Zuprevo (tildipirosin) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - QJ01FA

Vsebina članka

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

ZUPREVO 40 mg/ml raztopina za injiciranje za prašiče

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

En ml vsebuje

 

Zdravilna učinkovina:

 

Tildipirozin

40 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje

Bistra rumenkasta raztopina

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Prašiči

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Zdravljenje in metafilaksa prašičje respiratorne bolezni (SRD), povzročene z Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica in Haemophilus parasuis, ki so občutljivi za tildipirozin.

Prisotnost bolezni v čredi mora biti potrjena, preden se začne z metafilakso.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti za makrolidne antibiotike ali za katero koli pomožno snov. Ne dajajte intravensko.

Ne dajajte istočasno z drugimi makrolidi ali linkozamidi (glejte poglavje 4.8)

4.4Posebna opozorila

V skladu z načeli za odgovorno uporabo je metafilaktična uporaba zdravila Zuprevo indicirana samo v hudih izbruhih prašičje respiratorne bolezni, ki jo povzročijo indicirani patogeni. Pri metafilaksi je potrebno, da klinično zdrave živali, ki so v tesnem stiku z obolelimi živalmi, dobijo zdravilo za uporabo v veterinarski medicini istočasno kot obolele živali, da se zmanjša tveganje razvoja kliničnih znakov.

Učinkovitost metafilaktične uporabe zdravila Zuprevo je bile dokazana v multicentrični s placebom kontrolirani terenski študiji, ko je bil potrjen izbruh klinične bolezni (tj., najmanj 30 % živali v enem boksu v istem prostoru je imelo klinične znake SRD, vključujoč najmanj 10 % živali v 1 dnevu ali20 % živali v 2 dnevih ali 30 % živali v 3 dnevih). Po metafilaktični uporabi je približno 86 % zdravih živali ostalo brez kliničnih znakov bolezni (v primerjavi s približno 65 % živali v nezdravljeni kontrolni skupini.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Kadar je le mogoče, uporabljajte zdravilo za uporabo v veterinarski medicini samo na podlagi testiranja občutljivosti. Uradno, državno in lokalno antimikrobno politiko je treba upoštevati vedno, kadar uporabljate zdravilo za uporabo v veterinarski medicini.

Dajajte strogo intramuskularno. Posebno je treba paziti, da izberete primerno mesto za injiciranje in da uporabite primerno velikost in dolžino igle (glede na velikost in težo živali) v skladu z dobro veterinarsko prakso.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Posebno je treba paziti, da ne pride do nenamernega samoinjiciranja, saj so toksikološke študije na laboratorijskih živalih pokazale kardiovaskularne učinke po intramuskularnem dajanju tildipirozina.

V primeru nenamernega samoinjiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodilo za uporabo ali ovojnino.

Ne uporabljajte v avtomatskih brizgah, ki nimajo dodatnega varovalnega sistema.

Tildipirozin pri stiku s kožo lahko povzroči sensibilizacijo. V primeru nenamernega razlitja po koži kožo takoj operite z milom in vodo. Če pride zdravilo v stik z očmi, oči takoj sperite s čisto vodo.

Po uporabi operite roke.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

V zelo redkih primerih se lahko pojavi anafilaktična reakcija z možnim poginom. V zelo redkih primerih so pri pujskih opazili prehodno letargijo.

V varnostnih študijah na ciljnih živalskih vrstah je dajanje maksimalnega priporočenega odmerka (5 ml) zelo pogosto na mestu injiciranja povzročilo rahle otekline, ki niso bile boleče na otip. Otekline so trajale do 3 dni. Patomorfološke reakcije na mestu injiciranja so popolnoma izginile v 21 dneh.

Med kliničnimi poskusi so bolečino ob injiciranju in otekline na mestu injiciranja na zdravljenih prašičih opazili zelo pogosto. Te otekline so splahnele v 1 do 6 dneh.

Pogostost neželenih učinkov je določena po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosto (pri več kot 1 živali od 10 živali stranski učinki v času enega zdravljenja)

-pogosto (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 100 živali)

-občasno (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 1.000 živali)

-redko (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 10.000 živali)

-zelo redko (pri manj kot 1 živali na 10.000 živali, vključno s posameznimi primeri)

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost zdravila v obdobju brejosti ali laktacije ni bila ugotovljena.

Z laboratorijskimi študijami niso bili dokazani selektivni razvojni ali reproduktivni učinki. Uporabite le v skladu z oceno razmerja korist/tveganje odgovornega veterinarja.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Obstaja navzkrižna rezistenca z drugimi makrolidi. Zato zdravila ne dajajte skupaj z antimikrobnimi zdravili s podobnim načinom delovanja, kot so drugi makrolidi ali linkozamidi.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Intramuskularna uporaba

Dajte 4 mg tildipirozina/kg telesne teže (kar ustreza 1ml/10 kg telesne teže) samo enkrat.

Volumen injiciranega zdravila naj ne preseže 5 ml na mesto injiciranja.

Priporočeno mesto injiciranja je mesto za ušesom na najvišji točki korena ušesa, na prehodu z gole na dlakasto kožo.

Injekcijo je treba dati v vodoravni smeri in v kotu 90° na os telesa. Priporočena velikost in premer igle glede na kategorija

 

Dolžina igle (cm)

Premer igle (mm)

Pujski, novorojeni

1,0

1,2

Pujski, stari 3-4 tedne

1,5 – 2,0

1,4

Tekači

2,0 – 2,5

1,5

Pitanci

3,5

1,6

Pitanci/svinje/merjasci

4,0

2,0

Gumijasti zamašek viale lahko varno prebodete do 20-krat. Sicer pa se priporoča uporaba brizge za večkratno odmerjanje.

Da bi zagotovili pravilen odmerek, je treba čim natančneje določiti telesno težo, da ne bi bil odmerek premajhen.

Priporočljivo je zdraviti živali v zgodnjih fazah bolezni in ovrednotiti reagiranje na zdravljenje v 48 urah po injekciji. Če se klinični znaki respiratorne bolezni še nadaljujejo ali povečajo, ali če se bolezen ponovi, je treba zdravljenje spremeniti in uporabiti drug antibiotik in zdravljenje nadaljevati, dokler klinični znaki ne izginejo.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi), če je potrebno

Pri pujskih se je po intramuskularnem dajanju tildipirozina (trikrat v razmikih po 4 dni) v odmerkih 8, 12 in 20 mg/kg telesne teže (2-, 3- in 5-kratni priporočeni klinični odmerek) po prvem ali drugem odmerku pojavilo prehodno rahlo umirjeno vedenje pri enem pujsku v skupinah, ki sta prejemali po 8in 12 mg/kg telesne teže, in pri dveh pujskih iz skupine, ki je prejemala po 20 mg/kg telesne teže. Mišični tremor zadnjih nog so opazili po prvem dajanju pri enem pujsku v skupinah, ki sta dobivali po 12 in 20 mg/kg telesne teže.V skupini, ki je dobivala po 20 mg/kg telesne teže, se je pri eni živali od osmih po prvem odmerku pokazal prehoden generaliziran tremor in ni mogla stati, po tretjem odmerku pa so pri njej opazili prehodno nestabilnost. Pri drugi živali se je po prvi injekciji pokazal z zdravljenjem povezan šok in so jo evtanazirali zaradi dobrobiti živali. Smrtnost so opazili pri odmerkih 25 mg/kg telesne teže in večjih.

4.11 Karenca

Meso in organi: 9 dni

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij,makrolidni antiobiotiki

Oznaka ATC vet: QJ01FA96

5.1Farmakodinamične lastnosti

Tildipirozin je 16-členski polsintitetični makrolid z antimikrobnim delovanjem. Zaradi treh substituentov amina na makrocikličnem laktonskem obroču ima molekula tri-bazični značaj.

Zdravilo ima dolgotrajno delovanje, vendar pa točno trajanje kliničnega delovanja po enkratnem odmerku ni znano.

Makrolidi na splošno so bakteriostatični antibiotiki, za nekatere patogene pa so lahko baktericidni. Preprečujejo biosintezo esencielnih beljakovin s selektivno vezavo na bakterijsko ribosomsko RNK in delujejo tako, da blokirajo podaljšanje peptidne verige. Delovanje je na splošno odvisno od časa.

Spekter antimikrobnega delovanja tildipirozina vključuje:

Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica in Haemophilus parasuis, ki so bakterijski patogeni, najpogosteje povezani s prašičjo respiratorno boleznijo (SRD).

In vitro je delovanje tildipirozina bakteriostatično za bakterijo Pasteurella multocida in

B. bronchiseptica, in baktericidno za A. pleuropneumoniae in H. parasuis.

Podatki za minimalno inhbitorno koncentracijo (MIK) za ciljne patogene (distribucija divjega tipa) so prikazani v spodnji preglednici.

Vrsta

Razpon (µg/ml)

MIK50 (µg/ml)

MIK90 (µg/ml)

 

 

 

 

Actinobacillus pleuropneumoniae

2-16

(n=50)

 

 

 

Bordetella bronchiseptica (n=50)

Pasteurella multocida (n=50)

0,5

Haemophilus parasuis (n=50)

Za prašičjo respiratorno bolezen (v skladu s smernico CLSI VET02 A3) so določene naslednje predlagane preliminarne prelomne točke za tildipirozin:

 

Vsebnost

Premer področja (mm)

Prelomne točke MIK

Species

diska

 

 

 

 

(µg/ml)

 

 

 

O

S

R

O

S

R

A. pleuropleumoniae

60 µg

-

-

-

-

-

P. multocida

 

19

-

-

-

-

B. bronchiseptica

 

18

-

-

-

-

O: občutljiv; S: srednji; R: rezistenten

Rezistenca na makrolide je na splošno posledica treh mehanizmov: (1) spremembe ribosomskega ciljnega mesta (metilacija), ki jo pogosto označujejo kot rezistenco na MLSB, ker deluje na makrolide, linkozamide in na skupino B streptograminov, (2) izkoriščanja aktivnega mehanizma iztekanja; (3) proizvodnje inaktivirajočih encimov. Na splošno se pričakuje navzkrižna rezistenca med tildipirozinom in drugimi makrolidi, linkozamidi ali streptogramini.

Podatki so bili zbrani na zoonotskih bakterijah in komenzalih. Vrednosti MIK za Salmonella so bile v razponu od 4-16 µg/ml in vsi sevi so bili divji. Za E. coli, Campylobacter in Enterococci,so bili ugotovljeni divji in nedivji fenotipi (razpon MIK 1.>64 µg/ml).

5.2Farmakokinetični podatki

Tildipirozin, ki so ga dajali prašičem intramuskularno v enkratnem odmerku 4 mg/kg telesne teže, se je hitro absorbiral in dosegel največjo koncentracijo v plazmi 0.9 µg/ml v 23 minutah (Tmax).

Za makrolide je značilna njihova obsežna porazdelitev v tkiva.

Akumulacija na mestu infekcije respiratornega trakta, ki močno presega koncentracije v krvni plazmi, se kaže z visoko in podaljšano koncentracijo tildipirozina v pljučih in bronhialni tekočini (zbrani post mortem). Povprečni končni razpolovni čas je 4,4 dni.

In vitro vezava tildipirozina na beljakovine v prašičji plazmi je omejena na približno 30 %.

Pri prašičih se predpostavlja, da metabolizem tildipirozina poteka z redukcijo in konjugacijo sulfata z naknadno hidracijo (ali odprtjem obroča), z demetilacijo, s hidroksilacijo in s konjugacijo S-cisteina in S-glutationa.

Srednje celokupno izločanje celotnega odmerka, danega v 14 dneh, je bilo okrog 17 % z urinom in 57 % s fecesom.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

citronska kislina, monohidrat propilen glikol

voda za injekcije

6.2Inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila za uporabo v pakiranju za prodajo: 2 leti

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine: 28 dni

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Ne shranjujte pri temperaturi nad 25 °C.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Viala iz rjavega stekla tipa I z zamaškom iz klorbutilne gume in aluminijasto zaporko

Škatla z 1 vialo po 20 ml, 50 ml, 100 ml ali 250 ml Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Intervet International B. V. Wim de Körverstraat 35 5831 AN Boxmeer NIZOZEMSKA

8.ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

EU/2/11/124/001-004

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prve pridobitve dovoljenja: 6. maj 2011

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet:

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani

Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

1.IME ZDRAVILA ZA UPORABO V VETERINARSKI MEDICINI

ZUPREVO 180 mg/ml raztopina za injiciranje za govedo

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

En ml vsebuje:

 

Zdravilna učinkovina:

 

Tildipirozin

180 mg

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3. FARMACEVTSKA OBLIKA

Raztopina za injiciranje

Bistra rumenkasta raztopina

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Ciljne živalske vrste

Govedo

4.2Indikacije za uporabo pri ciljnih živalskih vrstah

Za zdravljenje in preprečevanje respiratorne bolezni goveda (BRD), povezane z Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida in Histophilus somni, ki so občutljivi za tildipirozin. Pred preventivnim zdravljenjem je treba potrditi prisotnost bolezni v čredi.

4.3Kontraindikacije

Ne uporabite v primeru preobčutljivosti za makrolidne antibiotike ali za katero koli pomožno snov. Ne dajajte istočasno z drugimi makrolidi ali linkozamidi (glejte poglavje 4.8).

4.4Posebna opozorila

Jih ni.

4.5Posebni previdnostni ukrepi

Posebni previdnostni ukrepi za uporabo pri živalih

Kadar je le mogoče, uporabljajte zdravilo za uporabo v veterinarski medicini samo na podlagi testiranja občutljivosti.

Uradno, državno in lokalno antimikrobno politiko je treba upoštevati vedno, kadar uporabljate zdravilo za uporabo v veterinarski medicini.

Posebni previdnostni ukrepi, ki jih mora izvajati oseba, ki živalim daje zdravilo

Tildipirozin pri stiku s kožo lahko povzroči sensibilizacijo. V primeru nenamernega razlitja po koži kožo takoj operite z milom in vodo. Če pride zdravilo v stik z očmi, oči takoj sperite s čisto vodo.

Po uporabi si umijte roke.

Posebno je treba paziti, da ne pride do nenamernega samoinjiciranja, saj so toksikološke študije na laboratorijskih živalih pokazale kardiovaskularne učinke po intramuskularnem dajanju tildipirozina.

V primeru nenamernega samoinjiciranja se takoj posvetujte z zdravnikom in mu pokažite navodila za uporabo ali ovojnino.

Ne uporabljajte v avtomatskih brizgah, ki nimajo dodatnega varovalnega sistema.

4.6Neželeni učinki (pogostost in resnost)

V zelo redkih primerih se lahko pojavi anafilaktična reakcija z možnim poginom.

Bolečina ob injiciranju in otekline na mestu injiciranja so pri zdravljenih živalih zelo pogoste. Po injiciranju maksimalnega priporočenega odmerka 10 ml je oteklina na mestu injiciranja pri posameznih živalih kakšen dan lahko povezana z bolečino na otip. Otekline so prehodne in navadno splahnijo v 7 do 16 dneh. Pri posameznih živalih otekline lahko ostanejo 21 dni.

Patomorfološke reakcije na mestu injiciranja v glavnem izginejo v 35 dneh.

Pogostost možnih neželenih učinkov je določena po naslednjem dogovoru:

-zelo pogosto (pri več kot 1 živali od 10 živali stranski učinki v času enega zdravljenja)

-pogosto (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 100 živali)

-občasno (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 1000 živali)

-redko (pri več kot 1 živali toda manj kot pri 10 živalih od 10.000 živali)

-zelo redko (pri manj kot 1 živali na 10.000 živali, vključno s posameznimi primeri)

4.7Uporaba v obdobju brejosti, laktacije ali nesnosti

Varnost zdravila za uporabo v veterinarski medicini ni bila ugotovljena v obdobju brejosti in laktacije. V nobeni laboratorijski študiji niso bili dokazani selektivni razvojni ali reproduktivni učinki.Uporabite le v skladu z oceno razmerja korist/tveganje odgovornega veterinarja.

4.8Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Obstaja navzkrižna rezistenca z drugimi makrolidi. Zato ne dajajte zdravila skupaj z antimikrobnimi zdravili s podobnim načinom delovanja, kot so drugi makrolidi ali linkozamidi.

4.9Odmerjanje in pot uporabe

Subkutana uporaba

Dajte 4 mg tildipirozina/kg telesne teže (kar ustreza 1ml/45 kg telesne teže) samo enkrat.

Pri zdravljenju goveda nad 450 kg telesne teže razdelite odmerek tako, da ne boste injicirali več kot 10 ml na eno mesto injiciranja.

Gumijasti zamašek viale lahko varno preluknjate do 20-krat. Sicer pa se priporoča uporaba brizge za večkratno odmerjanje.

Da bi zagotovili pravilno odmerjanje, je treba čim natančneje določiti telesno težo, da ne bi bil odmerek premajhen.

Priporočljivo je zdraviti živali v zgodnjih fazah bolezni in ovrednotiti reagiranje na zdravljenje v 2 do 3 dneh po injekciji. Če se klinični znaki respiratorne bolezni še nadaljujejo ali povečajo, ali če se bolezen ponovi, je treba zdravljenje spremeniti in uporabiti drug antibiotik in zdravljenje nadaljevati, dokler klinični znaki ne izginejo.

4.10 Preveliko odmerjanje (simptomi, nujni ukrepi, protistrupi), če je potrebno

Teleta so dobro prenašala enkratni subkutani odmerek, ki je bil 10-krat večji od priporočenega odmerka (40mg/kg telesne teže) in ponovno subkutano dajanje tildipirozina (trikrat v razmikih po 7 dni) v odmerkih 4, 12 in 20 mg/kg (1-krat, 3-krat in 5-krat priporočeni klinični odmerek), le pri

nekaterih živalih so opazili prehodne klinične znake neugodja in otekline na mestu injiciranja, povezane z bolečino.

4.11 Karenca

Govedo (meso in organi): 47 dni

Ni dovoljena uporaba pri živalih v laktaciji, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi.

Ne uporabite pri brejih živalih, katerih mleko je namenjeno prehrani ljudi, v obdobju 2 mesecev pred pričakovano telitvijo.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakoterapevtska skupina: : zdravila za sistemsko zdravljenje bakterijskih infekcij, makrolidni antiobiotiki

Oznaka ATC vet: QJ01FA96

5.1Farmakodinamične lastnosti

Tildipirozin je 16-člensko polsentitetično makrolid z antimikrobnim delovanjem. Zaradi treh substituentov amina na makrocikličnem laktonskem obroču ima molekula tri-bazični značaj. Zdravilo ima dolgotrajno delovanje, vendar točno trajanje delovanja po enkratnem odmerku ni znano.

Makrolidi na splošno so bakteriostatični antibiotiki, za nekatere patogene pa so lahko baktericidni. Preprečujejo biosintezo esencielnih beljakovin s selektivno vezavo na bakterijsko ribosomsko RNK in delujejo tako, da blokirajo podaljšanje peptidne verige. Delovanje je na splošno odvisno od časa. Spekter antimikrobnega delovanja tildipirozina vključuje:

Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida in Histophilus somni, bakterijske patogene, ki so najpogosteje povezani z respiratorno boleznijo goveda (BRD). In vitro je delovanje tildipirozina bakteriocidno za M. haemolytica in H. somni, bakteriostatično pa za P. multocida.

Podatki o minimalni inhibitorni koncentraciji (MIK) za ciljne patogene (distribucija divjega tipa) so prikazani na spodnji preglednici.

Vrsta

Razpon(µg/ml)

MIK50 (µg/ml)

MIK90 (µg/ml)

 

 

 

 

Mannheimia haemolytica (n=50)

0,125>64

0,5

Pasteurella multocida (n=50)

0,5

0,5

Histophilus somni (n=50)

Za govejo respiratorno bolezen (v skladu smernico CLSI VET02 A3) so določene naslednje predlagane preliminarne prelomne točke za tildipirozin:

 

Vsebnost

Premer področja (mm)

Prelomne točke MIK

Vrsta bolezni

diska

 

 

 

 

(µg/ml)

 

Goveja respiratorna

 

O

S

R

O

S

R

bolezen

 

 

 

 

 

 

 

M. haemolytica

60 µg

> 20

17- 19

< 16

P. multocida

 

21

18 - 20

< 17

H. somni

 

17

14 - 16

< 13

O: občutljiv; S: srednji; R: rezistenten

Rezistenca na makrolide je na splošno posledica treh mehanizmov: (1) spremembe ribosomskega ciljnega mesta (metilacija), ki jo pogosto označujejo kot rezistenco na MLSB, ker deluje na makrolide, linkozamide in na skupino B streptograminov, (2) izkoriščanje aktivnega mehanizma iztekanja; (3)

proizvodnja inaktivirajočih encimov. Na splošno se pričakuje navzkrižna rezistenca med tildipirozinom in drugimi makrolidi, linkozamidi ali streptogramini.

Podatki so bili zbrani na zoonotskih bakterijah in komenzalih. Vrednosti MIK za Salmonella so bile v razponu od 4-16 µg/ml in vsi sevi so bili divji. Za E. coli, Campylobacter in Enterococci, so bili ugotovljeni divji in nedivji fenotipi (razpon MIK 1>64 µg/ml).

5.2Farmakokinetični podatki

Tildipirozin, ki so ga dajali subkutano govedom v enkratnem odmerku 4 mg/kg telesne teže, se je hitro absorbiral in dosegel največjo koncentracijo v plazmi 0.7 µg/ml v 23 minutah (Tmax) in visoko absolutno biorazpožljivost (78,9%).

Za makrolide je značilna njihova obsežna porazdelitev v tkiva.

Akumulacija na mestu infekcije respiratornega trakta, ki močno presega koncentracije v krvni plazmi, se kaže z visoko in podaljšano koncentracijo tildipirozina v pljučih in bronhialni tekočini.

Povprečna končna razpolovna doba je 9 dni.

In vitro vezava tildipirozina na beljakovine v goveji plazmi in bronhialni tekočini je omejena na približno 30 %.

Pri govedu se predpostavlja, da metabolizem tildipirozina poteka z odcepitvijo micaminose dela sladkorja, z zmanjševanjem in konjugacijo sulfata z naknadno hidraciji (ali odprtjem obroča), z demetilacijo, z mono- ali dihidroksilacijo s posledično dehidracijo in s konjugacijo S-cisteina in S- glutationa.

Srednje celokupno izločanje celotnega odmerka, danega v 14 dneh, je bilo okrog 24 % z urinom in 40 % s fecesom.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Citronska kislina, monohidrat propilen glikol

voda za injekcije

6.2Inkompatibilnosti

Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti tega zdravila ne smemo mešati z drugimi zdravili za uporabo v veterinarski medicini.

6.3Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v pakiranju za prodajo: 2 leti

Rok uporabnosti po prvem odpiranju stične ovojnine: 28 dni

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Ne shranjujte pri temperaturi nad 25 °C.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Viala iz rjavega stekla tipa I z zamaškom iz klorbutilne gume in aluminijasto zaporko. Škatla z 1 vialo po 20 ml, 50 ml, 100 ml ali 250 ml

Ni nujno, da so v prometu vsa navedena pakiranja.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje neporabljenega zdravila ali odpadnih snovi

Vsako neporabljeno zdravilo za uporabo v veterinarski medicini ali odpadne snovi, ki nastanejo iz teh zdravil, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET

Intervet International B. V. Wim de Körverstraat 35 5831 AN Boxmeer NIZOZEMSKA

8.ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

EU/2/11/124/005-008

9.DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET

Datum prve pridobritve dovoljenja: 6. maj 2011

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet:

10.DATUM REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o tem zdravilu za uporabo v veterinarski medicini so na voljo na spletni strani

Evropske agencije za zdravila (European Medicines Agency,http://www.ema.europa.eu/.

PREPOVED PRODAJE, OSKRBE IN/ALI UPORABE

Ni smiselno.

Komentarji