Draxxin (tulathromycin) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QJ01FA94

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Draxxin 100 mg/ml raztopina za injiciranje za govedo, prašiče in ovce

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Zdravilna učinkovina:

 

Tulatromicin

100 mg/ml

Pomožna snov:

 

Monotioglicerol

5 mg/ml

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje.

Čista brezbarvna do rahlo rumena raztopina.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Govedo, prašiči in ovce

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Govedo

Zdravljenje in metafilaksa dihalnih obolenj goveda (BRD), povzročenih z Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni in Mycoplasma bovis občutljivih na tulatromicin. Pred metafilaktično uporabo je potrebno dokazati prisotnost bolezni v čredi.

Zdravljenje infekcioznega govejega keratokonjuktivitisa (IBK), povzročenega z Moraxella bovis občutljivo na Tulatromicin.

Prašiči

Zdravljenje in metafilaksa dihalnih obolenj prašičev (SRD), povzročenih z Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae,Haemophilus parasuis in Bordetella bronchiseptica, občutljivih na tulatromicin. Pred preve metafilaktično ntivno uporabo je potrebno dokazati prisotnost bolezni v čredi. Draxxin se uporabi le v primeru, če se pričakuje razvoj bolezni v 2–3 dneh.

Ovce

Zdravljenje zgodnjih faz nalezljive šepavosti ovac (foot rot) v povezavi z virulentno bakterijo Dichelobacter nodosus, ki zahteva sistemsko zdravljenje.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti ciljnih živali na makrolidne antibiotike.

Ne uporabite zdravila skupaj z drugimi makrolidnimi antibiotiki ali linkozamidi (glej poglavje 4.8) Ne uporabite pri živalih v laktaciji, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

Ne uporabite pri brejih živalih, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi, v obdobju 2 mesecev pred pričakovanim porodom.

4.4.Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Ovce:

Učinkovitost protimikrobnega zdravljenja nalezljive šepavosti ovac je lahko manjša zaradi drugih dejavnikov kot so vlažno okolje ali neprimerno upravljanje farm. Za zdravljenje nalezljive šepavosti ovac je potrebno upoštevati vsa merila dobrega upravljanja s čredo, kot naprimer zagotavljanje suhega okolja.

Antibiotično zdravljenje benigne oblike nalezljive šepavosti ovac ni primerno. Draxxin je kazal omejeno učinkovitost pri ovcah s hudimi kliničnimi znaki ali pri kronični obliki nalezljive šepavosti ovac, zato ga dajemo le v zgodnjih fazah bolezni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Zdravilo naj se uporablja le na podlagi preizkusov občutljivosti povzročitelja. Pri uporabi zdravila je treba poštevati uradna, nacionalna in področna pravila glede uporabe protimikrobnih zdravil.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Tulatromicin draži očesno sluznico. V primeru nenamernega stika očesa z zdravilom, prizadeto oko nemudoma sprati s čisto vodo.

Tulatromicin lahko povzroči senzibilizacijo pri kožnem kontaktu. Pri nenamernem stiku kože z zdravilom, je potrebno kožo nemudoma sprati z milom in vodo.

Po uporabi umijte roke.

V primeru nenamernega samo-injiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

4.6.Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pri govedu podkožno dajanje Draxxina pogosto povzroči trenutno bolečino in lokalno oteklino na mestu vbrizgavaja, ki lahko vztraja tudi do 30 dni. Teh reakcij pri prašičih in ovcah po intramuskularnem dajanju ni bilo opaziti.

Patomorfološke reakcije na mestu injiciranja (vključno z reverzibilnimi spremembami kongestije, edemom, fibrozo in krvavitvami) so zelo pogoste, še približno 30 dni po injiciranju pri govedu in prašičih.

Pri ovcah so prehodni znaki neugodja (stresanje glave, drgnjenje mesta injiciranja, umikanje) so zelo pogosti po intramuskularnem injiciranju. Ti znaki izginejo v nekaj minutah.

Pogostost neželenih učinkov je določena po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosti (neželeni učinki se pokažejo pri več kot 1 od 10 zdravljenih živali)

-pogosti (pri več kot 1, toda manj kot 10 živali od 100 zdravljenih živali)

-občasni (pri več kot 1, toda manj kot 10 živali od 1.000 zdravljenih živali)

-redki (pri več kot 1, toda manj kot 10 živali od 10.000 zdravljenih živali)

-zelo redki (pri manj kot 1 živali od 10.000 zdravljenih živali, vključno s posameznimi primeri).

4.7.Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Z laboratorijskimi študijami na podganah in kuncih niso bili dokazani teratogeni, fetotoksični ali maternotoksični učinki. Varnost uporabe tulatromicina pri govedu in prašičih med brejostjo in laktacijo ni bila preizkušena. Uporabite le v skladu z oceno razmerja korist/tveganje odgovornega veterinarja.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Lahko se pojavi navzkrižna rezistenca z drugimi makrolidi. Ne uporabljajte hkrati z drugimi antimikrobnimi sredstvi, ki imajo podoben način delovanja, kot so drugi makrolidi in linkozamidi.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Govedo

Subkutano dajanje.

Enkratna podkožna aplikacija tulatromicina v odmerku 2,5 mg/kg telesne teže (kar ustreza 1 ml na 40 kg telesne teže). Za goveda s telesno težo nad 300 kg, je potrebno odmerek razdeliti tako, da na eno mesto aplikacije ne vbrizgamo več kot 7,5 ml zdravila.

Prašiči

Intramuskularno dajanje.

Enkratna intramuskularna aplikacija tulatromicina v odmerku 2,5 mg/kg telesne teže (kar ustreza 1 ml na 40 kg telesne teže) na področje vratu. Pri zdravljenju prašičev, ki so težji od 80 kg, je potrebno odmerek razdeliti tako, da na eno mesto aplikacije ne vbrizgamo več kot 2 ml zdravila.

Pri vseh respiratornih boleznih se priporoča zdravljenje živali v zgodnjih fazah bolezni ter preverjanje učinka zdravljenja 48 ur po vbrizgavanju. V kolikor klinični znaki bolezni ne pojenjajo oziroma se okrepijo, ali pa če se pojavi recidiva, je potrebno spremeniti način zdravljenja, tako da uporabimo drugi antibiotik; zdravljenje nadaljujemo vse do odprave kliničnih znakov.

Za zagotovitev pravilnega odmerjanja je potrebno čim natančneje določiti telesno težo obolele živali, da zagotovimo zadostno odmerjanje zdravila. V kolikor zdravimo več živali se priporoča uporaba aspiracijske igle ali pa brizgalke za večkratno odmerjanje, da se izognemo večkratnemu prediranju zamaška.

Ovce

Intramuskularno dajanje.

Enkratna intramuskularna injekcija tulatromicina v odmerku 2,5 mg/kg telesne teže (kar ustreza 1 ml na 40 kg telesne teže) v področje vratu.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Pri govedu so bili pri vbrizgavanju trikratne, petkratne in desetkratne priporočene doze opaženi prehodni znaki, vezani predvsem na moteč občutek na mestu vbrizgavanja. Vključevali so tudi nemirnost, stresanje z glavo, brskanje po zemlji in kratkotrajno zmanjšanje zauživanja krme. Pri govedu, ki je dobilo 5-6 kratni odmerek, je bila opažena rahla degeneracija miokarda.

Pri mladih prašičih s telesno težo okoli 10 kg, ki so prejeli trikraten oziroma petkraten terapevtski odmerek, so bili opaženi prehodni znaki, vezani predvsem na moteč občutek na mestu vbrizgavanja, glasno oglašanje in nemir. V primeru vbrizgavanja v zadnjo nogo so bili opaženi tudi znaki ohromelosti.

Pri jagnjetih (približno 6 tednov starih), ki so prejeli trikraten oziroma petkraten priporočeni odmerek,so bili opaženi prehodni znaki, vezani predvsem na moteč občutek na mestu injiciranja, pomikanje nazaj, stresanje z glavo, drgnjenje mesta injiciranja, leganje in vstajanje, meketanje.

4.11 Karenca(e)

Govedo (meso in organi): 22 dni.

Prašiči (meso in organi): 13 dni.

Ovce (meso in organi): 16 dni.

Ni dovoljena uporaba pri živalih, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

Ne uporabite pri brejih živalih, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi, v obdobju 2 mesecev pred pričakovanim porodom.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij, makrolidi. ATCvet oznaka: QJ01F A 94.

5.1Farmakodinamične lastnosti

Tulatromicin je polsintetično protimikrobno zdravilo iz skupine makrolidov, ki izvira iz produktov fermentacije. Za razliko od drugih makrolidov ima tulatromicin podaljšano delovanje, ki je posledica treh amino skupin; ravno zaradi njih uvrščamo tulatromicin v kemično podskupino triamilidov.

Makrolidi so antibiotiki z bakteriostatičnim načinom delovanja, ki zavirajo sintezo nujno potrebnih proteinov s selektivno vezavo na bakterijsko ribosomalno RNK. Pri tem pospešujejo disociacijo peptidil-tRNK iz ribosomov med procesom translokacije.

Tulatromicin izkazuje in vitro aktivnost proti Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni in Mycoplasma bovis ter proti Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis in Bordetella bronchiseptica to je proti patogenim bakterijam, ki so najpogostejši povzročitelji obolenj dihal pri govedu in prašičih. Pri nekaterih izolatih Histophilus somni in Actinobacyllus pleuropneumoniae so bile ugotovljene povišane vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC). Dokazano je bilo In vitro delovanje proti bakteriji Dichelobacter nodosus (vir), pathogenu, ki je najpogosteje povezan z nalezljivo šepavostjo ovac.

Tulatromicin izkazuje tudi in vitro aktivnost proti Moraxella bovis patogeni bakteriji, ki je najpogostejša povzročiteljica infekcioznega govejega keratokonjuktivitisa.

Rezistenca na makrolide se lahko razvije zaradi mutacij genov, ki kodirajo ribosomalno RNK (rRNK) oziroma nekaterih ribosomalnih proteinov; z encimsko modifikacijo (metilacijo) 23S rRNK tarčnega mesta, kar običajno povzroči povečanje navzkrižne rezistence z likozamidi in skupino B streptogramnov (MLSB rezistenca); z encimsko inaktivacijo ali pa z izločanjem makrolidov. MLSB

rezistenca je lahko sestavna ali pa inducirana. Rezistenca je lahko kromosomska ali kodirana s plazmidi in je lahko prenosljiva, v kolikor je pridružena transposonom ali plazmidom.

Tulatromicin poleg protimikrobnih lastnosti, dokazuje tudi imunomodulacijsko in protivnetno delovanje v poskusnih študijah. Pri obeh, govejih in prašičjih polimorfonuklearnih celicah (neutrofilci), tulatromicin spodbuja apoptozo (programirana celična smrt) in očiščenje apoptotskih celic z makrofagi. Zmanjša nastajanje proinflamatornih mediatorjev, levkotriena B4 in CXCL-8 in povzroči nastajanje protivnetnega lipida lipoksina A4.

5.2Farmakokinetični podatki

Pri govedu je za farmakokinetični profil tulatromicina, vnešenega z enkratnim podkožnim vbrizgavanjem v dozi 2,5 mg/ml, značilna hitra in obsežna absorpcija, ki ji sledi hitra razporeditev in

počasno izločanje. Najvišja koncentracija (Cmax) v plazmi je okoli 0,5 μg/ml, dosežena pa je približno 30 minut po vnosu (Tmax). V homogenizatu pljučnega tkiva je bil zaznan tulatromicin v bistveno višji

koncentraciji kot v plazmi, kar očitno kaže na njegovo obilno kopičenje v nevtrofilcih in alveolarnih makrofagih. Vendar pa in vivo koncentracija tulatromicina na mestu infekcije v pljučih ni znana. Koncentracijskemu vrhu je sledilo počasno pojemanje sistemskih učinkov z navideznim polovičnim časom izločitve (T½) okoli 90 ur v plazmi. Vezava na beljakovine plazme je nizka, le okoli 40%.

Volumen distribucije v fazi stabilizacije koncentracije (VSS), določen po intravenoznem vnosu je 11 L/kg. Biorazpoložljivost tulatromicina po podkožnem vnosu pri govedu je približno 90%.

Pri prašičih je za farmakokinetični profil tulatromicina, vnešenega z enkratnim intramuskularnim vbrizgom v dozi 2,5 mg/ml, prav tako značilna hitra in obsežna absorpcija, ki ji sledi hitra razporeditev in počasno izločanje. Najvišji koncentracija (Cmax) v plazmi je okoli 0,6 μg/ml, dosežena pa je

približno 30 minut po vnosu (Tmax). V homogenizatu pljučnega tkiva je bil zaznan tulatromicin v

bistveno višji koncentraciji kot v plazmi, kar očitno kaže na njegovo obilno kopičenje v nevtrofilcih in alveolarnih makrofagih. Vendar pa in vivo koncentracija tulatromicina na mestu infekcije v pljučih ni znana. Koncentracijskemu vrhu je sledilo počasno pojemanje sistemskih učinkov z navideznim polovičnim časom izločitve (T½) okoli 91 ur v plazmi. Vezava na beljakovine plaze je nizka, le okoli

40%. Volumen distribucije v fazi stabilizacije koncentracije (VSS), določen po intravenoznem vnosu je

13,2 L/kg.

Biološka uporabnost tulatromicina po podkožnem vnosu pri govedu je približno 88%.

Pri ovcah farmakokinetični profil tulatromicina, danega z enkratnim intramuskularnim odmerkom po 2,5 mg/kg telesne teže, doseže najvišjo koncentracijo (Cmax) v plazmi okoli 1,19 μg/ml, dosežena pa je približno 15 minutah po vnosu (Tmax) in ima polovični čas izločitve (T½) 69,7 ur. Vezava na beljakovine plaze je približno 60-75 %. Volumen distribucije v fazi stabilizacije koncentracije (VSS), določen po intravenoznem odmerjnaju je 31,7 L/kg.

Biorazpoložljivost tulatromicina po intramuskularnem dajanju pri ovcah je 100%.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Monotioglicerol

Propilenglikol

Citronska kislina

Klorovodikova kislina

Natrijev hidroksid

Voda za injekcije

6.2Glevne inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo:3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju vsebnika: 28 dni.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Stična ovojnina: steklena viala tipa 1 s klorobutilnim zamaškom prevlečenim s fluoropolimerom in aluminijasto zaporko.

Velikost pakiranja: kartonska škatla z eno vialo.

Velikost vial: 20 ml, 50 ml, 100 ml 250 ml in 500 ml.

500 ml viale se ne smejo uporabljati za zdravljenje prašičev in ovac.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/03/041/001 (20 ml)

EU/2/03/041/002 (50 ml)

EU/2/03/041/003 (100 ml)

EU/2/03/041/004 (250 ml)

EU/2/03/041/005 (500 ml)

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 11. 11. 2003.

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 19.09.2008.

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani

Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu/

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

1. IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Draxxin 25 mg/ml raztopina za injiciranje za prašiče

2. KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Zdravilna učinkovina:

Tulatromicin

25 mg/ml

Pomožna snov:

 

Monotioglicerol

5 mg/ml

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje.

Čista brezbarvna do rahlo rumena raztopina.

4. KLINIČNI PODATKI

4.1 Ciljne živalske vrste

Prašiči

4.2 Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Zdravljenje in metafilaksa dihalnih obolenj prašičev (SRD), povzročenih z Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae in Haemophilus parasuis in Bordetella bronchiseptica občutljivih na tulatromicin. Pred metafilaktično uporabo je potrebno dokazati prisotnost bolezni v čredi. Draxxin se uporabi le v primeru, če se pričakuje razvoj bolezni v 2–3 dneh.

4.3 Kontraindikacije

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti ciljnih živali na makrolidne antibiotike.

Ne uporabite zdravila skupaj z drugimi makrolidnimi antibiotiki ali linkozamidi (glej poglavje 4.8)

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5 Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Zdravilo naj se uporablja le na podlagi preizkusov občutljivosti povzročitelja. Pri uporabi zdravila je treba poštevati uradna, nacionalna in področna pravila glede uporabe protimikrobnih zdravil.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Tulatromicin draži očesno sluznico. V primeru nenamernega stika očesa z zdravilom, prizadeto oko nemudoma sprati s čisto vodo.

Tulatromicin lahko povzroči senzibilizacijo pri kožnem kontaktu. Pri nenamernem stiku kože z zdravilom, je potrebno kožo nemudoma sprati z milom in vodo.

Po uporabi umijte roke.

V primeru nenamernega samo-injiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

4.6.Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Patomorfološke reakcije na mestu injiciranja (vključno z reverzibilnimi spremembami kongestije, edemom, fibrozo in krvavitvami) so prisotne približno 30 dni po injiciranju.

4.7.Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Z laboratorijskimi študijami na podganah in kuncih niso bili dokazani teratogeni, fetotoksični ali maternotoksični učinki.Varnost uporabe tulatromicina pri govedu in prašičih med brejostjo in laktacijo ni bila preizkušena. Uporabite le v skladu z oceno razmerja korist/tveganje odgovornega veterinarja.

4.8 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Lahko se pojavi navzkrižna rezistenca z drugimi makrolidi. Ne uporabljajte hkrati z drugimi antimikrobnimi sredstvi, ki imajo podoben način delovanja, kot so drugi makrolidi in linkozamidi.

4.9 Odmerjanje in pot uporabe

Enkratna intramuskularna aplikacija tulatromicina v odmerku 2,5 mg/kg telesne teže (kar ustreza 1 ml na 10 kg telesne teže) na področje vratu.

Pri zdravljenju prašičev, ki so težji od 40 kg, je potrebno odmerek razdeliti tako, da na eno mesto aplikacije ne vbrizgamo več kot 4 ml zdravila.

Priporoča se zdravljenje živali v zgodnjih fazah bolezni ter preverjanje učinka zdravljenja 48 ur po vbrizgavanju. V kolikor klinični znaki bolezni ne pojenjajo oziroma se okrepijo, ali pa če se pojavi recidiva, je potrebno spremeniti način zdravljenja, tako da uporabimo drugi antibiotik; zdravljenje nadaljujemo vse do odprave kliničnih znakov.

Za zagotovitev pravilnega odmerjanja je potrebno čim natančneje določiti telesno težo obolele živali, da zagotovimo zadostno odmerjanje zdravila. V kolikor zdravimo več živali se priporoča uporaba aspiracijske igle ali pa brizgalke za večkratno odmerjanje, da se izognemo večkratnemu prediranju zamaška.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Pri mladih prašičih s telesno težo okoli 10 kg, ki so prejeli trikraten oziroma petkraten terapevtski odmerek, so bili opaženi prehodni znaki, vezani predvsem na moteč občutek na mestu vbrizgavanja, glasno oglašanje in nemir. V primeru vbrizgavanja v zadnjo nogo so bili opaženi tudi znaki ohromelosti.

4.11 Karenca(e)

Meso in organi: 13 dni.

5. FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij, makrolidi. ATCvet oznaka: QJ01F A 94.

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Tulatromicin je polsintetično protimikrobno zdravilo iz skupine makrolidov, ki izvira iz produktov fermentacije. Za razliko od drugih makrolidov ima tulatromicin podaljšano delovanje, ki je posledica treh amino skupin; ravno zaradi njih uvrščamo tulatromicin v kemično podskupino triamilidov.

Makrolidi so antibiotiki z bakteriostatičnim načinom delovanja, ki zavirajo sintezo nujno potrebnih proteinov s selektivno vezavo na bakterijsko ribosomalno RNK. Pri tem pospešujejo disociacijo peptidil-tRNK iz ribosomov med procesom translokacije.

Tulatromicin izkazuje in vitro aktivnost proti Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni in Mycoplasma bovis ter proti Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis in Bordetella bronchiseptica to je proti patogenim bakterijam, ki so najpogostejši povzročitelji obolenj dihal pri govedu in prašičih. Pri nekaterih izolatih Histophilus somni in Actinobacyllus pleuropneumoniae so bile ugotovljene povišane vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC).

Rezistenca na makrolide se lahko razvije zaradi mutacij genov, ki kodirajo ribosomalno RNK (rRNK) oziroma nekaterih ribosomalnih proteinov; z encimsko modifikacijo (metilacijo) 23S rRNK tarčnega mesta, kar običajno povzroči povečanje navzkrižne rezistence z likozamidi in skupino B streptogramnov (MLSB rezistenca); z encimsko inaktivacijo ali pa z izločanjem makrolidov. MLSB

rezistenca je lahko sestavna ali pa inducirana. Rezistenca je lahko kromosomska ali kodirana s plazmidi in je lahko prenosljiva, v kolikor je pridružena transposonom ali plazmidom.

Tulatromicin poleg protimikrobnih lastnosti, dokazuje tudi imunomodulacijsko in protivnetno delovanje v poskusnih študijah. Pri obeh, govejih in prašičjih polimorfonuklearnih celicah (neutrofilci), tulatromicin spodbuja apoptozo (programirana celična smrt) in očiščenje apoptotskih celic z makrofagi. Zmanjša nastajanje proinflamatornih mediatorjev, levkotriena B4 in CXCL-8 in povzroči nastajanje protivnetnega lipida lipoksina A4.

5.2 Farmakokinetični podatki

Pri prašičih je za farmakokinetični profil tulatromicina, vnešenega z enkratnim intramuskularnim vbrizgom v dozi 2,5 mg/ml, prav tako značilna hitra in obsežna absorpcija, ki ji sledi hitra razporeditev in počasno izločanje. Najvišji koncentracija (Cmax) v plazmi je okoli 0,6 μg/ml, dosežena pa je

približno 30 minut po vnosu (Tmax). V homogenizatu pljučnega tkiva je bil zaznan tulatromicin v

bistveno višji koncentraciji kot v plazmi, kar očitno kaže na njegovo obilno kopičenje v nevtrofilcih in alveolarnih makrofagih. Vendar pa in vivo koncentracija tulatromicina na mestu infekcije v pljučih ni znana. Koncentracijskemu vrhu je sledilo počasno pojemanje sistemskih učinkov z navideznim polovičnim časom izločitve (T½) okoli 91 ur v plazmi. Vezava na beljakovine plaze je nizka, le okoli

40%. Volumen distribucije v fazi stabilizacije koncentracije (VSS), določen po intravenoznem vnosu je

13,2 L/kg.

Biološka uporabnost tulatromicina po podkožnem vnosu pri govedu je približno 88%.

6. FARMACEVTSKI PODATKI

6.1.Seznam pomožnih snovi

Monotioglicerol

Propilenglikol

Citronska kislina

Klorovodikova kislina

Natrijev hidroksid

Voda za injekcije

6.2Glavne inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3 Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju vsebnika: 28 dni.

6.4 Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

Stična ovojnina: steklena viala tipa 1 s klorobutilnim zamaškom prevlečenim s fluoropolimerom in aluminijasto zaporko.

Velikost pakiranja: kartonska škatla z eno vialo.

Velikost vial:50, 100 in 250 ml.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6 Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7. IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIJA

8. ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/03/041/006 (50 ml)

EU/2/03/041/007 (100 ml)

EU/2/03/041/008 (250 ml)

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 11. 11. 2003.

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 19.09.2008.

10. DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani

Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu/

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji