Pexion (imepitoin) – Sommarju tal-karatteristiċi tal-prodott - QN03AX90

Kontenut tal-Artiklu

1.ISEM TAL-PRODOTT MEDIĊINALI VETERINARJU

Pexion 100 mg pilloli għall-klieb

Pexion 400 mg pilloli għall-klieb

2.KOMPOŻIZZJONI KWALITATTIVA U KWANTITATTIVA

Pillola waħda jkun fiha:

Sustanza Attiva:

Imepitoin

100 mg

Imepitoin

400 mg

Sustanzi mhux attivi:

Għal-lista sħiħa tal-ingredjenti (mhux attivi), ara s-sezzjoni 6.1.

3.GĦAMLA FARMAĊEWTIKA

Pilloli

Pilloli bojod, oblungi, u b’ferq fin-nofs bil-logo integrat “I 01” (100 mg) jew “I 02” (400 mg) imnaqqax fuq naħa waħda.

Il-pillola tista’ tinqasam min-nofs.

4.TAGĦRIF KLINIKU

4.1Speċi li fuqhom ser jintuża l-prodott

Klieb

4.2Indikazzjonijiet għall-użu tal-prodott li jispeċifikaw l-ispeċi li fuqhom se jintuża l-prodott

Għat-tnaqqis tal-frekwenza ta’ puplesiji ġeneralizzati minħabba epilessija idjopatika fil-klieb għall-użu wara evalwazzjoni bir-reqqa ta’ għażliet ta’ kura alternattiva.

4.3Kontra-indikazzjonijiet

Tużax f’każijiet ta’ sensittività għall-ingredjent attiv; ingredjenti mhux attivi jew ingredjenti oħra. Tużax fi klieb b’indeboliment sever fil-funzjoni tal-fwied, disturbi severi tal-kliewi jew disturbi kardjovaskulari severi (ara sezzjoni 4.7).

4.4Twissijiet speċjali għal kull speċi li għaliha hu indikat il-prodott

Ir-rispons farmakoloġiku għal imepitoin jista’ jvarja u l-effikaċja tista’ ma tkunx kompluta. Meta jiġu kkurati, xi klieb jista’ ma jkollhomx puplesiji, fi klieb oħrajn se jiġi osservat tnaqqis fin-numru ta’ puplesiji, filwaqt li oħrajn mhumiex se jirrispondu. Għal din ir-raġuni, għandha tingħata konsiderazzjoni b’attenzjoni qabel ma wieħed jiddeċiedi li jaqleb kelb stabbilizzat fuq imepitoin minn kura differenti. F’dawk li ma jirrispondux, żieda fil-frekwenza ta’ puplesiji tista’ tiġi osservata. Jekk il-puplesiji ma jiġux ikkontrollati b’mod adegwat, miżuri dijanjostiċi addizzjonali u kura oħra kontra l- epilessija għandhom jiġu kkunsidrati. Meta tkun meħtieġa medikament transizzjoni bejn terapiji antiepilettiċi differenti, dan għandu jsir gradwalment u b’superviżjoni klinika adattata.

Evalwazzjoni tal-benefiċċju/riskju għall-kelb individwali għandha tikkunsidra d-dettalji fil-letteratura tal-prodott.

L-effikaċja tal-prodott veterinarju fil-klieb bi status epilepticus u puplesiji li jiġu waħda wara l-oħra f’perjodu qasir ta’ żmien ma ġietx investigata. Għalhekk, imepitoin m’għandux jintuża bħala l-kura primarja fi klieb b’puplesiji li jiġu waħda wara l-oħra f’perjodu qasir ta’ żmien u status epilepticus.

Ma ġie osservat l-ebda telf ta’ effikaċja kontra l-konvulżjonijiet (żvilupp ta’ tolleranza) matul kura kontinwa ta’ 4 ġimgħat fi studji sperimentali li damu 4 ġimgħat.

Ma tista’ tinstilet l-ebda konklużjoni definittiva dwar l-effikaċja ta’ imepitoin bħala terapija miżjuda għal phenobarbital, potassium bromide u/jew levetiracetam mill-istudji limitati disponibbli (ara s- sezzjoni 4.8).

4.5Prekawzjonijiet Speċjali għall-Użu

Prekawzjonijiet speċjali għall-użu fl-annimali

Is-sigurtà tal-prodott mediċinali veterinarju ma ġietx ittestjata fi klieb li jiżnu inqas minn 5 kg jew fi klieb bi problemi tas-sigurtà bħal mard tal-kliewi, tal-fwied, tal-qalb, gastrointestinali jew mard ieħor.

