UpCard (Torasemide anhydrous) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QC03CA04

Updated on site: 09-Feb-2018

Ime zdravila: UpCard
ATC: QC03CA04
Substanca: Torasemide anhydrous
Proizvajalec: Vétoquinol SA

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

UpCard 0,75 mg tablete za pse

UpCard 3 mg tablete za pse

UpCard 7,5 mg tablete za pse

UpCard 18 mg tablete za pse

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Vsaka tableta vsebuje:

 

Zdravilna učinkovina:

 

UpCard 0,75 mg

0,75 mg torasemida

UpCard 3 mg

3 mg torasemida

UpCard 7,5 mg

7,5 mg torasemida

UpCard 18 mg

18 mg torasemida

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

Tablete.

UpCard 0,75 mg tablete: podolgovate bele do sivo-bele tablete z 1 zarezo za lomljenje na obeh straneh. Tablete lahko razpolovimo na enaki polovici.

UpCard 3 mg, 7,5 mg in 18 mg tablete: podolgovate bele do sivo-bele tablete s 3 zarezami za lomljenje na obeh straneh. Tablete lahko razdelimo na enake četrtine.

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Psi.

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje kliničnih znakov, vključno z edemom in izlivom, povezanim s kongestivnim srčnim popuščanjem.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite v primeru odpovedi ledvic.

Ne uporabite v primeru hude dehidracije, hipovolemije ali hipotenzije. Ne uporabite sočasno z drugimi diuretiki Henleyjeve zanke.

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali katerokoli pomožno snov.

Posebna opozorila za vsako ciljno živalsko vrsto

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Pri psih, ki kažejo na akutno krizo s pljučnim edemom, plevralnim izlivom in/ali ascitesom, ki zahteva nujno zdravljenje, je treba razmisliti o uporabi zdravil za injiciranje pred začetkom peroralnega zdravljenja z diuretikom.

Delovanje ledvic, status hidracije in status serumskih elektrolitov je treba spremljati:

-na začetku zdravljenja,

-od 24 ur do 48 ur po začetku zdravljenja,

-od 24 ur do 48 ur po spremembi odmerka,

-v primeru neželenih dogodkov.

Medtem ko žival dobiva zdravilo, je te parametre treba spremljati v zelo rednih časovnih presledkih v skladu z oceno koristi in tveganj, ki jo opravi pristojni veterinar.

Torasemid je potrebno uporabljati previdno v primerih sladkorne bolezni in pri psih s predhodno predpisanimi visokimi odmerki alternativnih diuretikov Henleyjeve zanke. Pri psih z pred-obstoječim neravnovesjem elektrolitov in/ali vode bi bilo to treba popraviti pred začetkom zdravljenja s torasemidom.

Zdravljenje s torasemidom se ne sme začeti pri psih, ki so že klinično stabilni na alternativnem diuretiku za zdravljenje znakov kongestivnega srčnega popuščanja, razen če je to upravičeno ob upoštevanju tveganja za destabilizacijo kliničnega stanja in neželenih učinkov, kot je navedeno v poglavju 4.6.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Osebe z znano preobčutljivostjo za torasemid ali druge sulfonamide morajo dajati zdravilo previdno.

Ta izdelek lahko ob zaužitju povzroči povečano uriniranje in/ali prebavne motnje.

Ko tablet ne potrebujete, jih hranite v pretisnih omotih, te pa hranite v zunanji ovojnini.

V primeru nenamernega zaužitja, posebej pri otrocih, takoj poiščite zdravniško pomoč in pokažite navodilo za uporabo ali nalepko zdravniku.

Neželeni učinki (pogostost in resnost)

Med zdravljenjem je bilo zelo pogosto opaženo povečanje krvnih parametrov ledvic in ledvične insuficience.

Kot rezultat diuretičnega delovanja torasemida je bila opažena hemokoncentracija in zelo pogosto poliurija in/ali polidipsija.

V primeru daljšega zdravljenja se lahko pojavi pomanjkanje elektrolitov (vključno s hipokaliemijo, hipokloremijo, hipomagneziemijo) in dehidracija.

Pojavijo se lahko gastrointestinalni znaki, ki vključujejo bruhanje, zmanjšano ali odsotno odvajanje blata, v redkih primerih se lahko pojavi mehko blato. Pojav mehkega blata je prehoden, blag in ne zahteva prekinitve zdravljenja.

Opazimo lahko eritem notranjega dela uhlja.

Pogostnost neželenih učinkov je opredeljena po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosti (pojavijo se pri več kot 1 živali od 10 živali in kažejo negativno reakcijo/-e tekom enega zdravljenja)

-pogosti (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 100 živali)

-občasni (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 1.000 živali)

-redki (pojavijo se pri 1 od 10 živali od 10.000 živali)

-zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 živali od 10.000 živali, vključujoč posamezne primere).

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost zdravila v obdobju brejosti ali laktacije ni bila ugotovljena. Uporaba zdravila UpCard ni priporočena v obdobju brejosti, laktacije in pri vzrejnih živalih.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Sočasna uporaba diuretikov Henleyjeve zanke in nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko povzroči zmanjšan natriuretični odgovor.

Sočasna uporaba veterinarskih zdravil, ki vplivajo na elektrolitsko ravnovesje (kortikosteroidi, amfotericin B, srčni glikozidi, drugi diuretiki), zahteva skrbno spremljanje.

Treba se je izogibati sočasni uporabi zdravil, ki povečujejo tveganje za nastanek ledvičnih poškodb ali insuficienco ledvic.

Sočasna uporaba aminoglikozidov ali cefalosporinov lahko poveča tveganje za nefrotoksičnost in ototoksičnost.

Torasemid lahko poveča tveganje za alergijo na sulfonamid.

Torasemid lahko zmanjša ledvično izločanje salicilatov, kar vodi v povečano tveganje za toksičnost.

Pri dajanju torasemida z drugimi zdravili, ki se vežejo na plazemske proteine, je potrebna previdnost. Ker povezovanje beljakovin olajšuje ledvično izločanje torasemida, je lahko zmanjšanje vezave zaradi izpodrivanja z drugim zdravilom vzrok rezistence za diuretike.

Sočasno dajanje torasemida z drugimi zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo citokromov P450 iz družine 3A4 (na primer: enalapril, buprenorfin, doksiciklin, ciklosporin) in 2E1 (izofluran, sevofluran, teofilin), lahko zmanjša njihovo očiščenje iz sistemskega krvnega obtoka.

Učinek antihipertenzivnih zdravil, zlasti zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE), je lahko pri sočasnem jemanju torasemida okrepljen.

Ko se uporablja v kombinaciji z zdravili za srce (zaviralci ACE, digoksin ...), je morda treba spremeniti shemo odmerjanja, odvisno od odziva živali na zdravljenje.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Peroralna uporaba.

Tablete UpCard se lahko daje s hrano ali brez nje.

Priporočen odmerek torasemida znaša 0,1 do 0,6 mg na kg telesne teže, enkrat dnevno. Večina psov je stabiliziranih pri odmerku torasemida, manjšem ali enakem 0,3 mg na kg telesne teže, enkrat dnevno. Odmerek je treba titrirati, da se ohrani udobje bolnika s poudarkom na funkciji ledvic in stanju elektrolitov. Če raven diureze zahteva spremembo, se odmerek lahko poveča ali zmanjša v razponu priporočenih odmerkov po korakih po 0,1 mg/kg telesne teže. Ko so znaki kongestivnega srčnega popuščanja nadzorovani in je bolnik stabilen, je v primeru potrebe po dolgotrajnem diuretičnem zdravljenju s tem izdelkom treba nadaljevati z najnižjim učinkovitim odmerkom.

Pogosti ponovni pregledi psa bodo pripomogli k vzpostavitviv ustreznega odmerka diuretika.

Dnevno shemo dajanja lahko načrtujemo tako, da nadzorujemo obdobje uriniranja po potrebi.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi) (če je potrebno)

Odmerki, večji od 0,8 mg/kg/dan, niso bili ovrednoteni pri varnosti ciljne živali ali kontroliranih kliničnih študijah. Vendar pa je pričakovati, da prevelik odmerek poveča tveganje za dehidracijo, elektrolitsko neravnovesje, ledvično insuficienco, anoreksijo, hujšanje in kardiovaskularni kolaps. Zdravljenje mora biti simptomatsko.

4.11 Karenca

Ni smiselno.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: kardiovaskularni sistem, diuretiki vhodnega kraka Henleyjeve zanke, navadni sulfonamidi.

Koda ATCvet: QC03CA04.

5.1Farmakodinamične lastnosti

Torasemid je diuretik Henleyjeve zanke iz skupine piridil sulfonilsečnine. Torasemid se izloča v svetlino tubulov prek transportnega sistema organske kisline, občutljive za probenecid. Glavno mesto delovanja je medularni del ascendentnega dela Henleyjeve zanke. Diuretiki zanke predvsem zavirajo nosilec za Na+/2Cl-/K+ na luminalni strani celice.

Posledica zaviranja reabsorpcije natrijevih in kloridnih ionov ni samo salureza, ampak tudi zmanjšanje intersticijske osmolarnosti v ledvični sredici. To pa zmanjšuje prosto reabsorpcijo vode, kar povzroči povečano izločanje vode/nastajanje urina.

Pri zdravih psih in po enkratnem dnevnem dajanju, 5 dni zapored, se je povprečni odstotek povečanja izločenega urina v 24 urah pri 0,15 mg/kg gibal med 33 % do 50 %, pri 0,4 mg/kg med 181 % in 328 % in pri 0,75 mg/kg med 264 % in 418 %.

Na podlagi modelirne študije farmakodinamike na zdravih psih pri odmerkih 0,1 in 0,6 mg torasemida/kg je imel en sam odmerek torasemida približno 20-kratni diuretični učinek enkratnega odmerka furosemida. Glejte poglavje 4.5.

5.2Farmakokinetični podatki

Pri psih je bil po enkratnem intravenskem odmerku 0,1 mg/kg celotni telesni očistek 0,017 l/h kg, volumen porazdelitve je bil 0,14 l/kg, končni razpolovni čas pa je znašal 7,0 ure. Po enkratnem peroralnem odmerku 0,1 mg/kg je bila absolutna biološka uporabnost okoli 90 %. Oralna absorpcija je bila hitra s povprečnim Tmax pri 0,93 ure po dajanju 0,1 mg/kg. Najvišje koncentracije v plazmi Cmax so bile 1,1 g/ml po enkratnem peroralnem odmerku 0,1 mg/kg in 19 ug/ml po enkratnem peroralnem odmerku 1,6 mg/kg. AUCinf je bil 6,3 μg h/ml po enkratnem peroralnem odmerku 0,1 mg/kg in 153,6 μg h/ml po enkratnem peroralnem odmerku 1,6 mg/kg. Vezava na plazemske beljakovine je znašala > 98 %. Velik delež odmerka (med 61 % in 70 %) se izloči z urinom kot nespremenjeno matično zdravilo. V urinu sta bila identificirana tudi dva metabolita (adealkiliran in hidroksiliran presnovek). Matično zdravilo se presnavlja z jetrnimi citokromi P450 iz družin 3A4 in 2E1, ter v manjši meri s 2C9. Sorazmernost odmerka za Cmax in AUCinf je bila med 0,2 in 1,6 mg/kg.

Hranjenje je znatno povečalo AUClast torasemida v povprečju za 36 % in rahlo upočasnilo Tmax, vendar ni bilo zaznanega pomembnega vpliva na Cmax. Po večkratnem dajanju odmerka 0,2 mg/kg dnevno

psom 14 dni zapored niso odkrili nobenega kopičenja torasemida v plazmi.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

laktoza monohidrat povidon

natrijev lavrilsulfat krospovidon mikrokristalna celuloza natrijev stearilfumarat okus klobase

6.2Inkompatibilnosti

Ni smiselno.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za uporabo: 3 leta.

Neporabljeni del tablete je treba zavreči po 7 dneh.

6.4.Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje ni posebnih navodil.

Vsak del tablete je treba shranjevati v pretisnem omotu ali v zaprtem vsebniku, in to največ 7 dni.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Poliklortrifluoretilen-PVC/aluminijev pretisni omot (vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet) je pakiran v zunanji kartonasti škatli.

Vse jakosti so na voljo v naslednjih pakiranjih:

Velikosti pakiranja 30 ali 100 tablet.

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Vétoquinol SA

Magny-Vernois

70200 Lure

Francija

8.ŠTEVILKA DOVOLJENJA/ŠTEVILKE DOVOLJENJ ZA PROMET

EU/2/15/184/001–008

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prve odobritve: 31/07/2015

10 DATUM REVIZIJE BESEDILA

{DD/MM/LLLL}

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency) (http://www.ema.europa.eu/).

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji