Sileo (dexmedetomidine hydrochloride) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QN05CM18

Updated on site: 09-Feb-2018

Ime zdravila: Sileo
ATC: QN05CM18
Substanca: dexmedetomidine hydrochloride
Proizvajalec: Orion Corporation

Vsebina članka

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Sileo 0,1 mg/ml oralni gel za pse

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

En ml oralnega gela vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Deksmedetomidinijev klorid 0,1 mg (kar ustreza 0,09 mg deksmedetomidina).

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Oralni gel.

Prosojen, zelen gel.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Psi

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Lajšanje akutne, s hrupom povezane tesnobe in strahu pri psih.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite pri psih s hudimi boleznimi srca in ožilja.

Ne uporabite pri psih s hudo sistemsko boleznijo (razvrščeno v razred ASA III–IV), npr. zadnjo fazo odpovedi ledvic ali jeter.

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero koli pomožno snov. Ne uporabite pri psih, ki so očitno sedirani zaradi prejšnjega odmerka.

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Če žival oralni gel pogoltne, bo postal neučinkovit.. Zato psa ne hranite in mu ne dajajte priboljškov 15 minut po tem, ko ste mu dali zdravilo. Če pes zdravilo pogoltne, lahko 2 uri po prejšnjem odmerku dobi še en odmerek, če ga potrebuje.

Pri izjemno živčnih, razburjenih ali vznemirjenih živalih so ravni endogenih kateholaminov pogosto visoke. Farmakološki odziv, ki ga izzovejo agonisti alfa-2 (npr. deksmedetomidin), je pri teh živalih lahko zmanjšan.

Varnosti dajanja deksmedetomidina mladičem, mlajšim od 16 tednov, in psom, starejšim od 17 let, niso preučevali.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega zaužitja ali podaljšanjega stika s sluznico se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino. Ne vozite, saj lahko nastopijo sedacija in spremembe v krvnem tlaku.

Preprečite stik s kožo, očmi ali sluznico. Med ravnanjem z zdravilom za uporabo v veterinarski medicini nosite neprepustne rokavice za enkratno uporabo.

V primeru stika s kožo nemudoma sperite izpostavljeno kožo z velikimi količinami vode in odstranite kontaminirana oblačila. Ob stiku z očmi ali ustno sluznico sperite z obilico vode. Če se pojavijo simptomi, se posvetujte z zdravnikom.

Osebe z znano preobčutljivostjo na deksmedetomidin ali katero koli pomožno snov naj se izogibajo stiku z zdravilom.

Nosečnice naj se izogibajo stiku z zdravilom. Po sistemski izpostavljenosti deksmedetomidinu se lahko pojavita krčenje maternice in znižanje krvnega tlaka pri plodu.

Namenjeno zdravniku:

Deksmedetomidin, zdravilna učinkovina v zdravilu Sileo, je agonist adrenergičnih receptorjev alfa-2. Simptomi po absorpciji lahko obsegajo klinične učinke, vključno z od odmerka odvisno sedacijo, respiratorno depresijo, bradikardijo, hipotenzijo, suhimi usti in hiperglikemijo. Poročali so tudi o ventrikularnih aritmijah. Ker so učinki odvisni od odmerka, so ti pri majhnih otrocih izrazitejši kot pri odraslih.

Simptome, povezane z dihali in hemodinamiko, je treba zdraviti simptomatsko. Specifični antagonist adrenergičnih receptorjev alfa-2, atipamezol, ki je odobren za uporabo pri živalih, je bil uporabljen pri ljudeh samo poskusno, za nevtralizacijo z deksmedetomidinom induciranih učinkov.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pogosti neželeni učinki:

Zaradi periferne vazokonstrikcije se lahko na mestu dajanja pojavi prehodna bledica sluznic. Drugi pogosto opaženi neželeni učinki v kliničnih preskušanjih so bili sedacija, bruhanje in urinska inkontinenca.

Občasni neželeni učinki v kliničnih preskušanjih so bili tesnoba, periorbitalni edem, zaspanost in znaki gastroenteritisa.

Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena z naslednjim dogovorom:

-zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali med enim zdravljenjem),

-pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali),

-občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali),

-redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali),

-zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere).

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost zdravila v obdobju brejosti in laktacije pri ciljni živalski vrsti ni bila ugotovljena. Zato uporaba zdravila ni priporočljiva v obdobju brejosti in laktacije.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Pričakovano je, da bo uporaba drugih zaviralcev osrednjega živčnega sistema povečala učinke deksmedetomidina, zato je treba ustrezno prilagoditi odmerek.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Oralna uporaba.

Zdravilo se daje na ustno sluznico med lice in dlesen psa v odmerku 125 mikrogramov/m2. Z oralno brizgo za zdravilo Sileo se lahko zdravilo odmerja v korakih po 0,25 ml. Vsak korak označuje ena pika na batu. V preglednici za odmerjanje je prikazano število pik, ki jih je treba dati glede na telesno težo psa.

V naslednji preglednici za odmerjanje so na voljo velikosti odmerkov (v pikah), ki se uporabijo glede na telesno težo psa. Če je odmerek za psa večji kot 6 pik (1,5 ml), je treba dati polovico odmerka na ustno sluznico na eno stran in drugo polovico odmerka na drugo stran. Priporočeni odmerek se ne sme preseči.

Telesna masa psa (kg)

Število pik

 

 

 

2,0–5,5

5,6–12

●●

12,1–20

●●●

20,1–29

●●●●

29,1–39

●●●●●

39,1–50

●●●●●●

50,1–62,5

●●●●●●●

62,6–75,5

●●●●●●●●

75,6–89

●●●●●●●●●

89,1–100

●●●●●●●●●●

Prvi odmerek je treba dati takoj, ko pes pokaže prve znake tesnobe ali ko lastnik zazna značilne pojave (npr. zvok ognjemeta ali groma), ki pri posameznem psu izzovejo tesnobo ali strah. Značilni znaki tesnobe in strahu so sopenje, tresenje, sprehajanje gor in dol (pogosto menjavanje mesta, tekanje okoli, nemirnost), zatekanje k ljudem (držanje pri ljudeh, skrivanje za njimi, dotikanje s tačko, sledenje), skrivanje (pod pohištvom, v temnih prostorih), poskusi pobega, otrpnjenost (odsotnost gibanja), zavračanje hrane ali priboljškov, neprimerno uriniranje, neprimerno iztrebljanje, slinjenje itd.

Če se dogodek, ki je izzval strah, nadaljuje in pes znova kaže znake tesnobe in strahu, je ponovno odmerjanje mogoče, ko sta od prejšnjega odmerka minili 2 uri. Zdravilo se lahko odmeri do 5-krat med vsakim dogodkom.

Navodila za odmerjanje gela:

Odmerjanje mora opraviti odrasla oseba.

Priprava nove oralne brizge pred prvim odmerjanjem:

1. NOSITE ROKAVICE

Pri ravnanju z veterinarskim zdravilom in oralno brizgo nosite neprepustne rokavice za enkratno uporabo.

2. DRŽITE BAT

Držite oralno brizgo tako, da boste lahko videli pike na njenem batu. Držite bat z levo roko.

3. ODKLENITE

Držite bat z levo roko in odklenite zeleni zaporni obroček tako, da ga zasukate proti sebi, dokler ne začne prosto drseti.

4. PREMAKNITE OBROČEK

Premaknite zaporni obroček na nasprotni konec bata.

5. ZAKLENITE

Držite bat z desno roko in zaklenite zaporni obroček tako, da ga zasukate stran od sebe.

Izbira odmerka in odmerjanje:

6. ODKLENITE

Držite bat z desno roko in odklenite zaporni obroček tako, da ga zasukate proti sebi. Ne vlecite bata.

7. PREMAKNITE OBROČEK

Premaknite zaporni obroček proti drugemu koncu bata, da izberete pravilni odmerek, ki ga je predpisal veterinar.

8. NASTAVITE ODMEREK IN ZAKLENITE

Premaknite zaporni obroček, tako da je stran, ki je najbližje cevi, poravnana z ločilno oznako (črna črta), ter da je med zapornim obročkom in cevjo prikazano zahtevano število pik. Zaklenite zaporni obroček tako, da ga zasukate stran od sebe. Pred odmerjanjem se prepričajte, da je zaporni obroček zaklenjen.

9. POVLECITE POKROVČEK (MOČNO)

Močno povlecite pokrovček, medtem ko držite cev. Opomba: pokrovček je pritrjen zelo močno (povlecite, ne zasukajte). Pokrovček shranite, da ga boste pozneje namestili nazaj.

10. ODMERITE V LICE

Postavite konico oralne brizge med lice in dlesen psa ter pritiskajte bat, dokler ga zaporni obroček ne ustavi.

POMEMBNO: Gela pes ne sme pogoltniti. V nasprotnem primeru morda ne bo učinkoval.

NI ZAUŽITJA

11. VRNITE V OVOJNINO

Namestite pokrovček na oralno brizgo in jo vrnite v zunanjo ovojnino, saj je zdravilo občutljivo za svetlobo. Prepričajte se, da je kartonska škatla pravilno zaprta. Ovojnina naj bo vedno nedosegljiva otrokom. Odstranite in zavrzite rokavice.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Po prevelikem odmerku lahko nastopijo znaki sedacije. Stopnja in trajanje sedacije sta odvisna od odmerka. Če se pojavi sedacija, je treba poskrbeti, da je psu toplo.

Po dajanju odmerka gela Sileo, ki je večji od priporočenega, se lahko upočasni srčni utrip. Krvni tlak se zniža nekoliko pod normalne vrednosti. Občasno se lahko upočasni dihanje.

Odmerki gela Sileo, večji od priporočenih, lahko povzročijo tudi številne druge učinke, ki potekajo prek adrenergičnih receptorjev alfa-2. Med njimi so midriaza, depresija motoričnih in sekretornih funkcij prebavil, začasni AV-bloki, diureza in hiperglikemija. Telesna temperatura se lahko nekoliko zniža.

Učinke deksmedetomidina je mogoče odpraviti s specifičnim antidotom, atipamezolom (antagonist adrenergičnih receptorjev alfa-2). V primeru prevelikega odmerjanja je ustrezni odmerek atipamezola, izračunan v mikrogramih, 3-kratni (3x) uporabljeni odmerek deksmedetomidinijevega klorida v gelu Sileo. Odmerek atipamezola (v koncentraciji 5 mg/ml) v mililitrih ustreza eni šestnajstini (1/16) volumskega odmerka gela Sileo.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: psiholeptiki, hipnotiki in sedativi.

Oznaka ATC vet: QN05CM18.

5.1Farmakodinamične lastnosti

Zdravilo Sileo vsebuje zdravilno učinkovino deksmedetomidin (v obliki hidrokloridne soli). Deksmedetomidin je močan in selektiven agonist adrenergičnih receptorjev alfa-2, ki zavira sproščanje noradrenalina (NA) iz noradrenergičnih nevronov, blokira odziv na preplah in tako preprečuje vzburjenje.

Deksmedetomidin kot agonist adrenergičnih receptorjev alfa-2 spremeni ravni NA, serotonina (5-HT) in dopamina (DA) v hipokampusu in frontalnem korteksu, kar kaže, da take učinkovine vplivajo tudi na predele možganov, ki sodelujejo pri ustvarjanju in ohranjanju zapletene tesnobe. Pri glodavcih agonisti adrenergičnih receptorjev alfa-2 zmanjšajo sintezo NA, DA, 5-HT in predhodnika 5-HT, 5- HTP (5-hidroksitriptofan), v frontalnem korteksu, hipokampusu, striatumu in hipotalamusu ter posledično zmanjšajo motorično vedenje in signalizacijo, povezano s čustveno stisko.

Skratka, deksmedetomidin z zmanjšanjem noradrenergične in serotoninergične nevrotransmisije v osrednjem živčevju učinkovito lajša s hrupom povezano akutno tesnobo in strah pri psih. Poleg anksiolitičnega učinka ima deksmedetomidin druge znane farmakološke učinke, odvisne od odmerka, kot so upočasnitev srčnega utripa, znižanje rektalne temperature in periferna vazokonstrikcija. Ti in drugi učinki so podrobneje opisani v poglavju 4.10 o prevelikem odmerjanju.

5.2Farmakokinetični podatki

Peroralna biološka razpoložljivost deksmedetomidina je slaba zaradi obsežne presnove prvega prehoda. Po dajanju deksmedetomidina psom s sondo za hranjenje niso ugotovili merljivih koncentracij zdravila. Kadar se zdravilo daje prek ustne sluznice, opazimo izboljšano biološko razpoložljivost zaradi absorpcije v ustni votlini in odsotnosti presnove prvega prehoda v jetrih.

Najvišja koncentracija deksmedetomidina nastopi približno 0,6 ure po intramuskularni ali oralni aplikaciji. V farmakokinetični študiji pri psih je bila povprečna biološka razpoložljivost deksmedetomidina po oralni uporabi 28 %. Navidezni volumen porazdelitve deksmedetomidina pri psih je 0,9 l/kg. V sistemskem obtoku se deksmedetomidin obsežno veže na beljakovine v plazmi

(93 %). Ko so zdravilo preučevali pri podganah, je bila porazdelitev deksmedetomidina v tkiva podgan hitra in obsežna, pri čemer so bile v številnih tkivih koncentracije višje kot v plazmi. Ravni učinkovine so bile v možganih za 3- do 6-krat višje od tistih v plazmi.

Deksmedetomidin se izloča z biotransformacijo predvsem skozi jetra, razpolovni čas pa se pri psih po oralni aplikaciji giblje med 0,5 in 3 urami. Presnova poskrbi za več kot 98 % izločanja. Znani presnovki niso aktivni ali kažejo zanemarljivo aktivnost. Glavne presnovne poti pri psih so hidroksilacija metilne skupine in nadaljnja oksidacija v karboksilno kislino ali O-glukuronidacija hidroksiliranega zdravila. Opazili so tudi N-metilacijo, N-glukuronidacijo in oksidacijo imidazolovega obroča. Presnovki se izločajo predvsem z urinom, medtem ko so v blatu ugotovili manjšo frakcijo.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Prečiščena voda

Propilenglikol

Hidroksipropilceluloza

Natrijev lavrilsulfat

Briljantno modro FCF (E133)

Tartrazin (E102)

Natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)

Klorovodikova kislina (za uravnavanje pH)

6.2Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leta.

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine (odstranitev pokrovčka): 4 tedne.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Oralno brizgo shranjujte v škatli za zagotovitev zaščite pred svetlobo.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Napolnjene 3 ml oralne brizge iz HDPE z ločilnimi oznakami od 0,25 ml (1 pika) do 3 ml (12 pik). Oralna brizga je opremljena z batom, odmernim obročkom in pokrovčkom (za zatesnitev).

Vsaka oralna brizga je pakirana v posamezno kartonsko škatlo, varno za otroke.

Velikosti pakiranj: enojno pakiranje po 1 oralno brizgo ter skupna pakiranja po 3 (3 pakiranja po eno), 5 (5 pakiranj po eno), 10 (10 pakiranj po eno) in 20 (20 pakiranj po eno).

Skupna pakiranja po 5, 10 in 20 oralnih brizg so namenjena oskrbi samo veterinarjem.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

FINSKA

Tel.: +358 10 4261

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/15/181/001–005

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 10/06/2015

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) (http://www.ema.europa.eu/.)

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji