Sileo (dexmedetomidine hydrochloride) – Zāļu apraksts - QN05CM18

1.VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

Sileo 0,1 mg/ml gels lietošanai mutes dobumā suņiem

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrs ml gela lietošanai mutes dobumā satur:

Aktīvā viela:

Deksmedetomidīna hidrohlorīds 0,1 mg (kas atbilst 0,09 mg deksmedetomidīna)

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Gels lietošanai mutes dobumā.

Caurspīdīgs, zaļš gels.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1Mērķa sugas

Suņi

4.2Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Ar troksni saistīta pēkšņa nemiera un baiļu mazināšanai suņiem.

4.3Kontrindikācijas

Nelietot suņiem ar smagiem sirds un asinsvadu darbības traucējumiem.

Nelietot suņiem ar smagu sistēmisko slimību (III-IV pakāpi saskaņā ar ASV Anesteziologu asociācijas (ASA) noteikto), piemēram, nieru vai aknu darbības traucējumiem pēdējā stadijā.

Nelietot, ja konstatēta pastiprināta jutība pret aktīvo vielu vai pret kādu no palīgvielām. Nelietot suņiem, kam ir acīmredzama sedācija no iepriekšējās devas.

4.4Īpaši brīdinājumi par katru mērķa sugu

Nav.

4.5Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Ja gels lietošanai mutes dobumā tiek norīts, tas zaudē iedarbību. Tāpēc jāizvairās barot suni vai dot tam gardumus 15 minūšu laikā pēc gela lietošanas. Ja gels ir norīts, pēc nepieciešamības atkārtotu devu var lietot 2 stundas pēc iepriekšējās devas.

Ļoti nervoziem, uzbudinātiem vai satrauktiem dzīvniekiem parasti ir augsts endogēno kateholamīnu līmenis. Šādiem dzīvniekiem var būt samazināta alfa-2 agonistu (piemēram, deksmedetomidīns) izraisītā farmakoloģiskā atbildes reakcija.

Nav pētīts deksmedetomidīna lietošanas drošums kucēniem, kas jaunāki par 16 nedēļām, un suņiem, kas vecāki par 17 gadiem.

Piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Ja notikusi nejauša (gadījuma rakstura) norīšana vai zāles ilgstoši ir saskarē ar mutes gļotādu, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību un uzrādīt lietošanas instrukciju vai iepakojuma marķējumu ārstam. Nedrīkst vadīt transportlīdzekli, jo var rasties sedācija un izmaiņas asinsspiedienā.

Jāizvairās no saskares ar ādu, acīm un gļotādu. Lietojot šīs veterinārās zāles, jāizmanto necaurlaidīgi vienreizlietojamie cimdi.

Ja notikusi saskare ar ādu, nekavējoties mazgāt skarto ādas daļu ar lielu daudzumu ūdens un novilkt aptraipīto apģērbu. Ja notikusi saskare ar acīm vai mutes dobumu, bagātīgi skalot ar tīru ūdeni. Ja simptomi atkārtojas, vaicājiet padomu ārstam.

Personām ar zināmu pastiprinātu jutību pret deksmedetomidīnu vai kādu citu palīgvielu vajadzētu izvairīties no saskares ar šīm veterinārajām zālēm.

Ar šīm veterinārajām zālēm nedrīkst strādāt grūtnieces. Pēc sistēmiskas deksmedetomidīna iedarbības var sākties dzemdes kontrakcijas un augļa asinsspiediens var pazemināties.

Ārstam:

Sileo aktīvā viela deksmedetomidīns ir alfa-2 adrenoreceptoru agonists. Simptomi pēc absorbcijas var ietvert klīnisko iedarbību, tai skaitā, no devas atkarīgu sedāciju, elpošanas nomākumu, bradikardiju, hipotensiju, sausu muti un hiperglikēmiju. Ziņots arī par ventrikulāras aritmijas gadījumiem. Tā kā iedarbība ir atkarīga no devas, vairāk par to ir ziņots maziem bērniem, nevis pieaugušajiem.

Elpceļu un hemodinamiskie simptomi ir jāārstē simptomātiski. Specifiskais alfa-2 adrenoreceptoru antagonists (atipamezols), kas ir apstiprināts lietošanai dzīvniekiem, ir izmantots cilvēkiem, bet tikai eksperimentālos nolūkos, lai izraisītu pretiedarbību deksmedetomidīna izraisītai iedarbībai.

4.6Iespējamās blakusparādības (biežums un bīstamība)

Bieži sastopamas blakusparādības:

Perifēro asinsvadu spazmu dēļ aplikācijas vietā var tikt novērots pārejošs gļotādas bālums. Citas bieži novērotās blakusparādības klīniskajos pētījumos bija sedācija, vemšana un urīna nesaturēšana.

Retāk novērotās blakusparādības klīniskajos pētījumos bija nemiers, periorbitāla tūska, miegainība un gastroenterīta pazīmes.

Veterināro zāļu blakusparādību sastopamības biežums jānorāda sekojošā secībā:

-ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 dzīvniekiem novērota(-s) nevēlama(-s) blakusparādība(-s) viena ārstēšanas kursa laikā

-bieži (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 100 dzīvniekiem)

-retāk (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 1000 dzīvniekiem)

-reti (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 10 000 dzīvniekiem)

-ļoti reti (mazāk nekā 1 dzīvniekam no 10 000 dzīvniekiem, ieskaitot atsevišķus ziņojumus).

4.7Lietošana grūsnības, laktācijas vai dēšanas laikā

Nav pierādīts šo veterināro zāļu nekaitīgums grūsnības un laktācijas laikā mērķa sugu dzīvniekiem. Tāpēc nav ieteicams šīs zāles lietot grūsnības un laktācijas laikā.

4.8Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ja tiek lietoti citi centrālās nervu sistēmas nomierinošie līdzekļi, paredzams, ka tas var potencēt deksmedetomidīna iedarbību, tāpēc deva ir atbilstoši jāpielāgo.

4.9Devas un lietošanas veids

Lietošanai mutes dobumā.

Zāles ir jāuzklāj suņa mutes dobumā starp vaigu un smaganu; lietojamā deva — 125 mikrogrami/m2. Sileo šļircei perorālai ievadīšanai ir 0,25 ml iedaļas. Katra iedaļa uz virzuļa ir redzama kā punkts. Devu tabulā ir redzams punktu skaits, kas norāda uz lietojamo iedaļu skaitu atbilstoši suņa ķermeņa svaram.

Devu tabulā tālāk ir norādīts devas tilpums (punktos), kas jālieto atbilstoši ķermeņa svaram. Ja sunim paredzamā deva ir vairāk par 6 punktiem (1,5 ml), puse no devas ir jāuzklāj uz suņa mutes dobuma gļotādas vienas puses, bet otra devas puse — uz mutes dobuma gļotādas otras puses. Nepārsniedziet ieteikto devu.

Suņa ķermeņa svars (kg)

Punktu skaits

 

 

 

2,0–5,5

5,6–12

●●

12,1–20

●●●

20,1–29

●●●●

29,1–39

●●●●●

39,1–50

●●●●●●

50,1–62,5

●●●●●●●

62,6–75,5

●●●●●●●●

75,6–89

●●●●●●●●●

89,1–100

●●●●●●●●●●

Pirmā deva ir jādod, tiklīdz sunim rodas pirmās nemiera pazīmes vai, kad īpašnieks novēro raksturīgo satraukumu izraisošo stimulu (piemēram, uguņošana vai pērkons), kas sunim izraisa nemieru vai bailes. Raksturīgās nemiera un baiļu pazīmes ir elsošana, trīsas, staigāšana (bieža vietas maiņa, skraidīšana apkārt, nemiers), līšana pie cilvēkiem (pieglaušanās, slēpšanās aiz cilvēka, aiztikšana ar ķepu, sekošana), slēpšanās (zem mēbelēm, tumšās telpās), mēģināšana izbēgt, sastingšana (nekustēšanās), atteikšanās no ēdiena vai gardumiem, neatbilstoša urinēšana, neatbilstoša izkārnīšanās, siekalošanās utt.

Ja bailes izraisošais notikums turpinās un suns vēl joprojām ir nemierīgs un bailīgs, atkārtotu devu var lietot 2 stundas pēc iepriekšējās devas. Katra notikuma laikā zāļu devu var dot līdz 5 reizēm.

Norādījumi gela devas pielāgošanai:

Devas pielāgošana ir jāveic pieaugušajam.

Jaunas šļirces perorālai ievadīšanai sagatavošana pirms pirmās devas pielāgošanas:

1. CIMDU VALKĀŠANA

Darbojoties ar veterinārajām zālēm un mutes šļirci, valkājiet necaurlaidīgus vienreizlietojamos cimdus.

2. VIRZUĻA TURĒŠANA

Turiet šļirci perorālai ievadīšanai tā, lai būtu redzami punktu marķējumi uz mutes šļirces virzuļa. Turiet virzuli ar kreiso roku.

3. ATBLOĶĒŠANA

Turiet virzuli ar kreiso roku un atbloķējiet zaļo gredzenu-aizturi, griežot to uz savu pusi, līdz tas brīvi pārvietojas.

4. GREDZENA PĀRVIETOŠANA

Pārvietojiet gredzenu-aizturi uz virzuļa pretējo pusi.

5. BLOĶĒŠANA

Turiet virzuli ar labo roku un atbloķējiet gredzenu-aizturi, griežot to prom no sevis.

Devas izvēle un devas pielāgošana

6. ATBLOĶĒŠANA

Turiet virzuli ar labo roku un atbloķējiet gredzenu-aizturi, griežot to uz savu pusi. Nevelciet virzuli!

7. GREDZENA PĀRVIETOŠANA

Pārvietojiet gredzenu-aizturi virzuļa pretējā gala virzienā, lai izvēlētos pareizo devu atbilstoši veterinārārsta nozīmētajam.

8. DEVAS PIELĀGOŠANA UN BLOĶĒŠANA

Novietojiet gredzenu-aizturi tā, lai cilindram tuvākā daļa būtu vienā līnijā ar atzīmi (melnā līnija) un nepieciešamais punktu skaits būtu starp gredzenu-aizturi un cilindru. Bloķējiet gredzenu-aizturi, griežot to prom no sevis. Pirms devas pielāgošanas pārliecinieties, ka gredzens-aizture ir bloķēts.

9. VĀCIŅA PAVILKŠANA (CIEŠI)

Stingri pavelciet vāciņu, vienlaikus turot cilindru. Ņemiet vērā, ka vāciņš ir ļoti ciešs (velciet to, bet negrieziet). Saglabājiet vāciņu, lai pēc tam to uzliktu atpakaļ.

10. DEVAS IEVADĪŠANA AIZ VAIGA

Ievietojiet šļirces perorālai ievadīšanai galu starp suņa vaigu un smaganu un spiediet virzuli, līdz gredzens-aizture aptur virzuli.

SVARĪGI! Gelu nedrīkst norīt. Ja gels tiek norīts, tas var neiedarboties.

NEDRĪKST NORĪT

11. IEVIETOŠANA ATPAKAĻ IEPAKOJUMĀ

Uzlieciet šļircei perorālai ievadīšanai vāciņu un ievietojiet to ārējā iepakojumā, jo zāles ir jutīgas pret gaismu. Noteikti atbilstoši aizveriet kartona kastīti. Vienmēr uzglabājiet iepakojumu bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Novelciet un izmetiet cimdus.

