Slovenian
Izberi jezik

Fortekor Plus (benazepril hydrochloride / pimobendan) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QC09BX90

Updated on site: 09-Feb-2018

Ime zdravila: Fortekor Plus
ATC: QC09BX90
Substanca: benazepril hydrochloride / pimobendan
Proizvajalec: Elanco Europe Ltd

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tablete za pse

FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tablete za pse

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka tableta vsebuje:

Zdravilni učinkovini:

 

Pimobendan

Benazeprilijev

 

 

klorid

FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tablete

1,25 mg

2,5 mg

FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tablete

5 mg

10 mg

Pomožna snov:

 

 

 

 

 

 

Rjavi železov

 

 

oksid E172

 

FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tablete

0,5 mg

 

FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tablete

2 mg

 

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Tablete.

Bele in svetlo rjave ovalne dvoplastne tablete z zarezo na obeh straneh.

Tablete lahko razpolovimo na enaka dela.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Psi.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja zaradi insuficience atrioventrikularne zaklopke ali dilatativne kardiomiopatije pri psih. FORTEKOR PLUS je kombinirano zdravilo in se sme uporabljati samo pri živalih, pri katerih klinične znake uspešno nadzorujemo s sočasnim dajanjem enakih odmerkov posameznih komponent (pimobendana in benazeprilijevega klorida).

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite pri hipertrofični kardiomiopatiji ali kliničnih stanjih, pri katerih povečanje minutnega volumna srca ni mogoče zaradi funkcionalnih ali anatomskih razlogov (npr. aortne ali pljučne stenoze).

Ne uporabite pri hipotenziji, hipovolemiji, hiponatriemiji ali akutni odpovedi ledvic. Ne uporabite v obdobju brejosti in laktacije (glejte poglavje 4.7).

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilni učinkovini ali na katero koli pomožno snov.

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

V primerih kronične bolezni ledvic se priporoča, da pred začetkom zdravljenja preverite stanje hidracije psa ter da med zdravljenjem spremljate ravni kreatinina v plazmi in število eritrocitov v krvi.

Ker se pimobendan presnavlja v jetrih, se zdravila ne sme dajati psom s hudo okvaro jeter.

Učinkovitost in varnost zdravila nista bili ugotovljeni pri psih, lažjih od 2,5 kg ali mlajših od 4 mesecev.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Po uporabi si umijte roke.

Osebe z znano preobčutljivostjo na pimobendan ali benazeprilijev klorid naj se izogibajo stiku z zdravilom.

V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodilo za uporabo ali ovojnino.

Nosečnice morajo biti posebej previdne, da preprečijo nenameren stik z usti, saj je bilo ugotovljeno, da zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) vplivajo na nerojenega otroka med nosečnostjo pri ljudeh.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pimobendan

V redkih primerih se lahko pojavita zmeren pozitivni kronotropni učinek in bruhanje, vendar sta ta učinka odvisna od odmerka in se lahko preprečita z zmanjšanjem le-tega.

V redkih primerih so opazili prehodno drisko, anoreksijo ali letargijo.

Benazeprilijev klorid

Pri majhnem številu psov se lahko pojavijo prehodno bruhanje, motnje koordinacije ali znaki utrujenosti. Pri psih s kronično boleznijo ledvic lahko benazepril poveča plazemske koncentracije kreatinina na začetku zdravljenja. Zmerno povečanje plazemskih koncentracij kreatinina po uporabi zaviralcev ACE je združljivo z zmanjšanjem glomerularne hipertenzije, ki jo povzročijo ta zdravila, in zato ni nujno razlog za prekinitev terapije, če ni prisotnih drugih znakov.

Vsi neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosti (med enim ciklom zdravljenja se pojavijo pri več kot 1 živali od 10 živali)

-pogosti (pojavijo se pri 1 do 10 živalih od 100 živali)

-občasni (pojavijo se pri 1 do 10 živalih od 1000 živali)

-redki (pojavijo se pri 1 do 10 živalih od 10000 živali)

-zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10000 živali, vključujoč posamezne primere)

4.7Uporaba v obdobju brejosti ali laktacije

Ne uporabite v obdobju brejosti ali laktacije.

Varnost zdravila FORTEKOR PLUS ni bila preizkušena pri psih, ki so namenjeni za vzrejo ali so v obdobju brejosti ali laktacije.

Z laboratorijskimi študijami s pimobendanom na podganah in kuncih so bili dokazani fetotoksični učinki pri uporabi odmerkov, toksičnih za mater. Z laboratorijskimi študijami s pimobendanom na podganah in kuncih niso bili dokazani učinki na plodnost. Z laboratorijskimi študijami na podganah je bilo dokazano, da se pimobendan izloča z mlekom.

Z laboratorijskimi študijami z benazeprilom na podganah so bili dokazani fetotoksični učinki (malformacije sečil ploda) pri odmerkih, ki niso bili toksični za mater. Ni znano, ali benazepril pri psicah v obdobju laktacije prehaja v mleko.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Psom s kongestivnim srčnim popuščanjem so dajali benazeprilijev klorid in pimobendan v kombinaciji z digoksinom in diuretiki brez dokazljivega neželenega medsebojnega delovanja.

V farmakoloških študijah niso odkrili medsebojnega delovanja med srčnim glikozidom ouabainom in pimobendanom. Učinek pimobendana na povečanje krčljivosti srca je oslabljen v prisotnosti kalcijevega antagonista verapamila in antagonista β-receptorjev propranolola.

Pri ljudeh lahko kombinacija zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE) in nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) vodi do zmanjšane antihipertenzivne učinkovitosti ali do okvare delovanja ledvic. Zato je treba sočasno uporabo zdravila FORTEKOR PLUS z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali drugimi zdravili s hipotenzivnim učinkom obravnavati previdno, preden se takšna kombinacija uporabi.

Kombinacija zdravila FORTEKOR PLUS in drugih antihipertenzivnih zdravil (npr. zaviralcev kalcijevih kanalčkov, β-blokatorjev ali diuretikov), anestetikov ali pomirjeval lahko povzroči aditivne hipotenzivne učinke. Delovanje ledvic in znake hipotenzije (letargija, slabost itd.) je treba skrbno spremljati in jih po potrebi zdraviti.

Medsebojnega delovanja z diuretiki, ki zadržujejo kalij, kot so spironolakton, triamteren ali amilorid, ni mogoče izključiti. Pri uporabi zdravila FORTEKOR PLUS v kombinaciji z diuretikom, ki zadržuje kalij, je priporočljivo spremljanje ravni kalija v plazmi zaradi tveganja za hiperkaliemijo.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Za peroralno uporabo.

Odmerek in režim zdravljenja

FORTEKOR PLUS je kombinirano zdravilo, ki se sme uporabljati samo pri psih, ki potrebujejo sočasno zdravljenje z obema zdravilnima učinkovinama v takem odmerku.

Priporočen razpon odmerkov zdravila FORTEKOR PLUS je 0,25 - 0,5 mg pimobendana na kg telesne mase in 0,5 - 1 mg benazeprilijevega klorida na kg telesne mase. Dnevni odmerek se razdeli na dva dela. Tablete FORTEKOR PLUS je treba dajati peroralno, dvakrat dnevno, z razmikom 12 ur (zjutraj in zvečer) in približno 1 uro pred hranjenjem.

Tablete se prelomijo vzdolž zareze.

Spodnja tabela lahko služi kot priporočilo.

Telesna masa psa

Jakost in število odmerjenih tablet

(kg)

FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg

FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg

 

 

tablete

 

 

tablete

 

 

Zjutraj

 

Zvečer

Zjutraj

 

Zvečer

2,5 - 5

0,5

 

0,5

 

 

 

5 - 10

 

 

 

 

- 20

 

 

 

0,5

 

0,5

- 40

 

 

 

 

Nad

40 kg

 

 

 

 

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

V primeru prevelikega odmerjanja je treba psa zdraviti simptomatsko. V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja se lahko pojavi prehodna reverzibilna hipotenzija. Terapija naj vključuje intravensko(e) infuzijo(e) tople fiziološke raztopine.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: zaviralci ACE, kombinacije.

Oznaka ATC vet: QC09BX90

5.1Farmakodinamične lastnosti

Benazeprilijev klorid je predzdravilo, hidrolizirano in vivo v aktivni metabolit, benazeprilat.

Benazeprilat je zelo močan in selektiven zaviralec ACE, in sicer prepreči pretvorbo neaktivnega angiotenzina I v aktivni angiotenzin II ter s tem tudi zmanjša sintezo aldosterona. Benazepril zavira učinke angiotenzina II in aldosterona, vključno z vazokonstrikcijo tako arterij kot ven, zadrževanjem natrija in vode v ledvicah ter učinki preoblikovanja (vključno s patološko hipertrofijo srca in z degenerativnimi spremembami ledvic).

Pri psih s kongestivnim srčnim popuščanjem benazeprilijev klorid znižuje krvni tlak in volumensko obremenitev srca. Pri psih s simptomatskim kongestivnim srčnim popuščanjem zaradi bolezni zaklopk ali dilatativne kardiomiopatije je benazepril podaljšal čas do poslabšanja srčnega popuščanja in čas do smrti, izboljšal splošno klinično stanje, zmanjšal kašelj ter izboljšal toleranco za telesno dejavnost.

Pimobendan, derivat benzimidazol-piridazinona, je nesimpatikomimetična, neglikozidna inotropna učinkovina z močnimi vazodilatacijskimi lastnostmi. Povečuje občutljivost srčnih miofilamentov za kalcij in zavira fosfodiesterazo (tipa III). Ima tudi vazodilatatorni učinek skozi zaviranje aktivnosti fosfodiesteraze tipa III.

5.2Farmakokinetični podatki

Absorpcija

Po peroralni uporabi samega pimobendana je absolutna biološka uporabnost zdravilne učinkovine 60 - 63 %. Ker se ta biološka uporabnost bistveno zmanjša, kadar se pimobendan daje s hrano ali kmalu po njej, je priporočljivo živali dati zdravilo približno 1 uro pred hranjenjem.

Po peroralni uporabi samega benazeprilijevega klorida je sistemska biološka uporabnost pri psih nepopolna (~ 13 %) zaradi nepopolne absorpcije (38 %) in presnove prvega prehoda. Ravni benazeprila upadajo hitro, ker jetrni encimi zdravilo delno presnovijo v benazeprilat. V farmakokinetiki benazeprilata ni opazne razlike, če se benazeprilijev klorid daje nahranjenim ali teščim psom.

Po peroralni uporabi tablet FORTEKOR PLUS pri psih v dvakratnem priporočenem odmerku so najvišje koncentracije obeh spojin hitro dosežene (Tmax 0,5 ure za benazeprilijev klorid in 0,85 ure za pimobendan), z najvišjo koncentracijo (Cmax) benazeprilijevega klorida 35,1 ng/ml in najvišjo koncentracijo pimobendana 16,5 ng/ml. Najvišje ravni benazeprilata so dosežene po 1,9 ure, ko je najvišja koncentracija (Cmax) 43,4 ng/ml.

Porazdelitev

Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 2,6 l/kg po intravenskem dajanju samega pimobendana, kar kaže na to, da se pimobendan hitro porazdeli v tkiva. Povprečna in vitro vezava na beljakovine v plazmi je 93 %.

Koncentracije benazeprilata upadajo dvofazno: začetna hitra faza (t1/2 = 1,7 ure) predstavlja izločanje prostega zdravila, medtem ko zaključna faza (t1/2 = 19 ur) odraža sproščanje benazeprilata, ki je bil vezan na ACE, predvsem v tkivih. Benazepril in benazeprilat se v veliki meri vežeta na plazemske beljakovine (85 - 90 %), v tkivih pa ju večinoma najdemo v pljučih, jetrih in ledvicah.

Ponavljajoča se uporaba benazeprilijevega klorida vodi do rahle bioakumulacije benazeprilata (R = 1,47), pri čemer je dinamično ravnovesje doseženo v nekaj dneh (4 dni).

Presnova

Pimobendan se oksidativno demetilira v glavni aktivni metabolit O-desmetilpimobendan. Nadaljnje presnovne poti so faza II, glukuronidi in sulfati.

Jetrni encimi benazeprilijev klorid delno presnovijo v aktivni metabolit benazeprilat.

Izločanje

Po odmerku tablet FORTEKOR PLUS je razpolovni čas izločanja pimobendana iz plazme 0,5 ure, kar je skladno z velikim očistkom učinkovine. Razpolovni čas izločanja glavnega aktivnega metabolita pimobendana iz plazme je 2,6 ure. Pimobendan se izloča večinoma z blatom in v manjši meri z urinom.

Po odmerku tablet FORTEKOR PLUS je razpolovni čas izločanja benazeprilijevega klorida iz plazme 0,36 ure in benazeprilata 8,36 ure. Benazeprilat se pri psih izloča z žolčem (54 %) in urinom (46 %).

Pri psih z okvarami delovanja ledvic ni težav pri očistku benazeprilata, zaradi česar odmerka zdravila FORTEKOR PLUS v primeru ledvične insuficience ni treba prilagajati.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Umetna posebna suha aroma

Bazični butilmetakrilat, kopolimer

Kopovidon

Natrijeva kroskarmeloza

Krospovidon

Dibutilsebakat

Hipromeloza

Rjavi železov oksid E172

Laktoza monohidrat

Magnezijev stearat

Koruzni škrob

Celuloza, mikrokristalna

Polisorbat 80

Povidon

Silicijev dioksid, koloidni, brezvodni

Silicijev dioksid, brezvodni Natrijev lavrilsulfat Škrob, predgelirani Jantarna kislina

Saharoza

6.2Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 18 mesecev.

Morebitne neuporabljene polovice tablet zavrzite po enem dnevu.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 25°C.

Pretisni omot shranjujte v zunanji ovojnini, za zaščito pred vlago.

Morebitno neuporabljeno polovico tablete vedno vrnite v prazen pretisni omot in shranite (za največ en dan) v originalni zunanji ovojnini na varnem mestu izven dosega otrok.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Obe jakosti tablet sta pakirani v pretisnih omotih iz aluminija/aluminija in zunanji kartonski škatli.

1,25 mg/2,5 mg tablete: velikosti pakiranj po 30 ali 60 tablet. 5 mg/10 mg tablete: velikosti pakiranj po 30 ali 60 tablet.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Elanco Europe Ltd.

Lilly House

Priestley Road

Basingstoke

Hampshire

RG 24 9NL

Združeno kraljestvo

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/15/185/0001 (1 x 30 tablet, 1,25 mg/2,5 mg)

EU/2/15/185/0002 (1 x 60 tablet, 1,25 mg/2,5 mg)

EU/2/15/185/0003 (1 x 30 tablet, 5 mg/10 mg)

EU/2/15/185/0004 (1 x 60 tablet, 5 mg/10 mg)

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 08/09/2015

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) http://www.ema.europa.eu/.

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji