Semintra (telmisartan) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QC09CA07

Updated on site: 09-Feb-2018

Ime zdravila: Semintra
ATC: QC09CA07
Substanca: telmisartan
Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

Vsebina članka

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Semintra 4 mg/ml peroralna raztopina za mačke

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

En ml vsebuje:

 

Učinkovina:

 

Telmisartan

4 mg

Pomožna snov:

 

Benzalkonijev klorid

0,1 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Peroralna raztopina.

Bistra, brezbarvna do rumenkasta viskozna raztopina.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Mačke.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Zmanjševanje proteinurije, povezane s kronično boleznijo ledvic (KBL) pri mačkah.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite v obdobju brejosti ali laktacije (glejte tudi poglavje 4.7).

Ne uporabite v primerih preobčutljivosti na učinkovino ali na katero koli pomožno snov.

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Varnosti in učinkovitosti telmisartana niso preskusili pri mačkah, starih manj kot 6 mesecev. Spremljanje krvnega tlaka pri mačkah, ki prejemajo zdravilo Semintra in so pod anestezijo, je dobra klinična praksa.

Zaradi načina delovanja zdravila za uporabo v veterinarski medicini se lahko pojavi prehodna hipotenzija. V primeru morebitnih kliničnih znakov hipotenzije je potrebno simptomatsko zdravljenje, npr. zdravljenje s tekočino.

Kot pri uporabi drugih zdravil, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS, renin- angiotensin-aldosterone-system), se lahko število rdečih krvnih celic blago zniža. Med zdravljenjem je treba spremljati število rdečih krvnih celic.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Preprečite stik z očmi. V primeru nenamernega stika z očmi jih izperite z vodo.

Po uporabi si umijte roke.

Nosečnice morajo biti posebno previdne, da preprečijo stik z zdravilom, saj so ugotovili, da pri ljudeh snovi, ki vplivajo na RAAS, kot so blokatorji angiotenzinskih receptorjev (ARB, angiotensin receptor blockers) in zaviralci ACE, med nosečnostjo vplivajo na nerojenega otroka.

Osebe s preobčutljivostjo na telmisartan ali druge sartane/ARB naj se izogibajo stiku z zdravilom za uporabo v veterinarski medicini.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

V klinični študiji so redko opazili naslednje blage in prehodne prebavne znake (po padajoči pogostnosti): blaga in prehodna regurgitacija, bruhanje, driska ali mehko blato.

Redko so opazili zvišanje jetrnih encimov, vrednosti pa so se v nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja normalizirale.

Učinki, ki jih je mogoče pripisati farmakološki aktivnosti zdravila, in so jih opazili pri zdravljenju s priporočenimi odmerki, vključujejo znižanje krvnega tlaka in znižanje števila rdečih krvnih celic.

Pogostost neželenih učinkov je opredeljena po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosti (neželeni učinki se pokažejo pri več kot 1 od 10 zdravljenih živali)

-pogosti (pri več kot 1, toda manj kot 10 od 100 zdravljenih živali)

-občasni (pri več kot 1, toda manj kot 10 od 1.000 zdravljenih živali)

-redki (pri več kot 1, toda manj kot 10 od 10.000 zdravljenih živali)

-zelo redki (pri manj kot 1 živali od 10.000 zdravljenih živali, vključno s posameznimi primeri)

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost zdravila Semintra v obdobju parjenja, brejosti ali laktacije mačk ni bila ugotovljena.

Ne uporabljajte med brejostjo in laktacijo(glejte poglavje 4.3).

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Med sočasnim zdravljenjem s priporočenimi odmerki amlodipina niso opazili kliničnih znakov hipotenzije.

Med razpoložljivimi podatki pri mačkah s CKD niso znane nobene interakcije med zdravili pri uporabi telmisartana in drugih zdravil, ki povzročajo motnje pri RAAS (kot so ARB ali ACE),. Kombinacija zdravil, ki ciljajo na RAAS, lahko spremeni delovanje ledvic.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Peroralna uporaba.

Priporočeni odmerek je 1 mg telmisartana/kg telesne mase (0,25 ml/kg telesne mase).

Zdravilo se daje neposredno v usta ali z majhno količino hrane enkrat na dan.

Zdravilo Semintra je peroralna raztopina, ki jo večina mačk dobro sprejme.

Raztopina se daje z merilno brizgo, ki je priložena pakiranju. Brizga se prilega na stekleničko in ima merilno lestvico po kilogramih telesne mase.

Po uporabi zdravila za uporabo v veterinarski medicini stekleničko dobro zaprite z zaporko, splaknite merilno brizgo z vodo in jo pustite, da se posuši.

Da preprečite onesnaženje, uporabljajte priloženo brizgo samo za dajanje zdravila Semintra.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Po dajanju do 5-kratnega priporočenega odmerka 6 mesecev mlajšim odraslim zdravim mačkam so bili opaženi neželeni učinki skladni s tistimi, ki so omenjeni v poglavju 4.6.

Dajanje prevelikega odmerka zdravila (3 do 5-kratni priporočeni odmerek 6 mesecev) je povzročilo bistveno znižanje krvnega tlaka, znižanje števila rdečih krvnih celic (učinki, ki se pripisujejo farmakološki aktivnosti zdravila) in zvišanje sečnine v krvi.

V primeru, da pride do hipotenzije, je potrebno simptomatsko zdravljenje, npr. zdravljenje s tekočino.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: zdravila z delovanjem na renin-angiotenzinski sisitem, antagonisti angiotenzina II, enokomponentna zdravila.

Oznaka ATC vet: QC09CA07

5.1Farmakodinamične lastnosti

Telmisartan je peroralno aktiven specifičen antagonist receptorja angiotenzina II (tip AT1), ki

povzroči od odmerka odvisno znižanje povprečnega arterijskega krvnega tlaka pri vrstah sesalcev, vključno z mačkami. V kliničnem preskušanju z mačkami s kronično boleznijo ledvic so v prvih

7 dneh po začetku zdravljenja opazili zmanjšanje proteinurije.

Telmisartan izpodrine angiotenzin II z njegovih vezavnih mest na podvrsti receptorjev AT1. Telmisartan se selektivno veže na receptorje AT1 in ne kaže afinitete za druge receptorje, vključno z receptorji AT2 in drugimi, manj opredeljenimi receptorji AT. Stimulacija receptorja AT1 je odgovorna za patološke učinke angiotenzina II v ledvicah in drugih organih, povezanih z angiotenzinom II, kot so vazokonstrikcija, zadrževanje natrija in vode, povečana sinteza aldosterona in preoblikovanje organa.

Koristni učinki stimulacije receptorjev AT2, kot so vazodilatacija, natriureza in zaviranje neustrezne celične rasti niso zavirani. Vezava receptorjev je dolgotrajna zaradi počasne disociacije telmisartana z mesta vezave receptorja AT1. Telmisartan nima delnega agonističnega učinka na receptorjih AT1.

S KBL je pogosto povezana hipokaliemija, vendar telmisartan ne vpliva na izločanje kalija, kot so pokazali terenski klinični preskusi pri mačkah.

5.2Farmakokinetični podatki

Absorpcija

Po peroralnem dajanju 1 mg/kg telesne mase telmisartana mačkam je za krivuljo koncentracije v plazmi po času matične spojine značilna hitra absorpcija z največjimi koncentracijami v plazmi

(Cmax) doseženimi po 0,5 ure (tmax). Tako za vrednosti Cmax kot za AUC so opazili z odmerkom

sorazmerno povečanje v razponu odmerka od 0,5 mg do 3 mg/kg. Kot je bilo ugotovljeno z AUC uživanje hrane ne vpliva na splošni obseg absorpcije telmisartana.

Telmisartan je izjemno lipofilen in ima hitro kinetiko membranske prepustnosti, kar olajša porazdelitev v tkivu. Značilnih učinkov spola niso opazili.

Po večkratnem odmerjanju enkrat na dan 21 dni niso opazili klinično pomembnega kopičenja.

Ugotovili so, da je absolutna biološka razpoložljivost po peroralnem dajanju 33 %.

Porazdelitev

Študije in vitro v plazmi ljudi, psov, miši in podgan kažejo na visoko vezavo na beljakovine v plazmi (> 99,5 %), pretežno na albumin in α-1 kisli glikoprotein.

Presnova

Telmisartan se s konjugacijo presnovi v glukuronid matične spojine. Ugotovljeno je, da konjugat ni farmakološko aktiven. Iz študij in vitro in ex vivo na mikrosomih mačjih jeter je mogoče sklepati, da se telmisartan pri mačkah učinkovito glukuronizira. Glukuronizacija povzroči nastajanje 1-O-acil- glukuronidnega presnovka telmisartana.

Izločanje

Končni eliminacijski razpolovni čas (t1/2) je bil v razponu od 7,3 ure do 8,6 ur, s povprečno vrednostjo

7,7 ur. Po peroralni uporabi se telmisartan izloči skoraj izključno v blatu, pretežno kot nespremenjena spojina.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

benzalkonijev klorid hidroksietilceluloza

natrijev hidroksid (za uravnavanje pH) klorovodikova kislina (za uravnavanje pH) maltitol

prečiščena voda

6.2Glavne inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo (30 ml ali 100 ml): 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine: 6 mesecev.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Ena HDPE-plastenka napolnjena s 30 ml ali 100 ml.

Vsaka plastenka je zaprta z adapterjem iz LDPE, ki se pritisne v plastenko, in za otroke varno navojno zaporko.

Velikost pakiranja je ena plastenka in ena merilna brizga. Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi, ki nastanejo pri uporabi teh zdravil

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim/Rhein

NEMČIJA

8.ŠTEVILKE DOVOLJENJ ZA PROMET

EU/2/12/146/001-002

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja: 13.02.2013

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja:

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji