Dexdomitor (dexmedetomidine hydrochloride) – Rezumatul caracteristicilor produsului - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Denumirea medicamentului: Dexdomitor
ATC: QN05CM18
Substanţă: dexmedetomidine hydrochloride
Producător: Orion Corporation

1.DENUMIREA PRODUSULUI MEDICINAL VETERINAR

DEXDOMITOR 0,1 mg/ml soluţie injectabilă

2.COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Substanţă activă:

1 ml conţine 0,1 mg de hidroclorură de dexmedetomidină

 

echivalentul a 0,08 mg de dexmedetomidină.

Excipienţi:

Parahidroxibenzoat de metil (E 218)

2,0 mg/ml

 

Parahidroxibenzoat de propil (E 216)

0,2 mg/ml

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

Soluţie transparentă, incoloră

4.PARTICULARITĂŢI CLINICE

4.1Specii ţintă

Câini şi pisici.

4.2Indicaţii pentru utilizare, cu specificarea speciilor ţintă

Proceduri şi examinări neinvazive, moderat sau uşor dureroase care necesită imobilizare, sedare şi analgezie la câini şi pisici.

Sedare profundă şi analgezie la câini împreună cu administrarea concomitentă de butorfanol pentru proceduri medicale şi mică chirurgie.

Premedicaţie la câini şi pisici înainte de inducerea şi menţinerea anesteziei generale.

4.3Contraindicaţii

Nu se utilizează la animale cu disfuncţii cardiovasculare.

Nu se utilizează la animale cu maladii sistemice grave sau la animalele muribunde.

Nu se utilizează în caz de hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

4.4Atenţionări speciale pentru fiecare specie ţintă

Administrarea dexmedetomidinei la căţeii mai mici de 16 săptamâni şi pisicile mai mici de 12 săptămâni nu a fost studiată.

Siguranţa dexmedetomidinei nu a fost stabilită pentru reproducătorii masculi.

La pisici, pot surveni situaţii de opacitate corneană în timpul sedării. Ochii ar trebui protejaţi cu un unguent ocular adecvat.

4.5 Precauţii speciale pentru utilizare

Precauţii speciale pentru utilizare la animale

Animalele tratate trebuie ţinute la căldură şi la o temperatură constantă, atât în timpul procedurii cât şi în timpul recuperării.

Nu se recomandă administrarea hranei la animale începând cu 12 ore înainte de administrarea Dexdomitor. Poate fi administrată apa.

După tratament, animalul nu trebuie hrănit sau adăpat, înainte să fie în stare să înghită.

Ochii ar trebui protejaţi cu un unguent ocular adecvat.

Se va utiliza cu prudenţă la animalele mai în vârstă.

Animalele nervoase, agresive sau neliniştite trebuie lăsate să se calmeze înainte de începerea tratamentului.

Trebuie să se efectueze o monitorizare frecventă şi regulată a funcţiei respiratorii şi cardiace. Oximetria pulsului poate fi utilă, dar nu este esenţială pentru o monitorizare adecvată. Trebuie să aveţi la dispoziţie echipamente pentru ventilaţie manuală în caz de depresie respiratorie sau apnee atunci când dexmedetomidina şi ketamina sunt utilizate pe rând pentru inducerea anesteziei la pisici. Se recomandă, de asemenea, să aveţi oxigen la îndemână, în cazul în care se detectează sau se suspicionează prezenţa hipoxiei.

Câinilor şi pisicilor bolnave şi slăbite li se va administra premedicaţia cu dexmedetomidină numai înainte de inducerea şi menţinerea anesteziei generale pe baza unei evaluări risc-beneficiu.

Utilizarea dexmedetomidinei ca premedicaţie la câini si pisici reduce considerabil cantitatea de agent de inducţie necesară pentru inducerea anesteziei. Trebuie să aveţi mare atenţie la efectul produs prin administrarea intravenoasă a agentului de inducţie. Cantitatea de anestezic volatil necesar pentru menţinerea anesteziei este, de asemenea, redusă.

Precauţii speciale care trebuie luate de persoana care administrează produsul medicinal veterinar la animale

În cazul în care produsul este ingerat accidental sau auto-injectat, vă rugăm să solicitaţi imediat sfatul unui medic şi să prezentaţi prospectul produsului; dar NU CONDUCEŢI deoarece pot apărea efecte precum sedarea sau modificarea tensiunii arteriale.

Evitaţi contactul cu pielea, ochii sau mucoasa; utilizaţi mănuşi impermeabile. În cazul în care produsul a intrat în contact cu pielea sau mucoasa spălaţi porţiunea de piele expusă imediat după expunere cu cantităţi mari de apă şi înlăturaţi articolele de îmbrăcăminte contaminate care au contact direct cu pielea. În cazul în care produsul a intrat în contact cu ochii, clătiţi cu apă proaspătă din abundenţă. În cazul în care apar simptome se recomandă consultarea unui medic.

În cazul în care produsul este manipulat de femei însărcinate, trebuie avută o grijă suplimentară pentru a nu se auto-injecta, deoarece pot apărea contracţii uterine şi scăderea tensiunii arteriale la făt după expunerea sistemică accidentală.

Sfat pentru medici: Dexdomitor este un agonist α2-adrenergic, simptomele după absorbţie pot implica efecte clinice, inclusiv sedare prin dozo-dependenţă, incapacitate respiratorie, bradicardie, hipotensiune,

senzaţia de gură uscată şi hiperglicemie. Au fost raportate şi aritmii ventriculare. Simptomele respiratorii şi hemodinamice trebuie tratate simptomatic.

Antagonistul α2-adrenergic specific, atipamezolul, care este aprobat pentru utilizarea la animale, nu a fost folosit decât experimental la oameni pentru antagonizarea efectelor induse de dexmedetomidină.

Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau oricare dintre excipienţi trebuie să administreze produsul cu prudenţă.

4.6Reacţii adverse (frecvenţă şi gravitate)

Datorită activităţii sale α2-adrenergice, dexmedetomidina provoacă scăderea ritmului cardiac şi a temperaturii corpului.

La anumiţi câini sau pisici, poate surveni o scădere a ritmului respirator. Au fost observate cazuri rare de edem pulmonar. Tensiunea arterială va creşte iniţial şi apoi va reveni la sau sub valoarea normală. Din cauza vasoconstricţiei periferice şi a desaturării venoase în prezenţa oxigenării arteriale normale, mucoasele pot apărea palide şi/sau cu o tentă albastră.

Pot apărea vărsături la 5-10 minute după injectare. Anumiţi câini sau pisici pot, de asemenea, vomita în timpul recuperării.

Pot apărea tremurături musculare în timpul sedării.

Se poate produce opacitate corneană în timpul sedării (vezi de asemenea secţiunea 4.5).

Când dexmedetomidina şi ketamina se utilizează succesiv, la un interval de 10 minute, pisicile pot suferi ocazional bloc atrioventricular sau extrasistolă. Evenimente respiratorii aşteptate sunt bradipneea, situaţiile de respiraţie intermitentă, hipoventilaţie şi apnee. În testele clinice, incidenţa presiunii scăzute a oxigenului din sânge a fost destul de frecventă, în special în primele 15 minute ale anesteziei cu dexmedetomidină şi ketamină. S-au înregistrat cazuri de vărsături, hipotermie şi nervozitate după o astfel de administrare.

Când dexmedetomidina şi butorfanolul se utilizează concomitent la câini, pot surveni bradipnee, tahipnee, o situaţie de respiraţie neregulată (20-30 de secunde apnee urmată de mai multe respiraţii rapide), presiunea scăzută a oxigenului din sânge, contracţii musculare involuntare, tremurături sau spasme sau probleme de echilibru, excitaţie, hipersalivaţie, greaţă, vărsături, urinare, eriteme, excitaţie bruscă sau sedare prelungită. S-au înregistrat cazuri de bradi şi tahiaritmii. Acestea pot include bradicardia sinusală profundă, bloc AV de gradul 1 şi 2, oprirea sau întreruperea sinusală, precum şi complexele supraventriculare şi ventriculare premature.

Când dexmedetomidina este folosită în premedicaţia câinilor suferinzi de bradipnee, pot apărea tahipneea şi vărsături. S-au înregistrat bradi şi tahiaritmii care includ bradicardia sinusală profundă, blocul AV de gradul 1 şi 2 şi oprirea sinusală. Complexele supraventriculare şi ventriculare premature, întreruperea sinusală şi blocul AV de gradul 3 se observă în cazuri rare.

Când dexmedetomidina este folosită în premedicaţia pisicilor, pot apărea vărsături, eructaţie, paloarea mucoaselor şi scăderea temperaturii corporale. La o doză de 40 micrograme/kg, intramuscular, urmată de ketamină sau propofol) apar frecvent aritmie si bradicardie sinusală, finalizată ocazional cu bloc atrioventricular de gradul 1 şi rareori de depolarizare prematură supraventriculară, extrasistolă atrială dublă, sistolă sinusală, bloc ventricular de gradul 2 sau aritmii.

4.7Utilizare în perioada de gestaţie sau lactaţie

Siguranţa dexmedetomidinei nu a fost stabilită pe durata gestaţiei şi lactaţiei la speciile ţintă. De aceea, nu este recomandată utilizarea în perioada de gestaţie şi lactaţie.

4.8Interacţiuni cu alte produse medicinale sau alte forme de interacţiune

Utilizarea altor substanţe cu efect depresor asupra SNC este probabil să potenţeze efectele dexmedetomidinei şi, de aceea, trebuie efectuată o ajustare corespunzătoare a dozajului. Anticolinergicele trebuie utilizate cu prudenţă împreună cu dexmedetomidina.

Administrarea de atipamezol după dexmedetomidină inversează rapid efectele acesteia, scurtând astfel perioada de recuperare. După 15 minute, în mod normal, câinii şi pisicile se trezesc şi se ridică în picioare.

Pisici: După administrarea a 40 de micrograme de dexmedetomidină/kg de masă corporală intramuscular împreună cu 5 mg ketamină/kg de masă corporală la pisici, concentraţia maximă de dexmedetomidină a crescut de 2 ori, fără efect însă asupra Tmax. Timpul de injumătăţire mediu pentru eliminarea dexmedetomidinei a crescut la 1,6 h şi expunerea totală (AUC) a crescut cu 50%.

O doză de 10 mg ketamină/kg administrată împreună cu 40 micrograme de dexmedetomidină/ kg poate provoca tahicardie.

Pentru informaţii despre reacţiile adverse, consultaţi secţiunea 4.6 Reacţii adverse.

Pentru informaţii despre siguranţa animalelor în caz de supradozare, consultaţi secţiunea 4.10 Supradozare.

4.9Cantitaţi de administrat şi calea de administrare

Produsul este conceput pentru:

-Câini: administrare intravenoasă sau intramusculară

-Pisici: administrare intramusculară

Acest produs nu este destinat pentru injectări repetate.

Dexdomitorul, butorfanolul şi/sau ketamina pot fi amestecate în aceeaşi seringă deoarece s-a demonstrat că sunt compatibile farmaceutic.

Dozare: se recomandă următoarele doze:

CÂINI:

Raportat la suprafaţa corporală, dozele de dexmedetomidină sunt:

Doza intravenoasă este de până la 375 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală. Doza intramusculară este de până la 500 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală.

