra pagrindinė fermento forma, pasižyminti apsauginėmis funkcijomis, pvz., virškinimo trakte ir inkstuose. COG-2 yra sužadinamoji fermento forma, svarbi mediatorių gamybai, įskaitant prostaglandiną PGE2, kuris sukelia skausmą, uždegimą ar karščiavimą.

Šunų viso kraujo in vitro tyrime robenakoksibo selektyvumas buvo maždaug 140 kartų didesnis COG-2 (IC50 0,04 μM), palyginti su COG-1 (IC50 7,9 μM). Šeriant šunims nuo 0,5 iki 4 mg/kg dozes, robenakoksibas sukėlė pastebimą COG-2 aktyvumo slopinimą, tačiau COG-1 aktyvumui jokios įtakos neturėjo. Todėl laikoma, kad rekomenduojamomis dozėmis robenakoksibas šunims tausoja COG-1. Naudojant šunų uždegimo modelį, duodant pavienes dozes nuo 0,5 iki 8 mg/kg, kai ID50 buvo 0,8 mg/kg, robenakoksibas pasižymėjo greitu (0,5 val.) skausmo bei uždegimo malšinamuoju poveikiu. Klinikinių tyrimų metu robenakoksibas šunims, sergantiems lėtiniu osteoartritu, sumažino raišumą ir uždegimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sušėrus paskanintas robenakoksibo tabletes be ėdesio, po 1 mg/kg kūno svorio, didžiausia koncentracija kraujyje (Cmax – 1 124 ng/ml) susidarė greitai (Tmax – 0,5 val.), o AUC buvo 1 249 ng·val./ml. Šeriant nepaskanintas robenakoksibo tabletes kartu su ėdesiu, Tmax nepasikeitė, tačiau sumažėjo Cmax (832 ng/ml) ir AUC (782 ng·val./ml). Šunims sisteminis robenakoksibo tablečių biologinis prieinamumas buvo 62 % gavus su ėdesiu ir 84 % – be ėdesio.

Pasiskirstymas

Robenakoksibo pasiskirstymo tūris palyginti mažas (Vss – 240 ml/kg) ir jis labai gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (> 99 %).

Biotransformacija

Robenakoksibas daugiausiai biotransformuojamas šunų kepenyse. Neskaitant vieno laktamo metabolito, kitų metabolitų tapatumas šunims nenustatytas.

Eliminacija

Sušvirkštas į veną robenakoksibas greitai pasišalina iš kraujo (CL 0,81 l/kg/val.), o pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – 0,7 val. Sušėrus tabletes, galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 1,2 val. Robenakoksibas ilgiau ir didesnėmis koncentracijomis išlieka uždegimo vietose nei kraujyje. Didžioji

robenakoksibo dalis pasišalina su tulžimi ( 65 %), o likusioji – per inkstus. Pakartotinis robenakoksibo šėrimas šunims, dozuojant po 2-10 mg/kg 6 mėn., nesukėlė nei kraujo sudėties pakitimų, nei robenakoksibo kaupimosi, nei fermentų sužadinimo. Metabolitų kaupimasis netirtas. Šunų ir kalių organizme robenakoksibo farmakokinetika nesiskiria ir yra tolygi (linijinė) naudojant po

0,5-8 mg/kg.

6. FARMACINIAI DUOMENYS

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mielių milteliai, mikrokristalinė celiuliozė, dirbtinis jautienos skonis, celiuliozės milteliai, povidonas (K-30), krospovidonas,

koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumai

Nežinoma.

6.3 Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 4 metai.

6.4Specialieji laikymo nurodymai

Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Kartoninės dėžutės po 1, 2, 4 arba 10 aliuminio-aliuminio lizduočių. Kiekvienoje lizduotėje yra po 7 tabletes.

Gali būti platinamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

JUNGTINĖ KARALYSTĖ

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/08/089/004-019

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO/ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta: 2008-12-16.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta: 2013-11-8.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

1. VETERINARINIO VAISTO PAVADINIMAS

Onsior 20 mg/ml, injekcinis tirpalas katėms ir šunims

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml yra:

 

veikliosios medžiagos:

 

robenakoksibo

20 mg;

pagalbinės medžiagos:

 

natrio metabisulfito (E 223)

1 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 p.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas.

Skaidrus, bespalvis arba šiek tiek spalvotas (rausvas) skystis.

4. KLINIKINIAI DUOMENYS

4.1 Paskirties gyvūnų rūšys

Katės ir šunys.

4.2 Naudojimo indikacijos, nurodant paskirties gyvūnų rūšis

Šunims skausmui ir uždegimui, kylančiam dėl ortopedinės ar minkštųjų audinių operacijos, malšinti.

Katėms skausmui ir uždegimui, kylančiam dėl ortopedinės ar minkštųjų audinių operacijos, malšinti.

4.3 Kontraindikacijos

Negalima naudoti virškinimo trakto opalige sergantiems gyvūnams.

Negalima naudoti kartu su kortikosteroidais ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).

Negalima naudoti, padidėjus jautrumui veikliajai medžiagai ar bet kuriai iš pagalbinių medžiagų. Negalima naudoti vaikingoms patelėms ir laktacijos metu (žr. 4.7 p.).

4.4 Specialieji nurodymai, naudojant atskirų rūšių paskirties gyvūnams

Nėra.

4.5 Specialios naudojimo atsargumo priemonės

Specialios atsargumo priemonės, naudojant vaistą gyvūnams

Veterinarinio vaisto saugumas katėms, jaunesnėms kaip 4 mėn. amžiaus, ir šunims, jaunesniems kaip 2 mėn. amžiaus, arba katėms ir šunims, sveriantiems mažiau nei 2,5 kg, nebuvo nustatytas.

Naudojant gyvūnams, kurių pablogėjusi širdies, inkstų ar kepenų funkcija arba netekusiems daug skysčių, esant hipovolemijai ar hipotonijai, galima sukelti papildomą pavojų. Jeigu naudoti būtina, šiuos gyvūnus būtina atidžiai stebėti ir taikyti skysčių terapiją.

Gyvūnams, esant virškinimo trakto opaligės rizikai arba jei anksčiau gyvūnas netoleravo kitų NVNU, naudoti šį veterinarinį vaistą galima tik griežtai prižiūrint veterinarijos gydytojui.

Specialios atsargumo priemonės asmenims, naudojantiems vaistą gyvūnams

Naudojus veterinarinį vaistą, būtina plauti rankas ar odos vietas, ant kurių užtiško vaisto.

Atsitiktinai prarijus ar įsišvirkštus, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją ir parodyti šio veterinarinio vaisto informacinį lapelį ar etiketę.

Šio veterinarinio vaisto negali naudoti nėščios moterys, nes ilgalaikis sąlytis su oda, ypač nėštumo pabaigoje, padidina priešlaikinio vaisiaus arterinio latako (ductus arteriosus) užsidarymo riziką.

4.6 Nepalankios reakcijos (dažnumas ir sunkumas)

Katėms

Nepalankūs virškinimo trakto reiškiniai (vėmimas, minkštos išmatos ar viduriavimas) pasitaikė dažnai, tačiau daugeliu atvejų buvo lengvi ir praėjo be gydymo. Viduriavimas ar vėmimas su krauju pasireiškė nedažnai.

Dažnai pasitaikė skausmas injekcijos vietoje.

Šunims

Nepalankūs virškinimo trakto reiškiniai (pvz., vėmimas) pasitaikė dažnai, tačiau daugeliu atvejų buvo lengvi ir praėjo be gydymo. Viduriavimas, minkštos ir tamsios išmatos ar sumažėjęs apetitas buvo nedažni.

Dažnai buvo nedidelis skausmas injekcijos vietoje. Nedažnai pasitaikė vidutinis ar aštrus skausmas injekcijos vietoje.

Nepalankių reakcijų dažnumas nustatytas vadovaujantis tokia konvencija:

-labai dažna (vieno gydymo metu nepalankios reakcijos pasireiškė daugiau nei 1 iš 10 gyvūnų),

-dažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 100 gyvūnų),

-nedažna (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 1 000 gyvūnų),

-reta (daugiau nei 1, bet mažiau nei 10 iš 10 000 gyvūnų),

-labai reta (mažiau nei 1 iš 10 000 gyvūnų, skaičiuojant ir atskirus pranešimus).

4.7 Naudojimas vaikingumo ir laktacijos metu

Negalima naudoti vaikingumo ir laktacijos metu. Robenakoksibo saugumas vaikingumo ir laktacijos metu ar veisimui naudojamoms katėms bei šunims nenustatytas.

4.8 Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos

Onsior negalima naudoti kartu su kitais NVNU. Išankstinis gydymas kitais vaistais nuo uždegimo gali sukelti papildomą arba padidėjusį nepalankų poveikį, todėl prieš pradedant gydymą Onsior po paskutinio NVNU naudojimo turi praeiti ne mažiau 24 val. Vaisto nenaudojimo metu reikia atsižvelgti ir į anksčiau naudotų preparatų farmakokinetines savybes.

Kartu skiriant vaistus, veikiančius inkstų apykaitą, pvz., diuretikus ar angiotenziną konvertuojančio fermento (ACE) inhibitorius, gyvūnas turi būti kliniškai stebimas.

Anestetikai gali pakenkti inkstų perfuzijai, todėl reikia taikyti parenterinę skysčių terapiją operacijos metu, norint sumažinti galimas inkstų komplikacijas dėl NVNU naudojimo operacijos metu.

Reikia vengti kartu skirti potencialiai nefrotoksiškų medžiagų, kadangi padidėja toksiškumo inkstams rizika.

Kartu naudojant kitas veikliąsias medžiagas, gerai besijungiančias su baltymais, galima konkurencija su robenakoksibu dėl jungimosi, o tai gali sukelti toksinį poveikį.

4.9 Dozės ir naudojimo būdas

Švirkšti po oda.

Maždaug 30 min. prieš operaciją, pvz., prieš pat sukeliant bendrąją nejautrą, katėms ar šunims po oda reikia sušvirkšti po 1 ml Onsior 10 kg kūno svorio (2 mg/kg). Po chirurginės operacijos kates galima toliau gydyti ta pačia doze iki 2 parų, kiekvieną dieną vieną kartą sušvirkščiant vaisto tuo pačiu metu.

4.10Perdozavimas (simptomai, pirmosios pagalbos priemonės, priešnuodžiai), jei būtina

Sveikiems jauniems 6 mėn. amžiaus šunims kartą per parą švirkščiant po oda robenakoksibo po 2 mg/kg (rekomenduojama gydomoji dozė (RGD), 6 mg/kg (3 kartų viršijant RGD) ir 20 mg/kg (10 kartų viršijant RGD), 9 kartus per 5 sav. (3 ciklai injekcijų po kartą per parą 3 d. iš eilės), toksinis poveikis nenustatyta, įskaitant toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims ir poveikį kraujavimo laikui. Visose grupėse (įskaitant kontrolines) buvo pastebėtas praeinantis uždegimas injekcijos vietoje, kuris stipriau pasireiškė 6 ir 20 mg/kg dozių grupėse.

Sveikoms jaunoms (10 mėn. amžiaus) katėms kartą per parą švirkščiant po oda robenakoksibo po 4 mg/kg (2 kartus viršijant RGD) 2 d. iš eilės ir po 10 mg/kg (5 kartus viršijant RGD) 3 d. iš eilės, toksinis poveikis nepastebėtas, įskaitant toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims ir poveikį kraujavimo laikui. Abiejose tiriamosiose grupėse buvo pastebėtos praeinančios nežymios reakcijos injekcijos vietoje.

Kaip ir kiekvieno NVNU perdozavimas jautriems ar padidėjusio jautrumo gyvūnams gali sukelti toksinį poveikį virškinimo traktui, inkstams ar kepenims. Specifinio priešnuodžio nėra. Rekomenduojama taikyti simptominį, palaikomąjį gydymą, o jį turi sudaryti skrandį bei žarnyną apsaugančios medžiagos ir izotonio fiziologinio tirpalao infuzija.

4.11 Išlauka

Netaikytina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė: vaistai nuo uždegimo ir reumato, nesteroidinės medžiagos, koksibai.

ATCvet kodas: QM01AH91.

5.1 Farmakodinaminės savybės

Robenakoksibas yra koksibų klasės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Tai stipriai veikiantis, selektyvus ciklooksigenazės 2 (COG-2) fermento inhibitorius. Egzistuoja dvi fermento ciklooksigenazės (COG) formos. COG-1 yra pagrindinė fermento forma, pasižyminti apsauginėmis funkcijomis, pvz., virškinimo trakte ir inkstuose. COG-2 yra sužadinamoji fermento forma, svarbi mediatorių gamybai, įskaitant prostaglandiną PGE2, kuris sukelia skausmą, uždegimą ar karščiavimą.

Kačių viso kraujo in vitro tyrime robenakoksibo selektyvumas buvo maždaug 500 kartų didesnis COG-2 (IC50 0,058 μM), palyginti su COG-1 (IC50 28,9 μM). In vivo, robenakoksibo injekcinis tirpalas sukėlė pastebimą COG-2 aktyvumo slopinimą ir neturėjo jokio poveikio COG-1 aktyvumui. Taikant uždegimo modelį, rekomenduojamos (2 mg/kg) robenakoksibo dozės sušvirkštimas turėjo skausmo, uždegimo bei karščio malšinamąjį poveikį, o klinikinių tyrimų metu katėms, kurioms buvo atliekama ortopedinė ar minkštųjų audinių operacija, robenakoksibas sumažino skausmą ir uždegimą.

Šunims robenakoksibo in vitro selektyvumas buvo maždaug 140 kartų didesnis COG-2 (IC50 0,04 μM), palyginti su COG-1 (IC50 7,9 μM). In vivo robenakoksibo injekcinis tirpalas sukėlė pastebimą COG-2 aktyvumo slopinimą ir neturėjo jokio poveikio COG-1 aktyvumui. Taikant uždegimo modelį ir švirkščiant nuo 0,25 iki 4 mg/kg dozes, robenakoksibas pasižymėjo greitu (1 val.) skausmo, uždegimo bei karščio malšinamuoju poveikiu. Klinikinių tyrimų metu robenakoksibas, naudotas rekomenduojama doze (2 mg/kg), šunims, kuriems buvo atliekamos ortopedinių ar minkštųjų audinių operacijos, malšino skausmą ir uždegimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sušvirkštus po oda, robenakoksibo didžiausia koncentracija kačių ir šunų kraujyje susidaro labai greitai. Skyrus 2 mg/kg dozę, nustatyta Tmax – 1 val. (katėms ir šunims), Cmax – 1 464 ng/ml (katėms) ir

615 ng/ml (šunims), o AUC – 3 128 ng·val./ml (katėms) ir 2 180 ng·val./ml (šunims). Švirkštus po oda 1 mg/kg, sisteminis biologinis prieinamumas katėms – 69 %, o šunims – 88 %.

Pasiskirstymas

Robenakoksibo pasiskirstymo tūris palyginti mažas (Vss – 190 ml/kg katėms ir 240 ml/kg šunims) ir jis labai gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (> 99 %).

Biotransformacija

Robenakoksibas daugiausiai biotransformuojamas kačių ir šunų kepenyse. Neskaitant vieno laktamo metabolito, kitų metabolitų tapatumas katėms ir šunims nenustatytas.

Eliminacija

Sušvirkštas į veną robenakoksibas greitai pasišalina iš kraujo (CL 0,44 l/kg/val. katėms ir 0,81 l/kg/val. šunims), o pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – 1,1 val. katėms ir 0,8 val. šunims. Sušvirkštus po oda, galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 1,1 val. katėms ir 1,2 val. šunims.

Robenakoksibas ilgiau ir didesnės koncentracijos išlieka uždegimo vietose nei kraujyje.

Didžioji robenakoksibo dalis pasišalina su tulžimi ( 70 %) katėms ir ( 65 %) šunims, o likusioji dalis – per inkstus. Pakartotinis švirkštimas po oda po 2-20 mg/kg, nesukėlė nei kraujo sudėties pakitimų, nei robenakoksibo kaupimosi, nei fermentų sužadinimo. Metabolitų kaupimasis netirtas. Katinų ir kačių bei šunų ir kalių organizme sušvirkšto robenakoksibo farmakokinetika nesiskiria ir šunims yra tolygi (tolygi) naudojant po 0,25-4 mg/kg.

6. FARMACINIAI DUOMENYS

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Makrogolis 400, bevandenis etanolis, poloksameras 188,

citrinų rūgštis monohidratas, natrio metabisulfitas (E 223), natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

6.2 Nesuderinamumai

Nesant suderinamumo tyrimų, šio veterinarinio vaisto negalima maišyti su kitais veterinariniais vaistais.

6.3 Tinkamumo laikas

Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, nepažeidus originalios pakuotės, – 3 metai. Veterinarinio vaisto tinkamumo laikas, pirmą kartą atidarius buteliuką, – 28 d.

6.4 Specialieji laikymo nurodymai

Laikyti šaldytuve (2–8 °C). Saugoti, kad nepatektų užkratas. Buteliuką laikyti kartoninėje dėžutėje.

6.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir sudedamosios dalys

Daugiadoziai gintaro spalvos stiklo buteliukai po 20 ml injekcinio tirpalo, užkimšti guminiais kamšteliais ir apgaubti aliumininiais gaubteliais. Vienas buteliukas supakuotas į kartoninę dėžutę.

6.6 Specialios nesunaudoto veterinarinio vaisto ar su jo naudojimu susijusių atliekų naikinimo nuostatos

Nesunaudotas veterinarinis vaistas ar su juo susijusios atliekos turi būti sunaikintos pagal šalies reikalavimus.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Elanco Europe Ltd.

Lilly House, Priestley Road

Basingstoke

RG24 9NL

JUNGTINĖ KARALYSTĖ

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/2/08/089/020

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO/ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta: 2008-12-16.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta: 2013-11-8.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsamią informaciją apie šį veterinarinį vaistą galima rasti Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu/.

DRAUDIMAS PREKIAUTI, TIEKTI IR (ARBA) NAUDOTI

Nėra.

Pastabos