Dexdomitor (dexmedetomidine hydrochloride) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Ime zdravila: Dexdomitor
ATC: QN05CM18
Substanca: dexmedetomidine hydrochloride
Proizvajalec: Orion Corporation

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

DEXDOMITOR 0,1 mg/ml raztopina za injiciranje

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Zdravilna(e) učinkovina(e):

1 ml vsebuje 0,1 mg deksmedetomidinijevega klorida

 

ekvivalent 0,08 mg deksmedetomidina

 

Pomožna(e) snov(i):

Metilparahidroksibenzoat (E 218)

2,0 mg/ml

 

Propilparahidroksibenzoat (E 216)

0,2 mg/ml

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje

Bistra, brezbarvna raztopina

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Psi in mačke

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Neinvazivni, blago do zmerno boleči postopki in pregledi psov in mačk, pri katerih so potrebni mirovanje, sedacija in analgezija.

Globoka sedacija in analgezija pri psih pri sočasni uporabi z butorfanolom za zdravstvene in manjše kirurške postopke.

Priprava psov in mačk pred uvajanjem in vzdrževanjem splošne anestezije.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite pri živalih z boleznimi srca in ožilja.

Ne uporabite pri živalih s hudimi sistemskimi boleznimi ali pri umirajočih živalih.

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.

4.4.Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Uporaba dexmedetomidina pri kužkih mlajših od 16 tednov in mačkah mlajših od 12 tednov ni bila preučena.

Pri samcih za razplod varnost deksmedetomidina ni bila ocenjena.

Med sedacijo lahko pride do motnosti roženice pri mačkah. Oči morate zaščititi z ustreznim mazilom za oči.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Živalim, zdravljenim s tem zdravilom, je potrebno tako med posegom in med okrevanjem zagotoviti, da so na toplem, pri konstantni temperaturi.

Priporočeno je postenje živali 12 ur pred dajanjem Dexdomitorja. Lahko se jim ponudi voda.

Po zdravljenju se živalim, dokler ne morejo požirati, ne daje vode ali hrane.

Oči morate zaščititi z ustreznim mazilom.

Bodite previdni pri uporabi pri starejših živalih.

Pri razdraženih, agresivnih ali razburjenih živalih počakajte, da se pomirijo, preden začnete zdravljenje.

Pogosto in redno spremljajte dihanje in delovanje srca. Pulzna oksimetrija je lahko ustrezen, vendar ne nujen način spremljanja teh funkcij.

Pri zaporedni uporabi deksmedetomidina in ketamina za anestezijo pri mačkah lahko pride do dihalnega zastoja ali prenehanja dihanja, zato imejte pri roki opremo za ročno ventilacijo. Priporočljivo je imeti na voljo kisik, če bi se pojavila hipoksemija ali če bi posumili nanjo.

Bolne ali oslabljene pse in mačke smete pripraviti na poseg z deksmedetomidinom pred uvajanjem in vzdrževanjem splošne anestezije šele po oceni koristi in tveganja postopka.

Uporaba deksmedetomidina za pripravo na kirurške posege pri psih bistveno zmanjša količino indukcijskega zdravila, potrebnega za indukcijo anestezije. Med dajanjem intravenskega indukcijskega zdravila do doseženega učinka morate biti pozorni. Zmanjšana je tudi potreba po hlapnih anestetikih za vzdrževanje anestezije.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru peroralnega zaužitja ali samoinjiciranja nemudoma poiščite zdravniško pomoč in zdravniku pokažite nalepko na ovojnini, vendar NE VOZITE, saj lahko pride do sedacije in sprememb v krvnem pritisku.

Izogibajte se stiku s kožo, očmi ali sluznico. Priporočljiva je uporaba nepropustnih rokavic. V primeru stika s kožo ali sluznico izpostavljen del nemudoma sperite z velikimi količinami vode in odstranite umazana oblačila, ki so v neposrednem stiku s kožo. V primeru stika z očmi jih dobro sperite s svežo vodo. Če se pojavijo simptomi, poiščite zdravniško pomoč.

Če zdravilo uporabljajo noseče ženske, je potrebno posebno paziti, da ne pride do samoinjiciranja, saj lahko po naključnem sistemskem izpostavljanju pride do materničnih popadkov in zmanjšanja krvnega pritiska ploda.

Nasvet zdravnikom: Dexdomitor je agonist α2-adrenoreceptorjev, simptomi po absorpciji lahko vključujejo klinične učinke, vključno s sedacijo (odvisno od odmerka), dihalnim zastojem, bradikardijo, hipotenzijo, suhimi usti in hiperglikemijo. Poročali so tudi o ventrikularni aritmiji. Dihalne in hemodinamične simptome je potrebno zdraviti simptomatično. Specifičen antagonist α2 adrenoreceptorjev, odobren za uporabo pri malih živalih, je bil pri človeku uporabljen kot antagonist učinkov deksmedetomidina samo poskusno.

Osebe z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov morajo previdno uporabljati zdravilo.

4.6.Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Deksmedetomidin zaradi α2-adrenergičnega delovanja povzroča zmanjšanje srčnega utripa in telesne temperature.

Pri nekaterih psih in mačkah se lahko zmanjša hitrost dihanja. V redkih primerih so poročali o pljučnem edemu. Krvni pritisk se najprej poviša in se nato vrne na normalno raven ali pod njo.

Zaradi periferne vazokonstrikcije in venske desaturacije ob normalni arterijski oksigenaciji so lahko sluznice videti blede in/ali modrikaste.

5–10 minut po injiciranju lahko pride do bruhanja. Nekateri psi in mačke lahko bruhajo tudi ob prenehanju delovanja.

Med sedacijo se lahko pojavi drgetanje mišic.

Med sedacijo lahko roženica postane motna (gl. tudi točko 4.5).

Pri zaporedni uporabi deksmedetomidina in ketamina z 10-minutnim presledkom lahko pri mačkah pride do občasnih AV-blokov ali ekstrasistol. Pri dihanju lahko pričakujemo upočasnjeno dihanje, pretrgane dihalne vzorce, hipoventilacijo in apnejo. Pri kliničnih raziskavah je bila hipoksemija pogosta, zlasti v prvih 15 minutah deksmedetomidino-ketaminske anestezije. Po taki uporabi so poročali o bruhanju, podhladitvi in živčnosti.

Pri sočasni uporabi deksmedetomidina in butorfanola se pri psih lahko pojavijo upočasnjeno ali pospešeno dihanje, nepravilni dihalni vzorci (20–30 sekund apneje, ki jim sledi nekaj hitrih vdihov), hipoksemija, trzanje mišic ali drhtenje ali brcanje, razdraženje, povečano izločanje sline, bljuvanje, bruhanje, uriniranje, kožni eritem, nenadno prebujanje ali dolgotrajna sedacija. Poročali so o upočasnjenem in pospešenem srčnem utripu. Mednje lahko sodijo globoka sinusna bradikardija, AV-blok prve in druge stopnje, sinusni zastoj ali prekinitev, prav tako prezgodnji preddvorni, nadprekatni in prekatni kompleksi.

Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo na kirurške posege pri psih lahko pride do bradipneje, tahipneje in bruhanja. Poročali so o bradi- in tahiaritmijah, med katere spadajo izrazita sinusna bradikardija, AV-blok prve in druge stopnje ter sinusni zastoj. V redkih primerih lahko opazimo prezgodnje supraventrikularne in ventrikularne komplekse, sinusno prekinitev in AV-blok tretje stopnje.

Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo mačk lahko pride do bruhanja, poskusov bljuvanja, bledih mukoznih membran in nizke telesne temperature. Intramuskularno dajanje v odmerku 40 mikrogramov/kg (ki mu sledi ketamin ali propofol) je pogosto imelo za posledice sinusno bradikardijo in sinusno aritmijo, občasno izraženo v prvi stopnji atrioventrikularnega bloka ter redko supraventrikularno prezgodnjo depolarizacijo, atrijsko bigemijo, sinusni premor, drugo stopnjo atrioventrikularnega bloka ali manjkajoč utrip/ritem.

4.7.Uporaba v obdobju brejosti ali laktacije

Pri ciljnih vrstah ni dokazana varnost deksemedetomidina v obdobju brejosti in laktacije. Zato uporaba v obdobju brejosti in laktacije ni priporočljiva.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Uporaba zaviralcev osrednjega živčevja okrepi učinke deksmedetomidina, zato je treba odmerek ustrezno prilagoditi. Protiholinergične snovi morate skupaj z deksmedetomidinom uporabljati previdno.

Uporaba atipamezola po deksmedetomidinu hitro obrne učinke in tako skrajša obdobje prenehanja delovanja. Psi in mačke so ponavadi budni in stojijo po 15 minutah.

Mačke: Po intramuskularni uporabi 40 mikrogramov deksmedetomidina/kg telesne teže skupaj s 5 mg ketamina/kg telesne teže se je najvišja koncentracija povečala dvakrat, vendar ni bilo učinka na Tmax. Srednja vrednost razpolovnega časa izločanja deksmedetomidina se je povečala na 1,6 h, skupna izpostavljenost (AUC) pa za 50%.

Uporaba odmerka 10 mg ketamina/kg skupaj s 40 mikrogrami deksmedetomidina/kg lahko povzroči tahihardijo.

Za dodatne informacije o neželenih učinkih glejte 4.6, Neželeni učinki.

Za informacije o varnosti v primeru prevelikega odmerjanja pri ciljnih živalih glejte 4.10, Preveliko odmerjanje.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

To zdravilo je namenjeno:

-Psi: intravenska ali intramuskularna uporaba

-Mačke: intramuskularna uporaba

Zdravilo ni namenjeno za večkratno uporabo.

Dexdomitor, butorfanol in/ali ketamin lahko zmešate v isti brizgi, saj so dokazano farmacevtsko združljivi.

Odmerek: priporočeni so naslednji odmerki:

PSI:

Odmerki deksmedetomidina temeljijo na telesni površini.

Intravensko: do 375 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine

Intramuskularno: do 500 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine

Pri skupni uporabi z butorfanolom (0,1 mg/kg) za globoko sedacijo in analgezijo je intramuskularni odmerek deksmedetomidina 300 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine. Odmerek deksmedetomidina za pripravo na kirurški poseg je 125–375 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine, dati pa ga je treba 20 minut pred začetkom postopka, za katerega je anestezija potrebna. Odmerek mora biti prilagojen vrsti in trajanju kirurškega posega ter značaju živali.

Sočasna uporaba deksmedetomidina in butorfanola sproži sedativne in analgetične učinke v manj kot 15 minutah po dajanju zdravila. Največji sedativni in analgetični učinek je dosežen v 30 minutah po dajanju zdravila. Sedacija traja vsaj 120 minut, analgezija pa vsaj 90 minut po uporabi. Do spontanega prenehanja delovanja pride v 3 urah.

Priprava na kirurški poseg z deksmedetomidinom bistveno zmanjša odmerke sredstva za indukcijo in hlapnega anestetika za vzdrževanje anestezije. V klinični študiji je bila potreba po propofolu zmanjšana za 30 %, po tiopentalu pa za 60 %. Vse anestetike za induciranje ali vzdrževanje anestezije morate dajati, dokler ni dosežen učinek. V klinični študiji je deksmedetomidin prispeval k pooperativni analgeziji, ki je trajala 0,5–4 ure. Njeno trajanje je odvisno od številnih dejavnikov, zato je treba nadaljnjo analgezijo dajati glede na klinično presojo.

Tabela spodaj prikazuje ustrezne odmerke na osnovi telesne teže. Da bi zagotovili natančno odmerjanje, se pri dajanju majhnih količin priporoča uporaba ustrezno graduirane brizge.

Psi

Deksmedetomidin

Deksmedetomidin

Deksmedetomidin

Teža

125 mikrogramov/m2

375 mikrogramov/m2

500 mikrogramov/m2

(kg)

(mikrogra

(ml)

(mikrogra

(ml)

(mikrogra

(ml)

 

mov/kg)

 

mov/kg)

 

mov/kg)

 

9,4

0,2

28,1

0,6

0,75

8,3

0,25

0,857

7,7

0,35

1,5

5,1-10

6,5

0,5

19,6

1,45

10,1-13

5,6

0,65

16,8

1,9

 

 

13,1-15

5,2

0,75

 

 

 

 

15,1-20

4,9

0,85

 

 

 

 

 

 

 

 

Za globoko sedacijo in analgezijo z butorfanolom

 

Psi

 

 

Deksmedetomidin

 

 

Teža

 

300 mikrogramov/m2 intramsukularno

 

(kg)

(mikrogramov/kg)

 

(ml)

 

2–3

 

 

 

0,6

 

3,1–4

 

 

 

0,8

 

4,1–5

 

22,2

 

 

 

5,1–10

 

16,7

 

 

1,25

 

10,1–13

 

 

 

1,5

 

13,1–15

 

12,5

 

 

1,75

 

Za večje razpone telesne teže uporabite zdravilo DEXDOMITOR 0,5 mg/ml in pripradajoče odmerne tabele.

MAČKE:

Odmerek za mačke je 40 mikrogramov deksmedetomidinijevega klorida/kg telesne teže, kar ustreza prostorninskemu odmerku 0,4 ml Dexdomitorja/kg telesne teže pri uporabi za neinvazivne, blago do zmerno boleče postopke in preglede mačk, pri katerih so potrebni mirovanje, sedacija in analgezija. Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo mačk na operacijo se uporablja isti odmerek. Priprava na kirurški poseg z deksmedetomidinom bistveno zmanjša odmerke sredstva za indukcijo in hlapnega anestetika za vzdrževanje anestezije. V klinični študiji je bila potreba po propofolu zmanjšana za 50%. Vse anestetike za induciranje ali vzdrževanje anestezije morate dajati, dokler ni dosežen učinek.

10 minut po pripravi na operacijo lahko začnete anestezijo z intramuskularnim odmerkom 5 mg ketamina/kg telesne teže ali z intravenskim odmerkom propofola, dokler ni dosežen učinek.. Naslednja tabela prikazuje odmerjanje za mačke.

Mačke

 

 

Teža

Deksmedetomidin 40 mikrogramov/kg intramuskularno

(kg)

(mikrogramov/kg)

(ml)

0,5

2.1–3

Za večje razpone telesne teže uporabite zdravilo DEXDOMITOR 0,5 mg/ml in pripradajoče odmerne tabele.

Pričakovani sedativni in analgetični učinki se pojavijo v 15 minutah po uporabi. Učinki trajajo do 60 minut po uporabi. Učinki sedacije se lahko izničijo z atipamezolom. Atipamezola se ne daje pred potekom 30 minut po dajanju ketamina.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi)

Psi: V primeru prevelikega odmerjanja, ali če postanejo učinki deksmedetomidina potencialno nevarni za življenje, uporabite odmerek atipamezola, 10-krat večji od prvotnega odmerka deksmedetomidina (v mikrogramih/kg telesne teže ali mikrogramih/kvadratni meter telesne površine). Volumen odmerka atipamezola pri koncentraciji 5 mg/ml ustreza eni petini (1/5) volumna odmerka Dexdomitorja 0,1 mg/ml, ki je bil dan psu, ne glede na način uporabe Dexdomitorja.

Mačke: V primeru prevelikega odmerjanja, ali če postanejo učinki deksmedetomidina potencialno nevarni za življenje, uporabite atipamezol v obliki intramuskularne injekcije v naslednjem odmerku: 5-kratni prvotni odmerek deksmedetomidina v mikrogramih/kg telesne teže.

Po zaporedni izpostavitvi trojnemu (3-kratnemu) odmerku deksmedetomidina in 15 mg ketamina/kg lahko za preobrat učinkov deksmedetomidina uporabite atipamezol v priporočenem odmerku. Pri visokih serumskih koncentracijah deksmedetomidina se sedacija ne okrepi, vendar pa se s povečanjem odmerka povečuje raven analgezije. Volumen odmerka atipamezola v koncentraciji 5 mg/ml je enak eni desetini (1/10) volumna odmerka Dexdomitorja 0,1 mg/ml, ki je bil dan mački.

4.11 Karenca

Navedba ni smiselna.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: psiholeptik, oznaka ATCvet: QN05CM18.

5.1Farmakodinamične lastnosti

Dexdomitor kot zdravilno učinkovino vsebuje deksmedetomidin, ki pri psih in mačkah deluje kot sedativ in analgetik. Trajanje in globina sedacije in analgezije sta odvisna od odmerka. Pri največjem učinku je žival sproščena, neaktivna in se ne odziva na zunanje dražljaje.

Deksmedetomidin je močan in selektiven agonist α2-adrenoreceptorjev, ki zavira sproščanje noradrenalina iz noradrenergičnih nevronov. Tako se prepreči simpatetična nevrotransmisija in zniža raven zavesti. Po uporabi deksmedetomidina lahko opazimo upočasnjeno delovanje srca in začasni AV-blok. Po začetnem povišanju se krvni pritisk zmanjša na normalno raven ali pod njo. Občasno lahko pride do zmanjšanja hitrosti dihanja. Deksmedetomidin povzroča tudi številne druge učinke, ki jih sproža α2-adrenoreceptor. Mednje sodijo piloerekcija, upadanje motoričnih in sekretornih funkcij prebavil, diureza in hiperglikemija.

Lahko se pojavi tudi rahlo znižanje telesne temperature.

5.2Farmakokinetični podatki

Deksmedetomidin se kot lipofilna spojina po intramuskularnem dajanju dobro absorbira. Deksmedetomidin se tudi hitro razširi po telesu in zlahka preide skozi možgansko bariero. Raziskave na podganah kažejo, da je najvišja koncentracija v osrednjem živčevju nekajkrat višja kot ustrezna koncentracija v plazmi.

Deksmedetomidin se v krvi večinoma veže na plazemske beljakovine (> 90%).

Psi: Po intramuskularnem odmerku v višini 50 mikrogramov/kg je najvišja koncentracija v plazmi, približno 12 nanogramov/ml, dosežena po 0,6 ure. Biološka razpoložljivost deksmedetomidina je 60-odstotna in navidezni volumen porazdelitve (Vd) je 0,9 L/kg. Razpolovni čas izločanja (t½) je 40–50 minut.

Med večje biološke transformacije pri psih sodijo hidroksilacija, konjugacija glukuronske kisline in N- metilacija v jetrih. Vsi znani presnovki so brez farmakološke aktivnosti. Presnovki se izločajo večinoma z urinom in v manjši meri z blatom. Očistek deksmedetomidina je visok in njegovo izločanje je odvisno od

krvnega pretoka v jetrih. V primeru prevelikih odmerkov ali pri uporabi deksmedetomidina z drugimi snovmi, ki vplivajo na jetrni krvni obtok, lahko pričakujemo podaljšan razpolovni čas izločanja.

Mačke: Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena približno 0,24 ure po intramuskularni uporabi.

Po odmerku 40 mikrogramov/kg telesne teže je najvišja koncentracija (Cmax) 17 nanogramov/ml. Navidezni volumen porazdelitve (Vd) je 2,2 L/kg, razpolovni čas izločanja (t½) pa ena ura.

Do biološke transformacije pri mačkah pride s hidroksilacijo v jetrih. Presnovki se izločajo večinoma z urinom (51% odmerka) in v manjši meri z blatom. Kot pri psih je očistek deksmedetomidina visok,

njegovo izločanje pa je odvisno od krvnega pretoka v jetrih. V primeru prevelikih odmerkov ali pri uporabi deksmedetomidina z drugimi snovmi, ki vplivajo na jetrni krvni obtok, lahko pričakujemo podaljšan razpolovni čas izločanja.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Metilparahidroksibenzoat (E 218)

Propilparahidroksibenzoat (E 216)

6.2Inkompatibilnosti

Niso znane.

Dexdomitor je združljiv z butorfanolom in ketaminom v isti brizgi najmanj dve uri.

6.3Rok uporabnosti

3 leta.

Po uporabi prvega odmerka zdravilo lahko hranite 3 mesece pri 25°C.

6.4.Posebna navodila za shranjevanje

Zdravilo ne sme zmrzniti

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Kartonska škatla z eno 20-mililitrsko vialo iz stekla tipa I (s polnilnim volumnom 15 ml) z gumijastim zamaškom iz bromobutilne gume in aluminijasto zaporko.

Velikost pakiranja: 15 ml, 10 x 15 ml

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z nacionalnimi zahtevami.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finska

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/02/033/003-004

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

30.08.2002 / 02.08.2007

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Navedba ni smiselna.

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

DEXDOMITOR 0,5 mg/ml raztopina za injiciranje

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Zdravilna(e) učinkovina(e):

1 ml vsebuje 0,5 mg deksmedetomidinijevega klorida

 

ekvivalent 0,42 mg deksmedetomidina

 

Pomožna(e) snov(i):

Metilparahidroksibenzoat (E 218)

1,6 mg/ml

 

Propilparahidroksibenzoat (E 216)

0,2 mg/ml

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje

Bistra, brezbarvna raztopina

4.KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Psi in mačke

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Neinvazivni, blago do zmerno boleči postopki in pregledi psov in mačk, pri katerih so potrebni mirovanje, sedacija in analgezija.

Globoka sedacija in analgezija pri psih pri sočasni uporabi z butorfanolom za zdravstvene in manjše kirurške postopke.

Priprava psov in mačk pred uvajanjem in vzdrževanjem splošne anestezije.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabite pri živalih z boleznimi srca in ožilja.

Ne uporabite pri živalih s hudimi sistemskimi boleznimi ali pri umirajočih živalih.

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.

4.4.Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Uporaba dexmedetomidina pri kužkih mlajših od 16 tednov in mačkah mlajših od 12 tednov ni bila preučena.

Pri samcih za razplod varnost deksmedetomidina ni bila ocenjena.

Med sedacijo lahko pride do motnosti roženice pri mačkah. Oči morate zaščititi z ustreznim mazilom za oči.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Živalim, zdravljenim s tem zdravilom, je potrebno tako med posegom in med okrevanjem zagotoviti, da so na toplem, pri konstantni temperaturi.

Priporočeno je postenje živali 12 ur pred dajanjem Dexdomitorja. Lahko se jim ponudi voda.

Po zdravljenju se živalim, dokler ne morejo požirati, ne daje vode ali hrane.

Oči morate zaščititi z ustreznim mazilom.

Bodite previdni pri uporabi pri starejših živalih.

Pri razdraženih, agresivnih ali razburjenih živalih počakajte, da se pomirijo, preden začnete zdravljenje.

Pogosto in redno spremljajte dihanje in delovanje srca. Pulzna oksimetrija je lahko ustrezen, vendar ne nujen način spremljanja teh funkcij.

Pri zaporedni uporabi deksmedetomidina in ketamina za anestezijo pri mačkah lahko pride do dihalnega zastoja ali prenehanja dihanja, zato imejte pri roki opremo za ročno ventilacijo. Priporočljivo je imeti na voljo kisik, če bi se pojavila hipoksemija ali če bi posumili nanjo.

Bolne ali oslabljene pse in mačke smete pripraviti na poseg z deksmedetomidinom pred uvajanjem in vzdrževanjem splošne anestezije šele po oceni koristi in tveganja postopka.

Uporaba deksmedetomidina za pripravo na kirurške posege pri psih bistveno zmanjša količino indukcijskega zdravila, potrebnega za indukcijo anestezije. Med dajanjem intravenskega indukcijskega zdravila do doseženega učinka morate biti pozorni. Zmanjšana je tudi potreba po hlapnih anestetikih za vzdrževanje anestezije.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru peroralnega zaužitja ali samoinjiciranja nemudoma poiščite zdravniško pomoč in zdravniku pokažite nalepko na ovojnini, vendar NE VOZITE, saj lahko pride do sedacije in sprememb v krvnem pritisku.

Izogibajte se stiku s kožo, očmi ali sluznico. Priporočljiva je uporaba nepropustnih rokavic. V primeru stika s kožo ali sluznico izpostavljen del nemudoma sperite z velikimi količinami vode in odstranite umazana oblačila, ki so v neposrednem stiku s kožo. V primeru stika z očmi jih dobro sperite s svežo vodo. Če se pojavijo simptomi, poiščite zdravniško pomoč.

Če zdravilo uporabljajo noseče ženske, je potrebno posebno paziti, da ne pride do samoinjiciranja, saj lahko po naključnem sistemskem izpostavljanju pride do materničnih popadkov in zmanjšanja krvnega pritiska ploda.

Nasvet zdravnikom: Dexdomitor je agonist α2-adrenoreceptorjev, simptomi po absorpciji lahko vključujejo klinične učinke, vključno s sedacijo (odvisno od odmerka), dihalnim zastojem, bradikardijo, hipotenzijo, suhimi usti in hiperglikemijo. Poročali so tudi o ventrikularni aritmiji. Dihalne in hemodinamične simptome je potrebno zdraviti simptomatično. Specifičen antagonist α2 adrenoreceptorjev, odobren za uporabo pri malih živalih, je bil pri človeku uporabljen kot antagonist učinkov deksmedetomidina samo poskusno.

Osebe z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov morajo previdno uporabljati zdravilo.

4.6.Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Deksmedetomidin zaradi α2-adrenergičnega delovanja povzroča zmanjšanje srčnega utripa in telesne temperature.

Pri nekaterih psih in mačkah se lahko zmanjša hitrost dihanja. V redkih primerih so poročali o pljučnem edemu. Krvni pritisk se najprej poviša in se nato vrne na normalno raven ali pod njo.

Zaradi periferne vazokonstrikcije in venske desaturacije ob normalni arterijski oksigenaciji so lahko sluznice videti blede in/ali modrikaste.

5–10 minut po injiciranju lahko pride do bruhanja. Nekateri psi in mačke lahko bruhajo tudi ob prenehanju delovanja.

Med sedacijo se lahko pojavi drgetanje mišic.

