Fortekor Plus (benazepril hydrochloride / pimobendan) – Zāļu apraksts - QC09BX90

1.VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tabletes suņiem

FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tabletes suņiem

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur:

Aktīvās vielas:

	Pimobendāns	Benazeprila
		hidrohlorīds
FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tabletes	1,25 mg	2,5 mg
FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tabletes	5 mg	10 mg
Palīgvielas:
	Brūnais dzelzs
	oksīds E172
FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tabletes	0,5 mg
FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tabletes	2 mg

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Baltas un gaiši brūnas ovālas formas divslāņu tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Tabletes var sadalīt divās vienādās daļās.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1Mērķa sugas

Suņi.

4.2Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai suņiem atrioventrikulārā vārstuļa nepietiekamības vai dilatācijas kardiomiopātijas dēļ. FORTEKOR PLUS ir fiksētas devas kombinācija, un šīs zāles drīkst lietot tikai tādiem suņiem, kuru klīniskās pazīmes tiek sekmīgi kontrolētas, vienlaikus dodot atsevišķo komponentu (pimobendāna un benazeprila hidrohlorīda) tādu pašu devu.

4.3Kontrindikācijas

Nelietot, ja ir konstatēta hipertrofiska kardiomiopātija vai klīnisks stāvoklis, kad sirds izsviedes tilpuma uzlabošanās nav iespējama funkcionālu vai anatomisku iemeslu (piemēram, aortas vai plaušu artērijas stenozes) dēļ.

Nelietot hipotensijas, hipovolēmijas, hiponatrēmijas vai akūtas nieru mazspējas gadījumā. Nelietot grūsnības un laktācijas periodā (skatīt 4.7. apakšpunktu).

Nelietot, ja konstatēta pastiprināta jutība pret aktīvajām vielām vai pret kādu no palīgvielām.

Nav pierādīts FORTEKOR PLUS drošums suņiem pārošanās, grūsnības un laktācijas laikā.

Laboratoriskajos pētījumos žurkām un trušiem ar pimobendānu tika konstatēta fetotoksiska iedarbība lietojot maternotoksiskas devas. Laboratoriskajos pētījumos žurkām un trušiem ar pimobendānu netika konstatēta nekāda iedarbība uz fertilitāti. Laboratoriskajos pētījumos žurkām tika konstatēts, ka pimobendāns izdalās mātes pienā.

Laboratoriskajos pētījumos žurkām ar benazeprilu tika konstatēta fetotoksiska iedarbība (augļa urīnceļu malformācija) lietojot mātītēm netoksiskas devas. Nav zināms, vai benazeprils tiek izdalīts laktējošu kuču pienā.

4.8Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Suņiem ar sastrēguma sirds mazspēju benazeprila hidrohlorīds un pimobendāns tika dots kopā ar digoksīnu un diurētiskiem līdzekļiem bez redzamām nevēlamām blakusparādībām.

Farmakoloģiskos pētījumos netika konstatēta mijiedarbība starp sirds glikozīdu uabainu un pimobendānu. Pimobendāna izraisītais palielinājums sirds muskuļu saraušanās spējā tiek samazināts kalcija antagonista verapamila un β-antagonista propranolola klātbūtnē.

Cilvēkiem angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NSAID) kombinācija var izraisīt antihipertensīvo iedarbību vai traucētu nieru darbību. Tāpēc FORTEKOR PLUS līdztekus lietošana ar NSAID vai citām zālēm ar hipotensīvu iedarbību ir rūpīgi jāapsver pirms šādu kombināciju lietošanas.

FORTEKOR PLUS un citu antihipertensīvo līdzekļu (piemēram, kalcija kanālu blokatoru, β- blokatoru vai diurētisko līdzekļu), anestēzijas vai nomierinošo līdzekļu kombinācija var izraisīt papildu hipotensīvo iedarbību. Nieru darbība un hipotensijas pazīmes (miegainība, vājums utt.) ir rūpīgi jāuzrauga un pēc nepieciešamības jāārstē.

Mijiedarbību ar kāliju aizturošajiem diurētiskajiem līdzekļiem, piemēram, spironolaktonu, triamterēnu vai amilorīdu, nevar izslēgt. Tāpēc ir ieteicams uzraudzīt kālija līmeni plazmā, kad izmanto FORTEKOR PLUS kombinācijā ar kāliju aizturošajiem diurētiskajiem līdzekļiem hiperkalēmijas riska dēļ.

4.9Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Devu un terapijas grafiks

FORTEKOR PLUS ir fiksētas kombinācijas zāles, kuras drīkst lietot tikai suņiem, kuriem abas aktīvās vielas ir jāievada līdztekus ar šādu fiksēto devu.

Ieteicamais FORTEKOR PLUS devu diapazons ir 0,25 - 0,5 mg pimobendāna uz kg ķermeņa masas un 0,5 - 1 mg benazeprila hidrohlorīda uz kg ķermeņa masas, dalot divās dienas devās. FORTEKOR PLUS tabletes ir jālieto iekšķīgi divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu (no rīta un vakarā) un aptuveni 1 stundu pirms barošanas.

Tabletes ir sadalāmas pa dalījuma līniju.

Tabulu tālāk var izmantot atsaucei.

	Suņa ķermeņa	Lietojamo tablešu stiprums un skaits
		FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg	FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg
	masa (kg)
		tabletes	tabletes

	Rīts	Vakars	Rīts	Vakars
2,5 - 5	0,5	0,5
5 - 10
10 - 20			0,5	0,5
20 - 40
Virs 40 kg

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Pārdozēšanas gadījumā suns ir jāārstē simptomātiski. Pie nejaušas pārdozēšanas var rasties pārejoša hipotensija. Terapijā ir jāveic silta izotoniskā šķīduma intravenoza infūzija pēc nepieciešamības.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Nav piemērojams.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: AKE inhibitori, kombinācijas.

ATĶ vet kods: QC09BX90

5.1Farmakodinamiskās īpašības

Benazeprila hidrohlorīds ir priekšzāles, kas tiek hidrolizētas in vivo uz tā aktīvo metabolītu, benazeprilātu. Benazeprilāts ir ļoti spēcīgs un selektīvs AKE inhibitors, tādējādi novēršot neaktīvā angiotenzīna I pārvēršanu par aktīvo angiotenzīnu II un tādējādi arī samazinot aldosterona sintēzi. Tāpēc benazeprils bloķē iedarbību, ko pārnes angiotenzīns II un aldosterons, tostarp artēriju un vēnu spazmas, nātrija un ūdens aizturi nierēs un korekcijas iedarbību (tostarp patoloģisku sirds hipertrofiju un deģeneratīvas izmaiņas nierēs).

Suņiem ar sastrēguma sirds mazspēju benazeprila hidrohlorīds samazina asinsspiedienu un tilpuma slodzi uz sirdi. Benazeprils pagarināja laiku līdz sirds mazspējas stāvokļa pasliktināšanai un laiku līdz nāvei, uzlaboja klīnisko stāvokli, samazināja klepu un uzlaboja vingrinājumu panesamību suņiem ar simptomātisku sastrēguma sirds mazspēju, ko izraisa vārstuļa slimība vai dilatācijas kardiomiopātija.

Pimobendāns, benzimidazola-piridazinona atvasinājums, ir nesimpatomimētiska, neglikozīdu inotropas darbības viela ar spēcīgiem vazodilatējošiem parametriem. Tas palielina sirds miofilamentu jutīgumu pret kalciju un kavē fosfodiesterāzi (III tips). Tas arī uzrāda vazodilatējošu darbību, kavējot fosfodiesterāzes III tipa darbību.

5.2Farmakokinētiskie dati

Uzsūkšanās

Pēc pimobendāna iekšķīgas lietošanas aktīvās vielas absolūtā biopieejamība ir 60 - 63 %. Tā kā biopieejamība ievērojami samazinās, ja pimobendāns tiek lietots uztura laikā vai neilgi pēc tā, pimobendāns jādod aptuveni 1 stundu pirms dzīvnieku barošanas.

Pēc benazeprila hidrohlorīda iekšķīgas lietošanas sistēmiskā biopieejamība ir nepilnīga (~ 13 %) suņiem nepilnīgās absorbcijas (38 %) un pirmā metabolisma dēļ. Benazeprila līmenis ātri samazinās, jo zāles daļēji tiek metabolizētas ar aknu enzīmiem uz benazeprilātu. Nav nozīmīgas benazeprilāta farmakokinētikas atšķirības, ja benazeprila hidrohlorīds tiek dots izsalkušam vai paēdušam sunim.

Ja suņiem tiek lietota FORTEKOR PLUS tablešu divreiz lielāka deva par ieteicamo, abu savienojumu maksimālie līmeņi tiek strauji sasniegti (Tmax 0,5 h benazeprila hidrohlorīdam un 0,85 h

pimobendānam) ar maksimālo koncentrāciju (Cmax) benazeprila hidrohlorīdam 35,1 ng/ml un pimobendānam 16,5 ng/ml. Maksimālais benazeprilāta līmenis tiek novērots pēc 1,9 h maksimālās koncentrācijas (Cmax) 43,4 ng/ml.

Izkliede

Izkliedes apjoms līdzsvara stāvoklī ir 2,6 l/kg, ja intravenozi tiek ievadīts tikai pimobendāns, norādot, ka pimobendāns tiek viegli izplatīts audos. Proteīna vidējais līmenis plazmā, saistoties in vitro, ir 93 %.

Benazeprilāta koncentrācija samazinās divās fāzēs: sākotnējā ātrajā fāzē (t1/2 = 1,7 h) notiek nesaistīto zāļu izvadīšana, bet terminālajā fāzē (t1/2 = 19 h) notiek benazeprilāta, kas tika saistīts ar AKE, izvadīšana, galvenokārt audos. Benazeprils un benazeprilāts tiek plaši saistīts ar plazmas proteīniem (85 - 90 %), un galvenokārt tie ir atrodami plaušu, aknu un nieru audos.

Benazeprila hidrohlorīda atkārtota lietošana rada nelielu benazeprilāta bioakumulāciju (R = 1,47), līdzsvara stāvokli, ko sasniedz dažās dienās (4 dienas).

Metabolisms

Oksidācijas ceļā pimobendāns demetilējas par galveno aktīvo metabolītu – O-desmetilpimobendānu. Nākamie metabolisma ceļi ir II fāzes konjugāti, piemēram, glikuronīdi un sulfāti.

Benazeprila hidrohlorīds tiek daļēji metabolizēts aknu enzīmos kā aktīvā metabolīta benazeprilāts.

Eliminācija

Pimobendāna eliminācijas pusperiods plazmā, kad lieto FORTEKOR PLUS tabletes, ir 0,5 h, kas ir atbilstoši savienojuma augstam klīrensam. Pimobendāna galvenais aktīvais metabolīts tiek izvadīts ar eliminācijas pusperiodu plazmā 2,6 h. Pimobendāns tiek galvenokārt izvadīts fēcēs un mazākā apjomā urīnā.

Benazeprila hidrohlorīda un benazeprilāta eliminācijas pusperiods plazmā, kad lieto FORTEKOR PLUS tabletes, ir attiecīgi 0,36 h un 8,36 h. Suņiem benazeprilāts tiek izvadīts caur žulti (54 %) urīnu (46 %). Benazeprilāta klīrenss netiek ietekmēts suņiem ar traucētu nieru darbību; tāpēc nav nepieciešama FORTEKOR PLUS devas pielāgošana suņiem ar nieru mazspēju.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1Palīgvielu saraksts

Mākslīga īpaša sausa aromātviela

Bāziskais butilmetakrilāta kopolimērs

Kopovidons

Nātrija kroskarmeloze

Krospovidons

Dibutilsebacināts

Hipromeloze

Brūnais dzelzs oksīds E172

Laktozes monohidrāts

Magnija stearāts

Kukurūzas ciete

Mikrokristāliskā celuloze

Polisorbāts 80

Povidons

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Dioksīda bezūdens silikons

Nātrija laurilsulfāts

Preželatinizēta ciete

Sukcīnskābe

Saharoze

6.2Nesaderība

Nav noteikta.

6.3Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētajā iepakojumā: 18 mēneši.

Visas neizlietotās pustabletes ir jāizmet pēc 1 dienas glabāšanas.

6.4Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt blisteri ārējā kastītē, lai pasargātu no mitruma.

Visas atlikušās pustabletes ir jāievieto atpakaļ atvērtajā blisterī un jāuzglabā (maksimāli 1 dienu) oriģinālā kartona kastītē bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

6.5Tiešā iepakojuma veids un saturs

Abi tablešu stiprumi ir iepakoti alumīnija/alumīnija blisteros, kas iepakoti ārējā kartona kastītē.

1,25 mg/2,5 mg tabletes: iepakojuma izmēri 30 vai 60 tabletes. 5 mg/10 mg tabletes: iepakojuma izmēri 30 vai 60 tabletes.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6Īpaši norādījumi neizlietoto veterināro zāļu vai to atkritumu iznīcināšanai

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Elanco Europe Ltd.

Lilly House

Priestley Road

Basingstoke

Hampshire

RG 24 9NL

Apvienotā Karaliste

8.REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)

EU/2/15/185/001 (1 x 30 tabletes, 1,25 mg/2,5 mg)

EU/2/15/185/002 (1 x 60 tabletes, 1,25 mg/2,5 mg)

EU/2/15/185/003 (1 x 30 tabletes, 5 mg/10 mg)

EU/2/15/185/004 (1 x 60 tabletes, 5 mg/10 mg)

9.REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 08/09/2015

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

RAŽOŠANAS, IEVEŠANAS, IZPLATĪŠANAS, TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI

LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Nav noteikts.