Draxxin (tulathromycin) – Rezumatul caracteristicilor produsului - QJ01FA94

Updated on site: 09-Feb-2018

Denumirea medicamentului: Draxxin
ATC: QJ01FA94
Substanţă: tulathromycin
Producător: Zoetis Belgium SA

1.DENUMIREA PRODUSULUI MEDICINAL VETERINAR

Draxxin 100 mg/ml, soluţie injectabilă pentru bovine, suine şi ovine

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Substanţă activă:

Tulatromicină 100 mg/ml

Excipient:

Monotioglicerol 5 mg/ml

Pentru lista completă a excipienţilor, vezi secţiunea 6.1.

3.FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă.

Soluţie limpede incoloră până la uşor gălbuie.

4.PARTICULARITĂŢI CLINICE

4.1Specii ţintă

Bovine, suine şi ovine.

4.2Indicaţii pentru utilizare, cu specificarea speciilor ţintă

Bovine

Tratamentul şi metafilaxia bolilor respiratorii la bovine (BRB) determinate de Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni şi Mycoplasma bovis sensibile la tulatromicină. Înainte de efectuarea tratamentului metafilactic trebuie stabilită prezenţa bolii în efectiv.

Tratamentul cheratoconjunctivitei infecţioase bovine (CIB) determinate de Moraxella bovis sensibilă la tulatromicină.

Suine

Tratamentul şi metafilaxia bolilor respiratorii la suine (BRS) determinate de Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis şi

Bordetella bronchiseptica sensibile la tulatromicină. Înainte de efectuarea tratamentului metafilactic trebuie stabilită prezenţa bolii în efectiv. Draxxin trebuie să fie utilizat doar dacă se aşteaptă ca porcii să prezinte semne de boală în următoarele 2-3 zile.

Ovine

Tratamentul stadiilor incipiente ale pododermatitei infecțioase (șchiop) asociate cu virulenta

Dichelobacter nodosus, care necesită tratament sistemic.

4.3Contraindicaţii

Nu se va utiliza în caz de hipersensibilitate a speciilor ţintă faţă de antibioticele macrolide.

Nu se va administra simultan cu alte macrolide sau lincosamide (vezi secţiunea 4.8).

Nu se va utiliza la animale în lactație care produc lapte destinat consumului uman.

Nu se va utiliza la animale gestante, care vor produce lapte destinat consumului uman, cu 2 luni

înainte de data preconizată a parturiţiei.

4.4Atenţionări speciale pentru fiecare specie ţintă

Ovine:

Eficacitatea tratamentului antimicrobian al pododermatitei ar putea fi redus de factori, cum ar fi condiții de mediu umed, precum și managementul defectuos în fermă. Tratamentul pododermatitei prin urmare, ar trebui efectuat împreună cu alte instrumente de management efective, de exemplu, furnizarea unui mediu uscat.

Tratamentul cu antibiotice al pododermatitei benigne nu este considerat adecvat. Draxxin a demonstrat eficacitatea limitată, la ovine cu semne clinice de pododermatită severă sau cronică și de aceea trebuie indicat numai într-un stadiu incipient de pododermatită.

4.5Precauţii speciale pentru utilizare

Precauţii speciale pentru utilizare la animale

Utilizarea produsului trebuie să se facă pe baza testelor de susceptibilitate a bacteriilor izolate de la animal.

Politicile antimicrobiene oficiale, naționale și regionale ar trebui să fie luate în considerare atunci când este utilizat produsul.

Precauţii speciale care trebuie luate de persoana care administrează produsul medicinal veterinar la animale

Tulatromicina este iritantă pentru ochi. Dacă are loc contactul accidental al ochilor cu produsul, aceștia se vor spăla imediat cu apă curată.

Tulatromicina poate cauza sensibilitate în urma contactului cu pielea. Dacă are loc contactul accidental al pielii cu produsul, se va spăla imediat pielea cu apă şi săpun.

Se vor spăla mâinile după utilizare.

În caz de auto-injectare accidentală solicitaţi imediat sfatul medicului şi prezentaţi medicului prospectul produsului sau eticheta.

4.6Reacţii adverse (frecvenţă şi gravitate)

Administrarea subcutanată a Draxxin-ului la bovine determină frecvent reacţii dureroase, tranzitorii şi umflături locale la locul injectării produsului care pot persista o perioadă de până la 30 zile. La porci și ovine, în cazul administrării intramusculare a produsului nu s-a observat apariţia acestui tip de reacţii.

Reacţiile patomorfologice la locul injectării (incluzând modificări reversibile cum ar fi : congestia, edem, fibroză și hemoragie) sunt foarte frecvente pentru aproximativ 30 zile după injectare la bovine

și porci.

La ovine semne tranzitorii de disconfort (agitarea capului, frecarea locului de injectare, mers înapoi) sunt foarte frecvente după injectare intramusculară. Aceste semne se rezolvă în termen de câteva minute.

Frecvența reacțiilor adverse este definită utilizând următoarea convenție:

-Foarte frecvente (mai mult de 1 din 10 animale tratate care prezintă reacții adverse)

-Frecvente (mai mult de 1 dar mai puțin de 10 animale din 100 de animale tratate)

-Mai puțin frecvente (mai mult de 1 dar mai puțin de 10 animale din 1000 animale tratate)

-Rare (mai mult de 1 dar mai puțin de 10 animale din 10000 de animale tratate)

-Foarte rare (mai puțin de 1 animal din 10000 de animale tratate, inclusiv raportările izolate).

4.7Utilizare în perioada de gestaţie, lactaţie sau în perioada de ouat

Studiile de laborator la şobolan şi iepure nu au produs nici un efect evident de tip teratogenic, fetotoxic sau maternotoxic. Siguranţa produsului medicinal veterinar nu a fost stabilită pe durata gestaţiei şi lactaţiei. Se utilizează numai în conformitate cu evaluarea beneficiu/risc efectuată de medicul veterinar responsabil.

4.8Interacţiuni cu alte produse medicinale sau alte forme de interacţiune

S-a observat rezistenţă de tip încrucişat cu alte macrolide. Nu se va administra simultan cu antimicrobiene cu un mod similar de acţiune cum ar fi alte macrolide sau lincosamide.

4.9Cantităţi de administrat şi calea de administrare

Bovine

Administrare subcutanată.

O singură injecţie subcutanată cu 2,5 mg tulatromicină/kg greutate corporală (echivalent cu 1 ml/40 kg greutate corporală). Pentru tratamentul bovinelor cu greutate mai mare de 300 kg greutate corporală se va diviza doza astfel încât să nu se administreze mai mult de 7,5 ml într-un singur punct.

Suine

Administrare intramusculară

O singură injecţie intramusculară cu 2,5 mg tulatromicină/kg greutate corporală (echivalent cu 1 ml/40 kg greutate corporală) în regiunea gâtului.

Pentru tratamentul porcilor cu greutate mai mare de 80 kg greutate corporală se va diviza doza astfel

încât să nu se administreze mai mult de 2 ml într-un singur punct.

Pentru orice boală respiratorie, se recomandă ca tratamentul animalelor să se efectueze în fazele timpurii ale bolii şi să se evalueze răspunsul la tratament în termen de 48 de ore după injectarea produsului. Dacă semnele afecţiunilor respiratorii persistă sau se amplifică, sau apare o recidivă, tratamentul trebuie schimbat, utilizând un alt antibiotic şi continuat până când semnele clinice dispar.

Ovine

Administrare intramusculară.

O singură injecție intramusculară de 2,5 mg tulatromicină / kg greutate corporală (echivalent cu 1 ml / 40 kg greutate corporală) în regiunea gâtului.

Pentru a se asigura un dozaj corect, greutatea corporală trebuie determinată cât mai corect posibil pentru a se evita subdozarea. În cazul flacoanelor cu doze multiple ce presupun perforarea de mai multe ori a dopului, se recomandă utilizarea unui ac aspirator sau a unei seringi multidoză pentru a se evita perforarea excesivă a dopului de cauciuc.

4.10 Supradozare (simptome, proceduri de urgenţă, antidoturi), după caz

La bovine, după administrarea unei doze de trei, cinci sau de zece ori mai mare decât doza recomandată, s-a observat apariţia unor semne tranzitorii de disconfort determinate de disconfort la nivelul locului de administrare şi care au inclus: agitaţie, scuturături ale capului, lovirea solului cu piciorul şi scăderea uşoară a ingestiei de hrană. La bovinele la care s-a administrat o doză de 5-6 ori mai mare decât doza recomandată s-a observat o uşoară degenerare miocardică.

La porcii tineri ce cântăresc aproximativ 10 kg, după administrarea unei doze de trei până la de cinci ori mai mare decât doza terapeutică s-a observat apariţia unor semne tranzitorii de disconfort

determinate de disconfort la nivelul locului de administrare şi care au inclus: emisiuni vocale excesive şi agitaţie.

De asemenea, s-a observat şchiopătură când membrul posterior a fost utilizat pentru administrarea produsului.

La miei (în vârstă de circa 6 săptămâni), la doze de trei sau de cinci ori mai mare decât doza recomandată, au fost observate semne tranzitorii atribuite disconfortului de la locul de injectare și au inclus mers înapoi, agitarea capului, frecarea locului de injectare, întindere pe jos și ridicare, behăit.

4.11 Timp de aşteptare

Bovine (carne şi organe): 22 zile.

Suine (carne şi organe): 13 zile.

Ovine (carne şi organe): 16 zile.

Nu este autorizată utilizarea la animale care produc lapte pentru consum uman. Nu se va utiliza la animale gestante, care vor produce lapte destinat consumului uman, cu 2 luni înainte de data preconizată a parturiţiei.

5.PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: Antibacteriene pentru utilizare sistemică, macrolide. Codul veterinar ATC: QJ01FA94.

5.1Proprietăţi farmacodinamice

Tulatromicina este un agent antimicrobian, o macrolidă semisintetică, obţinută printr-un proces de fermentaţie. Se diferenţiază de numeroase alte macrolide prin durata lungă de acţiune care este determinată de cele 3 grupări amino; din acest motiv a fost desemnată ca aparţinând unei subclase chimice denumită triamilide.

Macrolidele sunt antibiotice cu activitate bacteriostatică şi inhibă biosinteza proteinelor esenţiale prin caracteristica lor esenţială de a se cupla cu ARN-ul ribozomal bacterian. Ele acţionează prin stimularea disocierii peptidil-tARN de la nivelul ribozomului în cursul procesului de translocaţie.

Tulatromicina este activă in vitro contra Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni şi Mycoplasma bovis şi împotriva Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis şi Bordetella bronchiseptica cei mai frecvenţi agenţi patogeni de origine bacteriană asociaţi, în general, cu afecţiunile respiratorii la bovine şi suine. Valori crescute ale concentrației minime inhibitorii (CMI) au fost găsite în cazul unor tulpini izolate de Histophilus somni şi Actinobacillus pleuropneumoniae. In vitro s-a demonstrat activitate împotriva

Dichelobacter nodosus (vir), agentul patogen bacterian cel mai frecvent asociat cu pododermatita infecţioasă (șchiop) la ovine.

Tulatromicina are, de asemenea in vitro, activitate împotriva Moraxella bovis germenul patogen bacterian cel mai frecvent asociat cu cheratoconjunctivita infecţioasă bovină (CIB).

Rezistenţa la macrolide poate să apară prin mutaţii ale genelor care codează ARN-ul ribozomal bacterian (ARNr) sau unele proteine ribozomale; prin modificarea enzimatică (metilare) a segmentului ţintă 23S a ARNr ribozomal apare o rezistenţă încrucişată cu lincosamidele şi cu grupul B a streptograminelor (rezistenţă MLSB); prin inactivare enzimatică sau prin eflux macrolidic. Rezistenţa de tip MLSB poate fi constitutivă sau generată. Rezistenţa poate fi codată la nivelul plasmidic sau cromozomial şi poate fi transferată dacă este asociată cu plasmidele sau cu transpozonii.

În plus faţă de proprietățile sale antimicrobiene, tulatromicina demonstrează acţiuni imuno- modulatoare și anti-inflamatorii în studii experimentale. La bovine şi porcine celulele polimorfonucleare (PMN; neutrofile), tulatromicina promovează apoptoza (moartea programată a celulelor) şi eliminarea celulelor apoptozice de macrofage. Acesta scade producția de mediatori pro- inflamatori leukotriene B4 şi CXCL-8 şi induce producerea lipidei anti-inflamatorii şi pentru vindecare lipoxin A4.

5.2Particularităţi farmacocinetice

La bovine, profilul farmacocinetic al tulatromicinei după administrarea pe cale subcutanată a unei singure doze de 2,5 mg/kg greutate corporală, a fost caracterizat prin absorbţia rapidă şi extensivă urmată de distribuţie ridicată şi eliminare lentă. Concentraţia maximă (Cmax) la nivelul plasmei a fost de aproximativ 0,5 μg/ml; această concentraţie a fost atinsă la aproximativ 30 minute după administrarea dozei (Tmax). Concentraţiile de tulatromicină în omogenatul pulmonar au fost considerabil mai mari decât cele de la nivel plasmatic. Există o evidenţă certă a unei acumulări substanţiale de tulatromicină în neutrofile şi macrofage alveolare. Totuşi, concentraţiile tulatromicinei in vivo la nivelul locului infecţiei în plămân nu sunt cunoscute. Concentraţiile maxime ale produsului au fost urmate de o uşoară descreştere la nivel sistemic cu o perioadă aparentă de înjumătăţire la nivel plasmatic(t½) de 90 de ore. Cuplarea cu proteinele plasmatice a fost scăzută, de aproximativ 40%. Volumul de distribuţie în starea de echilibru plasmatic (Vss) determinat după administrarea pe cale intravenoasă a fost de 11 l/kg. Biodisponibilitatea tulatromicinei după administrarea subcutanată la bovine a fost de aproximativ 90%.

La suine, profilul farmacocinetic al tulatromicinei după administrarea pe cale intramusculară a unei singure doze de 2,5 mg/kg greutate corporală, a fost de asemenea caracterizat prin absorbţia rapidă şi extensivă urmată de distribuţie ridicată şi eliminare lentă. Concentraţia maximă (Cmax) la nivelul plasmei a fost de aproximativ 0,6 μg/ml; această concentraţie a fost atinsă la aproximativ 30 minute după administrarea dozei (Tmax). Concentraţiile de tulatromicină în omogenatul pulmonar au fost considerabil mai mari decât cele de la nivel plasmatic. Există o evidenţă certă a unei acumulări substanţiale de tulatromicină în neutrofile şi macrofage alveolare. Totuşi, concentraţiile tulatromicinei in vivo la nivelul locului infecţiei în plămân nu sunt cunoscute. Concentraţiile maxime ale produsului au fost urmate de o uşoară descreştere la nivel sistemic cu o perioadă aparentă de înjumătăţire la nivel plasmatic(t½) de 91 de ore. Cuplarea cu proteinele plasmatice a fost scăzută, de aproximativ 40%. Volumul de distribuţie în starea de echilibru plasmatic (Vss) determinat după administrarea pe cale intravenoasă a fost de 13,2 l/kg. Biodisponibilitatea tulatromicinei după administrarea intramusculară la suine a fost de aproximativ 88%.

La ovine, profilul farmacocinetic al tulatromicinei, atunci când este administrată ca doză intramusculară unică de 2,5 mg / kg greutate corporală, realizează concentrația plasmatică maximă

(Cmax) de 19,1 µg / ml la aproximativ 15 de minute (Tmax) după administrare și a avut un timp de înjumătățire prin eliminare (t1/2) de 69,7 ore. Legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 60-75%. Volumul de distribuţie în starea de echilibru plasmatic (Vss) determinat după administrarea pe cale intravenoasă a fost de 31,7 l / kg. Biodisponibilitatea tulatromicinei după administrarea intramusculară la ovine a fost de 100%.

6.PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE

6.1Lista excipienţilor

Monotioglicerol

Propilen glicol

Acid citric

Acid clorhidric

Hidroxid de sodiu

Apă pentru preparate injectabile

6.2Incompatibilităţi majore

În absenţa studiilor de compatibilitate, acest produs medicinal veterinar nu trebuie amestecat cu alte produse medicinale veterinare.

6.3Perioadă de valabilitate

Perioada de valabilitate a produsului medicinal veterinar așa cum este ambalat pentru vânzare: 3 ani. Perioada de valabilitate după prima deschidere a ambalajului primar : 28 zile.

6.4Precauţii speciale pentru depozitare

Acest produs medicinal veterinar nu necesită condiţii speciale de depozitare.

6.5Natura şi compoziţia ambalajului primar

Ambalaj primar:Flacon de sticlă tip 1 cu dop de clorobutil îmbrăcat cu fluoropolimer şi sigiliu din aluminiu.

Ambalaj secundar:

Cutie de carton ce conţine un flacon.

Mărimea flaconului: 20 ml, 50 ml, 100 ml, 250 ml şi 500 ml.

Flacoanele de 500 ml nu vor fi utilizate la suine și ovine.

Nu toate dimensiunile de ambalaj pot fi comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea produselor medicinale veterinare neutilizate sau a deşeurilor provenite din utilizarea unor astfel de produse

Orice produs medicinal veterinar neutilizat sau deşeu provenit din utilizarea unor astfel de produse trebuie eliminate în conformitate cu cerinţele locale.

7.DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIA

8.NUMĂRUL (NUMERELE) AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

EU/2/03/041/001 (20 ml)

EU/2/03/041/002 (50 ml)

EU/2/03/041/003 (100 ml)

EU/2/03/041/004 (250 ml)

EU/2/03/041/005 (500 ml)

9.DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 11/11/2003.

Data ultimei reînnoiri: 19/09/2008.

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate referitoare la acest produs medicinal veterinar sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentelor (http://www.ema.europa.eu/).

INTERDICŢII PENTRU VÂNZARE, ELIBERARE ŞI/SAU UTILIZARE

Nu este cazul.

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICINAL VETERINAR

Draxxin 25 mg/ml, soluţie injectabilă pentru suine

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Substanţă activă:

Tulatromicină 25 mg/ml

Excipient:

Monotioglicerol 5 mg/ml.

Pentru lista completă a excipienţilor, vezi secţiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă.

Soluţie limpede incoloră până la uşor gălbuie.

4. PARTICULARITĂŢI CLINICE

4.1 Specii ţintă

Suine.

4.2 Indicaţii pentru utilizare, cu specificarea speciilor ţintă

Tratamentul şi metafilaxia bolilor respiratorii la suine (BRS) determinate de Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae Haemophilus parasuis şi

Bordetella bronchiseptica sensibile la tulatromicină. Înainte de efectuarea tratamentului metafilactic trebuie stabilită prezenţa bolii în efectiv. Draxxin trebuie să fie utilizat doar dacă se aşteaptă ca porcii să prezinte semne de boală în următoarele 2-3 zile.

4.3 Contraindicaţii

Nu se va utiliza în caz de hipersensibilitate a speciilor ţintă faţă de antibioticele macrolide. Nu se va administra simultan cu alte macrolide sau lincosamide (vezi secţiunea 4.8).

4.4 Atenţionări speciale pentru fiecare specie ţintă

Nu există.

4.5 Precauţii speciale pentru utilizare

Precauţii speciale pentru utilizare la animale

Utilizarea produsului trebuie să se facă pe baza testelor de susceptibilitate a bacteriilor izolate de la animal.

Politicile antimicrobiene oficiale, naționale și regionale ar trebui să fie luate în considerare atunci când este utilizat produsul.

Precauţii speciale care trebuie luate de persoana care administrează produsul medicinal veterinar la animale

Tulatromicina este iritantă pentru ochi. Dacă are loc contactul accidental al ochilor cu produsul, aceștia se vor spăla imediat cu apă curată.

Tulatromicina poate cauza sensibilitate în urma contactului cu pielea. Dacă are loc contactul accidental al pielii cu produsul, se va spăla imediat pielea cu apă şi săpun.

Se vor spăla mâinile după utilizare.

În caz de auto-injectare accidentală solicitaţi imediat sfatul medicului şi prezentaţi medicului prospectul produsului sau eticheta.

4.6 Reacţii adverse (frecvenţă şi gravitate)

Reacţiile patomorfologice la locul injectării (incluzând modificări reversibile cum ar fi : congestia, edem, fibroză și hemoragie) sunt prezente pentru aproximativ 30 zile după injectare.

4.7 Utilizare în perioada de gestaţie, lactaţie sau în perioada de ouat

Studiile de laborator la şobolan şi iepure nu au produs nici un efect evident de tip teratogenic, fetotoxic sau maternotoxic. Siguranţa produsului medicinal veterinar, nu a fost stabilită pe durata gestaţiei şi lactaţiei. Se utilizează numai în conformitate cu evaluarea beneficiu/risc efectuată de medicul veterinar responsabil.

4.8 Interacţiuni cu alte produse medicinale sau alte forme de interacţiune

S-a observat rezistenţă de tip încrucişat cu alte macrolide. Nu se va administra simultan cu antimicrobiene cu un mod similar de acţiune cum ar fi alte macrolide sau lincosamide.

4.9 Cantităţi de administrat şi calea de administrare

O singură injecţie intramusculară cu 2,5 mg tulatromicină/kg greutate corporală (echivalent cu 1 ml/10 kg greutate corporală) în regiunea gâtului.

Pentru tratamentul porcilor cu greutate mai mare de 40 kg greutate vie se va diviza doza astfel încât să nu se administreze mai mult de 4 ml într-un singur punct.

Se recomandă ca tratamentul animalelor să se efectueze în fazele timpurii ale bolii şi să se evalueze răspunsul la tratament în termen de 48 de ore după injectarea produsului. Dacă semnele afecţiunilor respiratorii persistă sau se amplifică, sau apare o reşută, tratamentul trebuie schimbat, utilizând un alt antibiotic şi continuat până când semnele clinice dispar.

Pentru a se asigura un dozaj corect, greutatea corporală trebuie determinată cât mai corect posibil pentru a se evita supradozarea. În cazul flacoanelor cu doze multiple ce presupun perforarea de mai multe ori a dopului, se recomandă utilizarea unui ac aspirator sau a unei seringi multidoză pentru a se evita perforarea excesivă a dopului de cauciuc.

4.10 Supradozare (simptome, proceduri de urgenţă, antidoturi), după caz

La porcii tineri ce cântăresc aproximativ 10 kg, după administrarea unei doze de 3 până la 5 ori mai mare decât doza terapeutică s-a observat apariţia unor semne tranzitorii de disconfort determinate de disconfortul la nivelul locului de administrare şi care au inclus: emisiuni vocale excesive şi agitaţie. De asemenea, s-a observat şchiopătură când membrul posterior a fost utilizat pentru administrarea produsului.

4.11 Timp de aşteptare

Carne şi organe:

13 zile.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: Antibacteriene pentru utilizare sistemică, macrolide. Codul veterinar ATC: QJ01FA94.

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Tulatromicina este un agent antimicrobian, o macrolidă semisintetică, obţinută printr-un proces de fermentaţie. Se diferenţiază de numeroase alte macrolide prin durata lungă de acţiune care este determinată de cele 3 grupări amino; din acest motiv a fost desemnată ca aparţinând unei subclase chimice denumită triamilide.

Macrolidele sunt antibiotice cu activitate bacteriostatică şi inhibă biosinteza proteinelor esenţiale prin caracteristica lor esenţială de a se cupla cu ARN-ul ribozomal bacterian. Ele acţionează prin stimularea disocierii peptidil-tARN de la nivelul ribozomului în cursul procesului de translocaţie.

Tulatromicina este activă in vitro contra Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni şi Mycoplasma bovis şi împotriva Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis şi Bordetella bronchiseptica cei mai frecvenţi agenţi patogeni de origine bacteriană asociaţi, în general, cu afecţiunile respiratorii la bovine şi suine.

Valori crescute ale concentrației minime inhibitorii( CMI )au fost găsite în cazul unor tulpini izolate de Histophilus somni şi Actinobacillus pleuropneumoniae.

Rezistenţa la macrolide poate să apară prin mutaţii ale genelor care codează ARN-ul ribozomal bacterian (ARNr) sau unele proteine ribozomale; prin modificarea enzimatică (metilare) a segmentului ţintă 23S a ARNr ribozomal apare o rezistenţă încrucişată cu lincosamidele şi cu grupul B a streptograminelor (rezistenţă MLSB); prin inactivare enzimatică sau prin eflux macrolidic. Rezistenţa de tip MLSB poate fi constitutivă sau generată. Rezistenţa poate fi codată la nivelul plasmidic sau cromozomial şi poate fi transferată dacă este asociată cu plasmidele sau cu transpozonii.

În plus faţă de proprietățile sale antimicrobiene, tulatromicina demonstrează acţiuni imuno- modulatoare și anti-inflamatorii în studii experimentale. La bovine şi porcine celulele polimorfonucleare (PMN; neutrofile), tulatromicina promovează apoptoza (moartea programată a celulelor) şi eliminarea celulelor apoptozice de macrofage. Acesta scade producția de mediatori pro- inflamatori leukotriene B4 şi CXCL-8 şi induce producerea lipidei anti-inflamatorii şi pentru vindecare lipoxin A4.

5.2 Particularităţi farmacocinetice

La suine, profilul farmacocinetic al tulatromicinei după administrarea pe cale intramusculară a unei singure doze de 2,5 mg/kg greutate corporală, a fost de asemenea caracterizat prin absorbţia rapidă şi extensivă urmată de distribuţie ridicată şi eliminare lentă. Concentraţia maximă (Cmax) la nivelul plasmei a fost de aproximativ 0,6 μg/ml; această concentraţie a fost atinsă la aproximativ 30 minute după administrarea dozei (Tmax). Concentraţiile de tulatromicină în omogenatul pulmonar au fost considerabil mai mari decât cele de la nivel plasmatic. Există o evidenţă certă a unei acumulări substanţiale de tulatromicină în neutrofile şi macrofage alveolare. Totuşi, concentraţiile tulatromicinei in vivo la nivelul locului infecţiei în plămân nu sunt cunoscute. Concentraţiile maxime ale produsului au fost urmate de o uşoară descreştere la nivel sistemic cu o perioadă aparentă de înjumătăţire la nivel plasmatic(t½) de 91 de ore. Cuplarea cu proteinele plasmatice a fost scăzută, de aproximativ 40%. Volumul de distribuţie în starea de echilibru plasmatic (Vss) determinat după administrarea pe cale intravenoasă a fost de 13,2 L/kg. Biodisponibilitatea tulatromicinei după administrarea intramusculară la suine a fost de aproximativ 88%.

6. PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Monotioglicerol

Propilen glicol

Acid citric

Acid clorhidric

Hidroxid de sodiu

Apă pentru preparate injectabile

6.2 Incompatibilităţi majore

În absenţa studiilor de compatibilitate, acest produs medicinal veterinar nu trebuie amestecat cu alte produse medicinale veterinare.

6.3 Perioadă de valabilitate

Perioada de valabilitate a produsului medicinal veterinar așa cum este ambalat pentru vânzare :3 ani. Perioada de valabilitate după prima deschidere a ambalajului primar : 28 zile.

6.4 Precauţii speciale pentru depozitare

Acest produs medicinal veterinar nu necesită condiţii speciale de depozitare.

6.5 Natura şi compoziţia ambalajului primar

Ambalaj primar:Flacon de sticlă tip 1 cu dop de clorobutil îmbrăcat cu fluoropolimer şi sigiliu din aluminiu.

Ambalaj secundar: Cutie de carton ce conţine un flacon.

Mărimea flaconului:

50 ml, 100 ml, 250 ml

Nu toate dimensiunile de ambalaj pot fi comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea produselor medicinale veterinare neutilizate sau a deşeurilor provenite din utilizarea unor astfel de produse

Orice produs medicinal veterinar neutilizat sau deşeu provenit din utilizarea unor astfel de produse trebuie eliminate în conformitate cu cerinţele locale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIA

8. NUMĂRUL (NUMERELE) AUTORIZAŢIEI DE COMERCIALIZARE

EU/2/03/041/006 (50 ml)

EU/2/03/041/007 (100 ml)

EU/2/03/041/008 (250 ml)

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 11/11/2003.

Data ultimei reînnoiri: 19/09/2008.

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate referitoare la acest produs medicinal veterinar sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentelor (http://www.ema.europa.eu/).

INTERDICŢII PENTRU VÂNZARE, ELIBERARE ŞI/SAU UTILIZARE

Nu este cazul.

Comentarii