Sinjali ħfief tal-imġieba jew fil-muskoli jistgħu jiġu osservati fi klieb meta l-kura b’imepitoin titwaqqaf f’daqqa.

Prekawzjonijiet speċjali li għandhom jittieħdu mill-persuna li tamministra l-prodott mediċinali veterinarju lill-annimali

F’każ ta’ bligħ aċċidentali speċjalment minn tifel/tifla, fittex parir mediku mal-ewwel u qis li turi l- fuljett ta’ informazzjoni jew it-tikketta lit-tabib.

Biex jiġi evitat bligħ aċċidentali ta’ pilloli, l-għatu tal-flixkun għandu jitpoġġa f’postu immedjatament wara li jittieħed in-numru meħtieġ ta’ pilloli għal għoti wieħed.

4.6Effetti mhux mixtieqa (frekwenza u gravità)

Ir-reazzjonijiet avversi ħfief u ġeneralment temporanji li ġejjin ġew osservati fi studji qabel l-użu kliniku u studji kliniċi kklassifikati skont frekwenza dejjem tonqos: polifaġija fil-bidu tal-kura (komuni ħafna), anoreksja, iperattività, poliurja, polidipsija, ngħas, ipersalivazzjoni, emesi, atassija, apatija, dijarea, disorjentament, prolapsed nictitating membrane, tnaqqis żgħir fil-vista u sensittività għall-ħoss.

Fl-ambjent, l-aggressjoni ġiet irrappurtata b’mod mhux komuni. Din l-aggressjoni hi potenzjalment relatata mal-kura. L-aggressjoni tista’ tkun preżenti ukoll waqt il-perjodu ta’ wara attakk ta’ epilessija jew bħala bidla fl-imġiba li sseħħ bħala parti mill-marda nfisha.

Żieda ħafifa fil-livelli tal-kreatinina, urea u tal-kolesterol fil-plażma ġiet osservata fi klieb ikkurati b’imepitoin; madankollu, ġeneralment dawn ma qabżux il-meded ta’ referenza normali u ma kinux assoċjati ma’ kwalunkwe osservazzjonijiet jew avvenimenti klinikament sinifikanti.

Il-frekwenza ta’ effetti mhux mixtieqa hija definita skont din il-konvenzjoni:

-komuni ħafna (aktar minn wieħed f’10 annimali kkurati li juru effetti mhux mixtieqa matul il- perjodu ta’ kura waħda)

-komuni (aktar minn wieħed iżda inqas minn 10 annimali f’100 annimal ikkurat)

-mhux komuni (aktar minn wieħed iżda inqas minn 10 annimali f’1,000 annimal ikkurat)

-rari (aktar minn wieħed iżda inqas minn 10 annimali f’10,000 annimal ikkurat)

-rari ħafna (inqas minn annimal wieħed f’10,000 annimal, inklużi rapporti iżolati kkurati).

4.7Użu fit-tqala, fit-treddigħ u fi żmien il-bidien

L-użu tal-prodott mediċinali veterinarju mhuwiex rakkomandat fi klieb irġiel li jkunu qed jgħammru jew fi klieb nisa waqt it-tqala u t-treddigħ (ara sezzjoni 4.10).

4.8Interazzjoni ma’ prodotti mediċinali oħra jew forom oħra ta’ interazzjoni

Il-prodott intuża flimkien ma’ phenobarbital, potassium bromide u/jew levetiracetam f’numru żgħir ta’ każijiet ma’ levetiracetam u l-ebda interazzjonijiet kliniċi ta’ ħsara ma ġew osservati (ara sezzjoni 4.4).

4.9Ammont li jingħata u l-metodu ta’ amministrazzjoni

Għoti mill-ħalq f’doża ta’ bejn 10 mg u 30 mg ta’ imepitoin għal kull 1 kg ta’ piż tal-ġisem darbtejn kuljum, f’intervall ta’ 12-il siegħa. Kull pillola tista’ tinqasam għal dożaġġ kif suppost skont il-piż individwali tal-kelb. Kwalunkwe nofs pillola li jkun fadal għandha tintuża għad-doża li jmiss.

Id-dożaġġ meħtieġ se jvarja bejn kelb u ieħor u jkun jiddependi fuq is-severità tad-disturb. Id-doża rakkomandata tal-bidu ta’ imepitoin hi ta’ 10 mg għal kull 1 kg ta’ piż tal-ġisem darbtejn kuljum.

Ibda t-terapija billi tuża l-piż tal-ġisem f’kg u t-tabella tad-dożaġġ. Jekk il-puplesiji ma jitnaqqsux b’mod adegwat wara mill-inqas ġimgħa ta’ kura bid-doża kurrenti, il-kirurgu veterinarju li jkun qed jissorvelja għandu jevalwa l-kelb mill-ġdid. Jekk wieħed jassumi li l-prodott mediċinali veterinarju jiġi ttollerat tajjeb, id-doża tista’ tiżdied b’inkrementi ta’ 50 sa 100% sa dożaġġ massimu ta’ 30 mg kull kg mogħtija darbtejn kuljum.

Il-bijodisponibilità hi akbar meta jingħata lil klieb sajmin. L-għażla tal-ħin tal-għoti tal-pillola relattiv għal ħin it-tmigħ għandha tinżamm konsistenti.

Numru ta’ pilloli (li jridu jingħataw darbtejn kuljum) għall-bidu tal-kura:

Piż tal-ġisem (kg)

 

Numru ta’ pilloli

 

 

 

 

 

 

 

Pillola ta’ 100 mg

 

Pillola ta’ 400 mg

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5.0

½

 

 

 

5.1-10.0

 

 

 

10.1-15.0

1 ½

 

 

 

15.1-20.0

 

 

½

 

20.1-40.0

 

 

 

40.1-60.0

 

 

1 ½

 

Iktar minn 60

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4.10 Doża eċċessiva (sintomi, proċeduri ta’ emerġenza, antidoti), jekk ikun hemm bżonn

F’każ ta’ doża eċċessiva ripetuta b’5 darbiet l-ogħla doża rakkomandata, ġew osservati effetti fuq is-sistema nervuża ċentrali (CNS), effetti b’konnessjoni gastrointestinali u titwil riversibbli tal-intervall tal-QT. F’dawn id-dożi, is-sintomi normalment ma jkunux ta’ periklu għall-ħajja u ġeneralment jgħibu fi żmien 24 siegħa jekk tingħata kura sintomatika.

L-effetti tas-CNS jistgħu jinkludu attassija, telf ta’ righting reflex, tnaqqis fl-attività, għeluq ta’ tebqet il-għajn, lakrimazzjoni, għajnejn xotti u nystagmus.

F’doża ta’ 5 darbiet dik rakkomandata, jista’ jiġi osservat tnaqqis fil-piż tal-ġisem.

Fi klieb irġiel li jingħataw doża li tkun 10 darbiet ogħla mid-doża terapewtika rakkomandata tan-naħa ta’ fuq, atrofija diffuża tat-tubuli seminiferużi fil-testikoli u għadd imnaqqas ta’ sperma assoċjat magħha ġew osservati. Ara wkoll sezzjoni 4.7.

4.11 Perjodu ta’ tiżmim

Mhux applikabbli.

5.KWALITAJIET FARMAKOLOĠIĊI

Grupp farmako-terapewtiku: Antiepilettiċi Mediċini antiepilettiċi oħrajn imepitoin Kodici ATC veterinarja: QN03AX90

5.1Kwalitajiet farmakodinamiċi

Imepitoin hu mediċina kontra l-epilessija li jaħdem b’mod ċentrali li taqsam l-ostaklu tad-demm fil- moħħ mingħajr l-involviment ta’ trasport attiv jew tneħħija attiva, li tirriżulta f’ekwilibriju immedjat bejn il-plażma u l-moħħ. Hawnhekk taġixxi bħala agonist parzjali ta’ affinità baxxa tar-riċettur ta’ benzodiazepine.

Imepitoin jsaħħaħ l-effetti inibitorji medjati mir-riċettur ta’ GABAA fuq in-newroni u b’hekk ma jħallix l-aċċessjonijiet iseħħu. Flimkien ma’ dan, imepitoin għandu effett dgħajjef li jimblokka l-kanal tal-kalċju li jista’ jikkontribwixxi għal-propjetajiet tiegħu kontra l-konvulżjonijiet.

Fi prova Ewropea fil-kamp (field trial) li qabblet l-effikaċja ta’ imepitoin ma’ phenobarbital f’226 kelb b’epilessija idjopatika ddijanjostikata għall-ewwel darba, 45% tal-każijiet mill-grupp ta’ imepitoin u 20% mill-grupp ta’ phenobarbital kienu esklużi mill-analiżi tal-effikaċja għal raġunijiet li kienu jinkludu li naqsu li jirrispondu għall-kura. Fil-bqija tal-klieb (64 kelb għal Pexion u 88 kelb għal phenobarbital), ir-riżultati kliniċi li ġejjin ġew osservati: Medja tal-frekwenza ta’ puplesiji ġeneralizzati tnaqqset minn 2.3 puplesiji kull xahar fil-grupp ta’ imepitoin u minn 2.4 puplesiji kull xahar fil-grupp ta’ phenobarbital għal 1.1 puplesiji kull xahar fiż-żewġ gruppi wara 20 ġimgħa ta’ kura. Id-differenza bejn il-gruppi ta’ imepitoin u phenobarbital fil-frekwenza ta’ puplesiji kull xahar wara l-kura (aġġustata għad-differenza fil-linja bażi) kienet ta’ 0.004, 95 % CI [-0.928, 0.935]. Matul il-fażi ta’ evalwazzjoni ta’ 12-il ġimgħa, il-proporzjon ta’ klieb ġeneralizzati li ma kellhom l-ebda attakk ta’ puplesija kien ta’ 47% (30 kelb) fil-grupp ta’ imepitoin u 58% (51 kelb) fil-grupp ta’ phenobarbital.

Is-sigurtà taż-żewġ kuri ġiet evalwata fis-sett sħiħ ta’ dejta tal-analiżi (jew sett ta’ dejta tas-sigurtà, i.e. 116-il annimal fil-grupp ta’ imepitoin u 110 annimali fil-grupp ta’ phenobarbital). Dożi li jiżdiedu ta’ phenobarbital ġew assoċjati ma’ livelli li jiżdiedu tal-enzimi tal-fwied ALT, AP, AST, GGT, u GLDH. Bħala paragun, l-ebda waħda mill-ħames enzimi ma żdiedu ma’ dożi li jiżdiedu ta’ imepitoin. Żieda żgħira fil-valuri tal-kreatinina meta mqabbla mal-linja bażi ġiet osservata fi klieb ikkurati b’imepitoin. Madankollu, il-limitu ta’ fuq tal-intervall ta’ kunfidenza għall-kreatinina baqa’ fil-medda ta’ referenza fil-viżti kollha. Flimkien ma’ dan, inqas avvenimenti avversi ġew osservati għal polijurija (10% vs 19% tal-klieb), polidipsija (14% vs 23%) u sedazzjoni notevoli (14% vs 25 %) meta imepitoin tqabbel ma’ phenobarbital. Jekk jogħġbok irreferi għal sezzjoni 4.6 tal-KPQ għal aktar dettalji dwar reazzjonijiet avversi.

F’field trial fl-Istati Uniti li qabbel l-effikaċja ta’ imepitoin f’doża fissa ta’ 30 mg/kg darbtejn kuljum, ma’ plaċebo f’151 kelb b’epilessija idjopatika matul perjodu ta’ kura ta’ 84 jum, il-proporzjon tal- klieb ħielsa minn aċċessjonijiet ġeneralizzati kien ta’ 21% (21 kelb minn 99; 95 % CI [0.131; 0.293]) fil-grupp ta’ imepitoin u 8% (4 klieb minn 52; 95% CI [0.004; 0.149]) fil-grupp tal-plaċebo. 25% tal- klieb ma rrispondewx għall-kura b’imepitoin (l-istess frekwenza jew frekwenza miżjuda ta’ aċċessjonijiet).

5.2Tagħrif farmakokinetiku

Assorbiment

Studji farmakokinetiċi jindikaw li imepitoin jiġi assorbit tajjeb (> 92%) wara l-għoti mill-ħalq u li ma jseħħ l-ebda effett first pass notevoli. Wara l-għoti mill-ħalq tal-pilloli imepitoin f’doża ta’ 30 mg/kg

fuq stonku vojt, il-konċentrazzjonijiet massimi fil-plażma jinkisbu malajr b’Tmax ta’ madwar sagħtejn, u Cmax ta’ madwar 18 µg/ml. L-għoti flimkien tal-pilloli imepitoin mal-ikel, inaqqas l-AUC totali bi 30% iżda ma jipproduċi l-ebda tibdil sinifikanti fit-Tmax u fis-Cmax. Ma jsseħħux differenzi speċifiċi għas-sess tal-kelb.

Distribuzzjoni

Linearità fid-doża sseħħ fuq il-medda terapewtika ta’ imepitoin.

Imepitoin għandu volum ta’ distribuzzjoni relattivament għoli (579 sa 1548 ml/kg). It-twaħħil in-vivo tal-proteina tal-plażma ma’ imepitoin hu baxx fil-klieb (60 sa 70%). Għalhekk mhux mistenni li jkun hemm interazzjoni ma’ komposti mwaħħlin ħafna mal-proteina. Ma sseħħ l-ebda akkumulazzjoni ta’ imepitoin fil-plażma wara għoti ripetut, ġaladarba jintlaħaq l-istat fiss.

Metaboliżmu

Imepitoin jiġi metabolizzat b’mod estensiv qabel it-tneħħija. Il-profili tal-metaboliti fl-awrina u fl- ippurgar żvelaw erba’ metaboliti maġġuri inattivi li jiffurmaw permezz ta’ modifikazzjoni ossidattiva.

Eliminazzjoni

Imepitoin jitneħħa malajr mid-demm (Cl = 260 sa 568 ml/sigħat/kg) b’half-life ta’ eliminazzjoni ta’ madwar 1.5 sigħat sa sagħtejn. Il-maġġoranza ta’ imepitoin u l-metaboliti tiegħu jitneħħew permezz tal-ippurgar milli permezz tal-awrina, u għalhekk l-ebda tibdil maġġuri mhu mistenni fil- farmakokinetika u l-ebda akkumulazzjoni mhi mistennija fi klieb b’indeboliment tal-kliewi.

6.TAGĦRIF FARMAĊEWTIKU

6.1Lista ta’ ingredjenti

Lactose, monohydrate

Cellulose, microcrystalline

Hypromellose

Magnesium stearate

Sodium starch glycolate

6.2Inkompatibilitajiet maġġuri

Mhux applikabbli.

6.3Żmien kemm idum tajjeb il-prodott mediċinali

Żmien kemm idum tajjeb l-prodott mediċinali veterinarju kif ippakkjat għall-bejgħ: 3 snin

Żmien kemm idum tajjeb wara li jkun infetaħ l-ippakkjar li jmiss mall-prodott: 8 xhur.

6.4Tagħrif speċjali dwar kif għandu jinħażen

Dan il-prodott mediċinali veterinarju m’għandu bżonn tal-ebda kundizzjoni speċjali sabiex jinħażen.

6.5In-natura u l-għamla tal-ippakkjar li jmiss mal-prodott

Daqsijiet tal-pakketti ta’ flixkun tal-polyethylene ta’ densità għolja b’kull pakkett fih 100 jew 250 pillola b’għatu li hu reżistenti għat-tfal.

Mhux id-daqsijiet kollha tal-pakkett jistgħu qegħdin fis-suq.

6.6Prekawzjonijiet speċjali għar-rimi tal-prodotti mediċinali veterinarji mhux użati jew materjal ieħor għar-rimi li huwa derivat minn dawn il-prodotti

Kwalunkwe prodott mediċinali veterinarju li ma ġiex użat jew materjal għar-rimi li huwa derivat minn dan il-prodott mediċinali veterinarju għandhom jintremew skont kif jitolbu r-regolamenti tal-pajjiż.

7.DETENTUR TAL-AWTORIZZAZZJONI GĦAT-TQEGĦID FIS-SUQ

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

IL-ĠERMANJA

8.NUMRU(I) TAL-AWTORIZZAZZJONI(JIET) GĦAT-TQEGĦID FIS-SUQ

EU/2/12/147/001 100 pillola

EU/2/12/147/002 250 pillola

EU/2/12/147/003 100 pillola

EU/2/12/147/004 250 pillola

9.DATA TAL-EWWEL AWTORIZZAZZJONI / TIĠDID TAL-AWTORIZZAZZJONI

Data tal-ewwel awtorizzazzjoni: 25/02/2013

10.DATA TA’ REVIŻJONI TAT-TEST

Informazzjoni dettaljata dwar dan il-prodott mediċinali veterinarju tinstab fuq il-websajt tal-Aġenzija Ewropea dwar il-Mediċini http://www.ema.europa.eu/.

PROJBIZZJONI TA’ BEJGĦ, PROVVISTA, U/JEW UŻU

Mhux applikabbli.

Kummenti