Draxxin (tulathromycin) – Zāļu apraksts - QJ01FA94

1.VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

Draxxin 100 mg/ml šķīdums injekcijām liellopiem, cūkām un aitām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Aktīvā viela:

 

Tulatromicīns

100 mg/ml

Palīgviela:

 

Monotioglicerīns

5 mg/ml

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains līdz viegli iedzeltens šķīdums.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1Mērķa sugas

Liellopi, cūkas un aitas.

4.2Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Liellopiem

Govju elpceļu slimību ārstēšanai un metafilaksei, kuras ierosina pret tulatromicīnu jutīgie Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni un Mycoplasma bovis. Pirms metafilaktiskas ārstēšanas ir jānosaka slimības klātbūtne ganāmpulkā.

Infekciozā govju keratokonjunktivīta ārstēšanai, kuru ierosina pret tulatromicīnu jutīgi Moraxella bovis.

Cūkām

Cūku elpceļu slimību ārstēšanai un metafilaksei, kuras ierosina pret tulatromicīnu jutīgi Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida un Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis un

Bordetella bronchiseptica. Pirms metafilaktiskas ārstēšanas ir jānosaka slimības klātbūtne ganāmpulkā. Draxxin lietot tikai tādos gadījumos, kad var paredzēt, ka cūkām 2-3 dienu laikā attīstīsies šī slimība.

Aitām

Sistēmiskai infekciozā pododermatīta (nagu puves) ārstēšanai agrīnā stadijā, kuru ierosina virulentais

Dichelobacter nodosus.

4.3Kontrindikācijas

Nelietot, ja mērķa dzīvniekiem konstatēta pastiprināta jutība pret makrolīdu antibiotikām.

Nelietot vienlaicīgi ar citām makrolīdu vai linkozamīdu grupas antibiotikām (skatīt 4.8. apakšpunktu). Nav reģistrēts lietošanai dzīvniekiem, kuru pienu paredzēts izmantot cilvēku uzturā.

Nelietot grūsniem dzīvniekiem 2 mēnešus pirms gaidāmajām dzemdībām, ja šo dzīvnieku pienu

paredzēts izmantot cilvēku uzturā.

4.4Īpaši brīdinājumi katrai mērķa sugai

Aitas:

Nagu puves pretmikrobās ārstēšanas efektivitāti var mazināt citi faktori, piemēram, mitri apkārtējās vides apstākļi, kā arī neatbilstoša dzīvnieku turēšana. Tāpēc nagu puves ārstēšanas pasākumi jāveic kopā ar citiem ganāmpulka turēšanas pasākumiem, piemēram, nodrošinot sausu apkārtējo vidi.

Vieglas nagu puves ārstēšana ar antibiotikām nav piemērota. Smagu klīnisko pazīmju vai hroniskas nagu puves gadījumā Draxxin uzrādīja daļēju efektivitāti, tāpēc to vajadzētu lietot tikai agrā nagu puves stadijā.

4.5Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Šo zāļu lietošana ir jāpamato ar baktēriju, kas izolētas no dzīvniekiem, jutīguma testa rezultātiem. Lietojot šīs veterinārās zāles, jāņem vērā vispārpieņemtie antibakteriālo zāļu lietošanas pamatprincipi.

Īpaši piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Tulatromicīns ir kairinošs acīm. Ja notikusi nejauša tulatromicīna iekļūšana acīs, nekavējoties skalot acis ar tīru ūdeni.

Tulatromicīns var izraisīt pastiprinātu jutību, nokļūstot uz ādas. Ja notikusi nejauša saskare ar ādu, nekavējoties mazgāt ādu ar ūdeni un ziepēm.

Pēc lietošanas mazgāt rokas.

Ja notikusi nejauša pašinjekcija, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam.

4.6Iespējamās blakusparādības (biežums un bīstamība)

Draxxin subkutāna ievadīšana liellopiem bieži izraisa īslaicīgu sāpju reakciju un lokālu audu pietūkumu injekcijas vietā, kas var ilgt līdz 30 dienām. Šādas reakcijas netika novērotas cūkām un aitām pēc intramuskulāras ievadīšanas.

Patomorfoloģiskas izmaiņas injekcijas vietā liellopiem un cūkām (tostarp atgriezenisks asinsvadu nosprostojums, tūska, fibroze un hemorāģijas) tiek novērotas ļoti bieži un izzūd aptuveni 30 dienu laikā pēc injekcijas.

Aitām pārejošas diskomforta pazīmes (galvas purināšana, injekcijas vietas rīvēšana, kāpšanās atpakaļ) pēc intramuskulāras injekcijas novērotas ļoti bieži. Šīs pazīmes pazūd dažu minūšu laikā.

Veterināro zāļu blakusparādību sastopamības biežums norādīts sekojošā secībā:

-ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 ārstētajiem dzīvniekiem novērota(-s) nevēlama(-s) blakusparādība(- s));

-bieži (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 100 ārstētajiem dzīvniekiem);

-retāk (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 1 000 ārstētajiem dzīvniekiem);

-reti (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 10 000 ārstētajiem dzīvniekiem);

-ļoti reti (mazāk nekā 1 dzīvniekam no 10 000 ārstētajiem dzīvniekiem, ieskaitot atsevišķus ziņojumus).

4.7Lietošana grūsnības, laktācijas vai dēšanas laikā

Laboratoriskajos pētījumos žurkām un trušiem netika atklāta teratogēna, fetotoksiska vai maternotoksiska iedarbība. Tulatromicīna lietošanas drošums liellopiem un cūkām grūsnības un laktācijas laikā nav noteikts. Lietot tikai pēc ārstējošā veterinārārsta ieguvuma un riska attiecības izvērtēšanas.

4.8Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Veidojas krusteniskā rezistence ar citiem makrolīdiem. Nelietot vienlaicīgi ar pretmikrobiem līdzekļiem, kuriem ir līdzīgs darbības mehānisms, tādiem kā citi makrolīdi vai linkozamīdi.

4.9Devas un lietošanas veids

Liellopiem Subkutānai lietošanai.

Vienreizēja subkutāna injekcija devā 2,5 mg tulatromicīna/kg ķermeņa svara (līdzvērtīgs 1 ml/40 kg ķermeņa svara). Liellopu ar ķermeņa svaru virs 300 kg ārstēšanai devu sadala tā, lai vienā injekcijas vietā ievadītu ne vairāk kā 7,5 ml.

Cūkām

Intramuskulārai lietošanai.

Vienreizēja intramuskulāra injekcija kakla muskulatūrā devā 2,5 mg tulatromicīna/kg ķermeņa svara (līdzvērtīgs 1 ml/40 kg ķermeņa svara).

Cūku ar ķermeņa svaru virs 80 kg ārstēšanai devu sadala tā, lai vienā injekcijas vietā ievadītu ne vairāk kā 2 ml.

Jebkuras elpceļu slimības gadījumā ir ieteicams ārstēt dzīvniekus slimības sākuma stadijās un novērtēt atbildes reakciju 48 stundas pēc injekcijas. Ja elpceļu slimības klīniskie simptomi neizzūd vai pastiprinās, vai recidivē, ārstēšana ir jāmaina, lietojot citas antibiotikas, un jāturpina līdz klīnisko simptomu izzušanai.

Aitām

Intramuskulārai lietošanai.

Vienreizēja intramuskulāra injekcija kakla muskulatūrā devā 2,5 mg tulatromicīna/kg ķermeņa svara (līdzvērtīgs 1 ml/40 kg ķermeņa svara).

Dzīvnieka ķermeņa svars ir jānosaka pēc iespējas precīzāk, lai noteiktu precīzu devu un novērstu šo zāļu lietošanu mazākā devā par noteikto. Lai novērstu pārmērīgu flakona aizbāžņa caurduršanu vairākkārtīgu injekciju gadījumā, ieteicams lietot aspirācijas adatu vai daudzdevu šļirci.

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Liellopiem pēc trīskārtīgas, pieckārtīgas un desmitkārtīgas devas ievadīšanas tika novēroti īslaicīgi simptomi, kas saistīti ar diskomforta sajūtām injekcijas vietā - nemiers, galvas purināšana, zemes kārpīšana un īslaicīgi samazināta barības uzņemšana. Liellopiem, kuri saņēma 5-6 kārtīgu devu, tika novērota viegla miokarda deģenerācija.

Jauncūkām ar ķermeņa svaru aptuveni 10 kg pēc trīskārtīgas vai pieckārtīgas devas ievadīšanas tika novēroti īslaicīgi simptomi, kas saistīti ar diskomforta sajūtām injekcijas vietā - pārmērīga kviekšana un nemiers. Tika novērots arī klibums, ja injekcija bija veikta pakaļkājas muskulatūrā.

Jēriem (aptuveni 6 nedēļas veciem) pēc trīskārtīgas vai pieckārtīgas devas ievadīšanas tika novēroti īslaicīgi simptomi, kas saistīti ar diskomforta sajūtām injekcijas vietā – kāpšanās atpakaļ, galvas purināšana, injekcijas vietas rīvēšana, nogulšanās un celšanās augšā, blēšana.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Liellopiem (gaļai un blakusproduktiem): 22 dienas.

Cūkām (gaļai un blakusproduktiem): 13 dienas.

Aitām (gaļai un blakusproduktiem): 16 dienas.

Nav reģistrēts lietošanai dzīvniekiem, kuru pienu paredzēts izmantot cilvēku uzturā.

Nelietot grūsniem dzīvniekiem 2 mēnešus pirms gaidāmajām dzemdībām, ja šo dzīvnieku pienu paredzēts izmantot cilvēku uzturā.

5.FARMAKOLOĢISKAS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: Antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai, makrolīdi. ATĶvet kods: QJ01FA94.

5.1Farmakodinamiskās īpašības

Tulatromicīns ir pussintētisks fermentācijas ceļā iegūts makrolīdu grupas pretmikrobu līdzeklis. No citām makrolīdu grupas antibiotikām tulatromicīns atšķiras ar to, ka tam piemīt ilgstoša iedarbība, daļēji dēļ tā, ka tas satur trīs amīnu grupas. Tādējādi tas tiek klasificēts triamilīdu ķīmiskajā apakšgrupā.

Makrolīdi ir bakteriostatiskas darbības antibiotikas, kas kavē neaizvietojamo olbaltumvielu sintēzi, selektīvi piesaistoties baktēriju ribosomu RNS. Makrolīdi stimulē peptidil-tRNS atdalīšanos no ribosomas translokācijas procesa laikā.

Tulatromicīnam piemīt in vitro aktivitāte pret Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni un Mycoplasma bovis, un Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis un Bordetella bronchiseptica patogēnām baktērijām, kuras visbiežāk izraisa attiecīgi govju un cūku elpceļu slimības. Dažiem Histophilus somni un Actinobacillus pleuropneumoniae izolātiem ir konstatēts, ka nepieciešams palielināts minimālās inhibitorās koncentrācijas (MIK) līmenis. Pierādīta in vitro aktivitāte pret Dichelobacter nodosus (vir), patogēnajām baktērijām, kuras visbiežāk izraisa infekciozo pododermatītu (nagu puvi) aitām.

Tulatromicīnam piemīt in vitro aktivitāte pret Moraxella bovis, kuri izraisa infekciozo govju keratokonjunktivītu.

Rezistence pret makrolīdiem var veidoties mutācijas rezultātā gēnos, kuri kodē ribosomu RNS (rRNS) vai dažas ribosomu olbaltumvielas; fermentatīvi modificējot (metilējot) 23S rRNS mērķa vietā, kas parasti izraisa krusteniskās rezistences veidošanos pret linkozamīdiem un B streptogramīniem (MLSB rezistence); fermentu inaktivācijas rezultātā; vai makrolīdu darbības izbeigšanās dēļ. MLSB rezistence var būt strukturāla vai induktīva. Rezistence var būt hromosomāla vai plazmīdu kodēta un saistībā ar transposonām vai plazmīdām tā var būt pārnesama.

Papildus pretmikrobām īpašībām eksperimentālajos pētījumos tulatromicīns uzrāda imūnmodulējošu un pretiekaisuma iedarbību. Gan liellopu, gan cūku polimorfonukleārajās šūnās (PMN; neitrofili) tulatromicīns veicina apoptozi (programmētu šūnu bojāeju) un atbrīvošanos no makrofāgu iznīcinātajām šūnām. Tas mazina iekaisumu veicinošo mediatoru leikotriēnu B4 un CXCL-8 un mudina pretiekaisuma lipīda lipoksīna A4 veidošanos.

5.2Farmakokinētiskie dati

Liellopiem tulatromicīna farmakokinētiskajam profilam pēc vienas subkutānas 2,5 mg/kg ķermeņa svara devas ievadīšanas bija raksturīga strauja un plaša absorbcija, kam sekoja augsta izplatīšanās un lēna izdalīšanās. Maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) bija aptuveni 0,5 μg/ml, kas tika sasniegta aptuveni 30 minūšu laikā pēc ievadīšanas (Tmax). Tulatromicīna koncentrācija plaušu homogenātā bija ievērojami augstāka nekā plazmā. Acīmredzama ir ievērojama tulatromicīna kumulācija neitrofilos un

alveolu makrofāgos. Tomēr in vivo tulatromicīna koncentrācija infekcijas vietā plaušās nav zināma. Pēc maksimālās koncentrācijas sasniegšanas seko lēna tulatromicīna sistēmiskā līmeņa samazināšanās, eliminācijas pusperiods (t1/2) plazmā ir aptuveni 91 stunda. Piesaistīšanās plazmas olbaltumvielām bija zema, aptuveni 40%. Pēc intravenozas ievadīšanas izplatīšanās tilpums stabilā stāvoklī (VSS) bija 11 l/kg. Tulatromicīna biopieejamība pēc subkutānas ievadīšanas liellopiem bija aptuveni 90%.

Cūkām tulatromicīna farmakokinētiskajam profilam pēc vienas intramuskulāras 2,5 mg/kg ķermeņa svara devas ievadīšanas arī bija raksturīga strauja un plaša absorbcija, kam sekoja augsta izplatīšanās un lēna izdalīšanās. Maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) bija aptuveni 0,6 μg/ml, kas tika sasniegta aptuveni 30 minūšu laikā pēc ievadīšanas (Tmax). Tulatromicīna koncentrācija plaušu homogenātā bija ievērojami augstāka nekā plazmā. Acīmredzama ir ievērojama tulatromicīna kumulācija neitrofilos un alveolu makrofāgos. Tomēr, in vivo tulatromicīna koncentrācija infekcijas vietā plaušās nav zināma. Pēc maksimālās koncentrācijas sasniegšanas seko lēna tulatromicīna sistēmiskā līmeņa samazināšanās, eliminācijas pusperiods (t1/2) plazmā ir aptuveni 91 stunda. Piesaistīšanās plazmas olbaltumvielām bija zema, aptuveni 40%. Pēc intravenozas ievadīšanas izplatīšanās tilpums stabilā stāvoklī (VSS) bija 13,2 l/kg. Tulatromicīna biopieejamība pēc intramuskulāras ievadīšanas cūkām bija aptuveni 88%.

Aitām tulatromicīna farmakokinētiskajam profilam pēc vienas intramuskulāras 2,5 mg/kg ķermeņa svara devas ievadīšanas maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) aptuveni 1,19 μg/ml tika sasniegta aptuveni 15 minūšu laikā pēc ievadīšanas (Tmax) un eliminācijas pusperiods (t1/2) plazmā bija aptuveni 69,7 stundas. Piesaistīšanās plazmas olbaltumvielām bija aptuveni 60-75%. Pēc intravenozas ievadīšanas izplatīšanās tilpums stabilā stāvoklī (VSS) bija 31,7 l/kg. Tulatromicīna biopieejamība pēc intramuskulāras ievadīšanas aitām bija aptuveni 100%.

6.FARMACEITISKA INFORMĀCIJA

6.1Palīgvielu saraksts

Monotioglicerīns

Propilēnglikols

Citronskābe

Sālskābe

Nātrija hidroksīds Ūdens injekcijām

6.2Būtiska nesaderība

Tā kā nav veikti saderības pētījumi, šīs veterinārās zāles nedrīkst lietot maisījumā ar citām veterinārajām zālēm.

6.3Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētā iepakojumā: 3 gadi.

Derīguma termiņš pēc pirmās tiešā iepakojuma atvēršanas: 28 dienas.

6.4Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm veterinārajām zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5Tiešā iepakojuma veids un saturs

Primārais iepakojums: I tipa stikla flakons ar fluorpolimēru pārklātu hlorbutila aizbāzni un alumīnija vāciņu.

Sekundārais iepakojums: kartona kārba ar vienu flakonu.

Flakona izmēri: 20 ml, 50 ml, 100 ml, 250 ml un 500 ml. 500 ml tilpuma flakonus nelietot cūkām un aitām.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6Īpaši norādījumi neizlietotu veterināro zāļu vai to atkritumu iznīcināšanai

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BEĻĢIJA

8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

EU/2/03/041/001 (20 ml)

EU/2/03/041/002 (50 ml)

EU/2/03/041/003 (100 ml)

EU/2/03/041/004 (250 ml)

EU/2/03/041/005 (500 ml)

9.REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 11/11/2003.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 19/09/2008.

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē (http://www.ema.europa.eu/).

RAŽOŠANAS, IEVEŠANAS, IZPLATĪŠANAS, TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Nav piemērojams.

1. VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

Draxxin 25 mg/ml šķīdums injekcijām cūkām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Aktīvā viela:

 

Tulatromicīns

25 mg/ml

Palīgviela-:

 

Monotioglicerīns

5 mg/ml

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains līdz viegli iedzeltens šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Mērķa sugas

Cūkas.

4.2 Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Cūku elpceļu slimību ārstēšanai un metafilaksei, kuras ierosina pret tulatromicīnu jūtīgie

Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida un Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis un Bordetella bronchiseptica. Pirms metafilaktiskas ārstēšanas ir jānosaka slimības klātbūtne ganāmpulkā. Draxxin lietot tikai tādos gadījumos, kad var paredzēt, ka cūkām 2-3 dienu laikā attīstīsies šī slimība.

4.3 Kontrindikācijas

Nelietot, ja mērķa sugu dzīvniekiem konstatēta pastiprināta jutība pret makrolīdu grupas antibiotikām. Nelietot vienlaicīgi ar citām makrolīdu vai linkozamīdu grupu antibiotikām (skatīt 4.8. apakšpunktu).

4.4 Īpaši brīdinājumi katrai mērķa sugai

Nav.

4.5 Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Šo zāļu lietošanai ir jābalstās uz baktēriju, kas izolētas no dzīvniekiem, jutīguma testa rezultātiem. Lietojot šīs veterinārās zāles, jāņem vērā vispārpieņemtie antibakteriālo zāļu lietošanas pamatprincipi.

Īpaši piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Tulatromicīns ir kairinošs acīm. Ja notikusi nejauša tulatromicīna iekļūšana acīs, nekavējoties skalot

acis ar tīru ūdeni.

Tulatromicīns nokļūstot uz ādas, var izraisīt pastiprinātu jutību. Ja notikusi nejauša saskarsme ar ādu, nekavējoties mazgāt ādu ar ūdeni un ziepēm.

Pēc lietošanas mazgāt rokas.

Ja notikusi nejauša pašinjekcija, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam.

4.6 Iespējamās blakusparādības (biežums un bīstamība)

Patomorfoloģiskas izmaiņas injekcijas vietā (tostarp atgriezenisks asinsvadu nosprostojums, tūska, fibroze un hemorāģijas) izzūd aptuveni 30 dienu laikā pēc injekcijas.

4.7 Lietošana grūsnības, laktācijas vai dēšanas laikā

Laboratoriskajos pētījumos žurkām un trušiem netika atklāta teratogēna, fetotoksiska vai maternotoksiska iedarbība. Tulatromicīna lietošanas drošums grūsnības un laktācijas laikā nav noteikts. Lietot tikai pēc ārstējošā veterinārārsta ieguvuma un riska attiecības izvērtēšanas.

4.8 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Veidojas krusteniskā rezistence ar citiem makrolīdiem. Nelietot vienlaicīgi ar pretmikrobiem līdzekļiem, kuriem ir līdzīgs darbības mehānisms, tādiem kā citi makrolīdi vai linkozamīdi.

4.9 Devas un lietošanas veids

Vienreizēja intramuskulāra injekcija kakla muskulatūrā devā 2,5 mg tulatromicīna/kg ķermeņa svara (līdzvērtīgs 1 ml/10 kg ķermeņa svara).

Cūku ar ķermeņa svaru virs 40 kg ārstēšanai devu sadala tā, lai vienā injekcijas vietā ievadītu ne vairāk kā 4 ml.

Ieteicams ārstēt dzīvniekus slimības sākuma stadijās un novērtēt atbildes reakciju 48 stundas pēc injekcijas. Ja elpceļu slimības klīniskie simptomi neizzūd, pastiprinās vai recidivē, ārstēšana ir jāmaina, izmantojot citas antibiotikas, un jāturpina līdz klīnisko simptomu izzušanai.

Dzīvnieka ķermeņa svars ir jānosaka pēc iespējas precīzāk, lai noteiktu precīzu devu un novērstu šo zāļu lietošanu mazākā devā par noteikto. Lai novērstu pārmērīgu flakona aizbāžņa caurduršanu vairākkārtīgu injekciju gadījumā, ieteicams lietot aspirācijas adatu vai daudzdevu šļirci.

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Jauncūkām ar ķermeņa svaru aptuveni 10 kg tulatromicīns trīskārtīgā vai pieckārtīgā devā izraisīja īslaicīgus simptomus, kas saistīti ar diskomforta sajūtām injekcijas vietā - pārmērīga kviekšana un nemiers. Tika novērots arī klibums, ja injekcija bija veikta pakaļkājas muskulatūrā.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Cūkām (gaļai un blakusproduktiem): 13 dienas.

5. FARMAKOLOĢISKAS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: Antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai, makrolīdi. ATĶvet kods: QJ01FA94

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Tulatromicīns ir pussintētisksfermentācijas ceļā iegūts makrolīdu grupas pretmikrobu līdzeklis. No citām makrolīdu grupas antibiotikām tulatromicīns atšķiras ar to, ka tam piemīt ilgstoša iedarbība, daļēji dēļ tā, ka satur trīs amīnu grupas. Tādējādi tas tiek klasificēts triamilīdu ķīmiskajā apakšgrupā.

Makrolīdi ir bakteriostatiskas darbības antibiotikas, kas kavē neaizvietojamo olbaltumvielu sintēzi, selektīvi piesaistoties baktēriju ribosomu RNS. Makrolīdi stimulē peptidil-tRNS atdalīšanos no ribosomas pārvietošanās procesa laikā.

Tulatromicīnam piemīt in vitro aktivitāte pret Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni un Mycoplasma bovis, un Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis un Bordetella bronchiseptica patogēnām baktērijām, kuras visbiežāk izraisa attiecīgi govju un cūku elpceļu slimības. Dažiem Histophilus somni un Actinobacillus pleuropneumoniae izolātiem ir konstatēts, ka nepieciešams palielināts minimālās inhibitorās koncentrācijas (MIK) līmenis.

Rezistence pret makrolīdiem var veidoties mutācijas rezultātā gēnos, kuri kodē ribosomu RNS (rRNS) vai dažas ribosomu olbaltumvielas; fermentatīvi modificējot (metilējot) 23S rRNS mērķa vietā, kas parasti izraisa krusteniskās rezistences veidošanos pret linkozamīdiem un B streptogramīniem (MLSB rezistence); fermentu inaktivācijas rezultātā; vai makrolīdu darbības izbeigšanās dēļ. MLSB rezistence var būt strukturāla vai induktīva. Rezistence var būt hromosomāla vai plazmīdu kodēta un saistībā ar transposonām vai plazmīdām tā var būt pārnesama.

Papildu savām pretmikrobām īpašībām, eksperimentālajos pētījumos tulatromicīns uzrāda imūnmodulējošu un pretiekaisuma iedarbību. Gan liellopu, gan cūku polimorfonukleārajās šūnās (PMN; neitrofili) tulatromicīns veicina apoptozi (programmētu šūnu bojāeju) un atbrīvošanos no makrofāgu iznīcinātajām šūnām. Tas mazina iekaisumu veicinošo mediatoru leikotriēnu B4 un CXCL- 8 un mudina pretiekaisuma lipīda lipoksīna A4 veidošanos.

5.2 Farmakokinētiskie dati

Cūkām tulatromicīna farmakokinētiskajam profilam pēc vienas intramuskulāras 2,5 mg/kg ķermeņa svara devas ievadīšanas arī bija raksturīga strauja un plaša absorbcija, kam sekoja augsta izplatīšanās un lēna izdalīšanās. Maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) bija aptuveni 0,6 μg/ml, kas tika sasniegta aptuveni 30 minūšu laikā pēc ievadīšanas (Tmax). Tulatromicīna koncentrācija plaušu homogenātā bija ievērojami augstāka nekā plazmā. Acīmredzama ir ievērojama tulatromicīna kumulācija neitrofilos un alveolu makrofāgos. Tomēr, in vivo tulatromicīna koncentrācija infekcijas vietā plaušās nav zināma. Pēc maksimālās koncentrācijas sasniegšanas seko lēna tulatromicīna sistēmiskā līmeņa samazināšanās, eliminācijas pusperiods (t1/2) plazmā ir aptuveni 91 stunda. Piesaistīšanās plazmas olbaltumvielām bija zema, aptuveni 40%. Pēc intravenozas ievadīšanas izplatīšanās tilpums stabilā stāvoklī (VSS) bija 13,2 l/kg. Tulatromicīna biopieejamība pēc intramuskulāras ievadīšanas cūkām bija aptuveni 88%.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Monotioglicerīns

Propilēnglikols

Citronskābe

Sālskābe

Nātrija hidroksīds Ūdens injekcijām

6.2 Būtiska nesaderība

Tā kā nav veikti saderības pētījumi, šīs veterinārās zāles nedrīkst lietot maisījumā ar citām veterinārajām zālēm.

6.3 Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētā iepakojumā: 3 gadi. Derīguma termiņš pēc pirmās tiešā iepakojuma atvēršanas: 28 dienas.

6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm veterinārajām zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5 Tiešā iepakojuma veids un saturs

Primārais iepakojums: I tipa stikla flakons ar fluorpolimēru pārklātu hlorbutila aizbāzni un alumīnija vāciņu.

Iepakojuma izmērs: kartona kārba ar vienu flakonu.

Flakona izmēri: 50 ml, 100 ml un 250 ml.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6 Īpaši norādījumi neizlietotu veterināro zāļu vai to atkritumu iznīcināšanai

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BEĻĢIJA

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

EU/2/03/041/006 (50 ml)

EU/2/03/041/007 (100 ml)

EU/2/03/041/008 (250 ml)

9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 11/11/2003

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 19/09/2008

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē (http://www.ema.europa.eu/).

RAŽOŠANAS, IEVEŠANAS, IZPLATĪŠANAS, TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Nav piemērojams.

Komentārus