Când se administrează împreună cu butorfanolul (0,1 mg/kg) pentru sedare şi analgezie profundă, doza intramusculară de dexmedetomidină este de 300 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală. Doza de premedicaţie pentru dexmedetomidină este de 125 – 375 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală, administrată 20 minute înainte de inducţie, pentru procedurile care necesită anestezie. Doza trebuie adaptată la tipul de operaţie chirurgicală, durata procedurii şi temperamentul pacientului.

Utilizarea concomitentă a dexmedetomidinei şi butorfanolului produce efecte sedative şi analgezice în mai puţin de 15 minute după administrare. Efectele maxime sedativ şi analgezic se ating la 30 minute după administrare. Sedarea durează cel puţin 120 de minute după administrare şi analgezia cel puţin 90 de minute. Recuperarea spontană are loc în decurs de 3 ore.

Premedicaţia cu dexmedetomidină va reduce semnificativ dozajul agentului de inducţie necesar şi va reduce necesarul de anestezic volatil pentru menţinerea anesteziei. Conform unui studiu clinic, necesarul de propofol şi tiopental s-a redus cu 30%, şi respectiv 60%. Trebuie utilizaţi toţi agenţii pentru inducerea şi menţinerea anesteziei pentru a se obţine efectul scontat. În cadrul unui studiu clinic, dexmedetomidina a mărit durata analgeziei postoperatorii cu 0,5-4 ore. În orice caz această durată depinde de un număr de variabile şi administrarea altor analgezice trebuie efectuată conform aprecierii clinice.

Dozele corespunzătoare bazate pe masa corporală sunt prezentate în tabelele următoare. Se recomandă utilizarea unei seringi gradată corespunzător pentru a se asigura o dozare corectă când se administrează volume mici.

Câini

Dexmedetomidină

 

Dexmedetomidină

Dexmedetomidină

Greutate

125 micrograme/m2

 

375 micrograme/m2

500 micrograme/m2

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

 

(mcg/kg)

(ml)

(mcg/kg)

(ml)

9.4

0.2

 

28.1

0.6

0.75

8.3

0.25

 

0.85

7.7

0.35

 

1.5

5.1-10

6.5

0.5

 

19.6

1.45

10.1-13

5.6

0.65

 

16.8

1.9

 

 

13.1-15

5.2

0.75

 

 

 

 

 

15.1-20

4.9

0.85

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Pentru sedare şi analgezie profundă împreună cu butorfanol

 

 

 

 

 

 

 

 

Câini

 

 

 

Dexmedetomidină

 

 

Greutate

 

 

300 micrograme/m2 intramuscular

 

(kg)

 

(mcg/kg)

 

 

 

(ml)

 

 

 

 

 

0.6

 

 

 

 

 

0.8

 

 

22.2

 

 

 

 

5.1-10

 

16.7

 

 

 

1.25

 

10.1-13

 

 

 

 

1.5

 

13.1-15

 

12.5

 

 

 

1.75

 

Pentru intervale mai mari de greutate, utilizaţi Dexdomitor 0,5 mg/ml şi tabelele cu dozele corespunzătoare.

PISICI:

Dozarea pentru pisici este de 40 micrograme de hidroclorură de dexmedetomidină/kg de masă corporală egală cu o doză de 0,4 ml Dexdomitor/kg de masă corporală când este utilizată pentru procedurile neinvazive, care provoacă dureri uşoare spre moderate, care necesită imobilizare, sedare şi analgezie. Dacă dexmedetomidina se utilizează în premedicaţie la pisici, se utilizează aceeaşi dozare. Premedicaţia cu dexmedetomidină va reduce semnificativ dozarea agentului de inducere necesar şi va reduce necesarul de anestezic pentru a menţine anestezia. Într-un studiu clinic doza de proporfol a fost redusă cu 50%. Toţi agenţii folosiţi pentru inducerea şi menţinerea anesteziei trebuie sa fie administraţi pentru a avea efect.

Anestezia se poate induce la 10 minute după premedicaţie prin administrarea intramusculară a unei doze ţintă de 5 mg ketamină/kg de masă corporală. Dozarea pentru pisici este prezentată în tabelul următor.

Pisici

 

 

Greutate

Dexmedetomidină 40 micrograme/kg intramuscular

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

0.5

Pentru intervale mai mari de greutate, utilizaţi Dexdomitor 0,5 mg/ml şi tabelele cu dozele corespunzătoare.

Efectele sedative şi analgezice aşteptate se obţin în15 minute de la administrare şi se menţin până la 60 de minute după administrare. Sedarea poate fi anulată cu atimapezol. Atimapezolul trebuie sa fie administrat la minim 30 de minute după administrarea ketaminei.

4.10 Supradozare (simptome, proceduri de urgenţă, antidoturi), după caz

Câini: În cazurile de supradozare, sau dacă efectele dexmedetomidinei pot fi potenţial letale, doza corespunzătoare de atipamezol este de 10 ori doza iniţială de dexmedetomidină (micrograme/kg de masă corporală sau micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală). Volumul dozei de atipamezol la concentraţia de 5 mg/ml este a cincea parte (1/5) din volumul dozei de Dexdomitor 0,1 mg/ml administrat câinelui, indiferent de calea de administrare a Dexdomitor.

Pisici: În caz de supradozare sau dacă efectele dexmedetomidinei pot fi potenţial letale, antagonistul adecvat este atipamezol, administrat prin injectare intramusculară, conform următoarei dozări: de 5 ori doza iniţială de dexmedetomidină în micrograme/kg de masă corporală.

