Trocoxil (mavacoxib) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QM01AH 92

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

Trocoxil 6 mg žvečljive tablete za pse

Trocoxil 20 mg žvečljive tablete za pse

Trocoxil 30 mg žvečljive tablete za pse

Trocoxil 75 mg žvečljive tablete za pse

Trocoxil 95 mg žvečljive tablete za pse

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Ena žvečljiva tableta vsebuje:

Zdravilna učinkovina:

Mavakoksib

6 mg

Mavakoksib

20 mg

Mavakoksib

30 mg

Mavakoksib

75 mg

Mavakoksib

95 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi, glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Žvečljive tablete.

Trikotna tableta lisasto rjavega videza izbočeno označena z jakostjo tablete na eni strani ter z besedo “Pfizer” na drugi.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Psi, stari 12 mesecev ali več.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Zdravljenje bolečine in vnetja, povezanega z degenerativnim obolenjem sklepov pri psih, v primerih kjer je indicirano zdravljenje, daljše od enega meseca.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite pri psih, mlajših od 12 mesecev in/ali lažjih od 5 kg telesne teže.

Ne uporabite pri psih z motnjami v delovanju gastro-intestinalnega sistema vključno z ulkusi in krvavitvami.

Ne uporabite pri znakih hemoragičnih motenj.

Ne uporabite v primeru motenega delovanje ledvic ali jeter. Ne uporabite v primeru insuficience srca.

Ne uporabite pri brejih, vzrejnih psicah ali psicah v laktaciji.

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero koli pomožno snov. Ne uporabite v primeru znane preobčutljivosti na sulfonamide.

Ne uporabite istočasno z glukokortikoidi ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (glejte poglavje 4.8).

Ne uporabite pri dehidriranih, hipovolemičnih ali hipotenzivnih živalih, saj obstaja tveganje za povečano škodljivo delovanje na ledvice.

4.4Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Ne dajajte drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil ali glukokortikoidov sočasno ali 1 mesec po zadnjem dajanju Trocoxila.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Mavakoksib ima zaradi svoje nizke stopnje eliminacije podaljšan razpolovni čas v plazmi (do > 80 dni, glejte poglavje 5.2) To sovpada s trajanjem učinkovanja 1-2 meseca po dajanju drugega odmerka (in sledečih odmerkov). Potrebna je previdnost pri zdravljenju živali, ki ne tolerirajo dolgotrajnega izpostavljanja nesteroidnim protivnetnim zdravilom. Priporočena je maksimalna neprekinjena terapija 6,5 mesecev za obvladovanje koncentracije mavakoksiba v plazmi pri živalih, ki kažejo znake zmanjšane eliminacije.

Pred zdravljenjem s Trocoxilom je potrebno pri živalih opraviti temeljit klinični pregled, priporočjivo je opraviti tudi ustrezne hematološke in biokemične preiskave. Živali z znaki oslabelega delovanja ledvic ali jeter ali z znaki izgubljanja proteinov ali enteropatično izgubo krvi, niso primerne za zdravljenje s Trocoxilom. Klinični pregled je priporočljivo ponoviti en mesec po začetku zdravljenja s Trocoxilom in pred dajanjem tretjega odmerka, dodatno spremljanje klinične patologije pa po potrebi med zdravljenjem.

Mavakoksib se izloča z žolčem. Pri psih z motnjami v delovanju jeter je lahko eliminacija zmanjšana, posledično se pojavi akumulacija. Zaradi teh razlogov naj se psov z motnjami v delovanju jeter ne zdravi.

Izogibajte se uporabi pri dehidrirani, hipovolemični in hipotenzični živali, ker obstaja možnost povečane renalne toksičnosti. Izogibajte se istočasnemu dajanju potencialno nefrotoksičnih zdravil.

Zagotovite primerno hidracijo in hemodinamični status živali, ki prejemajo mavakoksib in so v anesteziji in/ali kirurškem posegu ali v primeru pojava bolezni, ki lahko imajo za posledico dehidracijo ali prizadet hemodinamični status. Ključni cilj ukrepanja je ohranitev funkcije ledvic. Pri živalih s prikrito boleznijo ledvic lahko med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pride do poslabšanja ali dekompenzacije ledvične bolezni (glejte tudi poglavje 4.6)

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

V primeru nenamernega zaužitja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Zaužitje zdravila Trocoxil je lahko škodljivo za otroke. Opaziti je mogoče podaljšano farmakološko delovanje, ki lahko vodi do npr. prebavnih motenj. Da se izognete možnosti nenamernega zaužitja, dajte tableto psu takoj, ko jo odstranite iz pretisnega omota.

Osebe z znano preobčutljivostjo na nesteroidna protivnetna zdravila naj se izogibajo stiku z zdravilom.

Med rokovanjem z zdravilom ne jejte, pijte ali kadite. Po dajanju zdravila si umijte roke.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Pogosto so poročali o neželenih učinkih na prebavila kot sta bruhanje in driska, občasno pa o izgubi apetita, hemoragični driski in meleni.

Poročali so o redkih primerih gastrointestinalnih ulceracij. Občasno so poročali o apatiji, spremembah biokemičnih ledvičnih parametrov in poslabšanem delovanju ledvic. V redkih primerih so ti neželeni učinki lahko smrtni.

Če se pojavijo neželeni učinki po dajanju Trocoxila, se prekine nadaljnje dajanje tablet in se začne s splošno podporno terapijo, ki je primerna za klinično preveliko odmerjanje nesteroidnih protivnetnih zdravil. Posebna pozornost naj se nameni ohranjanju hemodinamičnega statusa.

Živali z neželenimi učinki na prebavila ali ledvice bo morda treba zdraviti z zdravili za zaščito sluznice prebavil oziroma parenteralnim nadomeščanjem tekočine. Veterinarji se naj zavedajo, da se lahko klinični znaki nadaljujejo, ko se podporna terapija (kot so zdravila za zaščito želodca) prekine.

Neželeni učinki so razvrščeni v »pogostnostne skupine«. Najpogostejši neželeni učinek je v skupini naveden prvi, po naslednjem dogovoru:

-Zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali)

-Pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali)

-Občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali)

-Redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali)

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Ne uporabite pri brejih, vzrejnih živalih ali živalih v laktaciji. Varnost Trocoxila ni bila ugotovljena med brejostjo in laktacijo. Študije na laboratorijskih živali, ki so prejele druga nesteroidna protivnetna zdravila, so pokazale povečane izgube pred in po ugnezdenju zarodka, povečano embrionalno-fetalno smrtnost in malformacije.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Študije o medsebojnem delovanju z drugimi zdravili niso bile izvedene. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, naj se Trocoxila ne uporablja istočasno z drugimi nesteroidnim protivnetnimi zdravili ali glukokortikosteroidi. Tveganje za medsebojno delovanje zdravil je potrebno upoštevati v celotnem obdobju delovanja, kar je 1-2 meseca po dajanju Trocoxila. Če je Trocoxil apliciran skupaj z antikoagulantom, je potrebno psa pozorno nadzorovati.

NSAID se v visokem odstotku vežejo na plazemske beljakovine in lahko tekmujejo z drugimi snovmi z visoko vezavo na plazemske beljakovine, kar se lahko odrazi s toksičnim učinkom.

Predhodno zdravljenje z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči dodatne ali povečane neželene učinke. Ko boste uporabili Trocoxil kot zamenjavo za drugo nesteroidno protivnetno terapijo, zagotovite primeren čas brez zdravljenja vsaj 24 ur pred dajanjem prvega odmerka Trocoxila, da bi se izognili pojavu teh neželenih učinkov. Pri časovnem presledku je potrebno upoštevati farmakokinetiko predhodno uporabljenega zdravila. Če se bo za Trocoxilom apliciralo drugo nesteroidno protivnetno zdravilo, je potrebno zagotoviti obdobje brez zdravljenja vsaj EN MESEC, da se izognete neželenim učinkom.

Izogibajte se sočasni uporabi potencialno nefrotoksičnih zdravil.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Peroralna uporaba.

TO NESTEROIDNO PROTIVNETNO ZDRAVILO NI ZA DNEVNO UPORABO. Odmerek je 2 mg mavakoksiba na kg telesne teže, ki se da psu tik pred ali z glavnih obrokom hrane. Zagotovite, da je bila tableta zaužita. Zdravljenje se ponovi čez 14 dni, nato pa je obdobje med odmerjanjem EN MESEC. Ciklus zdravljenja naj ne preseže 7 zaporednih odmerkov (6,5 mesecev).

 

 

 

Število in jakost

 

 

Telesna teža

 

odmerjenih tablet

 

 

 

 

 

 

 

 

(kg)

6 mg

20 mg

 

30 mg

 

75 mg

95 mg

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

7-10

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

11-15

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

16-20

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

21-23

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

24-30

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

31-37

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

38-47

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

48-52

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

53-62

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

63-75

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

V študijah s prevelikim odmerjanjem so se kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, pojavili neželeni farmakodinamični primeri, ki so vplivali na gastro-intestinalni sistem. Podobno so neželeni učinki, ki so se pojavili v populaciji živali pri uporabi predpisanega odmerka, vključevali predvsem gastro-intestinalni sistem.

V študiji varnosti zdravila pri prevelikem odmerjanju, ponavljajoči odmerki 5 mg/kg in 10 mg/kg niso pokazali neželenih kliničnih učinkov, nenormalne klinične kemične slike ali očitnih histoloških sprememb. Pri odmerku 15 mg/kg so se pojavili znaki bruhanja, mehkejše/sluzasto blato in povišanje kemičnih parametrov, ki kažejo na delovanje ledvic. Pri odmerku 25 mg/kg so se pojavili znaki gastro intestinalnih ulkusov.

Za preveliko odmerjanje mavakoksiba ni specifičnega antidota ampak se uporabi splošna podporna terapija, kot pri vseh prevelikih odmerjanjih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: nesteroidna protivnetna in protirevmatična zdravila, koksibi. Oznaka ATC vet: QM01AH92

5.1Farmakodinamične lastnosti

Mavakoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) iz razreda koksibov. Mavakoksib je 4-[5-(4-florofenil)-3-(triflorometil)-1H-pirazol-1-yl]-benzensulfonamid. Je pirazol, substituiran z diarilom . Osnovni način delovanja je inhibicija ciklooksigenaze (COX).

COX je ključni encim v kaskadi metabolizma arahidonske kisline. Njegova aktivnost je največja pri sintezi lokalnih hormonov in vnetnih mediatorjev, imenovanih eikozanoidi, ki vključujejo številne prostaglandine. Obstajata dve izomeri ciklooksigenaze, COX-1 in COX-2. COX-1 je široko razporejen osnovni encim, ki je primarno vpleten v ohranjaje funkcij organov in tkiv, medtem ko je COX-2 encim, ki se pojavi na mestu poškodbe tkiva, vendar je v nekaterih organih prisoten tudi kot osnovni encim. COX-2 ima odločilno vlogo pri sintezi prostaglandinov, ki imajo ključno vlogo kot mediatorji bolečine, vnetja in povišane telesne temperature. Mavakoksib deluje kor preferenčni inhibitor COX-2 mediatorja pri sintezi prostaglandinov zato ima lastnosti analgetika in protivnetnega zdravila. Produkti metabolizma COX-2 so vpleteni tudi pri ovulaciji, ugnezdenju zarodka in zaprtju arterioznega duktusa. Oba, COX-1 in COX-2, sta v osnovi prisotna v ledvicah in imata predvidoma zaščitno vlogo v neželenih fizioloških okoliščinah.

Na podlagi rezultatov celotne analize pasje krvi, so bile koncentracije v plazmi, ki so proizvedle 20 % COX-1 inhibicijo in 80 % COX-2 inhibicijo 2,46 µg/ml in 1,28 µg/ml, tako da je razmerje učinkovitosti IC20COX-1:IC80COX-2 približno 2:1, medtem ko je IC80COX-1:IC80COX-2 razmerje učinkovitosti približno 40:1. IC koncentracije se lahko primerjajo z povprečnimi koncentracijami mavakoksiba v plazmi pri kliničnih primerih z 0,52 in 1,11 µg/ml, po prvem in petem odmerku, zato se predvideva, da bodo klinični odmerki ustvarili nizek nivo inhibicije COX-1 in visok nivo inhibicije COX-2.

5.2Farmakokinetični podatki

Mavakoksib se dobro absorbira po peroralnem dajanju; biološka razpoložljivost je bila 87 % pri hranjenih psih in 46 % v postnem stanju, priporočen odmerek pa je določen glede na dajanje skupaj s hrano. Terapevtska koncentracija je pri hranjenih psih hitro dosežena, najvišja koncentracija je dosežena v manj kot 24 urah po dajanju odmerka. Mavakoksib se v okoli 98 % veže na plazemske proteine, se obsežno razporedi po vsem organizmu in skoraj vsi mavakoksibu sorodni ostanki v plazmi vključujejo izvirno zdravilo. Stopnja izločanja mavakoksiba iz telesa je počasna, največ se izloči preko žolča kot izvorno zdravilo.

Farmakokinetične študije z več odmerki niso pokazale, da bi mavakoksib povzročal avto inhibicijo ali avto induktivne spremembe pri svojem izločanju. Kaže linearno farmakokinetiko pri peroralnih odmerkih v razponu 2 do 50 mg/kg. V laboratorijskih študijah pri mlajših odraslih psih je bil srednji razpolovni časa eliminacije od 13,8 do 19,3 dni. Mavakoksib je imel daljši razpolovni čas pri psih, ki so bili v lasti strank. Farmakokinetični podatki populacije iz študij, v kateri so prevladovali starejši in težji psi v primerjavi z eksperimentalno študijo (povprečna starost 9 let), so pokazali, da je povprečen eliminacijski razpolovni čas 39 dni z manjšo subpopulacijo (<5 %), ki je imela eliminacijski razpolovni čas več kot 80 dni .Ustrezno je bila zabeležena tudi povečana izpostavljenost pri teh posameznikih. Razlog za daljši razpolovni čas ni poznan. Enakomerno farmakokinetično stanje zdravila je bilo pri večini živali doseženo s četrtim zdravljenjem.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Saharoza

Celuloza, silikatna, mikrokristalna

Umetna aroma govedine, prah

Natrijev karmelozat, premreženi

Natrijev lavrilsulfat

Magnezijev stearat

6.2Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 3 leti.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Kartonska škatla vsebuje 1 pretisni omot. Vsak pretisni omot vsebuje dve tableti s po 6 mg, 20 mg,

30 mg, 75 mg ali 95 mg mavakoksiba.

-osnova folije pretisnega omota: PVC film / aluminijasta folija / najlon

-hrbtna stran pretisnega omota: toplotno zavarjena vinilna prevleka /aluminijasta folija / poliesterski film / papir za tiskanje

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK(I) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

Belgija

8.ŠTEVILKA(E) DOVOLJENJ(A) ZA PROMET

EU/2/08/084/001 (6 mg)

EU/2/08/084/002 (20 mg)

EU/2/08/084/003 (30 mg)

EU/2/08/084/004 (75 mg)

EU/2/08/084/005 (95 mg)

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum pridobitve dovoljenja za promet: 09/09/2008

Datum podaljšanja dovoljenja za promet: 12/08/2013

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) (http://www.ema.europa.eu/).

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji