Draxxin (tulathromycin) – Bipacksedel - QJ01FA94

BIPACKSEDEL

Draxxin 100 mg/ml injektionsvätska, lösning till nötkreatur, svin och får

1.NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDET FÖR FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA

Innehavare av godkännande för försäljning: Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-la-Neuve BELGIEN

Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats: FAREVA AMBOISE

Zone Industrielle,

29 route des Industries

37530 Pocé-sur-Cisse FRANKRIKE

Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L.

Ctra. de Camprodon, s/n

Finca La Riba

Vall de Bianya 17813 (Girona)

SPANIEN

2.DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Draxxin 100 mg/ml injektionsvätska, lösning till nötkreatur, svin och får

Tulatromycin

3.DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA SUBSTANSER

Tulatromycin

100 mg/ml

Monotioglycerol

5 mg/ml

Klar, färglös till svagt gul injektionsvätska, lösning.

4.ANVÄNDNINGSOMRÅDE(N)

Nötkreatur

Behandling och metafylax av luftvägsinfektioner hos nötkreatur (BRD) förorsakade av Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni och Mycoplasma bovis, känsliga för tulatromycin. Före metafylax-användning skall sjukdomen ha konstaterats i besättningen.

Behandling av infektiös bovin keratokonjunktivit (IBK) förorsakad av Moraxella bovis, känslig för tulatromycin.

Svin

Behandling och metafylax av luftvägsinfektioner hos svin förorsakade av Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis och

Bordetella bronchiseptica känsliga för tulatromycin. Före metafylax-användning i en besättning skall alltid sjukdomsframkallande bakterier ha konstaterats. Draxxin ska endast användas om svinen förväntas utveckla sjukdomen inom 2–3 dagar.

Får

Behandling av tidiga stadier av smittsam popodermatit (klövröta) förorsakade av virulent Dichelobacter nodosus som kräver systemisk behandling.

5.KONTRAINDIKATIONER

Ska inte ges till djur som är överkänsliga mot makrolidantibiotika. Ska inte ges tillsammans med andra makrolider eller linkosamider.

Ej tillåtet för användning till lakterande djur som producerar mjölk för humankonsumtion.

Använd inte till dräktiga djur som ska producera mjölk för humankonsumtion inom två månader före förväntad nedkomst.

6.BIVERKNINGAR

Det är mycket vanligt att subkutan administrering av Draxxin hos nötkreatur orsakar en övergående smärtreaktion och lokal svullnad på injektionsstället, som kan vara upp till 30 dagar. Inga sådana reaktioner har observerats hos svin och får efter intramuskulär injektion. En patomorfologisk reaktion på injektionsstället (såsom reversibel blodstockning, svullnad, fibros (bindvävsbildning) och blödning) är mycket vanlig cirka 30 dagar efter injektion för nötkreatur och svin.

Hos får är tillfälliga tecken på obehag (huvudskakning, gnidning på injektionsstället, backning) mycket vanliga efter intramuskulär injektion. Dessa tecken försvinner inom några minuter.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande:

-Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

-Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

-Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

-Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

-Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser inkluderade).

Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.

7.DJURSLAG

Nötkreatur, svin och får

8. DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH ADMINISTRERINGSVÄG(AR)

Nötkreatur (behandling och metafylax)

2,5 mg tulatromycin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/40 kg kroppsvikt).

En subkutan engångsinjektion. Vid behandling av nötkreatur med kroppsvikt över 300 kg skall dosen delas upp så att inte mer än 7,5 ml injiceras på samma ställe.

Svin

2,5 mg tulatromycin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/40 kg kroppsvikt).

En intramuskulär engångsinjektion i nacken. Vid behandling av svin med kroppsvikt över 80 kg skall dosen delas upp så att inte mer än 2 ml injiceras på samma ställe.

Får

2,5 mg tulatromycin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/40 kg kroppsvikt).

En intramuskulär engångsinjektion i nacken.

9.ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING

Man bör behandla djuren i ett tidigt stadium av sjukdomen samt utvärdera resultatet av behandlingen inom 48 timmar efter injektionen. Om det finns kliniska tecken på att luftvägssinfektionen kvarstår eller förvärras, eller om recidiv uppstår, skall behandlingen ändras genom att man ger en annan typ av antibiotika samt fortsätter behandlingen tills de kliniska tecknen försvunnit.

För att undvika underdosering skall kroppsvikten uppskattas så noggrant som möjligt. Vid användning av injektionsflaskan flera gånger bör man använda en genomstickskanyl eller en automatspruta för att undvika överdriven perforering av proppen.

10.KARENSTID(ER)

Nötkreatur (kött och slaktbiprodukter): 22 dagar.

Svin (kött och slaktbiprodukter): 13 dagar.

Får (kött och slaktbiprodukter): 16 dagar.

Ej godkänt för användning till lakterande djur som producerar mjölk för humankonsumtion. Använd inte till dräktiga djur som ska producera mjölk för humankonsumtion inom två månader före förväntad nedkomst.

11.SÄRSKILDA FÖRVARINGSANVISNINGAR

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten efter EXP.

Hållbarhet i öppnad förpackning: 28 dagar.

12.SÄRSKILD(A) VARNING(AR)

Särskilda varningar för får:

Effektiviteten av antimikrobiell behandling av klövröta kan minskas av andra faktorer som våta miljöförhållanden samt olämplig jordbruksverksamhet. Behandling av klövröta ska därför ske tillsammans med andra djurskötselåtgärder, till exempel ska man ordna med torra miljöförhållanden.

Antibiotikabehandling av godartad klövröta anses inte lämpligt. Draxxin visade sig ha begränsad effekt mot svåra kliniska tecken på eller kronisk klövröta hos får och ska därför bara användas i ett tidigt stadie av sjukdomen.

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur:

Användning av produkten ska baseras på resistensbedömning av bakterierna som isolerats från djuret. Hänsyn ska tas till officiell, nationell och lokal antibiotikapolicy.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som ger läkemedlet till djur:

Tulatromycin är irriterande för ögonen. Vid oavsiktlig kontakt med ögonen, skölj omedelbart ögonen med rent vatten.

Tulatromycin kan orsaka överkänslighet vid kontakt med huden. Vid oavsiktligt spill på huden, tvätta omedelbart huden med tvål och vatten.

Tvätta händerna efter användning.

Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten.

Dräktighet och digivning:

Laboratoriestudier på råtta och kanin har inte visat några teratogena, fetotoxiska eller modertoxiska effekter. Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och digivning. Ska endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Andra läkemedel och Draxxin:

Ska inte ges samtidigt som andra antibiotika med liknande verkningsmekanism, t.ex. andra makrolider eller linkosamider.

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift):

Hos nötkreatur har man vid doser på 3, 5 eller 10 gånger den rekommenderade dosen observerat övergående tecken förknippade med obehag på injektionsstället, såsom rastlöshet, huvudskakningar, skrapningar i marken och ett kortvarigt minskat foderintag. Lindrig myokard degeneration har observerats på nötkreatur som givits 5-6 gånger den rekommenderade dosen.

Hos unga svin som väger cirka 10 kg och som fått 3 eller 5 gånger den terapeutiska dosen har man observerat övergående tecken förknippade med obehag på injektionsstället som visat sig som högljudda läten samt rastlöshet. Hälta har också observerats när man injicerat i bakbenet.

Hos lamm (ca 6 veckor gamla) har man vid doser på 3 eller 5 gånger den rekommenderade dosen observerat övergående tecken på obehag på injektionsstället, inklusive att gå bakåt, huvudskakning, gnidning på injektionsstället, att djuren lägger sig ner och stiger upp, bräkning.

Blandbarhetsproblem:

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

13. SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL

Fråga veterinären hur man gör med mediciner som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

14.DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES

Ytterligare information om detta läkemedel finns tillgänglig på Europeiska läkemedelsmyndighetens hemsida http://www.ema.europa.eu/

15.ÖVRIGA UPPLYSNINGAR

Tulatromycin är ett antibiotikum i gruppen halvsyntetisk makrolid, som framställs från en fermentationsprodukt. Den skiljer sig från många andra makrolider genom att den har en lång verkningstid, som delvis beror på dess tre aminogrupper. Den har därför klassats i den kemiska undergruppen triamilider.

Makrolider som är bakteriostatiskt verksamma antibiotika hämmar proteinbiosyntesen genom sin förmåga att selektivt bindas till bakteriernas ribosomala RNA. De verkar genom att stimulera upplösningen av peptidyl-tRNA från ribosomerna under translokationsprocessen.

Tulatromycin har in vitro effekt mot Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni och Mycoplasma bovis samt Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis och Bordetella bronchiseptica vilka är de patogena bakterier som oftast förorsakar luftvägsinfektioner hos nötkreatur och svin. Ökade MIC- värden (minsta inhiberande koncentration) har setts i några isolat av Histophilus somni och

Actinobacillus pleuropneumoniae. In vitro effekt mot Dichelobacter nodosus (vir), bakteriepatogenen som vanligtvis förorsakar smittsam pododermatit (klövöta) hos får har demonstrerats.

Tulatromycin har även in vitro effekt mot Moraxella bovis, som är den patogena bakterie som oftast förorsakar infektiös bovin keratokonjunktivit (IBK).

Resistens mot makrolider kan utvecklas genom mutation i gener som kodar för ribosomalt RNA (rRNA) eller vissa ribosomproteiner; genom enzymatisk modifiering (metylering) av 23S rRNAs bindningsställe, som generellt ger korsresistens med linkosamider och grupp B streptograminer (MLSB resistens); genom enzymatisk inaktivering; eller genom makrolid efflux. MLSB resistens kan

vara konstitutiv eller inducerbar. Resistensen kan vara kromosomal eller plasmidkodad och kan överföras om den är förknippad med transposoner eller plasmider.

Förutom antimikrobiella egenskaper har tulatromycin visat sig ha immunomodulativ och antiinflammatorisk effekt i experimentella studier. I polymorfkärniga celler (neutrofiler) hos både nötkreatur och svin främjar tulatromycin apoptos (programmerad celldöd) och avlägsnandet av apoptotiska celler med hjälp av makrofager. Tulatromycin minskar produktionen av de proinflammatoriska mediatorerna leukotrien B4 och CXCL-8 och inducerar produktionen av antiinflammatoriskt och inflammationsdämpande lipidlipoxin A4.

Hos nötkreatur karaktäriserades den farmakokinetiska profilen av tulatromycin efter en enda subkutan dos på 2,5 mg/kg kroppsvikt av snabb och fullständig absorption följd av en hög distribution och långsam eliminering. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) var cirka 0,5 μg/ml. Denna uppnåddes cirka 30 minuter efter doseringen (Tmax). Koncentrationen av tulatromycin i lunghomogenat var betydligt högre än i plasma. Det finns tydliga tecken på påtaglig ackumulation av tulatromycin i neutrofiler och alveolära makrofager. In vivo-koncentrationen av tulatromycin på infektionsplatsen i lungorna är dock ej känd. Den maximala koncentrationen följdes av en långsam minskning av systemisk exponering, med skenbar halveringstid i plasma (t1/2) på 90 timmar. Plasmaproteinbindningsgraden var låg, cirka 40 %. Distributionsvolymen vid steady-state (VSS) efter intravenös administrering var 11 l/kg. Biotillgängligheten av tulatromycin efter subkutan administrering på nötkreatur var cirka 90 %.

Hos svin karaktäriserades den farmakokinetiska profilen av tulatromycin vid en enda intramuskulär dos på 2,5 mg/kg kroppsvikt av en snabb och fullständig absorption följd av en hög distribution och långsam eliminering. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) var cirka 0,6 μg/ml, vilket uppnåddes cirka 30 minuter efter dosering (Tmax). Koncentrationen av tulatromycin i lunghomogenat var betydligt högre än i plasma. Det finns tydliga tecken på påtaglig ackumulation av tulatromycin i neutrofiler och alveolära makrofager. In vivo-koncentrationen av tulatromycin på infektionsplatsen i lungorna är dock ej känd. Den maximala koncentrationen följdes av en långsam minskning av systemisk exponering med en halveringstid i plasma (t1/2) på cirka 91 timmar. Plasmaproteinbindningsgraden var låg, cirka 40 %. Distributionsvolymen vid steady-state (VSS) efter intravenös administrering var 13,2 l/kg. Biotillgängligheten av tulatromycin hos svin var efter intramuskulär administrering cirka 88 %.

Hos får gav den farmakokinetiska profilen efter en enda intramuskulär dos på 2,5 mg tulatromycin per kg kroppsvikt en maximal plasmakoncentration (Cmax) på 1,19 mikrogram/ml som uppnåddes ca

15 minuter efter injektion (Tmax) och en halveringstid (t1/2) på ca 69,7 timmar. Bindningen till plasmaproteiner var cirka 60-75 %. Distributionsvolymen vid steady-state (Vss) efter intravenös administrering var 31,7 l/kg. Biotillgängligheten av tulatromycin hos får efter intramuskulär administrering var 100 %.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

500 ml-injektionsflaskan får inte användas till svin och får.

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta den lokala företrädaren för innehavaren av godkännandet för försäljning.

België/Belgique/Belgien

Lietuva

Zoetis Belgium SA

Oriola Vilnius UAB

Tél/Tel.: +32 (0) 800 99 189

Tel: +370 610 05088

Република България

Luxembourg/Luxemburg

Zoetis Belgium SA

Zoetis Belgium SA

Teл: +359 2 4775791

Tél/Tel.: +352 8002 4026

Česká republika

Magyarország

Zoetis Česká republika, s.r.o.

Zoetis Hungary Kft.

Tel: +420 257 101 111

Tel: +361 224 5222

Danmark

Malta

Orion Pharma Animal Health

Agrimed Limited

Tlf: +45 86 14 00 00

Tel: +356 21 465 797

Deutschland

Nederland

Zoetis Deutschland GmbH

Zoetis B.V.

Tel: +49 30 330063 0

Tel: +31 (0)10 714 0900

Eesti

Norge

Oriola Vilnius UAB

Orion Pharma Animal Health

Tel: +370 610 05088

Tlf: +47 40 00 41 90

Ελλάδα

Österreich

Zoetis Hellas S.A.

Zoetis Österreich GmbH

Τηλ.: +30 210 6791900

Tel: +43 1 2701100 110

España

Polska

Zoetis Spain, S.L.

Zoetis Polska Sp. z o.o.

Tel: +34 91 4191900

Tel: +48 22 2234800

France

Portugal

Zoetis France

Zoetis Portugal, Lda.

Tél: +33 (0)810 734 937

Tel: +351 21 042 72 00

Hrvatska

România

Zoetis B.V., Podružnica Zagreb za promidžbu

Zoetis România S.R.L.

Tel: +385 1 644 1460

Tel: +40 21 202 3083

Ireland

Slovenija

Zoetis Belgium SA

Zoetis B.V., Podružnica Zagreb za promidžbu

Tel: +353 (0) 1 256 9800

Tel: +385 1 644 1460

Ìsland

Slovenská republika

Icepharma hf.

Zoetis Česká republika, s.r.o.

Sími: +354 540 80 00

Tel: +420 257 101 111

Italia

Suomi/Finland

Zoetis Italia S.r.l.

Zoetis Finland Oy

Tel: +39 06 3366 8133

Puh/Tel: +358 (0)9 4300 40

Kύπρος

Sverige

Zoetis Hellas S.A.

Orion Pharma Animal Health

Τηλ.: +30 210 6791900

Tel: +46 (0)8 623 64 40

Latvija

United Kingdom

Oriola Vilnius UAB

Zoetis UK Limited

Tel: +370 610 05088

Tel: +44 (0) 845 300 8034

BIPACKSEDEL

Draxxin 25 mg/ml injektionsvätska, lösning till svin

1. NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDET FÖR FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats:

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-la-Neuve BELGIEN

2. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Draxxin 25 mg/ml injektionsvätska, lösning till svin

Tulatromycin

3. DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA SUBSTANSER

Tulatromycin

25 mg/ml

Monotioglycerol

5 mg/ml

Klar, färglös till svagt gul injektionsvätska, lösning.

4. ANVÄNDNINGSOMRÅDE(N)

Behandling och metafylax av luftvägsinfektioner hos svin förorsakade av Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis och

Bordetella bronchiseptica känsliga för tulatromycin. Före metafylax-användning i en besättning skall alltid sjukdomsframkallande bakterier ha konstaterats. Draxxin ska endast användas om svinen förväntas utveckla sjukdomen inom 2–3 dagar.

5. KONTRAINDIKATIONER

Ska inte ges till djur som är överkänsliga mot makrolidantibiotika.

Ska inte ges tillsammans med andra makrolider eller linkosamider.

6. BIVERKNINGAR

En patomorfologisk reaktion på injektionsstället (inklusive reversibla förändringar såsom blodstockning, svullnad, fibros och blödning) kvarstår cirka 30 dagar efter injektion.

Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.

7. DJURSLAG

Svin

8. DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH ADMINISTRERINGSVÄG(AR)

En intramuskulär engångsinjektion på 2,5 mg tulatromycin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/10 kg kroppsvikt) i nacken.

Vid behandling av svin med kroppsvikt över 40 kg skall dosen delas upp så att inte mer än 4 ml injiceras på samma ställe.

9. ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING

Man bör behandla djuren i ett tidigt stadium av sjukdomen samt utvärdera resultatet av behandlingen inom 48 timmar efter injektionen. Om det finns kliniska tecken på att luftvägssjukdomen kvarstår eller förvärras, eller om recidiv uppstår, skall behandlingen ändras genom att man ger en annan typ av antibiotika samt fortsätter behandlingen tills de kliniska tecknen försvunnit.

För att undvika underdosering skall kroppsvikten uppskattas så noggrant som möjligt. Vid användning av injektionsflaskan flera gånger bör man använda en genomstickskanyl eller en automatspruta för att undvika överdriven perforering av proppen.

10.KARENSTID(ER)

Kött och slaktbiprodukter: 13 dagar.

11. SÄRSKILDA FÖRVARINGSANVISNINGAR

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Använd inte detta veterinärmedicinska läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten efter EXP.

Hållbarhet i öppnad förpackning: 28 dagar.

12. SÄRSKILD(A) VARNING(AR)

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur:

Användning av produkten ska baseras på känslighetstestning av bakterier som isolerats från djuret. Hänsyn ska tas till officiella, nationella och lokala antimikrobiella riktlinjer.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som ger läkemedlet till djur:

Tulatromycin är irriterande för ögonen. Vid oavsiktlig kontakt med ögonen, skölj omedelbart ögonen med rent vatten.

Tulatromycin kan orsaka sensibilisering vid kontakt med huden. Vid oavsiktligt spill på huden, tvätta omedelbart huden med tvål och vatten.

Tvätta händerna efter användning.

Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Dräktighet och digivning:

Laboratoriestudier på råtta och kanin har inte visat några teratogena, fetotoxiska eller modertoxiska effekter. Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och digivning. Ska endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Andra läkemedel och Draxxin:

Ska inte ges samtidigt som andra antibiotika med liknande verkningsmekanism, t.ex. andra makrolider eller linkosamider.

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift):

Hos unga svin som väger cirka 10 kg och som fått 3 eller 5 gånger den terapeutiska dosen har man observerat övergående tecken förknippade med obehag på injektionsstället som visat sig som högljudda läten samt rastlöshet. Hälta har också observerats när man injicerat i bakbenet.

Blandbarhetsproblem:

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta veterinärmedicinska läkemedel inte blandas med andra veterinärmedicinska läkemedel.

13. SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL

Fråga veterinären hur man gör med mediciner som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

14. DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES

Ytterligare information om detta läkemedel finns tillgänglig på Europeiska läkemedelsmyndighetens hemsida http://www.ema.europa.eu/

15. ÖVRIGA UPPLYSNINGAR

Tulatromycin är ett antibiotikum i gruppen halvsyntetisk makrolid, som framställs från en fermentationsprodukt. Den skiljer sig från många andra makrolider genom att den har en lång verkningstid, som delvis beror på dess tre aminogrupper. Den har därför klassats i den kemiska undergruppen triamilider.

Makrolider som är bakteriostatiskt verksamma antibiotika hämmar proteinbiosyntesen genom sin förmåga att selektivt bindas till bakteriernas ribosomala RNA. De verkar genom att stimulera upplösningen av peptidyl-tRNA från ribosomerna under translokationsprocessen.

Tulatromycin har in vitro effekt mot Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni och Mycoplasma bovis samt Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis och Bordetella bronchiseptica vilka är de patogena bakterier som oftast förorsakar luftvägsinfektioner hos nötkreatur och svin. Ökade MIC- värden (minsta inhiberande koncentration) har setts i några isolat av Histophilus somni och

Actinobacillus pleuropneumoniae.

Resistens mot makrolider kan utvecklas genom mutation i gener som kodar för ribosomalt RNA (rRNA) eller vissa ribosomproteiner; genom enzymatisk modifiering (metylering) av 23S rRNAs bindningsställe, som generellt ger korsresistens med linkosamider och grupp B streptograminer (MLSB resistens); genom enzymatisk inaktivering; eller genom makrolid efflux. MLSB resistens kan

vara konstitutiv eller inducerbar. Resistensen kan vara kromosomal eller plasmidkodad och kan överföras om den är förknippad med transposoner eller plasmider.

Förutom antimikrobiella egenskaper har tulatromycin visat sig ha immunomodulativ och antiinflammatorisk effekt i experimentella studier. I polymorfkärniga celler (neutrofiler) hos både nötkreatur och svin främjar tulatromycin apoptos (programmerad celldöd) och avlägsnandet av apoptotiska celler med hjälp av makrofager. Tulatromycin minskar produktionen av de proinflammatoriska mediatorerna leukotrien B4 och CXCL-8 och inducerar produktionen av antiinflammatoriskt och inflammationsdämpande lipidlipoxin A4.

Hos svin karaktäriserades den farmakokinetiska profilen av tulatromycin vid en enda intramuskulär dos på 2,5 mg/kg kroppsvikt av en snabb och fullständig absorption följd av en hög distribution och långsam eliminering. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) var cirka 0,6 μg/ml, vilket uppnåddes cirka 30 minuter efter dosering (Tmax). Koncentrationen av tulatromycin i lunghomogenat var betydligt högre än i plasma. Det finns tydliga tecken på påtaglig ackumulation av tulatromycin i neutrofiler och alveolära makrofager. In vivo-koncentrationen av tulatromycin på infektionsplatsen i lungorna är dock ej känd. Den maximala koncentrationen följdes av en långsam minskning av systemisk exponering med en halveringstid i plasma (t1/2) på cirka 91 timmar. Plasmaproteinbindningsgraden var låg, cirka 40 %. Distributionsvolymen vid steady-state (VSS) efter intravenös administrering var 13,2 l/kg. Biotillgängligheten av tulatromycin hos svin var efter intramuskulär administrering cirka 88 %.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta den lokala företrädaren för innehavaren av godkännandet för försäljning.

België/Belgique/Belgien

Lietuva

Zoetis Belgium SA

Oriola Vilnius UAB

Tél/Tel.: +32 (0) 800 99 189

Tel: +370 610 05088

Република България

Luxembourg/Luxemburg

Zoetis Belgium SA

Zoetis Belgium SA

Teл: +359 2 4775791

Tél/Tel.: +352 8002 4026

Česká republika

Magyarország

Zoetis Česká republika, s.r.o.

Zoetis Hungary Kft.

Tel: +420 257 101 111

Tel: +361 224 5222

Danmark

Malta

Orion Pharma Animal Health

Agrimed Limited

Tlf: +45 86 14 00 00

Tel: +356 21 465 797

Deutschland

Nederland

Zoetis Deutschland GmbH

Zoetis B.V.

Tel: +49 30 330063 0

Tel: +31 (0)10 714 0900

Eesti

Norge

Oriola Vilnius UAB

Orion Pharma Animal Health

Tel: +370 610 05088

Tlf: +47 40 00 41 90

Ελλάδα

Österreich

Zoetis Hellas S.A.

Zoetis Österreich GmbH

Τηλ.: +30 210 6791900

Tel: +43 1 2701100 110

España

Polska

Zoetis Spain, S.L.

Zoetis Polska Sp. z o.o.

Tel: +34 91 4191900

Tel: +48 22 2234800

France

Portugal

Zoetis France

Zoetis Portugal, Lda.

Tél: +33 (0)810 734 937

Tel: +351 21 042 72 00

Hrvatska

România

Zoetis B.V., Podružnica Zagreb za promidžbu

Zoetis România S.R.L.

Tel: +385 1 644 1460

Tel: +40 21 202 3083

Ireland

Slovenija

Zoetis Belgium SA

Zoetis B.V., Podružnica Zagreb za promidžbu

Tel: +353 (0) 1 256 9800

Tel: +385 1 644 1460

Ìsland

Slovenská republika

Icepharma hf.

Zoetis Česká republika, s.r.o.

Sími: +354 540 80 00

Tel: +420 257 101 111

Italia

Suomi/Finland

Zoetis Italia S.r.l.

Zoetis Finland Oy

Tel: +39 06 3366 8133

Puh/Tel: +358 (0)9 4300 40

Kύπρος

Sverige

Zoetis Hellas S.A.

Orion Pharma Animal Health

Τηλ.: +30 210 6791900

Tel: +46 (0)8 623 64 40

Latvija

United Kingdom

Oriola Vilnius UAB

Zoetis UK Limited

Tel: +370 610 05088

Tel: +44 (0) 845 300 8034

Kommentarer