Sileo (dexmedetomidine hydrochloride) – Súhrn charakteristických vlastností lieku - QN05CM18

Obsah článku

1.NÁZOV VETERINÁRNEHO LIEKU:

Sileo 0,1 mg/ml orálny gél pre psov

2.KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jeden ml orálneho gélu obsahuje:

Účinná látka:

Dexmedetomidín hydrochlorid 0,1 mg (zodpovedá 0,09 dexmedetomidínu).

Úplný zoznam pomocných látok je uvedený v časti 6.1.

3.LIEKOVÁ FORMA

Orálny gél.

Priesvitný zelený gél.

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Cieľový druh

Psy

4.2Indikácie pre použitie so špecifikovaním cieľového druhu

Zmiernenie akútnej úzkosti a strachu u psov v súvislosti s hlukom.

4.3Kontraindikácie

Nepoužívať u psov s vážnymi kardiovaskulárnymi poruchami.

Nepoužívať u psov s vážnymi systémovými chorobami (triedy ASA III-IV), napr. konečnými štádiami zlyhania obličiek či pečene.

Nepoužívať v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú pomocnú látku. Nepoužívať u psov, u ktorých je stále jasne badateľný upokojujúci účinok predchádzajúcej dávky.

4.4Osobitné upozornenia pre každý cieľový druh

Žiadne.

4.5Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie

Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie u zvierat

Ak zviera orálny gél prehltne, nebude gél účinný. Najmenej 15 minút po podaní gélu by ste sa preto mali vyvarovať kŕmeniu psa či podávaniu maškŕt. Ak pes gél prehltne, po uplynutí 2 hodín od podania predchádzajúcej dávky môžete podať ďalšiu dávku.

U extrémne nervóznych, vzrušených či rozrušených zvierat sa často vyskytujú vysoké hladiny endogénnych katecholamínov. U týchto zvierat môže dochádzať k zníženej farmakologickej reakcii vyvolanej alfa-2 agonistami (napr. dexmedetomidínom).

Bezpečnosť podávania dexmedetomidínu šteňatám mladším ako 16 týždňov či psom starším než 17 rokov nebola podrobená štúdii.

Osobitné bezpečnostné opatrenia, ktoré má urobiť osoba podávajúca liek zvieratám

V prípade náhodného požitia lieku človekom alebo dlhšieho kontaktu so sliznicou vyhľadať ihneď lekársku pomoc a ukázať písomnú informáciu pre používateľov alebo obal lekárovi. Neriaďte vozidlo, môže dôjsť k sedácii a zmenám krvného tlaku.

Vyhnite sa kontaktu s pokožkou, očami či sliznicami. Pri manipulácii s veterinárnym liekom používajte jednorazové nepriepustné rukavice.

V prípade kontaktu s pokožkou okamžite umyte zasiahnuté miesto veľkým množstvom vody a odstráňte kontaminované oblečenie. V prípade kontaktu s očami alebo sliznicou dutiny ústnej dostatočne vypláchnite zasiahnuté miesto čistou vodou. Ak spozorujete príznaky, vyhľadajte lekársku pomoc.

Osoby trpiace precitlivenosťou na dexmedetomidín alebo ktorúkoľvek z pomocných látok sa majú vyhýbať kontaktu s veterinárnym liekom.

Tehotné ženy sa majú vyhýbať kontaktu s veterinárnym liekom. Systémový kontakt s dexmedetomidínom môže viesť k sťahom maternice a zníženiu krvného tlaku plodu.

Rady lekárovi:

Dexmedetomidín, účinná látka gélu Sileo, je agonista alfa-2 adrenoreceptora. Príznaky po absorpcii môžu zahŕňať klinické účinky vrátane útlmu závislého od dávky, respiračnej depresie, bradykardie, hypotenzie, sucha v ústach a hyperglykémie. Bol pozorovaný aj výskyt ventrikulárnej arytmie. Pretože účinky závisia od dávky, u detí sú výraznejšie, než u dospelých.

Respiračné a hemodynamické príznaky sa majú liečiť symptomaticky. Špecifický antagonista alfa-2 adrenoreceptora atipamezol, ktorý je schválený na použitie u zvierat, bol použitý u ľudí (avšak iba experimentálne) na antagonizáciu účinkov vyvolaných dexmedetomidínom.

4.6Nežiaduce účinky (frekvencia výskytu a závažnosť)

Časté nežiaduce účinky:

V dôsledku periférnej vazokonstrikcie môže byť pozorované podania. Medzi ďalšie nežiaduce účinky bežne pozorované v dávenie a inkontinencia moču.

prechodné zblednutie slizníc na mieste rámci klinických skúšok patril útlm,

Medzi menej časté nežiaduce účinky v rámci klinických skúšok patrila úzkosť, periorbitálny edém, ospalosť a príznaky gastroenteritídy.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov sa definuje použitím nasledujúceho pravidla:

veľmi časté (nežiaduce účinky sa prejavili u viac ako 1 z 10 zvierat počas jednej liečby)

časté (u viac ako 1, ale menej ako 10 zo 100 zvierat)

menej časté ( u viac ako 1, ale menej ako 10 z 1 000 zvierat)

zriedkavé (u viac ako 1, ale menej ako 10 z 10 000 zvierat)

veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 zvierat, vrátane ojedinelých hlásení).

4.7Použitie počas gravidity, laktácie, znášky

Bezpečnosť tohto lieku v priebehu gravidity a laktácie nebola u cieľového druhu stanovená. Preto sa použitie veterinárneho lieku v priebehu gravidity a laktácie neodporúča.

4.8Liekové interakcie a iné formy vzájomného pôsobenia

Očakáva sa, že použitie iných sedatív centrálnej nervovej sústavy umocní účinok dexmedetomidínu. Preto je potrebné príslušným spôsobom upraviť dávkovanie.

4.9Dávkovanie a spôsob podania lieku

Orálnepoužitie.

Veterinárny liek sa má podať na sliznicu dutiny ústnej medzi lícom a ďasnom psa pri dávkovaní 125 mikrogramov/m2. Ústna striekačka Sileo umožňuje podať veterinárny liek s dávkovaním po 0,25 ml. Jednotlivé stupne dávkovania sú na pieste znázornené pomocou bodiek. Tabuľka dávkovania uvádza, koľko bodiek lieku sa má podať podľa telesnej hmotnosti psa.

Nasledujúca tabuľka dávkovania uvádza objem dávky (v bodkách), ktoré majú byť podané psovi s príslušnou telesnou hmotnosťou. Ak je dávka pre psa väčšia, ako 6 bodiek (1,5 ml), podajte polovicu dávky na sliznicu dutiny ústnej na jednej strane úst psa a druhú polovicu na druhej strane úst psa. Neprekračujte odporúčanú dávku.

Telesná hmotnosť psa (kg)

Počet bodiek

 

 

 

2,0–5,5

5,6–12

●●

12,1–20

●●●

20,1–29

●●●●

29,1–39

●●●●●

39,1–50

●●●●●●

50,1–62,5

●●●●●●●

62,6–75,5

●●●●●●●●

75,6–89

●●●●●●●●●

89,1–100

●●●●●●●●●●

Prvá dávka sa má podať pri prvých príznakoch úzkosti psa, alebo keď majiteľ rozpozná typický stimul (napr. zvuk ohňostroja či búrky), ktorý u príslušného psa vyvoláva úzkosť alebo strach. Typické príznaky úzkosti zahŕňajú: zrýchlený dych, triašku, prechádzanie sa (častá zmena miesta, behanie z miesta na miesto, nepokoj), vyhľadávanie ľudskej spoločnosti (telesný kontakt, skrývanie sa za osobami, hrabanie labkou, sledovanie), skrývanie sa (pod nábytkom, v tmavých miestnostiach), pokusy o útek, zamrznutie (absencia pohybov), odmietanie jedla či maškŕt, nevhodné vylučovanie, slinenie atď.

Ak udalosť vyvolávajúca strach pokračuje a pes znovu vykazuje príznaky úzkosti a strachu, je možné podať po uplynutí 2 hodín od prvej dávky ďalšiu dávku. V rámci jednej udalosti je možné takto postupne podať až 5 dávok lieku.

Pokyny týkajúce sa dávkovania gélu:

Dávkovanie má vykonávať dospelá osoba.

Nastavenie novej ústnej striekačky pred prvým dávkovaním:

1. POUŽITE RUKAVICE

Pri manipulácii s liekom a ústnou striekačkou používajte jednorazové nepriepustné rukavice.

2. PODRŽTE PIEST

Držte ústnu striekačku tak, aby ste videli značky bodiek na pieste ústnej striekačky. Držte piest ľavou rukou.

3. ODOMKNITE

Držte piest ľavou rukou a odomknite zelený zastavovací krúžok otočením krúžku smerom k sebe, kým sa nebude voľne pohybovať.

4. PRESUŇTE KRÚŽOK

Presuňte zastavovací krúžok na opačnú stranu piestu.

5. UZAMKNITE

Držte piest pravou rukou a uzamknite zastavovací krúžok otočením smerom od seba.

Výber dávky a dávkovanie:

6. ODOMKNITE

Držte piest pravou rukou a odomknite zastavovací krúžok otočením smerom k sebe. Neťahajte za piest!

7. PRESUŇTE KRÚŽOK

Presuňte zastavovací krúžok smerom k opačnému koncu piestu a vyberte správnu dávku podľa veterinárneho predpisu.

8. NASTAVTE DÁVKU A UZAMKNITE

Umiestnite zastavovací krúžok tak, aby bola strana najbližšie k tubusu striekačky zarovnaná so značkou gradácie (čiernou čiarou), a aby bol medzi zastavovacím krúžkom a tubusom viditeľný požadovaný počet bodiek. Uzamknite zastavovací krúžok otočením krúžku smerom od seba. Pred podaním dávky sa uistite, že je zastavovací krúžok uzamknutý.

9. POTIAHNITE ZA UZÁVER (SILNE)

Silne potiahnite za uzáver a zároveň držte tubus. Upozornenie: uzáver je nasadený veľmi silne (ťahajte, nepokúšajte sa ho odskrutkovať). Uzáver odložte na ďalšie použitie.

10. PODAJTE DÁVKU DO LÍCA

Umiestnite ústie ústnej striekačky medzi líce a ďasno psa a stlačte piest, kým ho nezastaví zastavovací krúžok.

DÔLEŽITÉ: Nemalo by dôjsť k prehltnutiu gélu. Ak dôjde k prehltnutiu gélu, nemusí byť účinný.

NEPREHĹTAŤ

11. VRÁŤTE DO OBALU

Znova uzavrite ústnu striekačku a vráťte ju do vonkajšieho obalu – liek je citlivý na svetlo. Uistite sa, že je kartónový obal správne uzavretý. Balenie udržujte za všetkých okolností mimo dohľadu a dosahu detí. Stiahnite si a zlikvidujte rukavice.

4.10 Predávkovanie (príznaky, núdzové postupy, antidotá) ak sú potrebné

Pri prekročení dávky sa môžu vyskytnúť príznaky útlmu. Úroveň a trvanie útlmu sa líši podľa dávky. Ak dôjde k útlmu, mali by ste psa udržiavať v teple.

Po podaní vyššej dávky gélu Sileo, než je odporúčaná dávka, môže dôjsť k spomaleniu tepu. Krvný tlak mierne poklesne pod normálnu úroveň. V niektorých prípadoch sa môže príležitostne znížiť aj frekvencia dýchania. Vyššie než odporúčané dávky gélu Sileo môžu viesť aj k rôznym iným účinkom

sprostredkovaným alfa-2 adrenoceptorom, medzi ktoré patria mydriáza, depresia motorických a vylučovacích funkcií gastrointestinálneho traktu, dočasné AV-bloky, diuréza a hyperglykémia. Môže dôjsť k miernemu poklesu telesnej teploty.

Účinky dexmedetomidínu je možné potlačiť pomocou špecifického antidota, atipamezolu (antagonistu alfa-2 adrenoreceptora). V prípade predávkovania predstavuje primeraná dávka atipamezolu vypočítaná v mikrogramoch 3-násobok (3x) dávky dexmedetomidín hydrochloridu podaného v géle Sileo. Dávka atipamezolu (pri koncentrácii 5 mg/ml) v mililitroch predstavuje jednu šestnástinu (1/16) objemu dávky gélu Sileo.

4.11 Ochranná lehota

Neuplatňuje sa.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: psycholeptiká, hypnotiká a sedatíva.

Kód ATCvet: QN05CM18.

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Účinnou látkou gélu Sileo je dexmedetomidín (soľ hydrochloridu). Dexmedetomidín je účinný selektívny agonista alfa-2 adrenoreceptora, ktorý inhibuje uvoľňovanie noradrenalínu (NA) z noradrenergických neurónov, blokuje reflex úľaku, čím znižuje mieru vzrušenia.

Dexmedetomidín ako agonista alfa-2 adrenoreceptora upravuje úrovne NA, serotonínu (5-HT) a dopamínu (DA) v hipokampe a prednom laloku. To znamená, že tieto látky tiež ovplyvňujú časti mozgu, ktoré sú zapojené do vytvárania a udržovania syndrómu úzkostí. U hlodavcov tlmia látky zo skupiny agonistov alfa-2 adrenoreceptora syntézu NA, DA, 5-HT a prekurzoru 5-HT, 5-HTP (5- hydroxytryptophan), v prednom laloku, hipokampe, striate a hypotalame, v dôsledku čoho dochádza k zníženiu intenzity motorického správania a prejavov súvisiacich s nepokojom.

Súhrnne platí, že dexmedetomidín je vďaka zníženiu centrálneho noradrenergického a serotonergického nervového prenosu účinný pri úľave od akútnej úzkosti a strachu u psov v súvislosti s hlukom. Okrem anxiolytického účinku má dexmedetomidín ďalšie dobre popísané farmakologické účinky závisiace od dávky, napríklad zníženie tepovej frekvencie a rektálnej teploty a periférnu vazokonstrikciu. Tieto a ďalšie účinky sú podrobnejšie popísané v časti 4.10 zaoberajúcej sa predávkovaním.

5.2Farmakokinetické údaje

Ústna biodostupnosť dexmedetomidínu je slabá v dôsledku rozsiahleho metabolizmu prvého priechodu. Gastrointestinálna sonda u psov nezistila žiadne merateľné koncentrácie dexmedetomidínu. Pri podaní na sliznicu dutiny ústnej je možné pozorovať zvýšenú biodostupnosť v dôsledku vstrebávania v ústnej dutine a v dôsledku vyhnutia sa metabolizmu prvého prechodu v pečeni.

Maximálna koncentrácia dexmedetomidínu je dosiahnutá približne po uplynutí 0,6 h po vnútrosvalovom podaní alebo podaní na sliznicu dutiny ústnej. V rámci farmakokinetickej štúdie u psov bola zistená priemerná biodostupnosť dexmedetomidínu pri podaní na sliznicu ústnej dutiny s hodnotou 28 %. Zdanlivý distribučný objem dexmedetomidínu u psov je 0,9 l/kg. V obehu sa dexmedetomidín viaže najmä na krvnú plazmu (93 %). Pri štúdiách na krysách bola distribúcia dexmedetomidínu v krysích tkanivách rýchla a rozsiahla. V tkanivách bola dosiahnutá vyššia koncentrácia než v krvnej plazme. Úrovne v mozgu boli 3 až 6-krát vyššie, než úrovne v plazme.

Dexmedetomidín je eliminovaný pomocou biotransformácie najmä v pečeni. Polčas rozpadu u psov je medzi 0,5 až 3 h po podaní na sliznicu ústnej dutiny. Za viac než 98 % eliminácie je zodpovedný

metabolizmus. Známe metabolity nevykazujú žiadnu alebo vykazujú len zanedbateľnú aktivitu. Hlavné metabolické cesty u psov sú hydroxylácia metylového substituentu a ďalšia oxidácia na karboxylovú kyselinu alebo O-glukuronidácia hydroxylovaného produktu. Bola pozorovaná aj N- metylácia, N-glukuronidácia a oxidácia v imidazolovom kruhu. Metabolity sú vylučované najmä močom, malý zlomok je obsiahnutý v stolici.

6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Zoznam pomocných látok

Voda, čistená

Propylénglykol

Hydroxypropylcelulóza Dodecylsulfát sodný Žiarivá modrá (E133) Tartrazín (E102)

Hydroxid sodný (na úpravu pH) Kyselina chlórovodíková (na úpravu pH)

6.2Inkompatibility:

Neuplatňuje sa.

6.3Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti veterinárneho lieku zabaleného v pôvodnom obale: 3 roky.

Čas použiteľnosti po prvom otvorení vnútorného obalu (odstránenie uzáveru): 4 týždne.

6.4Osobitné bezpečnostné opatrenia na uchovávanie

Uchovávajte ústnu striekačku v kartónovom obale, kde je chránená pred svetlom.

6.5Charakter a zloženie vnútorného obalu

Vopred naplnené 3 ml HDPE ústne striekačky so značkami gradácie od 0,25 ml (1 bodka) do 3 ml (12 bodiek). Ústna striekačka je vybavená piestom, dávkovacím krúžkom a uzáverom (na utesnenie).

Každá ústna striekačka je zabalená v samostatnom kartónovom obale odolnom voči manipulácii deťmi.

Veľkosti balení: jednotlivé balenie 1 ústnej striekačky a viacnásobné balenia 3 (3 balenia po jednej striekačke), 5 (5 balení po jednej striekačke), 10 (10 balení po jednej striekačke) a 20 (20 balení po jednej striekačke).

Viacnásobné balenia 5, 10 a 20 ústnych striekačiek sú určené iba na dodanie veterinárom.

Nie všetky veľkosti balenia sa musia uvádzať na trh.

6.6 Osobitné bezpečnostné opatrenia na zneškodňovanie nepoužitých veterinárnych liekov, prípadne odpadových materiálov vytvorených pri používaní týchto liekov.

Každý nepoužitý veterinárny liek alebo odpadové materiály z tohto veterinárneho lieku musia byť zlikvidované v súlade s platnými predpismi.

7.DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

FÍNSKO

Tel. č.: +358 10 4261

8.REGISTRAČNÉ ČÍSLO(-A)

EU/2/15/181/001–005

9. DÁTUM PRVÉHO ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII ALEBO DÁTUM PREDĹŽENIA PLATNOSTI ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dátum prvej registrácie: 10/06/2015

10.DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Podrobné informácie o tomto veterinárnom lieku sú uvedené na internetovej stránke Európskej agentúry pre lieky (http://www.ema.europa.eu/).

ZÁKAZ PREDAJA, DODÁVOK A/ALEBO POUŽÍVANIA

Neuplatňuje sa.

Príspevky