Med sedacijo lahko roženica postane motna (gl. tudi točko 4.5).

Pri zaporedni uporabi deksmedetomidina in ketamina z 10-minutnim presledkom lahko pri mačkah pride do občasnih AV-blokov ali ekstrasistol. Pri dihanju lahko pričakujemo upočasnjeno dihanje, pretrgane dihalne vzorce, hipoventilacijo in apnejo. Pri kliničnih raziskavah je bila hipoksemija pogosta, zlasti v prvih 15 minutah deksmedetomidino-ketaminske anestezije. Po taki uporabi so poročali o bruhanju, podhladitvi in živčnosti.

Pri sočasni uporabi deksmedetomidina in butorfanola se pri psih lahko pojavijo upočasnjeno ali pospešeno dihanje, nepravilni dihalni vzorci (20–30 sekund apneje, ki jim sledi nekaj hitrih vdihov), hipoksemija, trzanje mišic ali drhtenje ali brcanje, razdraženje, povečano izločanje sline, bljuvanje, bruhanje, uriniranje, kožni eritem, nenadno prebujanje ali dolgotrajna sedacija. Poročali so o upočasnjenem in pospešenem srčnem utripu. Mednje lahko sodijo globoka sinusna bradikardija, AV-blok prve in druge stopnje, sinusni zastoj ali prekinitev, prav tako prezgodnji preddvorni, nadprekatni in prekatni kompleksi.

Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo na kirurške posege pri psih lahko pride do bradipneje, tahipneje in bruhanja. Poročali so o bradi- in tahiaritmijah, med katere spadajo izrazita sinusna bradikardija, AV-blok prve in druge stopnje ter sinusni zastoj. V redkih primerih lahko opazimo prezgodnje supraventrikularne in ventrikularne komplekse, sinusno prekinitev in AV-blok tretje stopnje.

Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo mačk lahko pride do bruhanja, poskusov bljuvanja, bledih mukoznih membran in nizke telesne temperature. Intramuskularno dajanje v odmerku 40 mcg/kg (ki mu sledi ketamin ali propofol) je pogosto imelo za posledice sinusno bradikardijo in sinusno aritmijo, občasno izraženo v prvi stopnji atrioventrikularnega bloka ter redko supraventrikularno prezgodnjo depolarizacijo, atrijsko bigemijo, sinusni premor, drugo stopnjo atrioventrikularnega bloka ali manjkajoč utrip/ritem.

4.7.Uporaba v obdobju brejosti ali laktacije

Pri ciljnih vrstah ni dokazana varnost deksemedetomidina v obdobju brejosti in laktacije. Zato uporaba v obdobju brejosti in laktacije ni priporočljiva.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Uporaba zaviralcev osrednjega živčevja okrepi učinke deksmedetomidina, zato je treba odmerek ustrezno prilagoditi. Protiholinergične snovi morate skupaj z deksmedetomidinom uporabljati previdno.

Uporaba atipamezola po deksmedetomidinu hitro obrne učinke in tako skrajša obdobje prenehanja delovanja. Psi in mačke so ponavadi budni in stojijo po 15 minutah.

Mačke: Po intramuskularni uporabi 40 mikrogramov deksmedetomidina/kg telesne teže skupaj s 5 mg ketamina/kg telesne teže se je najvišja koncentracija povečala dvakrat, vendar ni bilo učinka na Tmax. Srednja vrednost razpolovnega časa izločanja deksmedetomidina se je povečala na 1,6 h, skupna izpostavljenost (AUC) pa za 50%.

Uporaba odmerka 10 mg ketamina/kg skupaj s 40 mikrogrami deksmedetomidina/kg lahko povzroči tahihardijo.

Za dodatne informacije o neželenih učinkih glejte 4.6, Neželeni učinki.

Za informacije o varnosti v primeru prevelikega odmerjanja pri ciljnih živalih glejte 4.10, Preveliko odmerjanje.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

To zdravilo je namenjeno:

-Psi: intravenska ali intramuskularna uporaba

-Mačke: intramuskularna uporaba

Zdravilo ni namenjeno za večkratno uporabo.

Dexdomitor, butorfanol in/ali ketamin lahko zmešate v isti brizgi, saj so dokazano farmacevtsko združljivi.

Odmerek: priporočeni so naslednji odmerki:

PSI:

Odmerki deksmedetomidina temeljijo na telesni površini.

Intravensko: do 375 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine

Intramuskularno: do 500 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine

Pri skupni uporabi z butorfanolom (0,1 mg/kg) za globoko sedacijo in analgezijo je intramuskularni odmerek deksmedetomidina 300 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine. Odmerek deksmedetomidina za pripravo na kirurški poseg je 125–375 mikrogramov/kvadratni meter telesne površine, dati pa ga je treba 20 minut pred začetkom postopka, za katerega je anestezija potrebna. Odmerek mora biti prilagojen vrsti in trajanju kirurškega posega ter značaju živali.

Sočasna uporaba deksmedetomidina in butorfanola sproži sedativne in analgetične učinke v manj kot 15 minutah. Največji sedativni in analgetični učinek je dosežen v 30 minutah po dajanju zdravila. Sedacija traja vsaj 120 minut, analgezija pa vsaj 90 minut po uporabi. Do spontanega prenehanja delovanja pride v 3 urah.

Priprava na kirurški poseg z deksmedetomidinom bistveno zmanjša odmerke sredstva za indukcijo in hlapnega anestetika za vzdrževanje anestezije. V klinični študiji je bila potreba po propofolu zmanjšana za 30 %, po tiopentalu pa za 60 %. Vse anestetike za induciranje ali vzdrževanje anestezije morate dajati, dokler ni dosežen učinek. V klinični študiji je deksmedetomidin prispeval k pooperativni analgeziji, ki je trajala 0,5–4 ure. Njeno trajanje je odvisno od številnih dejavnikov, zato je treba nadaljnjo analgezijo dajati glede na klinično presojo.

Tabela spodaj prikazuje ustrezne odmerke na osnovi telesne teže. Da bi zagotovili natančno odmerjanje, se pri dajanju majhnih količin priporoča uporaba ustrezno graduirane brizge.

Psi

Deksmedetomidin

Deksmedetomidiín

Deksmedetomidin

Teža

125 mikrogramov/m2

375 mikrogramov/m2

500 mikrogramov/m2

(kg)

(mikrogra

(ml)

(mikrogra

(ml)

(mikrogra

(ml)

 

mov/kg)

 

mov/kg)

 

mov/kg)

 

9,4

0,04

28,1

0,12

0,15

8,3

0,05

0,17

0,2

7,7

0,07

0,2

0,3

5-10

6,5

0,1

19,6

0,29

0,4

10-13

5,6

0,13

16,8

0,38

0,5

13-15

5,2

0,15

15,7

0,44

0,6

15-20

4,9

0,17

14,6

0,51

0,7

20-25

4,5

0,2

13,4

0,6

0,8

25-30

4,2

0,23

12,6

0,69

0,9

30-33

0,25

0,75

1,0

33-37

3,9

0,27

11,6

0,81

1,1

37-45

3,7

0,3

0,9

14,5

1,2

45-50

3,5

0,33

10,5

0,99

1,3

50-55

3,4

0,35

10,1

1,06

13,5

1,4

55-60

3,3

0,38

9,8

1,13

1,5

60-65

3,2

0,4

9,5

1,19

12,8

1,6

65-70

3,1

0,42

9,3

1,26

12,5

1,7

70-80

0,45

1,35

12,3

1,8

>80

2,9

0,47

8,7

1,42

1,9

Za globoko sedacijo in analgezijo z butorfanolom

Psi

Deksmedetomidin

 

Teža

300 mikrogramov/m2 intramsukularno

 

(kg)

(mikrogramov/kg)

(ml)

2–3

0,12

3–4

0,16

4–5

22,2

0,2

5–10

16,7

0,25

10–13

0,3

13–15

12,5

0,35

15–20

11,4

0,4

20–25

11,1

0,5

25–30

0,55

30–33

9,5

0,6

33–37

9,3

0,65

37–45

8,5

0,7

45–50

8,4

0,8

50–55

8,1

0,85

55–60

7,8

0,9

60–65

7,6

0,95

65–70

7,4

70–80

7,3

1,1

>80

1,2

MAČKE:

Odmerek za mačke je 40 mikrogramov deksmedetomidinijevega klorida/kg telesne teže, kar ustreza prostorninskemu odmerku 0,08 ml Dexdomitorja/kg telesne teže pri uporabi za neinvazivne, blago do zmerno boleče postopke in preglede mačk, pri katerih so potrebni mirovanje, sedacija in analgezija. Pri uporabi deksmedetomidina za pripravo mačk na operacijo se uporablja isti odmerek. Priprava na kirurški poseg z deksmedetomidinom bistveno zmanjša odmerke sredstva za indukcijo in hlapnega anestetika za vzdrževanje anestezije. V klinični študiji je bila potreba po propofolu zmanjšana za 50%. Vse anestetike za induciranje ali vzdrževanje anestezije morate dajati, dokler ni dosežen učinek.

10 minut po pripravi na operacijo lahko začnete anestezijo z intramuskularnim odmerkom 5 mg ketamina/kg telesne teže ali z intravenskim odmerkom propofola, dokler ni dosežen učinek.. Naslednja tabela prikazuje odmerjanje za mačke.

Mačke

 

 

Teža

Deksmedetomidin 40 mikrogramov/kg intramuskularno

(kg)

(mikrogramov/kg)

(ml)

0,1

2–3

0,2

3–4

0,3

4–6

0,4

6–7

0,5

7–8

0,6

8–10

0,7

Pričakovani sedativni in analgetični učinki se pojavijo v 15 minutah po uporabi. Učinki trajajo do 60 minut po uporabi. Učinki sedacije se lahko izničijo z atipamezolom. Atipamezola se ne daje pred potekom 30 minut po dajanju ketamina.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi)

Psi: V primeru prevelikega odmerjanja, ali če postanejo učinki deksmedetomidina potencialno nevarni za življenje, uporabite odmerek atipamezola, 10-krat večji od prvotnega odmerka deksmedetomidina (v mikrogramih/kg telesne teže ali mikrogramih/kvadratni meter telesne površine). Volumen odmerka atipamezola pri koncentraciji 5 mg/ml ustreza volumnu odmerka Dexdomitorja, ki je bil dan psu, ne glede na način uporabe Dexdomitorja.

Mačke: V primeru prevelikega odmerjanja, ali če postanejo učinki deksmedetomidina potencialno nevarni za življenje, uporabite atipamezol v obliki intramuskularne injekcije v naslednjem odmerku: 5-kratni prvotni odmerek deksmedetomidina v mikrogramih/kg telesne teže.

Po zaporedni izpostavitvi trojnemu (3-kratnemu) odmerku deksmedetomidina in 15 mg ketamina/kg lahko za preobrat učinkov deksmedetomidina uporabite atipamezol v priporočenem odmerku. Pri visokih serumskih koncentracijah deksmedetomidina se sedacija ne okrepi, vendar pa se s povečanjem odmerka povečuje raven analgezije. Volumen odmerka atipamezola v koncentraciji 5 mg/ml je enak eni polovici volumna odmerka Dexdomitorja, ki je bil dan mački.

4.11 Karenca

Navedba ni smiselna.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: psiholeptik, oznaka ATCvet: QN05CM18.

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Dexdomitor kot zdravilno učinkovino vsebuje deksmedetomidin, ki pri psih in mačkah deluje kot sedativ in analgetik. Trajanje in globina sedacije in analgezije sta odvisna od odmerka. Pri največjem učinku je žival sproščena, neaktivna in se ne odziva na zunanje dražljaje.

Deksmedetomidin je močan in selektiven agonist α2-adrenoreceptorjev, ki zavira sproščanje noradrenalina iz noradrenergičnih nevronov. Tako se prepreči simpatetična nevrotransmisija in zniža raven zavesti. Po uporabi deksmedetomidina lahko opazimo upočasnjeno delovanje srca in začasni AV-blok. Po začetnem povišanju se krvni pritisk zmanjša na normalno raven ali pod njo. Občasno lahko pride do zmanjšanja hitrosti dihanja. Deksmedetomidin povzroča tudi številne druge učinke, ki jih sproža α2-adrenoreceptor. Mednje sodijo piloerekcija, upadanje motoričnih in sekretornih funkcij prebavil, diureza in hiperglikemija.

Lahko se pojavi tudi rahlo znižanje telesne temperature.

5.2 Farmakokinetični podatki

Deksmedetomidin se kot lipofilna spojina po intramuskularnem dajanju dobro absorbira. Deksmedetomidin se tudi hitro razširi po telesu in zlahka preide skozi možgansko bariero. Raziskave na podganah kažejo, da je najvišja koncentracija v osrednjem živčevju nekajkrat višja kot ustrezna koncentracija v plazmi.

Deksmedetomidin se v krvi večinoma veže na plazemske beljakovine (> 90%).

Psi: Po intramuskularnem odmerku v višini 50 mikrogramov/kg je najvišja koncentracija v plazmi, približno 12 ng/ml, dosežena po 0,6 ure. Biološka razpoložljivost deksmedetomidina je 60-odstotna in navidezni volumen porazdelitve (Vd) je 0,9 L/kg. Razpolovni čas izločanja (t½) je 40–50 minut.

Med večje biološke transformacije pri psih sodijo hidroksilacija, konjugacija glukuronske kisline in N- metilacija v jetrih. Vsi znani presnovki so brez farmakološke aktivnosti. Presnovki se izločajo večinoma z urinom in v manjši meri z blatom. Očistek deksmedetomidina je visok in njegovo izločanje je odvisno od krvnega pretoka v jetrih. V primeru prevelikih odmerkov ali pri uporabi deksmedetomidina z drugimi snovmi, ki vplivajo na jetrni krvni obtok, lahko pričakujemo podaljšan razpolovni čas izločanja.

Mačke: Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena približno 0,24 ure po intramuskularni uporabi.

Po odmerku 40 mikrogramov/kg telesne teže je najvišja koncentracija (Cmax) 17 ng/ml. Navidezni volumen porazdelitve (Vd) je 2,2 L/kg, razpolovni čas izločanja (t½) pa ena ura.

Do biološke transformacije pri mačkah pride s hidroksilacijo v jetrih. Presnovki se izločajo večinoma z urinom (51% odmerka) in v manjši meri z blatom. Kot pri psih je očistek deksmedetomidina visok,

njegovo izločanje pa je odvisno od krvnega pretoka v jetrih. V primeru prevelikih odmerkov ali pri uporabi deksmedetomidina z drugimi snovmi, ki vplivajo na jetrni krvni obtok, lahko pričakujemo podaljšan razpolovni čas izločanja.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Metilparahidroksibenzoat (E 218)

Propilparahidroksibenzoat (E 216)

6.2 Inkompatibilnosti

Niso znane.

Dexdomitor je združljiv z butorfanolom in ketaminom v isti brizgi najmanj dve uri.

6.3 Rok uporabnosti

3 leta.

Po uporabi prvega odmerka zdravilo lahko hranite 3 mesece pri 25°C.

6.4.Posebna navodila za shranjevanje

Zdravilo ne sme zmrzniti.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Kartonska škatla z eno 10-mililitrsko vialo iz stekla tipa I z gumijastim zamaškom iz klorobutilne ali bromobutilne gume in aluminijasto zaporko.

Velikost pakiranja: 10 ml, 10 x 10 ml

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z nacionalnimi zahtevami.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finska

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/02/033/001-002

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

30.08.2002 / 02.08.2007

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Navedba ni smiselna.

Komentarji