După expunerea simultană la o supradoză triplă (3X) de dexmedetomidină şi 15 mg ketamină/kg, se poate administra atipamezol la dozarea recomandată pentru inversarea efectelor induse de dexmedetomidină. În cazul concentraţiilor serice ridicate de dexmedetomidină efectul sedativ nu creşte, deşi efectul analgezic creşte o dată cu mărirea dozei. Volumul dozei de atipamezol la concentraţia de 5 mg/ml este egal cu a zecea parte (1/10) din volumul dozei de Dexdomitor 0,1 mg/ml administrat pisicii.

4.11 Timp de aşteptare

Nu este cazul.

5.PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptic, codul veterinar ATC: QN05CM18.

5.1Proprietăţi farmacodinamice

Dexdomitor conţine dexmedetomidină ca substanţă activă, cu acţiune sedativă şi analgezică la câini şi pisici. Durata şi profunzimea sedării şi analgeziei depind de mărimea dozei. La efect maxim, animalul este relaxat, întins şi nu răspunde la stimulii externi.

Dexmedetomidina este un competitor al receptorului α2-adrenergic puternic şi selectiv care inhibă eliberarea de noradrenalină din neuronii noradrenergici. Se blochează neurotransmisia simpatică şi nivelul de conştienţă scade. Reducerea ritmului cardiac şi blocul AV temporar sunt efecte posibile în urma administrării de dexmedetomidină. Tensiunea arterială scade la sau sub valoarea normală după o creştere iniţială. Ritmul respirator poate scădea, ocazional. Dexmedetomidina induce de asemenea o serie de efecte mediate de receptorul α2-adrenergic, printre care se numără piloerecţia, depresia funcţiilor motorii şi secretorii de pe tractul gastrointestinal, diureză şi hiperglicemie.

Se poate observa o uşoară scădere a temperaturii corpului.

5.2Particularităţi farmacocinetice

Fiind un compus lipofilic, dexmedetomidina este bine absorbită după administrarea intramusculară. Dexmedetomidina este de asemenea distribuită rapid în organism şi penetrează bariera hemato- encefalică. Conform studiilor efectuate pe şobolani, concentraţia maximă la nivelul SNC este câteva ori mai mare decât concentraţia corespunzătoare în plasma sangvină. În circulaţie, dexmedetomidina se ataşează în mare măsură de proteinele din plasmă (>90%).

Câini: După o doză intramusculară de 50 micrograme/kg se atinge o concentraţie maximă în plasmă de aproximativ 12 nanograme/ml după 0,6 ore. Biodisponibilitatea dexmedetomidinei este de 60% şi volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 0,9 L/kg. Timpul de înjumătăţire pentru eliminare (t½) este de 40-50 minute.

Printre biotransformările majore la câini se numără hidroxilarea, conjugarea acidului glucuronic şi N- metilarea la nivelul ficatului. Niciunul din metaboliţii cunoscuţi nu prezintă activitate farmacologică. Metaboliţii sunt excretaţi îndeosebi prin urină şi într-o mai mică măsură în fecale. Dexmedetomidina are clearance ridicat şi eliminarea sa depinde de fluxul sangvin la nivel hepatic. De aceea, este de aşteptat un timp de înjumătăţire pentru eliminare prelungită în cazul supradozelor sau atunci când dexmedetomidina este coadministrată cu alte substanţe, care afectează circulaţia hepatică.

Pisici: Concentraţia maximă în plasma sangvină se atinge după aproximativ 0,24 h de la administrarea intramusculară. După o doză intramusculară de 40 micrograme/kg de masă corporală, Cmax este

17 nanograme/ml. Volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 2,2 L/kg, iar timpul de înjumătăţire pentru eliminare (t½) este de o oră.

Biotransformările majore la pisici apar prin hidroxilare la nivelul ficatului. Metaboliţii sunt excretaţi îndeosebi prin urină (51% din doză) şi într-o mai mică măsură în fecale. Ca şi la câini, dexmedetomidina are clearance ridicat şi eliminarea sa depinde de fluxul sangvin la nivel hepatic. De aceea, este de aşteptat un timp de înjumătăţire pentru eliminare prelungită în cazul supradozelor sau atunci când dexmedetomidina este coadministrată cu alte substanţe, care afectează circulaţia hepatică.

6.PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE

6.1Lista excipienţilor

Parahidroxibenzoat de metil (E 218)

Parahidroxibenzoat de propil (E 216)

6.2Incompatibilităţi

Nu se cunosc.

Dexdomitorul este compatibil cu butorfanolul şi ketamina în aceeaşi seringă timp de cel puţin două ore.

6.3Perioadă de valabilitate

3 ani

După administrarea primei doze, produsul poate fi depozitat timp de 3 luni la 25ºC.

6.4.Precauţii speciale pentru depozitare

A nu se congela.

6.5Natura şi compoziţia ambalajului primar

Cutie de carton cu un flacon de sticlă (tip I) de 20 ml (cu volum de umplere de 15 ml) închis cu un dop de cauciuc bromobutilic şi un capac de aluminiu.

Dimensiunea ambalajului: 15 ml şi 10 x 15 ml

Nu toate dimensiunile de ambalaj pot fi comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea produselor medicinale veterinare neutilizate sau a deşeurilor provenite din utilizarea unor astfel de produse

Orice produs medicinal veterinar neutilizat sau deşeu provenit din utilizarea unor astfel de produse trebuie eliminat în conformitate cu cerinţele locale.

7.DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlanda

8.NUMĂRUL (NUMERELE) AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

EU/2/02/033/003-004

9.DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

30.08.2002 / 02.08.2007

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

INTERDICŢII PENTRU VÂNZARE, ELIBERARE ŞI/SAU UTILIZARE

Nu este cazul.

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICINAL VETERINAR

DEXDOMITOR 0,5 mg/ml soluţie injectabilă

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Substanţa activă:

1 ml conţine 0,5 mg de hidroclorură de dexmedetomidină

 

echivalentul a 0,42 mg de dexmedetomidină.

Excipienţi:

Parahidroxibenzoat de metil (E 218)

1,6 mg/ml

 

Parahidroxibenzoat de propil (E 216)

0,2 mg/ml

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

Soluţie transparentă, incoloră

4. PARTICULARITĂŢI CLINICE

4.1 Specii ţintă

Câini şi pisici.

4.2 Indicaţii pentru utilizare, cu specificarea speciilor ţintă

Proceduri şi examinări neinvazive, moderat sau uşor dureroase care necesită imobilizare, sedare şi analgezie la câini şi pisici.

Sedare profundă şi analgezie la câini împreună cu administrarea concomitentă de butorfanol pentru proceduri medicale şi mică chirurgie.

Premedicaţie la câini şi pisici înainte de inducerea şi menţinerea anesteziei generale.

4.3 Contraindicaţii

Nu se utilizează la animale cu disfuncţii cardiovasculare.

Nu se utilizează la animale cu maladii sistemice grave sau la animalele muribunde.

Nu se utilizează în caz de hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

4.4 Atenţionări speciale pentru fiecare specie ţintă

Administrarea dexmedetomidinei la căţeii mai mici de 16 săptamâni şi pisicile mai mici de 12 săptămâni nu a fost studiată.

Siguranţa dexmedetomidinei nu a fost stabilită pentru reproducătorii masculi.

La pisici, pot surveni situaţii de opacitate corneană în timpul sedării. Ochii ar trebui protejaţi cu un unguent ocular adecvat.

4.5 Precauţii speciale pentru utilizare

Precauţii speciale pentru utilizare la animale

Animalele tratate trebuie ţinute la căldură şi la o temperatură constantă, atât în timpul procedurii cât şi în timpul recuperării.

Nu se recomandă administrarea hranei la animale începând cu 12 ore înainte de administrarea Dexdomitor. Poate fi administrată apa.

După tratament, animalul nu trebuie hrănit sau adăpat, înainte să fie în stare să înghită.

Ochii ar trebui protejaţi cu un unguent ocular adecvat.

Se va utiliza cu prudenţă la animalele mai în vârstă.

Animalele nervoase, agresive sau neliniştite trebuie lăsate să se calmeze înainte de începerea tratamentului.

Trebuie să se efectueze o monitorizare frecventă şi regulată a funcţiei respiratorii şi cardiace. Oximetria pulsului poate fi utilă dar nu este esenţială pentru o monitorizare adecvată. Trebuie să aveţi la dispoziţie echipamente pentru ventilaţie manuală în caz de depresie respiratorie sau apnee atunci când dexmedetomidina şi ketamina sunt utilizate pe rând pentru inducerea anesteziei la pisici. Se recomandă de asemenea să aveţi oxigen la îndemână, în cazul în care se detecteazã sau se suspicioneazã prezenţa hipoxiei.

Câinilor şi pisicilor bolnave şi slăbite li se va administra premedicaţia cu dexmedetomidină numai înainte de inducerea şi menţinerea anesteziei generale pe baza unei evaluări risc-beneficiu.

Utilizarea dexmedetomidinei ca premedicaţie la câini si pisici reduce considerabil cantitatea de agent de inducţie necesară pentru inducerea anesteziei. Trebuie să aveţi mare atenţie la efectul produs prin administrarea intravenoasă a agentului de inducţie. Cantitatea de anestezic volatil necesar pentru menţinerea anesteziei este, de asemenea, redusă.

Precauţii speciale care trebuie luate de persoana care administrează produsul medicinal veterinar la animale

În cazul în care produsul este ingerat accidental sau auto-injectat, vă rugăm să solicitaţi imediat sfatul unui medic şi să prezentaţi prospectul produsului; dar NU CONDUCEŢI deoarece pot apărea efecte precum sedarea sau modificarea tensiunii arteriale.

Evitaţi contactul cu pielea, ochii sau mucoasa; utilizaţi mănuşi impermeabile. În cazul în care produsul a intrat în contact cu pielea sau mucoasa spălaţi porţiunea de piele expusă imediat după expunere cu cantităţi mari de apă şi înlăturaţi articolele de îmbrăcăminte contaminate care au contact direct cu pielea. În cazul în care produsul a intrat în contact cu ochii, clătiţi cu apă proaspătă din abundenţă. În cazul în care apar simptome se recomandă consultarea unui medic.

În cazul în care produsul este manipulat de femei însărcinate, trebuie avută o grijă suplimentară pentru a nu se auto-injecta deoarece pot apărea contracţii uterine şi scăderea tensiunii arteriale la făt după expunerea sistemică accidentală.

Sfat pentru medici: Dexdomitor este un agonist α2 –adrenergic, simptomele după absorbţie pot implica efecte clinice inclusiv sedare prin dozo-dependenţă, incapacitate respiratorie, bradicardie, hipotensiune,

senzaţia de gură uscată şi hiperglicemie. Au fost raportate şi aritmii ventriculare. Simptomele respiratorii şi hemodinamice trebuie tratate simptomatic.

Antagonistul α2 –adrenergic specific, atipamezolul, care este aprobat pentru utilizarea la animale nu a fost folosit decât experimental la oameni pentru antagonizarea efectelor induse de dexmedetomidină.

Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau oricare dintre excipienţi trebuie să administreze produsul cu prudenţă.

4.6 Reacţii adverse (frecvenţă şi gravitate)

Datorită activităţii sale α2-adrenergice, dexmedetomidina provoacă scăderea ritmului cardiac şi a temperaturii corpului.

La anumiţi câini sau pisici, poate surveni o scădere a ritmului respirator. Au fost observate cazuri rare de edem pulmonar. Tensiunea arterială va creşte iniţial şi apoi va reveni la sau sub valoarea normală. Din cauza vasoconstricţiei periferice şi a desaturării venoase în prezenţa oxigenării arteriale normale, mucoasele pot apărea palide şi/sau cu o tentă albastră.

Pot apărea vărsături la 5-10 minute după injectare. Anumiţi câini sau pisici pot, de asemenea, vomita în timpul recuperării.

Pot apărea tremurături musculare în timpul sedării.

Se poate produce opacitate corneană în timpul sedării (vezi de asemenea secţiunea 4.5).

Când dexmedetomidina şi ketamina se utilizează succesiv, la un interval de 10 minute, pisicile pot suferi ocazional bloc atrioventricular sau extrasistolă. Evenimente respiratorii aşteptate sunt bradipneea, situaţiile de respiraţie intermitentă, hipoventilaţie şi apnee. În testele clinice incidenţa presiunii scăzute a oxigenului din sânge a fost destul de frecventă, în special în primele 15 minute ale anesteziei cu dexmedetomidină şi ketamină. S-au înregistrat cazuri de vărsături, hipotermie şi nervozitate după o astfel de administrare.

Când dexmedetomidina şi butorfanolul se utilizează concomitent la câini, pot surveni bradipnee, tahipnee, o situaţie de respiraţie neregulată (20-30 de secunde apnee urmată de mai multe respiraţii rapide), presiunea scăzută a oxigenului din sânge, contracţii musculare involuntare, tremurături sau spasme sau probleme de echilibru, excitaţie, hipersalivaţie, greaţă, vărsături, urinare, eriteme, excitaţie bruscă sau sedare prelungită. S-au înregistrat cazuri de bradi şi tahiaritmii. Acestea pot include bradicardia sinusală profundă, bloc AV de gradul 1 şi 2, oprirea sau întreruperea sinusală, precum şi complexele supraventriculare şi ventriculare premature.

Când dexmedetomidina este folosită în premedicaţia câinilor suferinzi de bradipnee, pot apărea tahipneea şi vărsături. S-au înregistrat bradi şi tahiaritmii care includ bradicardia sinusală profundă, blocul AV de gradul 1 şi 2 şi oprirea sinusală. Complexele supraventriculare şi ventriculare premature, întreruperea sinusală şi blocul AV de gradul 3 se observă în cazuri rare.

Când dexmedetomidina este folosită în premedicaţia pisicilor, pot apărea vărsături, eructaţie, paloarea mucoaselor şi scaderea temperaturii corporale. La o doză de 40 mcg/kg, intramuscular, urmată de ketamină sau propofol) apar frecvent aritmie si bradicardie sinusală, finalizată ocazional cu bloc atrioventricular de gradul 1 şi rareori de depolarizare prematură supraventriculară, extrasistolă atrială dublă, sistolă sinusală, bloc ventricular de gradul 2 sau aritmii.

4.7 Utilizare în perioada de gestaţie sau lactaţie

Siguranţa dexmedetomidinei nu a fost stabilită pe durata gestaţiei şi lactaţiei la speciile ţintă. De aceea nu este recomandată utilizarea în perioada de gestaţie şi lactaţie.

4.8 Interacţiuni cu alte produse medicinale sau alte forme de interacţiune

Utilizarea altor substanţe cu efect depresor asupra SNC este probabil să potenţeze efectele dexmedetomidinei şi, de aceea, trebuie efectuată o ajustare corespunzătoare a dozajului. Anticolinergicele trebuie utilizate cu prudenţă împreună cu dexmedetomidina.

Administrarea de atipamezol după dexmedetomidină inversează rapid efectele acesteia, scurtând astfel perioada de recuperare. După 15 minute, în mod normal, câinii şi pisicile se trezesc şi se ridică în picioare.

Pisici: După administrarea a 40 de micrograme de dexmedetomidină/ kg de masă corporală intramuscular împreună cu 5 mg ketamină /kg de masă corporală la pisici, concentraţia maximă de dexmedetomidină a crescut de 2 ori, fără efect însă asupra T max. Timpul de injumătăţire mediu pentru eliminarea dexmedetomidinei a crescut la 1,6 h şi expunerea totală (AUC) a crescut cu 50%.

O doză de 10 mg ketamină/ kg administrată împreună cu 40 micrograme de dexmedetomidină/ kg poate provoca tahicardie.

Pentru informaţii despre reacţiile adverse, consultaţi secţiunea 4.6 Reacţii adverse.

Pentru informaţii despre siguranţa animalelor în caz de supradozare, consultaţi secţiunea 4.10 Supradozare.

4.9 Cantitaţi de administrat şi calea de administrare

Produsul este conceput pentru:

-Câini: administrare intravenoasă sau intramusculară

-Pisici: administrare intramusculară

Acest produs nu este destinat pentru injectări repetate.

Dexdomitorul, butorfanolul şi/sau ketamina pot fi amestecate în aceeaşi seringă deoarece s-a demonstrat că sunt compatibile farmaceutic.

Dozare: se recomandă următoarele doze:

CÂINI:

Raportat la suprafaţa corporală, dozele de dexmedetomidină sunt:

Doza intravenoasă este de până la 375 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală. Doza intramusculară este de până la 500 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală.

Când se administrează împreună cu butorfanolul (0,1 mg/kg) pentru sedare şi analgezie profundă, doza intramusculară de dexmedetomidină este de 300 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală. Doza de premedicaţie pentru dexmedetomidină este de 125 – 375 micrograme/metru pătrat de suprafaţă corporală, administrată 20 minute înainte de inducţie, pentru procedurile care necesită anestezie. Doza trebuie adaptată la tipul de operaţie chirurgicală, durata procedurii şi temperamentul pacientului.

Utilizarea concomitentă a dexmedetomidinei şi butorfanolului produce efecte sedative şi analgezice în mai puţin de 15 minute. Efectele maxime sedativ şi analgezic se ating la 30 minute după administrare. Sedarea durează cel puţin 120 de minute după administrare şi analgezia cel puţin 90 de minute.

Recuperarea spontană are loc în decurs de 3 ore.

Premedicaţia cu dexmedetomidină va reduce semnificativ dozajul agentului de inducţie necesar şi va reduce necesarul de anestezic volatil pentru menţinerea anesteziei. Conform unui studiu clinic, necesarul de propofol şi tiopental s-a redus cu 30%, şi respectiv 60%. Trebuie utilizaţi toţi agenţii pentru inducerea şi menţinerea anesteziei pentru a se obţine efectul scontat. În cadrul unui studiu clinic, dexmedetomidina a mărit durata analgeziei postoperatorii cu 0,5-4 ore. În orice caz această durată depinde de un număr de variabile şi administrarea altor analgezice trebuie efectuată conform aprecierii clinice.

Dozele corespunzătoare bazate pe masa corporală sunt prezentate în tabelele următoare. Se recomandă utilizarea unei seringi gradată corespunzător pentru a se asigura o dozare corectă când se administrează volume mici.

Câini

Dexmedetomidină

Dexmedetomidină

Dexmedetomidină

Greutate

125 mcg/m2

375 mcg/m2

500 mcg/m2

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

(mcg/kg)

(ml)

(mcg/kg)

(ml)

9.4

0.04

28.1

0.12

0.15

8.3

0.05

0.17

0.2

7.7

0.07

0.2

0.3

5-10

6.5

0.1

19.6

0.29

0.4

10-13

5.6

0.13

16.8

0.38

0.5

13-15

5.2

0.15

15.7

0.44

0.6

15-20

4.9

0.17

14.6

0.51

0.7

20-25

4.5

0.2

13.4

0.6

0.8

25-30

4.2

0.23

12.6

0.69

0.9

30-33

0.25

0.75

1.0

33-37

3.9

0.27

11.6

0.81

1.1

37-45

3.7

0.3

0.9

14.5

1.2

45-50

3.5

0.33

10.5

0.99

1.3

50-55

3.4

0.35

10.1

1.06

13.5

1.4

55-60

3.3

0.38

9.8

1.13

1.5

60-65

3.2

0.4

9.5

1.19

12.8

1.6

65-70

3.1

0.42

9.3

1.26

12.5

1.7

70-80

0.45

1.35

12.3

1.8

>80

2.9

0.47

8.7

1.42

1.9

 

 

 

 

Pentru sedare şi analgezie profundă împreună cu butorfanol

 

 

 

 

 

 

 

Câini

 

 

Dexmedetomidină

 

 

Greutate

 

 

300 mcg/m2 intramuscular

 

 

(kg)

 

(mcg/kg)

 

 

(ml)

 

 

 

 

0.12

 

 

 

 

0.16

 

 

22.2

 

 

0.2

 

5-10

 

16.7

 

 

0.25

 

10-13

 

 

 

0.3

 

13-15

 

12.5

 

 

0.35

 

15-20

 

11.4

 

 

0.4

 

20-25

 

11.1

 

 

0.5

 

25-30

 

 

 

0.55

 

30-33

9.5

0.6

33-37

9.3

0.65

37-45

8.5

0.7

45-50

8.4

0.8

50-55

8.1

0.85

55-60

7.8

0.9

60-65

7.6

0.95

65-70

7.4

70-80

7.3

1.1

>80

1.2

PISICI:

Dozarea pentru pisici este de 40 micrograme de hidroclorură de dexmedetomidină/ kg de masă corporală egală cu o doză de 0,08 ml Dexdomitor/ kg de masă corporală când este utilizată pentru procedurile neinvazive, care provoacă dureri uşoare spre moderate care necesită imobilizare, sedare şi analgezie.

Dacă dexmedetomidina se utilizează în premedicaţie la pisici, se utilizează aceeaşi dozare. Premedicatia cu dexmedetomidină va reduce semnificativ dozarea agentului de inducere necesar şi va reduce necesarul de anestezic pentru a menţine anestezia. Într-un studiu clinic doza de proporfol a fost redusă cu 50%. Toţi agenţii folosiţi pentru inducerea şi menţinerea anesteziei trebuie sa fie administraţi pentru a avea efect.

Anestezia se poate induce la 10 minute după premedicaţie prin administrarea intramusculară a unei doze ţintă de 5 mg ketamină/ kg de masă corporală. Dozarea pentru pisici este prezentată în tabelul următor.

Pisici

 

 

Greutate

Dexmedetomidină 40 mcg/kg intramuscular

(kg)

(mcg/kg)

(ml)

0.1

0.2

0.3

0.4

0.5

0.6

8-10

0.7

Efectele sedative şi analgezice aşteptate se obţin în 15 minute de la administrare şi se menţin până la 60 de minute după administrare. Sedarea poate fi anulată cu atimapezol. Atimapezolul trebuie sa fie administrat la minim 30 de minute după administrarea ketaminei.

4.10 Supradozare (simptome, proceduri de urgenţă, antidoturi), după caz

Câini: În cazurile de supradozare, sau dacă efectele dexmedetomidinei pot fi potenţial letale, doza corespunzătoare de atipamezol este de 10 ori doza iniţială de dexmedetomidină (micrograme/ kg de masă corporală sau micrograme/ metru pătrat de suprafaţă corporală). Volumul dozei de atipamezol la concentraţia de 5 mg/ml este egal cu volumul dozei de Dexdomitor administrat câinelui, indiferent de calea de administrare a Dexdomitor.

Pisici: În caz de supradozare, sau dacă efectele dexmedetomidinei pot fi potenţial letale, antagonistul adecvat este atipamezol, administrat prin injectare intramusculară, conform următoarei dozări: de 5 ori doza iniţială de dexmedetomidină în micrograme/kg de masă corporală.

După expunerea simultană la o supradoză triplă (3X) de dexmedetomidină şi 15 mg ketamină/ kg, se poate administra atipamezol la dozarea recomandată pentru inversarea efectelor induse de

dexmedetomidină. În cazul concentraţiilor serice ridicate de dexmedetomidină efectul sedativ nu creşte, deşi efectul analgezic creşte o dată cu mărirea dozei.

4.11 Timp de aşteptare

Nu este cazul.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptic, codul veterinar ATC: QN05CM18.

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Dexdomitor conţine dexmedetomidină ca substanţă activă, cu acţiune sedativă şi analgezică la câini şi pisici. Durata şi profunzimea sedării şi analgeziei depind de mărimea dozei. La efect maxim, animalul este relaxat, întins şi nu răspunde la stimulii externi.

Dexmedetomidina este un competitor al receptorului α2-adrenergic puternic şi selectiv care inhibă eliberarea de noradrenalină din neuronii noradrenergici. Se blochează neurotransmisia simpatică şi nivelul de conştienţă scade. Reducerea ritmului cardiac şi blocul AV temporar sunt efecte posibile în urma administrării de dexmedetomidină. Tensiunea arterială scade la sau sub valoarea normală după o creştere iniţială. Ritmul respirator poate scădea, ocazional. Dexmedetomidina induce de asemenea o serie de efecte mediate de receptorul α2-adrenergic, printre care se numără piloerecţia, depresia funcţiilor motorii şi secretorii de pe tractul gastrointestinal, diureză şi hiperglicemie.

Se poate observa o uşoară scădere a temperaturii corpului.

5.2 Particularităţi farmacocinetice

Fiind un compus lipofilic, dexmedetomidina este bine absorbită după administrarea intramusculară. Dexmedetomidina este de asemenea distribuită rapid în organism şi penetrează bariera hemato- encefalică. Conform studiilor efectuate pe şobolani, concentraţia maximă la nivelul SNC este câteva ori mai mare decât concentraţia corespunzătoare în plasma sangvină. În circulaţie, dexmedetomidina se ataşează în mare măsură de proteinele din plasmă (>90%).

Câini: După o doză intramusculară de 50 micrograme/kg se atinge o concentraţie maximă în plasmă de cca. 12 ng/ml după 0,6 ore. Biodisponibilitatea dexmedetomidinei este de 60% şi volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 0,9 L/kg. Timpul de înjumătăţire pentru eliminare (t½) este de 40-50 minute.

Printre biotransformările majore la câini se numără hidroxilarea, conjugarea acidului glucuronic şi N- metilarea la nivelul ficatului. Nici unul din metaboliţii cunoscuţi nu prezintă activitate farmacologică. Metaboliţii sunt excretaţi îndeosebi prin urină şi într-o mai mică măsură în fecale. Dexmedetomidina are clearance ridicat şi eliminarea sa depinde de fluxul sangvin la nivel hepatic. De aceea este de aşteptat un timp de înjumătăţire pentru eliminare prelungită în cazul supradozelor sau atunci când dexmedetomidina este coadministrată cu alte substanţe, care afectează circulaţia hepatică.

Pisici: Concentraţia maximă în plasma sangvină se atinge după ca. 0,24 h de la administrarea intramusculară. După o doză intramusculară de 40 micrograme/kg de masă corporală, Cmax este 17 ng/ml. Volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 2,2 L/kg iar timpul de înjumătăţire pentru eliminare (t½) este de o oră.

Biotransformările majore la pisici apar prin hidroxilare la nivelul ficatului. Metaboliţii sunt excretaţi îndeosebi prin urină (51% din doză), şi într-o mai mică măsură în fecale. Ca şi la câini, dexmedetomidina are clearance ridicat şi eliminarea sa depinde de fluxul sangvin la nivel hepatic. De aceea este de aşteptat un timp de înjumătăţire pentru eliminare prelungită în cazul supradozelor sau atunci când dexmedetomidina este coadministrată cu alte substanţe, care afectează circulaţia hepatică.

6. PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Parahidroxibenzoat de metil (E 218)

Parahidroxibenzoat de propil (E 216)

6.2 Incompatibilităţi

Nu se cunosc.

Dexdomitorul este compatibil cu butorfanolul şi ketamina în aceeaşi seringă timp de cel puţin două ore.

6.3Perioada de valabilitate

3 ani

După administrarea primei doze, produsul poate fi depozitat timp de 3 luni la 25ºC.

6.4.Precauţii speciale pentru depozitare

Nu se va congela.

6.5 Natura şi compoziţia ambalajului primar

Cutie de carton cu un flacon de sticlă (tip I) de 10 ml închis cu un dop de cauciuc clorobutilic sau bromobutilic şi un capac de aluminiu.

Dimensiunea ambalajului: 10 ml, 10 x 10 ml

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea produselor medicinale veterinare neutilizate sau a deşeurilor provenite din utilizarea unor astfel de produse

Orice produs medicinal veterinar neutilizat sau deşeu provenit din utilizarea unor astfel de produse trebuie eliminat în conformitate cu cerinţele locale

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlanda

8. NUMĂRUL (NUMERELE) AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

EU/2/02/033/001-002

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

30.08.2002 / 02.08.2007

10 DATA REVIZUIRII TEXTULUI

INTERDICŢII PENTRU VÂNZARE, ELIBERARE ŞI/SAU UTILIZARE

Nu este cazul.

Comentarii