4.10 Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Pārsniedzot devu, var rasties sedācijas pazīmes. Sedācijas pakāpe un ilgums ir atkarīgs no devas. Ja rodas sedācija, jānodrošina, lai sunim būtu silti.

Ja tiek pārsniegta ieteiktā Sileo gela deva, var novērot samazinātu sirdsdarbības frekvenci. Asinsspiediens samazinās nedaudz zem normālā līmeņa. Dažkārt var samazināties elpošanas

frekvence. Ja tiek pārsniegta ieteiktā Sileo gela deva, var arī rasties vairāki citi alfa-2 adrenoreceptoru pastarpināti iedarbības gadījumi, kas ietver midriāzi, kuņģa-zarnu trakta motorās un sekretorās funkcionalitātes nomākšanu, īslaicīgu AV blokādi, diurēzi un hiperglikēmiju. Var novērot nelielu ķermeņa temperatūras pazemināšanos.

Deksmedetomidīna iedarbību var novērst, izmantojot specifisku antidotu — atipamezolu (alfa-2 adrenoreceptoru antagonistu). Pārdozēšanas gadījumā atbilstošā mikrogramos aprēķinātā atipamezola deva ir trīskārtīga (3x) deva no ievadītā Sileo gela deksmedetomidīna hidrohlorīda.

Atipamezola (5 mg/ml koncentrācijā) deva mililitros ir viena sešpadsmitā daļa (1/16) Sileo gela devas tilpuma.

4.11 Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Nav piemērojams.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: neiroleptiskie, miega līdzekļi un nomierinošie līdzekļi. ATĶ vet kods: QN05CM18.

5.1Farmakodinamiskās īpašības

Sileo kā aktīvo vielu satur deksmedetomidīnu (hidrohlorīda sāls veidā). Deksmedetomidīns ir spēcīgs un selektīvs alfa-2 adrenoreceptoru agonists, kas kavē noradrenalīna (NA) izdalīšanos no noradrenerģiskiem neironiem, bloķē Moro refleksu un tādējādi neitralizē uzbudinājumu.

Deksmedetomidīns kā alfa-2 adrenoreceptoru agonists maina noradrenalīna (NA), serotonīna (5-HT) un dopamīna (DA) līmeni hipokampā un pieres daļā, norādot, ka šādi savienojumi ietekmē arī tādas smadzeņu daļas, kas ir iesaistītas sarežģītu nemiera stāvokļu izraisīšanā un uzturēšanā. Grauzējiem alfa-2 adrenoreceptoru agonisti samazina NA, DA, 5-HT un 5-HT prekursora 5-HTP (5-hidroksitriptofāna) sintēzi pieres daļā, hipokampā, striatumā un hipotalāmā, un rezultātā samazinās motorā uzvedība un signalizēšana, kas saistīta ar briesmām.

Kopumā deksmedetomidīns, samazinot centrālo noradrenerģisko un serotonīnerģisko neirotransmisiju, efektīvi mazina ar troksni saistītu pēkšņu nemieru un bailes sunim. Papildus nemieru mazinošajai ietekmei deksmedetomidīnam ir cita labi zināma no devas atkarīga farmakoloģiskā iedarbība, piemēram, sirdsdarbības frekvences un taisnās zarnas temperatūras pazemināšanās un perifēro asinsvadu spazmu samazināšanās. Šī un citas iedarbības ir plašāk aprakstītas 4.10 apakšpunktā par pārdozēšanu.

5.2Farmakokinētiskie dati

Deksmedetomidīna perorālā biopieejamība ir vāja plašā pirmreizējā metabolisma dēļ. Pēc deksmedetomidīna mākslīgas ievadīšanas suņa kuņģa-zarnu traktā netika noteikta mērāma koncentrācija. Lietojot uz mutes gļotādas, absorbcijas rezultātā mutes dobumā ir novērota uzlabota biopieejamība, tādējādi aknās nenotiek pirmreizējais metabolisms.

Ievadot zāles intramuskulāri vai lietojot mutes dobumā, deksmedetomidīna maksimālā koncentrācija tiek sasniegta aptuveni pēc 0,6 stundām. Farmakokinētiskos pētījumos suņiem deksmedetomidīna vidējā biopieejamība mutes dobumā bija 28%. Deksmedetomidīna šķietamais izplatīšanās tilpums suņa organismā ir 0,9 l/kg. Asinsritē deksmedetomidīns galvenokārt saistās pie plazmas proteīniem (93%). Veicot pētījumus žurkām, deksmedetomidīna izplatīšanās žurku audos bija strauja un plaša ar koncentrāciju, kas daudziem audiem pārsniedz plazmā konstatēto koncentrāciju. To līmenis smadzenēs bija 3 līdz 6 reizes augstāks par līmeni plazmā.

Deksmedetomidīns tiek izvadīts galvenokārt aknās biotransformācijas rezultātā; pēc aplikācijas mutes dobumā eliminācijas pusperiods suņiem ir diapazonā no 0,5 līdz 3 stundām. Metabolisma ceļā tiek izvadīti vairāk nekā 98% deksmedetomidīna. Zināmie metabolīti neuzrāda nekādu vai uzrāda nenozīmīgu aktivitāti. Galvenie metabolisma ceļi suņiem ir metilgrupas hidroksilēšana un turpmākā oksidēšana par karbonskābi vai hidroksilētā produkta O-glikuronidācija. Ir novērota arī N-metilēšana, N-glikuronidācija un oksidēšana imidazola gredzenā. Metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar urīnu un nedaudz ar izkārnījumiem.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1Palīgvielu saraksts

Attīrīts ūdens

Propilēnglikols

Hidroksipropilceluloze

Nātrija laurilsulfāts

Briljantzilais (E133)

Tartrazīns (E102)

Nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)

Sālsskābe (pH pielāgošanai)

6.2Nesaderība

Nav noteikta.

6.3Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētajā iepakojumā: 3 gadi.

Derīguma termiņš pēc pirmās tiešā iepakojuma atvēršanas (vāciņa noņemšanas): 4 nedēļas.

6.4Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt mutes šļirci kartona kastītē, lai pasargātu no gaismas.

6.5Tiešā iepakojuma veids un saturs

3 ml augsta blīvuma polietilēna (ABPE) šļirces perorālai ievadīšanai ar iedaļām no 0,25 ml (1 punkts) līdz 3 ml (12 punkti). Mutes šļirce ir aprīkota ar virzuli, dozēšanas gredzenu un gala vāciņu (tā noblīvēšanai).

Katra šļirce perorālai ievadīšanai ir iepakota atsevišķi bērniem neatveramā kartona kastītē. Iepakojuma izmēri: viens iepakojums ar 1 šļirci perorālai ievadīšanai un vairāku kastīšu iepakojumi pa 3 (3 kastītes iepakojumā), 5 (5 kastītes iepakojumā), 10 (10 kastītes iepakojumā) un 20 (20 kastītes iepakojumā).

Vairāku kastīšu iepakojumi ar 5, 10 un 20 šļircēm perorālai ievadīšanai ir paredzēti izplatīšanai tikai veterinārārstiem.

Ne visi iepakojuma izmēri var tikt izplatīti.

6.6Īpaši norādījumi neizlietoto veterināro zāļu vai to atkritumu iznīcināšanai

Jebkuras neizlietotās veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

SOMIJA

Tel.: +358 10 4261

8.REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)

EU/2/15/181/001–005

9.REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 10/06/2015

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm veterinārajām zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.

RAŽOŠANAS, IEVEŠANAS, IZPLATĪŠANAS, TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Nav noteikts.

Komentārus