UpCard (Torasemide anhydrous) – Produktresumé - QC03CA04

Updated on site: 09-Feb-2018

Namn på medicinering: UpCard
ATC: QC03CA04
Ämne: Torasemide anhydrous
Tillverkare: Vétoquinol SA

1.DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

UpCard 0,75 mg tabletter för hund

UpCard 3 mg tabletter för hund

UpCard 7,5 mg tabletter för hund

UpCard 18 mg tabletter för hund

2.KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje tablett innehåller:

 

Aktiv(a) substans(er):

 

UpCard 0,75 mg

0,75 mg torasemid

UpCard 3 mg

3 mg torasemid

UpCard 7,5 mg

7,5 mg torasemid

UpCard 18 mg

18 mg torasemid

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.LÄKEMEDELSFORM

Tabletter.

UpCard 0,75 mg tabletter: avlånga vita till gulvita tabletter med 1 brytskåra på båda sidor. Tabletterna kan delas i lika stora delar.

UpCard 3 mg, 7,5 mg och 18 mg tabletter: avlånga vita till gulvita tabletter med 3 brytskåror på båda sidor. Tabletterna kan delas i lika stora fjärdedelar.

4.KLINISKA UPPGIFTER

4.1Djurslag

Hund.

4.2Indikationer, specificera djurslag

För behandling av kliniska tecken, inklusive ödem och utgjutning, relaterade till kronisk hjärtinsufficiens.

4.3Kontraindikationer

Använd inte vid njursvikt.

Använd inte vid allvarlig uttorkning, hypovolemi eller hypotoni. Använd inte samtidigt med andra loopdiuretika.

Använd inte vid överkänslighet mot aktiv substans eller mot några hjälpämnen.

4.4Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

4.5Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

För hundar med akut kris med lungödem pleurautgjutning och/eller ascites som kräver akut behandling ska användning av injicerbara läkemedel övervägas först innan en oral behandling med diuretika påbörjas.

Njurfunktion, hydreringsstatus och serumelektrolytstatus ska övervakas:

vid början av behandlingen

24 till 48 timmar efter början av behandlingen

24 till 48 timmar efter dosjustering

i händelse av biverkning.

Dessa parametrar ska övervakas vid mycket regelbundna intervall när behandling pågår enligt bedömning av risk och nytta av den ansvariga veterinären.

Torasemid ska användas med försiktighet i fall av diabetes mellitus och för hundar med tidigare föreskrivna höga doser av ett alternativt loopdiuretikum. Befintlig elektrolyt- och/eller vattenobalans ska åtgärdas för hundar före behandling med torasemid.

Behandling med torasemid ska inte påbörjas för hundar som redan är kliniskt stabila på ett alternativt diuretikum för behandling av tecken på kronisk hjärtinsufficiens, förutom då detta är befogat med avseende på risken för destabilisering av det kliniska tillståndet och biverkningar enligt avsnitt 4.6.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Personer som är överkänsliga för torasemid eller andra sulfonamider ska administrera läkemedlet med försiktighet.

Denna produkt kan orsaka ökad urinering och/eller störningar i magtarmkanalen vid förtäring. Förvara tabletterna i blisterförpackningarna tills de ska användas och förvara blisterförpackningarna i den yttre kartongen.

Vid oavsiktligt intag, särskilt för barn, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten.

4.6Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Ökning av njurblodparametrar och njurinsufficiens observeras mycket ofta vid behandling.

Som ett resultat av den vätskedrivande verkan av torasemid observeras hemokoncentration och mycket ofta polyuri och/eller polydipsi.

I fall av utdragen behandling kan elektrolytbrist (inklusive hypokalemi, hypokloremi och hypomagnesemi) och uttorkning inträffa.

Gastrointestinala tecken som omfattar emes, minskad mängd av eller brist på feces och, i sällsynta fall, mjuk feces kan observeras. Förekomst av mjuk feces är övergående, lindrig och gör det inte nödvändigt att avbryta behandlingen.

Erytem i inneröron kan observeras.

Frekvensen av biverkningar definieras enligt följande konvention:

mycket vanliga (fler än 1 av 10 djur uppvisar biverkningar under en behandlingsomgång)

vanliga (fler än 1 men färre än 10 av 100 djur)

mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 av 1 000 djur)

sällsynta (fler än 1 men färre än 10 av 10 000 djur)

mycket sällsynta (färre än 1 av 10 000 djur, inklusive enstaka rapporter).

4.7Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet eller laktation. Användning av UpCard rekommenderas inte under dräktighet eller laktation och inte heller för avelsdjur.

4.8Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Samtidig administrering av loopdiuretika och NSAID kan resultera i ett minskat natriuretiskt svar.

Åtföljande användning av veterinärmedicinska läkemedel som påverkar elektrolytbalansen (kortikosteroider, amfotericin B, hjärtglykosider och andra diuretika) kräver noggrann övervakning.

Samtidig användning av läkemedel som ökar risken för njurskada eller njurinsufficiens ska undvikas.

Åtföljande användning av aminoglykosider eller cefalosporiner kan öka risken för nefrotoxicitet och ototoxicitet.

Torasemid kan öka risken för sulfonamidallergi.

Torasemid kan minska utsöndringen av salicylater via njurarna vilket leder till en ökad risk för toxicitet.

Försiktighet ska iakttas vid administrering av torasemid tillsammans med andra höggradigt plasmaproteinbundna läkemedel. Eftersom proteinbindning underlättar utsöndring av torasemid via njurarna kan en minskning av bindningen på grund av konkurrens från ett annat läkemedel orsaka diuretisk resistens.

Åtföljande administrering av torasemid med andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450- familjen 3A4 (t.ex. enalapril, buprenorfin, doxycyklin eller cyklosporin) och 2E1 (isofluran, sevofluran eller teofyllin) kan minska elimineringen från den systemiska cirkulationen.

Effekten av blodtryckssänkande medel, särskilt angiotensinomvandlande enzym (ACE)-hämmare, kan förstärkas vid samtidig administrering av torasemid.

Vid användning i kombination med hjärtbehandlingar (t.ex. ACE-hämmare eller digoxin) behöver kanske dosregimen modifieras beroende på djurets svar på behandlingen.

4.9Dos och administreringssätt

Oral användning.

UpCard-tabletter kan administreras med eller utan föda.

Den rekommenderade dosen av torasemid är 0,1 till 0,6 mg per kg kroppsvikt en gång dagligen. Majoriteten av hundar stabiliseras vid en dos av torasemid som är lägre eller lika med 0,3 mg per kg kroppsvikt en gång dagligen.

Doseringen ska titreras för att bibehålla patientkomfort med beaktande av njurfunktion och elektrolytstatus. Om nivån av diures kräver en ändring kan dosen höjas eller sänkas inom det rekommenderade dosintervallet med steg på 0,1 mg/kg kroppsvikt. Om långvarig diuretikabehandling med detta läkemedel krävs ska behandlingen fortsätta vid den lägsta effektiva dosen när tecken på kronisk hjärtinsufficiens har kontrollerats och patienten är stabil.

Frekventa upprepade undersökningar av hunden förbättrar fastställandet av en lämplig diuretisk dos.

Det dagliga administreringsschemat kan anpassas för att kontrollera urineringsperioden efter behov.

4.10 Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

Doser över 0,8 mg/kg/dag har inte utvärderats i säkerhetsstudier eller kontrollerade kliniska studier på djurslaget. Det förväntas emellertid att överdos ökar risken för uttorkning, elektrolytobalans, njurinsufficiens, anorexi, viktminskning och kardiovaskulär kollaps.

Behandlingen ska vara symtomatisk.

4.11 Karenstid(er)

Ej relevant.

5.FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: Hjärta och kretslopp, diuretika, loopdiuretika, sulfonamider. ATCvet-kod: QC03CA04.

5.1Farmakodynamiska egenskaper

Torasemid är ett loopdiuretikum av klassen pyridylsulfonylurea. Torasemid utsöndras i tubulilumen via det probenecidkänsliga organiska syratransportsystemet. Det huvudsakliga stället för verkan är den medullära delen av den uppåtgående delen av Henles slynga. Loopdiuretika hämmar huvudsakligen Na+/2 Cl-/K+-bäraren från den luminala sidan av cellen.

Hämning av återabsorption av natrium- och kloridjoner resulterar inte bara i salures utan även i en minskning av interstitiell osmolaritet inom njurmärgen. Detta i sin tur minskar återabsorption av fritt vatten vilket resulterar i ökad vattenutsöndring/urinproduktion.

Hos friska hundar och efter administrering en gång dagligen i 5 dagar låg den genomsnittliga procentandelen av ökning av utsöndrad urin under 24 timmar på mellan 33 % och 50 % vid 0,15 mg/kg, mellan 181 % och 328 % vid 0,4 mg/kg och mellan 264 % och 418 % vid 0,75 mg/kg.

Baserat på en farmakodynamisk modelleringsstudie utförd på friska hundar vid doser på 0,1 och 0,6 mg torasemid/kg hade en enkeldos av torasemid cirka 20 gånger den diuretiska effekten av en enkeldos av furosemid. Se avsnitt 4.5.

5.2Farmakokinetiska egenskaper

Efter en intravenös enkeldos på 0,1 mg/kg till hundar var den totala kroppselimineringen 0,017 liter/timme.kg, distributionsvolymen var 0,14 liter/kg och den totala halveringstiden var 7,0 timmar. Efter en oral enkeldos på 0,1 mg/kg motsvarade den orala absoluta biotillgängligheten cirka 90 %. Den orala absorptionen var snabb med genomsnittligt Tmax på 0,93 timmar efter administrering av 0,1 mg/kg. Maximala plasmakoncentrationer Cmax motsvarade 1,1 µg/ml efter en oral enkeldos på 0,1 mg/kg och 19 µg/ml efter en oral enkeldos på 1,6 mg/kg. AUCinf motsvarade 6,3 µg.timme/ml efter en oral enkeldos på 0,1 mg/kg och 153,6 µg.timme/ml efter en oral enkeldos på 1,6 mg/kg. Plasmaproteinbindningen var > 98 %. En stor del av dosen (mellan 61 % och 70 %) utsöndras i urinen som oförändrat läkemedel. Två metaboliter (en dealkylerad och en hydroxylerad metabolit) identifierades också i urin. Läkemedlet metaboliseras av levercytokrom P450-familjerna 3A4 och 2E1 samt i lägre grad av 2C9. Dosproportionalitet för Cmax och AUCinf påvisades vara mellan 0,2 och 1,6 mg/kg.

Intag av föda ökade torasemid AUClast signifikant med 36 % i genomsnitt och fördröjde Tmax något men ingen signifikant påverkan på Cmax upptäcktes. Efter upprepad administrering till hundar på 0,2 mg/kg dagligen i 14 dagar upptäcktes ingen plasmaansamling av torasemid.

6.FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1Förteckning över hjälpämnen

Laktosmonohydrat

Povidon

Natriumlaurylsulfat

Krospovidon

Mikrokristallin cellulosa

Natriumstearylfumarat

Baconsmakämne

6.2Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år. Återstående tablettdelar ska kasseras efter 7 dagar.

6.4.Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Eventuella tablettdelar ska förvaras i blisterförpackningen eller i en stängd behållare i högst 7 dagar.

6.5Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Blisterförpackning av polyklorotrifluoroetylen-PVC/aluminium (varje blisterförpackning innehåller 10 tabletter) som är förpackad i en yttre kartong.

Alla styrkor finns tillgängliga i följande förpackningsstorlekar: förpackningsstorlekar på 30 eller 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Vétoquinol SA

Magny-Vernois

70200 Lure

Frankrike

8.NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

EU/2/15/184/001–008

9.DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för första godkännandet: 31/07/2015

10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

{DD/MM/ÅÅÅÅ}

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats (http://www.ema.europa.eu/).

FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING

Ej relevant.

Kommentarer